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右旋佐匹克隆在中国健康受试者中的药代动力学研究

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中国临床药理学杂志 2015年第24期31卷 2423-2426页

作者：武峰赵秀丽魏敏吉王淑民周辉郭韶洁张朴首都医科大学附属北京同仁医院国家药物临床试验机构北京大学第一医院临床药理研究所

目的评价中国健康受试者单次服用不同剂量以及连续多次服用右旋佐匹克隆的药代动力学特征。方法单次给药组12名受试者随机、交叉、空腹口服右旋佐匹克隆1.5,3.0,6.0 mg;多次给药组8名受试者每天空腹口服右旋佐匹克隆3.0 mg,连续7 d。用H... 详细信息

目的评价中国健康受试者单次服用不同剂量以及连续多次服用右旋佐匹克隆的药代动力学特征。方法单次给药组12名受试者随机、交叉、空腹口服右旋佐匹克隆1.5,3.0,6.0 mg;多次给药组8名受试者每天空腹口服右旋佐匹克隆3.0 mg,连续7 d。用HPLC-MS/MS法测定不同时间点血浆右旋佐匹克隆的浓度,用3P97程序计算药代动力学参数并对给药剂量与C;和AUC进行线性相关性分析。结果单次口服右旋佐匹克隆1.5,3.0,6.0 mg的药代动力学参数如下:C;分别为（18.08±4.65）,（38.29±15.41）,（76.38±23.34）ng·mL;;t;分别为（0.94±0.39）,（1.04±0.63）,（1.08±0.51）h;AUC;分别为（110.90±23.06）,（227.36±62.41）,（504.10±140.13）ng·mL;·h;t;分别为（5.84±1.03）,（5.53±1.91）,（6.17±1.23）h。多次给药的药代动力学参数如下:C;为（33.43±5.63）ng·mL;,t;为（1.38±0.50）h,AUC;为（263.30±51.21）ng·mL;·h,t;为（6.74±1.49）h。主要不良事件包括口苦或味觉异常等,停药后均自行缓解或消失。结论右旋佐匹克隆在1.5;.0 mg内呈剂量比例关系的线性药代动力学特征,该药用于人体的安全性及耐受性良好。

关键词：右旋佐匹克隆药代动力学液质联用法安全性

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右旋佐匹克隆I期耐受性试验

中国临床药理学杂志 2004年第4期20卷 258-260页

作者：张鸿燕原岩波黄兰李玲芝舒良北京大学精神卫生研究所北京大学精神卫生研究所北京100083

目的评价健康受试者单次口服右旋佐匹克隆的安全性和耐受性。方法选择18~45岁的健康受试者26例,随机分为1.8,3.75,7.5,11.25和15.0mg共5个剂量组。观察指标有临床症状、生命体征、血尿常规、肝肾功能、电解质和心电图。结果在1.8~11.25... 详细信息

目的评价健康受试者单次口服右旋佐匹克隆的安全性和耐受性。方法选择18~45岁的健康受试者26例,随机分为1.8,3.75,7.5,11.25和15.0mg共5个剂量组。观察指标有临床症状、生命体征、血尿常规、肝肾功能、电解质和心电图。结果在1.8~11.25mg,各项观察指标在服药前后没有明显变化,主要药物不良反应为口苦和头晕,高剂量(15mg)出现恶心呕吐、走路不稳等。结论剂量在1.8~11.25 mg,右旋佐匹克隆的安全性和耐受性较好。

关键词：右旋佐匹克隆耐受性

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右旋佐匹克隆人体药代动力学研究

右旋佐匹克隆人体药代动力学研究

作者：刘言天津大学

学位级别：硕士

目的:进行右旋佐匹克隆片Ⅰ期药代动力学研究。包括:1.单次给药的药代动力学研究:考察空腹口服高、中、低三个单剂量后的药代动力学,获得试验药物在人体内的药代动力学特征、房室模型类型、是否符合线性动力学等信息。2.进食对药物吸收... 详细信息

目的:进行右旋佐匹克隆片Ⅰ期药代动力学研究。包括:1.单次给药的药代动力学研究:考察空腹口服高、中、低三个单剂量后的药代动力学,获得试验药物在人体内的药代动力学特征、房室模型类型、是否符合线性动力学等信息。2.进食对药物吸收影响的研究:观察口服药物在饮食前后服药时药代动力学,特别是对药物吸收的影响,为临床应用提供依据。方法: 1.右旋佐匹克隆血浆药物浓度测定方法的建立制备右旋佐匹克隆血浆药物浓度测定标准曲线,并进行方法学验证。2.药代动力学评价及进食对药物体内代谢过程的影响受试者单次口服研究药物后,采用HPLC方法测定各受试者不同时间点的血浆药物浓度并绘制药时曲线,计算各受试者的主要药代动力学参数AUC, Cmax, Tmax, AUC0～∝, AUC0-t, t1/2等。结果:右旋佐匹克隆片3mg、6mg和12mg组的消除半衰期(t1/2)分别为6.98±0.99、8.20±6.14和8.06±2.82小时,药时曲线下面积分别是(AUC0-t) 238.84±78.97、377.17±70.49和1209.17±399.13μg/hr/L;清除率(CLs)分别为14.1±4.5、15.8±3.0和10.9±5.0L/hr;达峰时间(Tmax)分别为1.5±0.66、1.28±0.43和1.58±0.40小时;峰浓度(Cmax)分别为33.96±8.63、60.94±11.44和182.72±67.44μg/L;6mg和12mg右旋佐匹克隆片的表观分布容积(Vd)分别为79.0±16.9和65.4±17.2L。比较进食和空腹口服右旋佐匹克隆片剂的体内药代动力学过程,发现进食对右旋佐匹克隆的代谢和清除有影响,AUC明显降低,清除率加快。结论:右旋佐匹克隆片剂口服吸收快速,3～12mg剂量范围内,剂量与药物血浆浓度有线性关系。吸收及分布与消旋佐匹克隆近似,峰浓度、半衰期与AUC高于消旋佐匹克隆,提示治疗剂量应低于消旋佐匹克隆,同时降低了药物相关的不良反应。常见的不良反应是口苦和头晕,程度轻微,提示临床使用有较好的安全性。

关键词：右旋佐匹克隆药代动力学安全性

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右旋佐匹克隆及片质量标准、稳定性的研究

右旋佐匹克隆及片质量标准、稳定性的研究

作者：张旗天津大学

学位级别：硕士

右旋佐匹克隆(Eszopiclone)为佐匹克隆的右旋单一异构体,为第三代镇静催眠药即非苯二氮类镇静催眠药,用于治疗睡眠紊乱。其父药佐匹克隆目前已在世界80多个国家和地区上市。美国Sepracor公司1998年开始研究此药并于2005年4月上市,目前... 详细信息

右旋佐匹克隆(Eszopiclone)为佐匹克隆的右旋单一异构体,为第三代镇静催眠药即非苯二氮类镇静催眠药,用于治疗睡眠紊乱。其父药佐匹克隆目前已在世界80多个国家和地区上市。美国Sepracor公司1998年开始研究此药并于2005年4月上市,目前国内尚无生产。本文通过手性拆分的方法制得右旋佐匹克隆原料,并对精制品采用UV, IR, MS和NMR(1H-NMR,13C-NMR,DEPT,HETCOR,HMQC,HMBC)四大谱技术,结合元素分析、热重分析、差热分析、单晶X-射线衍射、粉末X-射线衍射等手段对拆分所得的右旋佐匹克隆的绝对构型进行确证;建立和研究右旋佐匹克隆原料和制剂的质量标准并进行稳定性考察。为了控制右旋佐匹克隆中杂质的含量,减少副作用,该文通过实验建立了右旋佐匹克隆原料及制剂中主成分的鉴别、含量测定、含量均匀度检查、有关物质(手性杂质及未知杂质)测定的方法以及气相色谱法测定本品原料中有机残留量的测定方法。按照要求,对各分析方法进行了完整的方法学研究及验证。结果表明,所建立的分析方法专属性强,准确度、精密度、重复性、重现性及耐用性良好,能真实地反映产品质量,同时操作简便、利于推广,适合作为该品原料及制剂的质量控制方法。所建立的气相色谱法对原料中的有机残留量进行检查,色谱条件为:色谱柱:DB-624(6 %-氰丙基苯基-94 %-二甲基聚硅氧烷,30 m×0.53 mm,df = 3.00μm)毛细管柱;柱温:70.0℃;气化室温度:220℃;程序升温:起始温度为65℃,保持6分钟,再以每分钟40℃升至200℃,保持4分钟;载气流速:氮气10 ml/min;尾吹:70 m1/min;氢气:50 m1/min;空气:400 m1/min;检测器:氢火焰离子化检测器(FID);检测器温度:240℃;该法能快速、有效的检出本品中的残留溶剂。采用高效液相色谱法对右旋佐匹克隆原料和制剂中手性杂质进行检查,色谱条件为: VWD紫外检测器;色谱柱:CHIRALCEL OD-R手性柱(250×4.6 mm,5 um);流动相为0.01 mol/L磷酸氢二钠溶液(用磷酸调节pH至6.5±0.05)-乙腈(57:43);流速:0.7 ml/min;柱温:35℃;检测波长:305 nm。所建立的检测方法左旋佐匹克隆线性、重复性、最低检出限、回收率分别为0.25～15μg /ml(r = 0.9999)、RSD 0.16 %、2.5 ng、99.56 %。未知杂质采用ODS C18色谱柱,流动相为0.01mol/L磷酸氢二钠溶液(用磷酸调节pH至6.5±0.05)-乙腈(67:33);流速:1.0 ml/min;柱温:35℃;检测波长:305 nm,进行检查。经方法学验证,该方法同样具有良好的线性、重复性。采用非水滴定法对原料含量进行测定:以冰醋酸为溶剂,结晶紫为指示剂,0.1 mol/L高氯酸为滴定液,以电位法判断滴定终点,突跃明显,指示剂颜色由紫蓝色变为蓝绿色,与电位突跃一致。经过对三批本品原料和制剂进行测定,原料中有机残留(甲醇、丙酮和乙酸乙酯)均符合国家和国际ICH对残留溶剂的相关规定。三批原料中右旋佐匹克隆含量分别为100.06 %、99.74 %、99.98 %,手性杂质含量分别为0.02%、0.02%、0.01%;三批片剂中右旋佐匹克隆的含量分别为99.31 %、100.5 %、99.71 %,手性杂质含量分别为0.03%、0.03%、0.03%;经过加速、室温留样的稳定性考察试验,本品原料及制剂的性状、熔点、左旋佐匹克隆及未知杂质、含量结果变化不大,表明本品较为稳定。

关键词：右旋佐匹克隆右旋佐匹克隆片结构确证质量标准稳定性

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HPLC检测右旋佐匹克隆中的手性杂质

华西药学杂志 2008年第1期23卷 94-95页

作者：张旗赵欣天津大学药学院天津300070

目的建立检测右旋佐匹克隆中手性杂质的方法。方法采用RP—HPLC法，Chiral—AGP色谱柱（150mm×4．0mm，5μm）；流动相为20mmol·L^-1醋酸钠-醋酸缓冲液（pH5）；流速0.9ml·min^-1；检测波长225nm；柱温30℃。结果佐匹克隆对映体达基... 详细信息

目的建立检测右旋佐匹克隆中手性杂质的方法。方法采用RP—HPLC法，Chiral—AGP色谱柱（150mm×4．0mm，5μm）；流动相为20mmol·L^-1醋酸钠-醋酸缓冲液（pH5）；流速0.9ml·min^-1；检测波长225nm；柱温30℃。结果佐匹克隆对映体达基线分离，右旋佐匹克隆0～20．0mg·L^-1与峰面积线性关系良好（r=0．9998）。结论所建方法直接、简便、快速，可用于检测右旋佐匹克隆中手性杂质。

关键词：高效液相色谱法右旋佐匹克隆手性杂质

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右旋佐匹克隆联合音乐疗法治疗失眠症的效果观察

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求医问药（下半月） 2013年第1期11卷 301-302页

作者：谭昌锐邹立华李惠邓忠慧广东省深圳市龙岗区人民医院广东深圳518172

目的:观察右旋佐匹克隆联合音乐疗法治疗失眠症的效果。方法:将60例失眠患者随机分为两组,治疗组每晚口服右旋佐匹克隆1mg并配合音乐疗法。对照组:谷维素片每次20mg,每日3次,艾司唑仑每晚1mg口服治疗。疗程均为8周。结果:2组SDRS总分均... 详细信息

目的:观察右旋佐匹克隆联合音乐疗法治疗失眠症的效果。方法:将60例失眠患者随机分为两组,治疗组每晚口服右旋佐匹克隆1mg并配合音乐疗法。对照组:谷维素片每次20mg,每日3次,艾司唑仑每晚1mg口服治疗。疗程均为8周。结果:2组SDRS总分均较治疗前显著下降,2组显效率、总有效率比较差异有统计学意义(P右旋佐匹克隆联合音乐疗法治疗失眠症效果确切,值得临床推广应用。

关键词：失眠右旋佐匹克隆音乐疗法疗效

右旋佐匹克隆联合音乐疗法治疗失眠症的效果观察

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当代医药论丛 2013年第1期 301-302页

作者：谭昌锐邹立华李惠邓忠慧广东省深圳市龙岗区人民医院

关键词：失眠右旋佐匹克隆音乐疗法疗效

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右旋佐匹克隆治疗失眠症临床对照研究

临床心身疾病杂志 2011年第2期17卷 118-119页

作者：蒋小玲永州市芝山医院湖南·永州425000

目的探讨右旋佐匹克隆治疗失眠症的临床疗效与安全性。方法将106例失眠症患者随机分为两组，每组53例，研究组口服右旋佐匹克隆治疗，对照组口服佐匹克隆治疗，观察2周。于治疗前及治疗1周、2周末采用睡眠障碍评定量表及副反应量表评定... 详细信息

目的探讨右旋佐匹克隆治疗失眠症的临床疗效与安全性。方法将106例失眠症患者随机分为两组，每组53例，研究组口服右旋佐匹克隆治疗，对照组口服佐匹克隆治疗，观察2周。于治疗前及治疗1周、2周末采用睡眠障碍评定量表及副反应量表评定临床疗效和不良反应。结果治疗后两组睡眠障碍评定量表总分均较治疗前显著下降（P〈0.01），同期两组间比较差异均无显著性（P〉0．05）；治疗2周末，研究组总有效率83．0％，对照组为81．1％，两组差异无显著性（P〉0.05）；两组不良反应程度均较轻微，发生率差异无显著性（P〉0．05）。结论右旋佐匹克隆治疗失眠症疗效与佐匹克隆相当，安全性高，依从性好。

关键词：失眠症右旋佐匹克隆佐匹克隆睡眠障碍评定量表副反应量表

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右旋佐匹克隆治疗100例失眠症的临床分析

中国民康医学 2012年第5期24卷 552-553页

作者：谌德荣新疆石河子绿洲医院新疆石河子832000

目的:探讨右旋佐匹克隆片治疗失眠症临床疗效和安全性。方法:收录本院住院"失眠症"患者100例,随机分成研究组与对照组;研究组52例,右旋佐匹克隆片3 mg口服每晚一次,对照组48例予以阿普唑仑片0.8 mg口服每晚一次,均连续治疗3周。采用睡... 详细信息

目的:探讨右旋佐匹克隆片治疗失眠症临床疗效和安全性。方法:收录本院住院"失眠症"患者100例,随机分成研究组与对照组;研究组52例,右旋佐匹克隆片3 mg口服每晚一次,对照组48例予以阿普唑仑片0.8 mg口服每晚一次,均连续治疗3周。采用睡眠障碍评定量表(SDRS)评定疗效。根据体查、实验室及心电图检查、不良反应报告等评价安全性。结果:两组治疗结束时,两组显效率差异无统计学意义(P>0.05)。不良反应总发生率两组差异无统计学意义,均未见严重不良反应。结论:右佐匹克隆片是治疗失眠症疗效和安全性良好的药物。

关键词：失眠症右旋佐匹克隆疗效

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