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西南师范大学学报（自然科学版） 2013年第5期38卷 68-71页

作者：游莉路晓钦董志重庆医科大学药学院重庆400016 重庆市第九人民医院重庆400700

目的:研究咖啡酸苯乙酯衍生物对CCl4诱导的小鼠实验性肝损伤的保护作用.方法:选取50只雄性昆明小鼠,随机分为5组:空白对照组,模型对照组,咖啡酸苯乙酯衍生物高、中、低剂量实验组.饲养15d后,正常组腹腔注射橄榄油溶液,其余各组腹腔注射0... 详细信息

目的:研究咖啡酸苯乙酯衍生物对CCl4诱导的小鼠实验性肝损伤的保护作用.方法:选取50只雄性昆明小鼠,随机分为5组:空白对照组,模型对照组,咖啡酸苯乙酯衍生物高、中、低剂量实验组.饲养15d后,正常组腹腔注射橄榄油溶液,其余各组腹腔注射0.15%CCl4橄榄油溶液(0.01mL/g).24h后采血,检测血清AST,ALT水平.处死小鼠,制备肝组织匀浆测定SOD、MDA的质量分数.结果:咖啡酸苯乙酯衍生物组均可显著降低CCl4所致急性肝损伤小鼠血清AST和ALT活性及肝组织MDA质量分数(p咖啡酸苯乙酯衍生物-咖啡酸对硝基苯乙酯对CCl4所致急性肝损伤有一定的保护作用.

关键词：咖啡酸苯乙酯衍生物肝损伤四氯化碳小鼠

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咖啡酸苯乙酯衍生物的设计合成及生物活性测定

咖啡酸苯乙酯衍生物的设计合成及生物活性测定

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作者：邓莉西南大学

学位级别：硕士

咖啡酸苯乙酯(CAPE)是蜂胶的主要有效成分,具有广泛的生物活性,如抗菌,抗病毒,抗肿瘤,抗氧化,抗炎以及免疫调节等。白细胞减少症是一种常见的血液病,可由抗肿瘤药物和免疫抑制剂,化学毒物及放射线和自身免疫因素等引起。目前主要应用于... 详细信息

咖啡酸苯乙酯(CAPE)是蜂胶的主要有效成分,具有广泛的生物活性,如抗菌,抗病毒,抗肿瘤,抗氧化,抗炎以及免疫调节等。白细胞减少症是一种常见的血液病,可由抗肿瘤药物和免疫抑制剂,化学毒物及放射线和自身免疫因素等引起。目前主要应用于白细胞减少症的治疗药物有基因重组人粒细胞生长因子GM-CSF和G-CSF,但存在较多的副作用,且价格昂贵,因此,有必要寻求一种治疗白细胞减少症的替代药物。通过对已知的CAPE衍生物的构效关系分析,合理设计CAPE衍生物,以期达到更高的生物活性,对CAPE类衍生物的应用开发具有重要意义。本课题首先对文献已知的CAPE衍生物进行化学参数分析包括疏水性参数,偶极距,生成热,原子电荷和静电势,最高占据分子轨道能量,最低未占据分子轨道能量,分子总能量等,并结合其抗癌活性IC50值,当疏水性参数在1-5之间,参数值减小,抗癌活性逐渐增强。此外,抗癌活性还随分子总能量值的减小而升高。新设计的CAPE衍生物是在咖啡苯乙酯结构基础上在苯环对位分别引入吸电子基团(-NO2)和供电子基团(-OH),改变其脂水分配系数,分子总能量等理化参数,其变化有利于生物活性的提高。 CAPE及其衍生物的合成以苯乙醇,对硝基苯乙醇和对羟基苯乙醇为原料,经酰卤法制得。通过熔点测定,红外光谱,核磁共振光谱分析,确证了所得产物的化学结构。采用环磷酰胺诱导的小鼠白细胞减少模型,对咖啡酸,CAPE及其衍生物进行免疫调节活性研究,包括测定其白细胞数,脾脏指数,胸腺指数和血清一氧化氮水平。结果显示,设计合成的衍生物均能明显升高免疫低下小鼠白细胞数,脾脏指数,胸腺指数和血清一氧化氮水平,新合成衍生物的疏水性参数值能较好的解释其在低剂量时的免疫调节活性关系,而当其剂量升高时,其免疫活性可能受到其他化学参数的影响。还进行了CAPE及其衍生物对小鼠腹腔巨噬细胞功能的研究。采用MTT法检测CAPE及其衍生物对巨噬细胞活性的影响,结果表明,CAPE及其衍生物在6.25-50μM浓度范围内,对小鼠腹腔巨噬细胞均无药物毒性作用。采用巨噬细胞吞噬中性红试验方法,测定CAPE及其衍生物对巨噬细胞吞噬功能的影响,CAPE与硝基衍生物在6.25-25μM浓度范围内,对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬中性红具有显著性促进作用,并且呈剂量依赖关系。采用一氧化氮试剂盒测定CAPE及其衍生物对小鼠巨噬细胞一氧化氮产生的影响,CAPE和硝基衍生物组在6.25μM-50μM浓度范围内,均能显著性降低由脂多糖诱导的一氧化氮水平的升高,并呈现剂量依赖下调关系。

关键词：咖啡酸苯乙酯咖啡酸苯乙酯衍生物构效关系白细胞减少症巨噬细胞

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咖啡酸苯乙酯衍生物的研究进展

咖啡酸苯乙酯衍生物的研究进展

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中华中医药学会中药化学分会第八届学术年会

作者：王艳慧王鹏龙程亚涛徐士勋林锦璇李国梁周燊褚福浩张旗李强雷海民北京中医药大学中药学院中药化学系

现代研究证明咖啡酸苯乙酯具有显著的抗肿瘤活性,众多国内外研究人员对其衍生物进行了合成并研究,以期找到具有更高生物活性的化合物。本文综述了各类咖啡酸苯乙酯衍生物及其生物活性。

关键词：咖啡酸苯乙酯衍生物抗肿瘤生物活性

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CAPE衍生物对大鼠心肌I/RI的保护作用研究

CAPE衍生物对大鼠心肌I/RI的保护作用研究

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作者：刘天亮西南大学

学位级别：硕士

心血管疾病是人类常见、多发性疾病,所致死亡人数约占人类死亡人数的40%,俨然已成为人类死亡的主要原因。随着心肌梗死发病率的逐年提高,以及冠状动脉内扩张术、搭桥术、溶栓术、心脏外科体循环、器官移植等技术的建立和广泛开展,心肌... 详细信息

心血管疾病是人类常见、多发性疾病,所致死亡人数约占人类死亡人数的40%,俨然已成为人类死亡的主要原因。随着心肌梗死发病率的逐年提高,以及冠状动脉内扩张术、搭桥术、溶栓术、心脏外科体循环、器官移植等技术的建立和广泛开展,心肌恢复血流后,因缺血所致的心肌功能受损、心肌细胞能量代谢障碍,以及细胞结构受损进一步加剧。临床主要有血压降低、心率失常、心肌顿抑、心功能不全甚至猝死等现象。因此,心肌缺血再灌注损伤对人类健康的威胁不容忽视,为此研发生物活性高、毒副作用低,对缺血再灌注所致心肌损伤具有保护作用的物质具有重要意义! 心肌缺血再灌注损伤过程尤为复杂,其机制可能与下列因素有关：①氧化应激：导致细胞膜氧化受损,蛋白酶失活;②炎症反应：缺血缺氧导致炎症因子表达增加,出现中性粒细胞粘附、趋化,造成微血管的收缩堵塞,引起心肌细胞凋亡;③细胞内Ca2+超载：胞内钙离子浓度过高导致细胞功能和结构受损：④心室重构⑤线粒体受损：引起能量代谢障碍,组织内电解质紊乱。因此,从以上几种潜在机制入手为研发抗心肌缺血再灌注损伤的药物提供可能。咖啡酸苯乙酯(Caffeic acid phenethyl ester;CAPE),是蜂胶中的主要活性成分,具有邻二酚羟基结构,为黄酮类化合物,有着广泛的生物活性,如：抗炎、抗氧化、免疫调节、抗缺血再灌注损伤、清除自由基、抗肿瘤等。本课题组通过对咖啡酸苯乙酯结构进行了修饰改造,筛选得到了更具生物活性的咖啡酸苯乙酯衍生物：对硝基咖啡酸苯乙酯(CAPE-NO2)和对羟基咖啡酸苯乙酯(CAPE-OH)。本研究以SD大鼠为研究对象,通过对大鼠心肌左冠状动脉前降支的结扎建立心脏缺血再灌注在体模型,模拟心肌梗死后再灌注的病理生理变化。通过咖啡酸苯乙酯衍生物静脉注射进行干预,观察大鼠心率变化情况,通过采血、离心检测血清中的乳酸脱氢酶(LDH)、谷草转氨酶(AST)、肌酸激酶(CK)的活性或含量;通过对心肌组织的匀浆,检测组织中的丙二醛(MDA)的含量,髓过氧化物酶(MPO)的活性;通过TTC法染色,观察心肌组织的梗死面积;通过免疫组化,检测大鼠心肌细胞间粘附分子-1(ICAM-1)的表达情况。实验结果显示：同假手术组(SHAM组)相比较血再灌注模型组(Control组)梗死面积率(35.6±5.4%)显著增加(p衍生物各组与Control组比较,CAPE、CAPE-NO2、CAPE-OH三组梗死面积均降低且具有显著性差异(p衍生物组较CAPE组相比只有CAPE-NO2组MDA含量更低有统计学意义(p<0.05),但同SHAM组相比CAPE-NO2组MDA含量仍然很高。心肌酶的表达含量：同SHAM组相比,Control组各项心肌酶检测指标的表达均显著增加,有显著性差异(p<0.05);CAPE、CAPE-NO2、CAPE-OH三组较control组相比均呈显著降低趋势,其中CAPE-NO2组下降程度最为明显,但同SHAM相比仍然很高。心肌组织中ICAM-1的表达：同SHAM组相比, control组ICAM-1的表达显著增强,具有显著性差异(p<0.05),CAPE、CAPE-NO2、CAPE-OH三组较‘ontrol组相比ICAM-1表达均显著降低,其中CAPE-NO2组最为明显,但同SHAM相比ICAM-1的表达显著增强,有显著性差异(p<0.05)。

关键词：咖啡酸苯乙酯衍生物表征缺血再灌注损伤心肌氧化应激

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