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降血压药物厄贝沙坦的合成工艺研究

降血压药物厄贝沙坦的合成工艺研究

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作者：郭媛霞北京化工大学

学位级别：硕士

近年来,心脑血管疾病严重危害了人类的生命健康,而高血压作为其发展的主要危险因素,已经引起人们广泛关注。因此,降血压药物的研究具有潜在的应用价值和意义。血管紧张素Ⅱ 1型受体拮抗剂(沙坦类药物)作为一种新型的降血压药物被广泛应... 详细信息

近年来,心脑血管疾病严重危害了人类的生命健康,而高血压作为其发展的主要危险因素,已经引起人们广泛关注。因此,降血压药物的研究具有潜在的应用价值和意义。血管紧张素Ⅱ 1型受体拮抗剂(沙坦类药物)作为一种新型的降血压药物被广泛应用于临床,其中厄贝沙坦因其降血压效果好,生物利用度高,不良反应少且对靶器官具有保护作用而在沙坦类药物中脱颖而出,成为临床上一线的降血压药物。本课题设计了一条厄贝沙坦的新合成工艺路线。我们选用廉价易获取的甘氨酸甲酯盐酸盐作为起始原料,大幅度降低了工艺成本并且避免了剧毒氰化物的使用。工艺路线经亲核取代反应、酯的氨解、分子内环化构建了关键中间体咪唑啉酮环化合物,创新性的利用咪唑啉酮环中高活性的亚甲基与二取代卤代烃进行烷基化反应构建氮杂螺环关键中间体。最终,我们成功的打通了工艺路线,通过五步反应得到了厄贝沙坦终产物,并对各个中间体及终产物进行了H-NMR,C-NMR、高分辨质谱、高效液相色谱检测表征。随后,本文对各中间体的合成工艺条件如反应的温度、溶剂及催化剂的种类和用量等进行了优化,并对其中的工艺杂质进行了研究,对4-氨甲基-2-氰基联苯副产物进行回收循环利用。经工艺优化后,该合成路线总收率达47.1%,HPLC相对纯度99.7%,经过实验室30 g的初步放大后,收率也能够保持稳定。本文设计的工艺路线具有原料廉价低毒、工艺绿色、成本较低、操作简单、路线较短、收率较高等优点,这为工业化放大奠定了良好的基础,也在很大程度上推动了厄贝沙坦仿制药的研究。

关键词：血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂厄贝沙坦咪唑啉酮环氮杂螺环工艺优化

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