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(E)-1-芳基-2-咪唑乙酮和(E)-1-芳基-2-苯并咪唑乙酮取代苯腙衍生物的合成及其抗真菌活性

药学学报 1987年第10期22卷 736-745页

作者：刘超美杨济秋刘丽琳第二军医大学药学系第二军医大学药学系上海

根据抗真菌药物的作用机理和构效关系,本文设计合成了61个(E)-1-芳基-2-咪唑乙酮和(E)-1-芳基-2-苯并咪唑乙酮取代苯腙衍生物,其中57个化合物是未知的。初步抑菌试验结果表明,大多数化合物对深部致病真菌具有不同程度的抑菌作用。当苯... 详细信息

根据抗真菌药物的作用机理和构效关系,本文设计合成了61个(E)-1-芳基-2-咪唑乙酮和(E)-1-芳基-2-苯并咪唑乙酮取代苯腙衍生物,其中57个化合物是未知的。初步抑菌试验结果表明,大多数化合物对深部致病真菌具有不同程度的抑菌作用。当苯环上有2,6-Cl,2,4-Cl,p-Cl,p-NO,p-OCH,p-SCH取代时,抗真菌活性较强,特别是有p-OCH取代的化合物(如:13,29,45)抗真菌活性优于或相似于克霉唑,抗菌谱也较广。

关键词： 1-芳基-2-(1H-咪唑-1-基)乙酮 1-芳基-2-(1H-苯并咪唑-1-基)乙酮取代苯腙抗真菌活性

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含取代苯腙基团的苯乙酮类衍生物的合成及杀菌活性研究

含取代苯腙基团的苯乙酮类衍生物的合成及杀菌活性研究

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作者：王军军南京农业大学

学位级别：硕士

苯乙酮类化合物一般具有对人体低毒、良好的生物活性及结构易修饰的特点,受到农药工作者的广泛关注。人们通过对苯乙酮苯环上的取代基和羰基进行修饰,合成了大量的苯乙酮类衍生物,其中部分化合物具有显著的生物活性,一些化合物已经作为... 详细信息

苯乙酮类化合物一般具有对人体低毒、良好的生物活性及结构易修饰的特点,受到农药工作者的广泛关注。人们通过对苯乙酮苯环上的取代基和羰基进行修饰,合成了大量的苯乙酮类衍生物,其中部分化合物具有显著的生物活性,一些化合物已经作为农药应用于病虫草害的防治。本文将取代苯肼与2,6-二羟基苯乙酮反应合成腙,再在2位和6位引入碳酸酯基团,合成了 49个新型含取代苯腙基团的苯乙酮类衍生物,并对其杀菌活性进行了初步研究。首先以2,6-二羟基苯乙酮为起始原料,与取代苯肼反应,合成了 2-(1-(2-(取代苯基)亚肼基)乙基)苯-1,3-二酚类化合物,再分别与氯甲酸酯反应,得到49个2-(1-(2-(取代苯基)亚肼基)乙基)-1,3-苯撑二碳酸二酯类化合物。采用FT-IR、1HNMR、13CNMR、MS和元素分析确认了目标化合物的结构,并用X-射线单晶衍射法分析了化合物D6的晶体结构。采用菌丝生长抑制法测定了各目标化合物对4种供试植物病原菌小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、蔬菜灰霉病菌(Botrytis cinerea)、水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)和辣椒炭疽病菌(Colletotrichum capsici)的抑菌活性。结果表明,在10 μg/mL的浓度下,部分化合物显示出显著的杀菌活性。其中C6、F1等6个化合物对蔬菜灰霉病菌的抑制率达70%以上,B1、B2等10个化合物对水稻纹枯病菌的抑制率达70%以上,B1、B2等5个化合物对辣椒炭疽病菌的抑制率亦达70%以上。EC值测定结果表明,化合物F1对蔬菜灰霉病菌的EC值最小,为1.6772 μg/mL,表现出较好的杀菌活性。化合物H1对水稻纹枯病菌的EC值最低,为1.9051 μg/mL。化合物F1对辣椒炭疽病菌的EC值最小,为3.1879 μg/mL。初步构效关系分析表明,碳酸酯基团的碳链长度对化合物杀菌活性影响明显,总体活性高低次序为CH3>C2H5>n-C3H7>i-C3H>n-CH≈i-CH ≈ Ph。

关键词：苯乙酮衍生物取代苯腙碳酸酯合成杀菌活性

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(E)-1-取代芳基-2-(1H-咪唑-1-基)乙酮取代苯腙类化合物抑制血小板聚集的作用

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中国药物化学杂志 1993年第2期3卷 113-117页

作者：刘超美李科吴秋业涂学军张应辉第二军医大学药学院上海200433

初步的体外药理试验结果表明,所有的32个(E)-1-取代芳基-2-(1H-咪唑-1-基)乙酮取代苯腙类化合物都有不同程度的抑制TXA_2合成酶能力,从而抑制花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集。化合物(11)的抑酶活性最强,以IC_(50)值相比,其活性为Dazoxi... 详细信息

初步的体外药理试验结果表明,所有的32个(E)-1-取代芳基-2-(1H-咪唑-1-基)乙酮取代苯腙类化合物都有不同程度的抑制TXA_2合成酶能力,从而抑制花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集。化合物(11)的抑酶活性最强,以IC_(50)值相比,其活性为Dazoxiben的3.5倍。并初步探讨了这类化合物的构效关系。

关键词： TXA2合成酶抑制剂取代苯腙咪唑

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（E）－1－取代芳基－2－（1H－苯并咪唑－1－基）乙酮取代苯腙类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

引用

中国药物化学杂志 1995年第1期5卷 6-9,17页

作者：李科刘超美吴秋业张应辉涂学军第二军医大学药学院

对３２个（Ｅ）－１－取代芳基－２－（１Ｈ－苯并咪唑－１－基）乙酮取代苯腙类化合物初步体外药理测试结果表明，均有不同程度抑制ＴＸＡ２合成酶从而抑制花生四烯酸（ＡＡ）诱导的血小板聚集作用。化合物（２）活性最强，其活性以Ｉ... 详细信息

对３２个（Ｅ）－１－取代芳基－２－（１Ｈ－苯并咪唑－１－基）乙酮取代苯腙类化合物初步体外药理测试结果表明，均有不同程度抑制ＴＸＡ２合成酶从而抑制花生四烯酸（ＡＡ）诱导的血小板聚集作用。化合物（２）活性最强，其活性以ＩＣ５０值相比，强于Ｄａｚｏｘｉｂｅｎ，化合物（３），（９），（１５），（２５）也有较强的抑酶活性。初步探讨了该类化合物构效关系。

关键词：取代苯腙血栓素合成酶抑制剂合成药理学

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