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同位素标记示踪法测定小鼠G蛋白抑制肽GCIP-27血药浓度

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中国药房 2008年第4期19卷 266-268页

作者：王秀琴李晓辉张海港杨丹莉第三军医大学药学院新药研究室

目的:考察小鼠静脉注射G蛋白抑制肽GCIP-27后药动学情况。方法:125I-GCIP采用氯甘脲法标记,血浆中GCIP的浓度采用同位素示踪法结合三氯醋酸(TCA)沉淀法或低分子量SDS-PAGE电泳法测定。结果:GCIP-27在小鼠体内按一级动力学代谢,并呈三室... 详细信息

目的:考察小鼠静脉注射G蛋白抑制肽GCIP-27后药动学情况。方法:125I-GCIP采用氯甘脲法标记,血浆中GCIP的浓度采用同位素示踪法结合三氯醋酸(TCA)沉淀法或低分子量SDS-PAGE电泳法测定。结果:GCIP-27在小鼠体内按一级动力学代谢,并呈三室开放模型;静脉注射125I-GCIP90μ***-1后,电泳法和酸沉法测得t1/2α、t1/2β、t1/2γ分别为0.009、0.245、2.054h和0.025、0.306、2.323h;tmax均为0.0333h,平均血浆清除率分别为0.295、***-1,表观分布容积分别为0.559、***-1,体内平均滞留时间分别为2.353、2.515h。结论:GCIP-27在小鼠体内血药浓度下降快,分布快,自中央室迅速向周边室分布;消除、代谢缓慢。本研究结果可为GCIP-27的剂型设计和药效学研究提供重要依据。

关键词： GCIP-27 小鼠同位素标记示踪法 TCA沉淀法低分子量SDS PAGE 血药浓度

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生物制品药动学研究中的药物分析方法

中国药学杂志 2005年第13期40卷 967-970页

作者：严洁胡蓓江骥中国医学科学院-中国协和医科大学北京协和医院临床药理中心北京100730

目的介绍生物制品药动学研究中的药物分析方法。方法以国内外的研究为依据,对生物制品药动学研究中的药物分析方法进行了综述。结果与结论针对生物制品的特殊性建立与之适应的、灵敏特异的药动学药物分析方法具有明显的现实意义。在条... 详细信息

目的介绍生物制品药动学研究中的药物分析方法。方法以国内外的研究为依据,对生物制品药动学研究中的药物分析方法进行了综述。结果与结论针对生物制品的特殊性建立与之适应的、灵敏特异的药动学药物分析方法具有明显的现实意义。在条件许可的情况下建议几种方法并用,互相补充,互相印证,以得到比较可靠的结果。

关键词：生物制品药动学同位素标记示踪法免疫分析法生物检定法

G蛋白抑制性多肽-27药动学测定方法的建立

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中国药学杂志 2008年第9期43卷 692-695页

作者：王秀琴李晓辉张海港杨丹莉第三军医大学药学院新药研究室

目的建立测定小鼠血浆中G蛋白抑制性多肽-27(GCIP-27)浓度的放射性核素(125I)示踪测定法。方法125I-GCIP采用Iodogen法标记,血浆中GCIP的浓度采用同位素示踪法结合三氯醋酸(TCA)沉淀法或低相对分子质量SDS-PAGE电泳法测定,并比较其测定... 详细信息

目的建立测定小鼠血浆中G蛋白抑制性多肽-27(GCIP-27)浓度的放射性核素(125I)示踪测定法。方法125I-GCIP采用Iodogen法标记,血浆中GCIP的浓度采用同位素示踪法结合三氯醋酸(TCA)沉淀法或低相对分子质量SDS-PAGE电泳法测定,并比较其测定结果。结果TCA沉淀法和电泳法同时对照测定60份GCIP血浆样品,结果呈良好的相关性,r=0.9554。2种方法最低检测浓度均为2.0μg.L-1,日内、日间RSD均小于10%,血浆在3.75～480μg.L-1内均呈良好的相关性,相关系数分别为r=0.9977和0.9964,血浆中GCIP的平均回收率分别为(92.72±4.55)%和(91.77±5.21)%。结论同位素示踪法与沉淀法或电泳法结合,方法稳定、可靠、灵敏度较高,两法相辅相成,适于GCIP-27血药浓度测定。

关键词： G蛋白抑制性多肽-27 同位素标记示踪法 TCA沉淀法低分子量蛋白电泳法

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rsTRAIL药代动力学及药效学研究

中国新药杂志 2012年第5期21卷 486-489,562页

作者：董立厚孙效欧伦陈方王清清宋海峰军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850 解放军总后勤部丰台综合仓库药材供应站北京100071

目的:研究rsTRAIL在动物体内的组织分布、药代动力学和抗肿瘤作用。方法:采用同位素标记示踪法结合三氯醋酸(TCA)沉淀法研究rsTRAIL在荷瘤小鼠体内的组织分布及粪尿排泄,采用ELISA法测定猕猴血清中rsTRAIL浓度。结果:荷瘤小鼠iv给药后... 详细信息

目的:研究rsTRAIL在动物体内的组织分布、药代动力学和抗肿瘤作用。方法:采用同位素标记示踪法结合三氯醋酸(TCA)沉淀法研究rsTRAIL在荷瘤小鼠体内的组织分布及粪尿排泄,采用ELISA法测定猕猴血清中rsTRAIL浓度。结果:荷瘤小鼠iv给药后尿液和肺中酸沉放射性最高,皮下肿瘤放射性分布较低,而脑和骨髓最低。猕猴iv注射高、中、低3个剂量(1,5和25 ***-1)rsTRAIL后,AUC0～t分别为(3.7±0.1),(19.7±0.8)和(103.9±5.2)μ***-1,末端t1/2分别为(28.3±1.0),(31.0±0.7)和(33.2±0.9)min。裸鼠肿瘤模型显示该药具有良好的抗肿瘤作用,抑瘤率达到86%。结论:猕猴iv注射不同剂量rsTRAIL后,在给药剂量范围内基本呈线性药代动力学;荷瘤小鼠iv给药后主要经尿排泄,不易通过血脑屏障。rsTRAIL具有良好的体内外抗肿瘤活性。

关键词：肿瘤坏死因子相关诱导凋亡配体组织分布药代动力学同位素标记示踪法