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吲哚骨架不同位点的修饰研究

郑州师范教育 2020年第4期9卷 19-22页

作者：范威滁州城市职业学院医学系安徽滁州239000

吲哚骨架是一类重要的杂环母核,存在于Azepinoindole、Arbidol、Isocryptolepine等天然产物中,具有抗肿瘤、抗病毒、消炎等药理活性。因此,该骨架的构筑受到了人们的普遍关注。对国内外课题组关于吲哚骨架不同位点的修饰进行研究,将为... 详细信息

吲哚骨架是一类重要的杂环母核,存在于Azepinoindole、Arbidol、Isocryptolepine等天然产物中,具有抗肿瘤、抗病毒、消炎等药理活性。因此,该骨架的构筑受到了人们的普遍关注。对国内外课题组关于吲哚骨架不同位点的修饰进行研究,将为改进吲哚类化合物的合成方法起到指导作用。

关键词：吲哚骨架杂环母核不同位点

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轴手性3,3'-双吲哚骨架的设计与催化不对称构建

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有机化学 2019年第5期 1510-1510页

Angew. Chem. Int. Ed. 2019, 58, 3014～3020轴手性二芳基骨架存在于许多天然产物、生物活性分子和优势手性催化剂中,该类骨架的催化不对称构建引起了化学工作者的强烈兴趣.然而,大多数构建轴手性二芳基骨架都是基于苯环和萘环,而杂芳... 详细信息

Angew. Chem. Int. Ed. 2019, 58, 3014～3020轴手性二芳基骨架存在于许多天然产物、生物活性分子和优势手性催化剂中,该类骨架的催化不对称构建引起了化学工作者的强烈兴趣.然而,大多数构建轴手性二芳基骨架都是基于苯环和萘环,而杂芳环很少被用于构建轴手性二芳基骨架.吲哚属于一类性质独特的重要五元杂芳环,设计与不对称构建含有吲哚母核的轴手性二芳基骨架

关键词：吲哚骨架二芳基

钯催化N-磺酰基吲哚衍生物碳氢键芳基化反应

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精细化工 2024年第1期41卷 147-158,232页

作者：谭晶孙美娇吴文倩彭进松陈春霞东北林业大学化学化工与资源利用学院黑龙江哈尔滨150040

以碘代芳烃为芳基化试剂,探讨了N-对甲苯磺酰基吲哚通过磺酰基团导向的钯催化C—H键选择性芳基化反应过程。结果表明,以醋酸钯为催化剂、三苯基膦为配体、碳酸钠为碱、碳酸银为添加剂的条件下,N-对甲苯磺酰基吲哚在1,4-二氧六环溶剂中于... 详细信息

以碘代芳烃为芳基化试剂,探讨了N-对甲苯磺酰基吲哚通过磺酰基团导向的钯催化C—H键选择性芳基化反应过程。结果表明,以醋酸钯为催化剂、三苯基膦为配体、碳酸钠为碱、碳酸银为添加剂的条件下,N-对甲苯磺酰基吲哚在1,4-二氧六环溶剂中于120℃下反应24 h可获得2位和2,7位芳基化的产物,反应总产率可达93%。在该条件下,通过改变底物和碘代芳烃的结构测试了该法的适用范围与局限性,共制备得到28种芳基化吲哚衍生物,总产率为22%~93%,产物经~1HNMR、^(13)CNMR和HRMS表征确定了其化学结构。

关键词：钯催化吲哚骨架 C—H官能化芳基化导向基团催化技术

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DNA兼容的吲哚π-活化醇多样化衍生研究

DNA兼容的吲哚π-活化醇多样化衍生研究

作者：钟书婷重庆大学

学位级别：硕士

吲哚骨架广泛存在于天然产物、药物、生物活性分子和化学染料中,是一类非常重要的杂环化合物。开发能用于构建吲哚化合物库的合成方法是获得创新药物苗头化合物的重要基础。DNA编码化合物库(DNA-encoded chemical library,DEL)在苗头化... 详细信息

吲哚骨架广泛存在于天然产物、药物、生物活性分子和化学染料中,是一类非常重要的杂环化合物。开发能用于构建吲哚化合物库的合成方法是获得创新药物苗头化合物的重要基础。DNA编码化合物库(DNA-encoded chemical library,DEL)在苗头化合物获得过程中具有:化合物库规模大、存储空间小、筛选周期短、鉴别速度快和经济成本低等优势,已成为药物研发公司和学术研究机构用来发现创新药物苗头化合物的有力工具。构建含有吲哚骨架的DNA编码化合物库具有重要的研究意义。在传统有机化学领域,吲哚可与醛、靛红等反应生成π-活化醇中间体,并通过与不同种类的亲核试剂发生直接脱水偶联反应来构建C-C、C-N、C-S键等,实现吲哚骨架的多样化衍生。本论文基于DNA偶联吲哚π-活化醇中间体底物,通过DNA兼容的直接脱水偶联反应生成C-C、C-N、C-S键,为大规模构建具有结构多样性的DNA编码吲哚骨架化合物库奠定了合成方法学基础。本论文首先通过对添加剂、温度、时间等反应条件进行优化,实现了DNA偶联吲哚π-活化醇与不同种类亲核试剂的多样化衍生反应。随后对吲哚与醛、靛红反应生成DNA偶联吲哚π-活化醇的条件(包括碱试剂、添加剂、反应时间等)进行优化,并探究了醛与靛红的底物范围;进一步考察了DNA偶联吲哚π-活化醇中间体与不同亲核试剂的反应性与底物范围。最后通过构建模型DNA编码化合物库验证了该合成方法与酶连介导的DNA编码策略相兼容,证实了本论文研究的DNA兼容吲哚π-活化醇多样化衍生反应能用于构建DNA编码化合物库。本论文发展的方法具有条件温和、试剂简单且操作便捷等特点,为构建具有结构多样性的DNA编码吲哚骨架化合物库奠定了基础。

关键词： DNA兼容反应吲哚骨架 π-活化醇直接脱水偶联反应化合物库

基于串联反应构建几类类天然产物小分子化合物

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基于串联反应构建几类类天然产物小分子化合物

作者：邱观音生江西师范大学

学位级别：硕士

1-亚甲基茚环、吲哚环、喹唑啉环骨架是许多天然产物的核心结构单元,广泛存在于药物分子和治疗剂中。因此,许多化学工作者正在努力开发基于此类核心骨架的构建方法,我们课题组尝试了从几种简单原料出发,合成了以上三类骨架的研究。本文... 详细信息

1-亚甲基茚环、吲哚环、喹唑啉环骨架是许多天然产物的核心结构单元,广泛存在于药物分子和治疗剂中。因此,许多化学工作者正在努力开发基于此类核心骨架的构建方法,我们课题组尝试了从几种简单原料出发,合成了以上三类骨架的研究。本文主要介绍了利用串联反应构建1-亚甲基茚环、吲哚环、喹唑啉环骨架的方法。首先,我们发展了CsCO促进下邻炔基苯甲醛、丙二氰、吲哚三组分经串联加成反应构建1-亚甲基茚环骨架。此外,我们还研究了以简单的Knoevenagel缩合产物与咪唑或苯并咪唑为原料, t-BuOK促进下可以构建取代基不同的茚环方法,此方法也可以高效合成1-亚甲基茚环衍生物。其次,我们报道了利用串联贝克曼重排和分子内环化反应来高效构建吲哚化合物的方法。从邻炔苯基苯乙酮肟出发采用有机小分子三氯聚氰(CNC)来催化贝克曼重排,得到酰胺中间体,然后直接加入过渡金属盐(PdCl(MeCN))作为Lewis acid来活化炔键,经分子内环化得到多取代吲哚化合物;若是加入(PdCl(MeCN))作为Lewis acid,CuCl作为氧化剂可以合成3-氯吲哚化合物。最后,论文第四章主要研究了从简单易得的原料喹唑啉-4-酮出发,使用对甲基苯磺酰氯(TsCl)作为C-OH活化剂,在不分离中间体的前提下,串联SN2取代反应,与硫酚反应得到4-硫醚喹唑啉骨架;串联金属Suzuki偶联反应,与芳基硼酸反应得到4-芳基取代的喹唑啉骨架化合物。

关键词：串联反应 1-亚甲基茚环骨架吲哚骨架喹唑啉衍生物

吲哚参与的不对称Michael加成反应研究进展

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山地农业生物学报 2014年第1期11卷 81-86页

作者：郭丰敏刘雄伟潘博文石洋刘雄利周英贵州大学药学院贵州省中药民族药创制工程中心贵州贵阳550025

吲哚骨架作为一种重要的官能团一直是天然产物化学和药物实体领域里的研究热点,并且近年来研究热度持续升温。由于其存在的抗氧化、抗菌和杀虫功效等生物学作用,吲哚取代物的制备受到广泛关注。催化下的吲哚与α,β-不饱和酮类,醛类,酯... 详细信息

吲哚骨架作为一种重要的官能团一直是天然产物化学和药物实体领域里的研究热点,并且近年来研究热度持续升温。由于其存在的抗氧化、抗菌和杀虫功效等生物学作用,吲哚取代物的制备受到广泛关注。催化下的吲哚与α,β-不饱和酮类,醛类,酯类等的不对称Michael加成反应是一类强有力的碳-碳键形成反应,这类反应在现实合成中有很多应用。很多吲哚参与的且针对不同受体的不对称Michael加成反应得到很大发展。本文总结了这一反应近几年来的研究进展,特别是对在不同催化剂催化下的反应受体进行了分类和总结。

关键词： Michael加成不对称催化吲哚骨架

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