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铑催化碳酸亚乙烯酯与吲哚啉C(7)位C—H甲酰甲基化反应

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有机化学 2023年第8期43卷 2905-2912页

作者：张彦波孙萌西北大学化学与材料科学学院合成与天然功能分子教育部重点实验室西安710127

发展了一种铑催化碳酸亚乙烯酯与吲哚啉C(7)位C—H甲酰甲基化反应合成芳基乙醛化合物的高效方法.该反应条件温和,区域选择性专一,底物官能团兼容性好,产物收率较高.

关键词：铑催化甲酰甲基化吲哚啉碳酸亚乙烯酯

不对称构筑含N-α-季碳中心的3-氨基吲哚啉骨架

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有机化学 2022年第12期42卷 4353-4355页

作者：史重阳叶龙武云南师范大学化学化工学院昆明650500 厦门大学化学化工学院福建厦门361005 中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室上海200032

吲哚啉类杂环骨架广泛存在于天然产物、药物及生物活性分子当中[1].3-氨基吲哚啉类衍生物具有潜在的可修饰性,能够衍生出多样性的新颖骨架[2],被广泛应用于开发抗癌、抗病菌、抗炎镇痛等药物[1,3].因此,广大化学家致力于发展多样性、高... 详细信息

吲哚啉类杂环骨架广泛存在于天然产物、药物及生物活性分子当中[1].3-氨基吲哚啉类衍生物具有潜在的可修饰性,能够衍生出多样性的新颖骨架[2],被广泛应用于开发抗癌、抗病菌、抗炎镇痛等药物[1,3].因此,广大化学家致力于发展多样性、高效构建3-氨基吲哚啉骨架的策略.利用吲哚去芳构化策略构建含3-胺化吲哚啉核心片段化合物是目前最佳的方法之一[3].选用合适的手性Lewis酸、Br?nsted酸及过渡金属复合物作为催化剂,可以实现3-氨基吲哚啉类衍生物的对映选择性合成.然而,为满足药物开发对分子结构多样性的需求,发展直接、高效和高对映选择性构建结构新颖的3-氨基吲哚啉衍生物的新方法成为有机合成领域的新热点[4].

关键词：吲哚啉类衍生物生物活性分子有机合成天然产物对映选择性季碳中心药物开发

基于一价铜催化的Kinugasa/C—C偶联串联反应策略实现螺[氮杂环丁烷-3,3'-吲哚啉]-2,2'-二酮的不对称合成

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有机化学 2022年第11期42卷 3912-3914页

作者：王琳璇徐政虎山东大学化学与化工学院济南250100

2-吲哚酮和氮杂环丁烷这两种杂环骨架广泛存在于天然产物以及药物分子中,通过类似于活性拼接的原理将此两种特殊骨架进行融合,构建结构更加复杂多样的螺(氮杂环丁烷-二氢吲哚)及其类似物,引起了合成以及药物化学家的广泛关注(图1).目前... 详细信息

2-吲哚酮和氮杂环丁烷这两种杂环骨架广泛存在于天然产物以及药物分子中,通过类似于活性拼接的原理将此两种特殊骨架进行融合,构建结构更加复杂多样的螺(氮杂环丁烷-二氢吲哚)及其类似物,引起了合成以及药物化学家的广泛关注(图1).目前的相关研究表明,此类兼具2-吲哚酮及氮杂环丁烷的螺环骨架具有广泛的药用活性,在抗菌、抗癌和消炎等方面均有较好表现.

关键词：氮杂环丁烷不对称合成串联反应天然产物吲哚啉药物分子二酮药用活性

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吲哚啉螺萘并吡喃的合成和时间分辩光谱研究

高等学校化学学报 1998年第2期19卷 246-248页

作者：伍新燕吴成泰王文峰姚思德武汉大学化学系中国科学院上海原子核研究所

螺萘并吡喃类化合物是一类重要的有机光致变色化合物，因可用作光敏、光信息和光记录材料，而引起人们的研究兴趣．其中对螺苯并吡喃和螺嗪两类化合物的开环机理有较多的文献报道［１，２］，而对螺萘并吡喃的研究则少得多．我们合成... 详细信息

螺萘并吡喃类化合物是一类重要的有机光致变色化合物，因可用作光敏、光信息和光记录材料，而引起人们的研究兴趣．其中对螺苯并吡喃和螺嗪两类化合物的开环机理有较多的文献报道［１，２］，而对螺萘并吡喃的研究则少得多．我们合成了３个螺萘并吡喃化合物（其中ＳＰ１...

关键词：螺萘并吡喃吲哚啉光致变色时间分辩光谱合成

铑催化的吲哚和吲哚啉与碳酸亚乙烯酯的多元烷基化反应

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铑催化的吲哚和吲哚啉与碳酸亚乙烯酯的多元烷基化反应

作者：胡伟楠郑州大学

学位级别：硕士

吲哚衍生物普遍存在于天然产物、药物和生物活性分子中,其中,C2位取代的吲哚和C7位取代的吲哚啉具有不同的药用和生物学性质。另外,碳酸亚乙烯酯也是一种实用的有机合成子,具有商业可行性和操作安全性,近年来已被用于构筑各种杂环结构,... 详细信息

吲哚衍生物普遍存在于天然产物、药物和生物活性分子中,其中,C2位取代的吲哚和C7位取代的吲哚啉具有不同的药用和生物学性质。另外,碳酸亚乙烯酯也是一种实用的有机合成子,具有商业可行性和操作安全性,近年来已被用于构筑各种杂环结构,但在螯合辅助多组分反应中的应用还处于起步阶段。在此,基于导向基螯合辅助的策略,我们研究了铑催化的吲哚和吲哚啉的衍生物与碳酸亚乙烯酯的烷基化反应。根据底物和反应条件,吲哚经历一个三组分反应在甲醇中得到C2位羧甲基化产物,而吲哚啉与碳酸亚乙烯酯在甲苯中反应生成C7位甲酰甲基化产物,通过控制底物和溶剂实现了与碳酸亚乙烯酯的不同偶联。我们对反应条件进行了优化,并在最优条件下对吲哚和吲哚啉的底物进行了拓展,最后结合H/D交换,KIE等一系列控制实验,我们提出了可能的反应机理。该反应底物普适性良好,反应条件可调控,并具有良好的区域选择性。

关键词：铑催化吲哚吲哚啉碳酸亚乙烯酯多元烷基化

钴催化C(sp3)-H键活化构筑吲哚啉骨架的反应研究

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钴催化C(sp3)-H键活化构筑吲哚啉骨架的反应研究

作者：孙梦婵郑州大学

学位级别：硕士

吲哚啉作为一类重要的结构单元,广泛存在于生物活性分子、药物及天然产物中,并表现出独特的药理活性。近年来,通过过渡金属催化C-H键官能团化反应合成吲哚啉策略发展迅速,但主要依赖于贵金属催化剂(如钌、铑、钯、铱)。相比这些贵金属... 详细信息

吲哚啉作为一类重要的结构单元,广泛存在于生物活性分子、药物及天然产物中,并表现出独特的药理活性。近年来,通过过渡金属催化C-H键官能团化反应合成吲哚啉策略发展迅速,但主要依赖于贵金属催化剂(如钌、铑、钯、铱)。相比这些贵金属催化剂,3d过渡金属来源丰富,价格低廉,并展现出独特的催化活性。作为丰产金属代表之一,钴催化C-H键直接官能团化反应具有更高的经济实用性。本论文设计合成了含N-O键的有机氧化剂(TsNHOR及类似物),开发了一种新型的“钴/有机氧化剂”催化体系。以Co(OAc)2·4H2O为催化剂,N-(2-(叔丁基)苯基)吡啶甲酰胺为底物,N-特戊酰氧基)-4-甲基苯磺酰胺为氧化剂,通过C(sp3)-H键胺化反应实现了吲哚啉骨架的构筑。该反应条件温和、操作简便、反应高效,仅需5 mol%的催化剂,即以优异的产率得到一系列吲哚啉衍生物。同时,克级规模反应在标准条件下顺利进行,以93%的收率得到目标产物,且导向基团可以顺利脱除,进一步证明了该策略的潜在应用价值。通过H/D交换实验、自由基捕获实验、动力学同位素效应实验对机理进行了探究,并提出了可能的反应机理。Scheme 1

关键词： 2-吡啶甲酰胺导向钴催化有机氧化剂 C(sp3)-H键胺化吲哚啉

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新型吲哚啉敏化染料的合成与性能研究

新型吲哚啉敏化染料的合成与性能研究

作者：童鹏河北师范大学

学位级别：硕士

近年来,染料敏化太阳能电池（DSSCs）作为一种新兴可再生能源材料,引起了人们极大的研究兴趣。敏化染料在DSSCs中扮演着关键作用,其直接参与了太阳光的捕获与电子传输过程,决定了电池器件的光伏性能。而纯有机染料因其成本低、结构灵活... 详细信息

近年来,染料敏化太阳能电池（DSSCs）作为一种新兴可再生能源材料,引起了人们极大的研究兴趣。敏化染料在DSSCs中扮演着关键作用,其直接参与了太阳光的捕获与电子传输过程,决定了电池器件的光伏性能。而纯有机染料因其成本低、结构灵活性高、环境友好、高摩尔消光系数和易于合成等优点而受到人们的青睐。通过之前的研究我们发现,提升染料分子给体部分的平面性不仅可以拓宽光谱响应范围,还能优化电池器件界面间电子传输过程,进一步提升其光伏性能。但是,在染料分子其他位置的平面性对电池器件是否具有相同的调控作用,以及平面化调控是否具有普适性仍然需要进一步研究。基于此,本论文通过将平面化分子工程从给体部分扩展到给体-共轭桥链间,研究了平面性对染料分子及其制备的DSSCs的各项性能的调控作用。第一章详细介绍了DSSCs的研究背景与发展现状,以及电池器件的工作原理和评估参数,综述了基于吲哚啉给体的各种敏化染料的结构调控工程,在此基础上提出了本论文的设计思路及研究内容。第二章设计并合成了以吲哚啉为给体、噻吩为π桥、苯并噻二唑为辅助受体的两种新型敏化染料CS-73和CS-74,染料CS-74在CS-73的基础上利用合环反应提高了给体与π桥间的平面性,并通过核磁共振氢谱和碳谱对其结构进行了表征。第三章对两种染料进行了光物理、电化学、理论计算、光伏性能研究。发现在给体-共轭桥链处的平面化能够有效收窄染料的能带隙,进而扩大光谱响应范围,提高染料的摩尔消光系数,最终提高染料的光捕获能力。此外,平面性更好的CS-74有更高的电子注入效率。最终,在给体-共轭桥链处平面化以后的CS-74器件获得了更高的开路电压和短路电流密度,显示出了更好的光伏性能。第四章结论:通过研究发现,在给体-共轭桥链处的平面化分子工程能够收窄染料的能带隙,拓展染料吸收光谱,提高染料的光捕获能力。此外,平面化分子工程还能够优化电池器件界面电荷转移过程,进一步提升其光伏性能。分子平面化是一种有效的调控手段,为今后开发设计高效的有机敏化染料提供了有意义的参考。

关键词：染料敏化太阳能电池吲哚啉分子平面性界面电荷转移光伏性能

1-乙酰基-5-取代吲哚啉类化合物的合成及生物活性

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高等学校化学学报 2010年第5期31卷 970-975页

作者：陈国华罗小川张江波黄文龙中国药科大学药物化学教研室南京210009 中国药科大学新药研究中心南京210009

根据拼合原理,以1-乙酰基吲哚啉为起始原料,设计合成了1-乙酰基-5-{2-[4-(取代苯氧基乙基)-1-哌嗪基]烷基}吲哚啉和1-乙酰基-5-[2-(4-取代苯基-1-哌嗪基)烷基]吲哚啉两类化合物,所有目标化合物结构均经核磁共振氢谱、元素分析、红外光... 详细信息

根据拼合原理,以1-乙酰基吲哚啉为起始原料,设计合成了1-乙酰基-5-{2-[4-(取代苯氧基乙基)-1-哌嗪基]烷基}吲哚啉和1-乙酰基-5-[2-(4-取代苯基-1-哌嗪基)烷基]吲哚啉两类化合物,所有目标化合物结构均经核磁共振氢谱、元素分析、红外光谱及质谱确证.初步生物活性测试结果表明,所有目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗活性.

关键词：吲哚啉取代苯基哌嗪取代苯氧基乙基哌嗪良性前列腺增生 α1-肾上腺素受体

吲哚啉类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成及生物活性

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中国药科大学学报 2009年第3期40卷 200-204页

作者：张江波陈国华罗小川吴斐华中国药科大学药物化学教研室南京210009 中国药科大学中药药理学教研室南京210009

目的:寻找新的α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂。方法:以西洛多辛为先导化合物,保留其药效基团吲哚啉母核,依据拼合原理,引入取代苯氧基烷基哌嗪基团,设计合成了12个5-[2-[4-(取代苯氧基烷基)-1-哌嗪基]丙基]吲哚啉类化合物。结果:目标... 详细信息

目的:寻找新的α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂。方法:以西洛多辛为先导化合物,保留其药效基团吲哚啉母核,依据拼合原理,引入取代苯氧基烷基哌嗪基团,设计合成了12个5-[2-[4-(取代苯氧基烷基)-1-哌嗪基]丙基]吲哚啉类化合物。结果:目标化合物结构经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证,初步药理实验结果表明,6个目标化合物的拮抗参数pA2值大于7.50,具有较好的α1-AR拮抗活性。结论:5-[2-[4-(取代苯氧基烷基)-1-哌嗪基]丙基]吲哚啉类化合物是一类新型的具有潜在价值的α1-AR拮抗剂。

关键词：西洛多辛取代苯氧基烷基哌嗪吲哚啉 α1-AR 良性前列腺增生合成