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中国药理学与毒理学杂志 2012年第3期26卷 340-343页

作者：孙黎苏克剑姚晓东茅益民上海交通大学医学院附属仁济医院临床药理研究室上海200001 上海交通大学医学院附属仁济医院消化科上海200001

目的建立测定吡美拉唑血药浓度的高效液相色谱(HPLC)方法,并初步考察其在人体内的药代动力学特性。方法受试者口服吡美拉唑10 mg后,分别于给药前,给药后0.5,1,1.5,2,4,8,12,21,36,48,60和72 h采集血样,通过HPLC吡美拉唑的血药浓度,并应... 详细信息

目的建立测定吡美拉唑血药浓度的高效液相色谱(HPLC)方法,并初步考察其在人体内的药代动力学特性。方法受试者口服吡美拉唑10 mg后,分别于给药前,给药后0.5,1,1.5,2,4,8,12,21,36,48,60和72 h采集血样,通过HPLC吡美拉唑的血药浓度,并应用3P87软件拟合并计算药代动力学参数。结果吡美拉唑的线性范围为25～4000μg.L-1,最低检测浓度为25μg.L-1,回收率95.2%～107.7%,日内精密度均吡美拉唑的主要药代动力学参数:t1/2为(22.58±1.59)h,AUC0-72为(29 089±8886)μg.h.L-1,Cl/F为(338.9±114.0)L.h-1,tmax为(2.67±1.54)h,cmax为(1585±469)μg.L-1。结论吡美拉唑在人体内吸收快,半衰期较长,有效作用时间长,疗效好。

关键词：吡美拉唑高效液相色谱法药代动力学

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新质子泵抑制剂吡美拉唑合成与表征

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沈阳药科大学学报 2020年第1期37卷 7-11页

作者：蒋大鹏李金龙李永鹏安甜甜牛圆圆王少利刘晓平胡春沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016

目的探究吡美拉唑的合成与表征。方法分别以廉价的2,3-二甲基吡啶和2,6-二氯吡啶为起始原料,制备了关键中间体2-氯甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐和2-巯基-5-甲氧基咪唑[4,5-b]吡啶,进而得到了吡美拉唑。结果与结论目标产物... 详细信息

目的探究吡美拉唑的合成与表征。方法分别以廉价的2,3-二甲基吡啶和2,6-二氯吡啶为起始原料,制备了关键中间体2-氯甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐和2-巯基-5-甲氧基咪唑[4,5-b]吡啶,进而得到了吡美拉唑。结果与结论目标产物吡美拉唑及部分中间体的化学结构经红外光谱、高分辨质谱和1H-NMR以及13C-NMR确证,与文献方法相比,该路线原料易得,操作简便,避开使用2,3-二甲基-4-氯吡啶-N-氧化物为原料,进而避开了高危险试剂氢化钠,相对于文献报道的路线,收率明显提高,适合工业化生产。

关键词：质子泵抑制剂吡美拉唑合成表征

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新型治疗胃酸类活性分子吡美拉唑的合成及临床前研究

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精细与专用化学品 2013年第11期21卷 37-39页

作者：孔双华江苏豪森医药研究院江苏连云港222000

以2,3-二甲基-4-氯-N-氧代吡啶为起始原料,经缩合反应、酯化反应、水解反应、氯化反应、氧化反应五步工序,以16%的总收率完成了吡美拉唑的合成。对小鼠的药理实验表明,其对胃溃疡有较好的愈合作用,急性毒性试验结果为MTD>5g/kg,对小鼠... 详细信息

以2,3-二甲基-4-氯-N-氧代吡啶为起始原料,经缩合反应、酯化反应、水解反应、氯化反应、氧化反应五步工序,以16%的总收率完成了吡美拉唑的合成。对小鼠的药理实验表明,其对胃溃疡有较好的愈合作用,急性毒性试验结果为MTD>5g/kg,对小鼠骨髓细胞无明显致畸作用。

关键词：吡美拉唑合成胃溃疡临床前研究

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一种新型拉唑类化合物吡美拉唑的合成

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精细与专用化学品 2013年第3期21卷 24-26页

作者：潘必高江苏豪森医药集团研究院有限公司江苏连云港222000

以2,3-二甲基-4-氯-N-氧代吡啶(1)为起始原料,与3-甲氧基丙醇缩合反应得中间体2,中间体2再与醋酐反应得中间体3,经水解、氯化后得中间体4,中间体4与5缩合反应得硫醚6,最后经氧化得吡美拉唑(7),总收率16%。吡美拉唑结构通过1HNMR、MS方... 详细信息

以2,3-二甲基-4-氯-N-氧代吡啶(1)为起始原料,与3-甲氧基丙醇缩合反应得中间体2,中间体2再与醋酐反应得中间体3,经水解、氯化后得中间体4,中间体4与5缩合反应得硫醚6,最后经氧化得吡美拉唑(7),总收率16%。吡美拉唑结构通过1HNMR、MS方法进行了确认。

关键词：拉唑化合物合成吡美拉唑

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高效液相色谱法测定吡美拉唑血药浓度及其药代动力学

高效液相色谱法测定吡美拉唑血药浓度及其药代动力学

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第十五届中国神经精神药理学学术会议

作者：孙黎苏克剑姚晓东茅益民上海交通大学医学院附属仁济医院临床药理研究室上海交通大学医学院附属仁济医院消化科

目的建立测定吡美拉唑血药浓度的高效液相色谱(HPLC)方法,并初步考察其在人体内的药代动力学特性。方法受试者口服吡美拉唑10 mg后,分别于给药前,给药后0.5,1,1.5,2,4,8,12,21,36,48,60和72 h采集血样,通过HPLC吡美拉唑的血药浓度,并应用3P87软件拟合并计算药代动力学参数。结果吡美拉唑的线性范围为25～4000μg·L,最低检测浓度为25μg·L,回收率95.2%～107.7%,日内精密度均吡美拉唑的主要药代动力学参数:t为(22.58±1.59)h,AUC为(29 089±8886)μg·h·L,Cl/F为(338.9±114.0)L·h,t为(2.67±1.54)h,c为(1585±469)μg·L。结论吡美拉唑在人体内吸收快,半衰期较长,有效作用时间长,疗效好。

关键词：吡美拉唑高效液相色谱法药代动力学

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