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吲哚诱导对茶树抗茶小绿叶蝉的影响

植物保护学报 2024年第1期51卷 114-122页

作者：吕晓彤周孝森邹佳婷辛肇军蔡晓明罗学平蔡红兵边磊中国农业科学院茶叶研究所农业农村部特种经济动植物生物学与遗传育种重点实验室杭州310008 宜宾职业技术学院四川宜宾644003 四川省茶业集团股份有限公司宜宾644002

为明确吲哚处理对茶树抗茶小绿叶蝉Empoasca onukii的影响,以龙井43为材料,使用吲哚诱导茶树作为处理,以未处理茶树作为对照,于室内测定茶小绿叶蝉对不同茶树的选择趋向,利用昆虫刺探电位图谱分析茶小绿叶蝉的取食行为,通过气相色谱-质... 详细信息

为明确吲哚处理对茶树抗茶小绿叶蝉Empoasca onukii的影响,以龙井43为材料,使用吲哚诱导茶树作为处理,以未处理茶树作为对照,于室内测定茶小绿叶蝉对不同茶树的选择趋向,利用昆虫刺探电位图谱分析茶小绿叶蝉的取食行为,通过气相色谱-质谱联用仪分析吲哚处理对茶树挥发物的影响,并利用实时荧光定量PCR技术测定茶树防御相关基因的表达量。结果表明,在所有时间段茶小绿叶蝉成虫更趋向于取食对照组茶树,至48 h时对照组茶树上的成虫数量是处理组的2.45倍;茶小绿叶蝉3龄幼虫在吲哚处理组茶树上的非取食波(NP波)持续时间占总取食时间的72.15%,在对照组茶树上的非取食波(NP波)持续时间占比则为33.07%,且在对照组茶树上的主要取食波E2波的持续时间是处理组茶树上的3.58倍。相较于对照组茶树,吲哚处理组茶树释放出的挥发物总量显著增加,其中α-法尼烯可以趋避害虫并对天敌有吸引力,且吲哚处理组茶树的防御基因表达量显著升高。表明吲哚处理茶树后,茶小绿叶蝉对其的取食量下降,茶树的挥发物释放量增加且抗性防御基因表达量提高,增强了茶树对茶小绿叶蝉的抗性。

关键词：茶树茶小绿叶蝉吲哚诱导防御取食行为抗性挥发物

吲哚衍生物的结构修饰及其抗乳腺癌作用研究进展

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药物评价研究 2024年第2期47卷 419-429页

作者：方玉秋王薪淇齐学洁段莉莉琚辉天津中医药大学中药学院天津市中药功效物质研究重点实验室天津301617

吲哚是平面杂环分子,对乳腺癌、肺癌、结肠癌等具有广泛的抗癌活性,在药物设计中发挥重要作用。从吲哚-3-甲醇及其代谢产物3,3′-二吲哚甲烷的结构修饰、吲哚骨架结构修饰、氧化吲哚衍生物及氮杂吲哚衍生物的结构修饰入手,并综合吲哚衍... 详细信息

吲哚是平面杂环分子,对乳腺癌、肺癌、结肠癌等具有广泛的抗癌活性,在药物设计中发挥重要作用。从吲哚-3-甲醇及其代谢产物3,3′-二吲哚甲烷的结构修饰、吲哚骨架结构修饰、氧化吲哚衍生物及氮杂吲哚衍生物的结构修饰入手,并综合吲哚衍生物对Lumina型乳腺癌、三阴性乳腺癌、人表皮生长因子受体2(HER-2)过表达型乳腺癌的影响,从细胞水平、乳腺癌相关蛋白、受体、经典通路、体内外药理模型建立以及相关指标的变化等方面对其抗乳腺癌作用进行系统综述,以期为抗乳腺癌新药研发提供依据。

关键词：吲哚-3-甲醇吲哚氧化吲哚氮杂吲哚乳腺癌人表皮生长因子受体2(HER-2)

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吲哚不对称氢化动态动力学拆分新策略

有机化学 2024年第4期44卷 1374-1376页

作者：牛童周永贵中国科学院大连化学物理研究所辽宁大连116023

动态动力学拆分(DKR)是一种将手性外消旋体转化为光学纯化合物的策略[1],其优点在于能够克服传统动力学拆分最大理论产率50%的限制(Scheme1a).目前基于DKR策略的不对称氢化[2-4]主要受限于烯醇化的酮或活化亚胺,其他类型底物的研究则很... 详细信息

动态动力学拆分(DKR)是一种将手性外消旋体转化为光学纯化合物的策略[1],其优点在于能够克服传统动力学拆分最大理论产率50%的限制(Scheme1a).目前基于DKR策略的不对称氢化[2-4]主要受限于烯醇化的酮或活化亚胺,其他类型底物的研究则很少,因此,拓宽该策略用于构建更多类型的手性化合物十分必要.

关键词：不对称氢化动态动力学拆分手性化合物外消旋体烯醇化光学纯理论产率吲哚

基于氘代二甲基亚砜（DMSO-d6）实现吲哚C（2）位选择性甲硫基化与三氘甲硫基化反应（英文）

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有机化学 2024年第5期 1576-1583页

作者：张娟王奕森田钰徐晶高文超常宏宏孟凡会杨朋太原理工大学生物医学工程学院山西天宏达安医药科技有限公司太原理工大学省部共建煤基能源清洁高效利用国家重点实验室山东师范大学化学化工与材料科学学院

发展了一种Cu（OAc）2介导吲哚衍生物的C（2）选择性甲硫基化与三氘甲硫基化反应.该转化以二甲基亚砜（DMSO）作为甲硫基来源与溶剂,以中等至良好收率得到C（2）-甲硫基取代吲哚,当选用DMSO-d6作为反应试剂时,也可合成得到C（2）-三氘... 详细信息

发展了一种Cu（OAc）2介导吲哚衍生物的C（2）选择性甲硫基化与三氘甲硫基化反应.该转化以二甲基亚砜（DMSO）作为甲硫基来源与溶剂,以中等至良好收率得到C（2）-甲硫基取代吲哚,当选用DMSO-d6作为反应试剂时,也可合成得到C（2）-三氘甲硫基取代吲哚.同时,该反应不依赖于高温条件,转化可能涉及自由基途径.

关键词：铜吲哚三氘甲硫基化甲硫基化二甲基亚砜(DMSO)

含酰腙吲哚片段的蓝刺头碱衍生物的设计、合成及抗烟草花叶病毒活性

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化学通报 2024年第5期87卷 612-619,539,513页

作者：王翀吴心阳杨奇隆杨岩崔培培太原理工大学生物医学工程学院晋中030060

为了发现高活性的抗病毒化合物,以蓝刺头碱为先导,运用骨架跃迁策略,设计合成了15个含有酰腙吲哚片段的蓝刺头碱衍生物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证了其结构,研究了其对烟草花叶病毒(TMV)的钝化、治疗和保护活性。结果表明,... 详细信息

为了发现高活性的抗病毒化合物,以蓝刺头碱为先导,运用骨架跃迁策略,设计合成了15个含有酰腙吲哚片段的蓝刺头碱衍生物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证了其结构,研究了其对烟草花叶病毒(TMV)的钝化、治疗和保护活性。结果表明,部分化合物具有较高的抗TMV活性。其中,化合物4n(43.5%,40.1%,38.7%)抗TMV的钝化、治疗和保护活性高于病毒唑和先导化合物L2。化合物4d(40.8%)、4f(42.0%)对TMV的钝化活性优于病毒唑(38.6%)和先导化合物L2(40.5%)。化合物4I(38.4%)对TMV的钝化活性与病毒唑(38.6%)相当。化合物4f对TMV的保护活性(36.4%)与病毒唑(37.2%)相当。化合物4n有望成为一种潜在的抗病毒农药。

关键词：天然产物蓝刺头碱酰腙吲哚抗植物病毒活性烟草花叶病毒

双(三氟甲磺酰亚胺)钙催化1-取代氨基-2-芳基乙烯基1H-吲哚-1-羧酸酯的合成

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有机化学 2024年

作者：张育莹宋庆燕李月容郑怀基魏邦国西北农林科技大学化学与药学院复旦大学药学院

本文基于Ca（NTf2）2催化炔酰胺3与1-吲哚甲酸叔丁酯2的加成反应,建立了一种高区域选择性制备1-取代氨基-2-芳基乙烯基1H-吲哚-1-羧酸酯4a～o的合成方法.经过15个底物的验证,该方法的收率稳定在52%～87%之间,区域选择性高.

关键词：双(三氟甲磺酰亚胺)钙炔酰胺吲哚 1H-吲哚-1-羧酸酯区域选择性

基于DMSO-(d)实现吲哚C2-位的甲硫基与三氘甲硫基化反应(英文)

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有机化学 2024年

作者：张娟王奕森田钰徐晶高文超常宏宏孟凡会杨朋山东师范大学化学化工与材料科学学院山西天宏达安医药科技有限公司太原理工大学省部共建煤基能源清洁高效利用国家重点实验室太原理工大学生物医学工程学院

发展了一种Cu(OAc)2介导吲哚衍生物的C2选择性甲硫基化与三氘甲硫基化反应。该转化以DMSO作为甲硫基来源与溶剂，可以中等至良好收率得到C2-甲硫基取代吲哚，当选用DMSO-d6作为反应试剂时，也可合成得到C2-三氘甲硫基取代吲哚。同时，... 详细信息

发展了一种Cu(OAc)2介导吲哚衍生物的C2选择性甲硫基化与三氘甲硫基化反应。该转化以DMSO作为甲硫基来源与溶剂，可以中等至良好收率得到C2-甲硫基取代吲哚，当选用DMSO-d6作为反应试剂时，也可合成得到C2-三氘甲硫基取代吲哚。同时，该反应不依赖于高温条件，转化可能涉及自由基途径。

关键词：铜吲哚三氘甲硫基化甲硫基化 DMSO

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氮杂环卡宾催化氟烷基吲哚衍生物的合成研究

氮杂环卡宾催化氟烷基吲哚衍生物的合成研究

作者：王亚鹏成都大学

学位级别：硕士

吲哚及其衍生物拥有广泛的生物活性和化学活性,因此在医药、农药和材料科学等领域具有重要的应用和研究价值。许多已上市的药物包含吲哚结构,这些药物具有抗癌、抗感染、抗抑郁等多种药理活性。通过对吲哚衍生物的合成和改造,有效的改... 详细信息

吲哚及其衍生物拥有广泛的生物活性和化学活性,因此在医药、农药和材料科学等领域具有重要的应用和研究价值。许多已上市的药物包含吲哚结构,这些药物具有抗癌、抗感染、抗抑郁等多种药理活性。通过对吲哚衍生物的合成和改造,有效的改善药物的生理药理活性,为创新药物的开发提供了有力支持。另一方面,将氟原子或全氟烷基引入生物活性先导化合物中,可以大大提高其代谢稳定性、生物利用度和膜透性。因此,将含氟官能团与具有生物活性的吲哚进行拼接,探索含氟吲哚的模块化高效合成,对于药物化学的研究具有重要的理论意义和实际价值。本研究开发了一种氮杂环卡宾催化的烯烃多组分酰基氟烷基化反应合成吲哚衍生物的策略。在碱的作用下,通过氮杂环卡宾与醛形成的Breslow中间体和缺电子的氟烷基试剂经过单电子氧化还原途径,实现了氟烷基化吲哚类化合物的模块化合成。以中等到优秀的收率(up to 99%)合成了一系列三氟甲基化的吲哚衍生物。该反应不仅兼容三氟甲基与二氟甲基的自由基前体,对多氟烷基也同样表现出较好的耐受性。同时,放大反应与产物的衍生反应进一步论证了该方法的有用性。此外,本研究借助于多种丰富的机理实验充分论证了上述反应过程可能的反应机理。在此基础上,对合成的氟烷基吲哚衍生物进行了体外抗菌试验,初步论证了其具有良好的抗菌活性。在此基础上,本研究进一步使用该方法对药物进行了氟烷基吲哚的后修饰。首先设计合成了多种药物骨架衍生的醛类化合物。利用上述方法,将其与氟烷基吲哚成功完成了拼接,以良好的收率(up to 82%)得到一系列含有不同药物骨架的氟烷基吲哚衍生物。并且,还利用该反应策略成功合成了非甾体抗炎药吲哚美辛的氟烷基取代产物(up to85%)进一步扩宽了该方法的适用范围。

关键词：吲哚氟烷基化氮杂环卡宾自由基催化模块化合成抗菌活性

2,3,3-三甲基-3H吲哚荧光微胶囊的合成及其在纺织品上的荧光性能

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西安工程大学学报 2024年第3期38卷 15-23页

作者：王新苗王星星魏欢欢张轲张瑾武占省西安工程大学环境与化学工程学院陕西西安710048

为了合成可用于纺织品的荧光涂料,在氮气氛围下,苯肼和甲基异丙基甲酮经过多步分离提纯,以较高的产率合成了2,3,3-三甲基-3H吲哚。以其作为芯材,和聚甲基丙烯酸甲酯与1,4-丁二醇二丙烯酸酯混合作为油相,采用原位聚合法,以十二烷基苯磺... 详细信息

为了合成可用于纺织品的荧光涂料,在氮气氛围下,苯肼和甲基异丙基甲酮经过多步分离提纯,以较高的产率合成了2,3,3-三甲基-3H吲哚。以其作为芯材,和聚甲基丙烯酸甲酯与1,4-丁二醇二丙烯酸酯混合作为油相,采用原位聚合法,以十二烷基苯磺酸钠为水相充分分散乳化油相,采用微胶囊技术成功制备了具有快速颜色响应的荧光微胶囊,提高了2,3,3-三甲基-3H吲哚荧光性能的稳定性。以水性聚氨酯为黏合剂将荧光微胶囊应用在棉、涤纶织物上,增强了荧光微胶囊与织物的相互作用,荧光微胶囊复合的棉和涤纶可以发出绿色荧光,在紫外光下由淡黄色变为薄荷绿。这项工作提高了荧光染料稳定性,为荧光微胶囊的制备以及广泛应用提供了有效的参考价值。

关键词：吲哚微胶囊原位聚合荧光织物

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