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抗肿瘤候选药物米托噻咯的自微乳递释系统研究

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抗肿瘤候选药物米托噻咯的自微乳递释系统研究

作者：吕祎凡复旦大学

学位级别：硕士

米托噻咯是一种具有抗肿瘤活性的新型候选药物。前期研究表明,其具有广谱抗肿瘤活性,且口服有效。但其水溶性差、生物利用度低,限制了对其药理毒理和药效学的进一步研究。本课题旨在阐明米托噻咯的基本理化性质、小肠吸收机理以及影响... 详细信息

米托噻咯是一种具有抗肿瘤活性的新型候选药物。前期研究表明,其具有广谱抗肿瘤活性,且口服有效。但其水溶性差、生物利用度低,限制了对其药理毒理和药效学的进一步研究。本课题旨在阐明米托噻咯的基本理化性质、小肠吸收机理以及影响其口服吸收的因素,从而为有效开展米托噻咯的药理学、毒理学以及药效学等研究设计一种适宜的口服剂型,并最终确定为米托噻咯自微乳递释系统。本研究首先考察了药物的基本理化性质,建立了米托噻咯的HPLC分析方法,证明米托噻咯是一种水极难溶性药物。在Caco-2细胞摄取和转运模型上首次进行了米托噻咯的小肠吸收机理研究,结果表明：米托噻咯主要以载体参与的主动转运方式被细胞摄取。药物的摄取与时间呈正相关,在30min时达到饱和,并与pH有一定相关性。P-gp抑制剂环孢菌素和维拉帕米不能显著增加米托噻咯的细胞摄取(P>0.05)。米托噻咯的渗透系数小于10-7cm／sec,为吸收差的药物。在米托噻咯自微乳递释系统的处方前研究中,考察了米托噻咯在不同油、表面活性剂和助表面活性剂的平衡溶解度;绘制伪三元相图,评价处方中各组份对微乳形成的影响。在前两者的基础上,选择了适宜的油、表面活性剂和助表面活性剂,即以MCT作为油相,Cremopher EL和Labrasol为混合乳化剂制备米托噻咯自微乳递释系统。以两种乳化剂的比例Km和含油量作为考察因素,以微乳粒径、Zeta电位和米托噻咯平衡溶解度作为因变量,采用星点设计—效应面法优化米托噻咯自微乳递释系统的处方。综合实验结果,最终确定了米托噻咯自微乳递释系统的最优处方组成为：MCT:Cremopher EL:Labrasol=11:59:30。大鼠以20mg／kg的剂量分别口服给予米托噻咯自微乳、米托噻咯混悬剂和静脉给予??,Cmax分别13.55±5.82、3.27±1.11和60.83±11.93μg／ml;AUC分别为229.47±100.77、52.59±23.57和1247.34±223.67hr·μg/ml。相对于米托噻咯口服混悬剂,米托噻咯口服自微乳递释系统的相对生物利用度为436.34%,绝对生物利用度为18.40%。通过对几种常规肿瘤细胞株进行米托噻咯药敏性筛选,并选取较敏感肿瘤细胞株人肺癌细胞H460和人神经胶质瘤细胞U87建立肿瘤动物模型。在H460皮下荷瘤裸鼠模型药效实验中,米托噻咯口服自微乳组对人肺癌H460裸小鼠移植瘤生长的抑瘤率为56.2%,显著优于米托噻咯口服混悬剂组的36.86%(P吸收,提高其抗癌活性。综上所述,通过对米托噻咯理化性质和小肠吸收机理的考察,证明其溶解度差、吸收差;通过辅料筛选、处方优化,制得的米托噻咯自微乳递释系统能显著增加米托噻咯的溶出和吸收,提高其生物利用度;药效学研究验证了米托噻咯的抗癌活性,并且本研究设计的米托噻咯自微乳递释系统能有效提高米托噻咯的口服抗癌效果,具有良好的开发前景。

关键词：米托噻咯溶解度吸收机理抗肿瘤自微乳递释系统星点设计-效应面优化法药物动力学药效学

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花生铁营养状况研究

花生学报 2003年第B11期32卷 361-367页

作者：张智猛万书波戴良香张成松山东省花生研究所山东青岛266100

概述了花生铁素营养生理特性、吸收机理和影响花生铁营养的因素,提出了花生生长过程中缺铁的矫正和防治方法。

关键词：花生铁营养生理特性吸收机理缺铁症防治

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高等植物硅素营养研究进展

广西科学 2005年第4期12卷 347-352页

作者：唐旭郑毅汤利云南农业大学资源与环境学院云南昆明650201

硅在地壳中含量为27.6%,大部分以二氧化硅(SiO2)的形态存在,能被植物吸收的有效硅只有50～250mg/kg,植物吸收硅后土壤溶液中硅的浓度仍能保持在一恒定水平.硅在植物内主要以二氧化硅胶(SiO2*nH2O)的形态存在于表皮细胞和细胞壁上,含量... 详细信息

硅在地壳中含量为27.6%,大部分以二氧化硅(SiO2)的形态存在,能被植物吸收的有效硅只有50～250mg/kg,植物吸收硅后土壤溶液中硅的浓度仍能保持在一恒定水平.硅在植物内主要以二氧化硅胶(SiO2*nH2O)的形态存在于表皮细胞和细胞壁上,含量随物种不同而差异很大,同时还受植株部位、栽培方式及环境条件等因素影响.植物吸收硅主要以单硅酸形式,不同植物吸收硅的能力不同,水稻具有主动吸收硅的能力,大多数植物被动吸收硅.硅素对植物的形态结构和体内其它元素产生影响,能调节植物的光合作用和蒸腾作用,能增强植物抗倒性和抗旱性,高浓度的硅对真菌孢子的萌发和菌丝的生长有抑制作用,硅素能够提高植物对病虫害的抗性,降低病虫害的发生.

关键词：硅素营养吸收机理高等植物

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石灰性土壤上植物缺铁失绿的病因剖析

北京农学院学报 1993年第1期8卷 24-26页

作者：刘全清张福锁陕西省洛南县土地局 726100 北京农业大学植物营养系 100094

缺铁失绿是花生和果树等双子叶植物在石灰性土壤上生长时发生的一促常见生理病症,但在同一土壤上,小麦和大麦等禾本科植物却很少发生此症。石灰性土壤以其PH值高、钙和碳酸盐较多为主要特征。因此,剖析花生和小麦吸收铁营养机理上的差... 详细信息

缺铁失绿是花生和果树等双子叶植物在石灰性土壤上生长时发生的一促常见生理病症,但在同一土壤上,小麦和大麦等禾本科植物却很少发生此症。石灰性土壤以其PH值高、钙和碳酸盐较多为主要特征。因此,剖析花生和小麦吸收铁营养机理上的差异及石灰性土壤条件对其铁吸收机理的影响,对指导生产有重要的实际意义。1

关键词：石灰性土壤失绿缺铁铁营养状况碳酸盐含量吸收机理铁载体营养液培养原生质膜还原能力

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重金属污染土壤的植物修复技术的研究进展

石河子大学学报（自然科学版） 2001年第4期5卷 342-346页

作者：褚贵新任岗石河子大学农学院农业科学系石河子832003 石河子气象局石河子832000

土壤重金属污染的植物修复是治理污染土壤的重要手段之一。本文对重金属污染土壤的植物修复的原理、类型与技术以及植物修复的特点进行了综合评价 ,并对该研究领域存在的问题和今后的研究与应用进行了简要的讨论。

关键词：重金属土壤污染植物修复超积累植物土壤治理修复原理吸收机理

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硒的生物学功能及其在乳仔猪中的应用进展

江西畜牧兽医杂志 2015年第4期34卷 4-7页

作者：戴五洲郑云林江西农业大学动物科学技术学院江西南昌330045

本文详细论述了硒的分布、吸收机理、生物学功能等特点,并阐述了硒在乳仔猪中的应用进展。为硒在乳仔猪中的应用推广提供理论参考作用。

关键词：硒生物学功能吸收机理乳仔猪

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低温甲醇洗在合成气净化工艺中的应用研究

山东化工 2021年第18期50卷 125-127页

作者：李晓斌康霞新疆化工设计研究院有限责任公司新疆乌鲁木齐830000 国能新疆化工有限公司新疆乌鲁木齐830000

本文重点分析了低温甲醇洗技术的吸收机理和气提、精馏的工艺原理。利用甲醇在低温、高压的条件下对粗甲醇合成气中SO_(2)、H_(2)S、COS等酸性气体较高的溶解度,而对H_(2)、CO、N_(2)等有效成分较低的溶解度的定向选择性,通过气提改变... 详细信息

本文重点分析了低温甲醇洗技术的吸收机理和气提、精馏的工艺原理。利用甲醇在低温、高压的条件下对粗甲醇合成气中SO_(2)、H_(2)S、COS等酸性气体较高的溶解度,而对H_(2)、CO、N_(2)等有效成分较低的溶解度的定向选择性,通过气提改变气体分压和多次气液传质的操作实现对粗甲醇合成气中SO_(2)、H_(2)S、COS等杂质气体的脱除。酸性气体脱除后,吸收了CO_(2)、H_(2)S及COS的富甲醇还可通过减压、闪蒸及气提等工艺进行再生,该过程实现冷量回收,节约能源。

关键词：低温甲醇洗吸收机理工艺原理

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不同形态氮素对肥料利用率影响的研究

化肥工业 2015年第3期42卷 95-98页

作者：胡波葛仁山李晓徐春淼江苏华昌化工股份有限公司江苏张家港215600

根据植物对氮素吸收的机理,提出不同形态氮素协同增效机理,开发了氯基脲铵和硫基脲铵2种形态氮素的新型复合氮肥产品。经在常熟地区的稻麦轮作农田试验验证,新型复合氮肥可以减少氨的挥发,促进作物对氮素的吸收利用;与尿素相比,氯基脲... 详细信息

根据植物对氮素吸收的机理,提出不同形态氮素协同增效机理,开发了氯基脲铵和硫基脲铵2种形态氮素的新型复合氮肥产品。经在常熟地区的稻麦轮作农田试验验证,新型复合氮肥可以减少氨的挥发,促进作物对氮素的吸收利用;与尿素相比,氯基脲铵和硫基脲铵的氮素利用率分别提高了9.7%和6.4%。

关键词：氮素利用率吸收机理协同增效

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中药外治的研究概况与展望

中药外治的研究概况与展望