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(1α,5α,6α)-6-叔丁氧羰基氨基-3-氮杂二环[3.1.0]己烷合成路线图解

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中国医药工业杂志 2000年第12期31卷 564-565页

作者：刘明亮郭惠元中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所北京100050

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叔丁氧羰基单端基保护己二胺的合成

合成化学 2003年第5期11卷 406-408,452页

作者：谢栒周平姚晋荣邹鹏邵正中复旦大学高分子科学系

以己二胺为原料 ,叔丁氧羰基酸酐 (Boc2 O)为保护剂 ,合成了Boc单端基保护己二胺。并用IR和1HNMR对产物进行了表征。该化合物可用作氨基酸的N 羰基环内酸酐 (NCA)开环聚合法合成结构明晰的两嵌段聚氨基酸的引发剂 ,因而具有良好的应用... 详细信息

以己二胺为原料 ,叔丁氧羰基酸酐 (Boc2 O)为保护剂 ,合成了Boc单端基保护己二胺。并用IR和1HNMR对产物进行了表征。该化合物可用作氨基酸的N 羰基环内酸酐 (NCA)开环聚合法合成结构明晰的两嵌段聚氨基酸的引发剂 ,因而具有良好的应用前景。

关键词：己二胺单端基保护叔丁氧羰基

公安部商务部国家卫生健康委员会应急管理部海关总署国家药品监督管理局关于将4-((N-苯基氨基)哌啶、1-叔丁氧羰基-4-(N-苯基氨基)哌啶、N-苯基-N-((4-哌啶基)丙酰胺、大麻二酚、2-甲基-3-苯基缩水甘油酸及其酯类、3-氧-2-苯基丁酸及其酯类、2-甲基-3-[3,4-(亚甲二氧基)苯基]乡缩水甘油酸酯类列人易制毒化学品管理的公告

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中华人民共和国公安部公报 2024年第4期 27-28页

作者：无公安部商务部国家卫生健康委员会应急管理部海关总署国家药品监督管理局

经国务院批准,4-(N-苯基氨基)哌啶、1-叔丁氧羰基-4-(N-苯基氨基)哌啶、N-苯基-N-(4-哌啶基)丙酰胺、大麻二酚、2-甲基-3-苯基缩水甘油酸及其酯类、3-氧-2-苯基丁酸及其酯类、2-甲基-3-[3,4-(亚甲二氧基)苯基]缩水甘油酸酯类7种物质列... 详细信息

经国务院批准,4-(N-苯基氨基)哌啶、1-叔丁氧羰基-4-(N-苯基氨基)哌啶、N-苯基-N-(4-哌啶基)丙酰胺、大麻二酚、2-甲基-3-苯基缩水甘油酸及其酯类、3-氧-2-苯基丁酸及其酯类、2-甲基-3-[3,4-(亚甲二氧基)苯基]缩水甘油酸酯类7种物质列入《易制毒化学品管理条例》(以下简称《条例》)附表《易制毒化学品的分类和品种目录》,现将有关管理事项公告如下。

关键词：缩水甘油易制毒化学品大麻二酚丙酰胺哌啶基叔丁氧羰基亚甲二氧基酯类

N-叔丁氧羰基-N^(im)-三苯甲基-D-型组氨酸的合成

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海南师范学院学报（自然科学版） 2006年第1期19卷 44-46页

作者：白威田敏卿马亚平刘全忠李琴蒋晓慧西华师范大学化学化工学院四川南充637000 中国科学院海洋研究所山东青岛266071 海南中和集团多肽药物研究所海南海口570216

报道了 D 型组氨酸先与三苯甲基氯反应得到 D-His(Trt)-OH,进一步在碱性条件下与叔丁氧碳酸酐反应,得到 N-叔丁氧羰基-N^(im)-三苯甲基-D-型组氨酸,结构经 MS,~1H-NMR,^(13)C-NMR,UV,IR 确证.

关键词： D-组氨酸叔丁氧羰基三苯甲基合成

含直链烷酸功能基的5-氟尿嘧啶衍生物的合成

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四川大学学报（医学版） 2006年第4期37卷 644-646页

作者：许刘华翁玲玲郑虎四川大学华西药学院药物化学教研室成都610041

目的合成含2～5个碳的直链烷酸功能基的5-氟尿嘧啶衍生物。方法用卤代酸酯和过量的5-氟尿嘧啶（5-FU）反应，再水解得5-FU的N1-位取代直链烷酸。先将5-FU的N1-位用叔丁氧羰基（Boc）保护，再与卤代酸酯反应，最后升温去保护，三步反应... 详细信息

目的合成含2～5个碳的直链烷酸功能基的5-氟尿嘧啶衍生物。方法用卤代酸酯和过量的5-氟尿嘧啶（5-FU）反应，再水解得5-FU的N1-位取代直链烷酸。先将5-FU的N1-位用叔丁氧羰基（Boc）保护，再与卤代酸酯反应，最后升温去保护，三步反应一锅煮，可得到高收率（75％～85％）的N3-位取代酸酯，水解后得N3-位取代的直链烷酸。结果共合成了5-FU衍生物16个，其中新化合物10个，目标物8个。所有化合物都通过了光谱确证。结论过量的5-FU与卤代酸酯反应能得到较好收率的N1-位单取代物。通过对5-FU的N1-位Boc保护，再与卤代酸酯反应，去保护、水解后可以得到N3-位单取代直链烷酸。

关键词：化学合成 5-氟尿嘧啶直链烷酸叔丁氧羰基保护基

3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑[4,3-α]吡嗪盐酸盐的制备

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中国医药工业杂志 2010年第11期41卷 805-806页

作者：田志高刘安昌张良李高峰夏强襄樊学院化学与生物科学系湖北襄樊441053 武汉工程大学湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室湖北武汉430074

3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑[4,3-a]吡嗪盐酸盐（1）是2型糖尿病治疗药西他列汀（sitagliptin）的关键中间体,主要有以下合成路线：①用甘氨酸甲酯和2-（N-叔丁氧羰基）氨基乙醛经还原胺化、苄氧羰酰氯进行仲氨基保护、酸性条... 详细信息

3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑[4,3-a]吡嗪盐酸盐（1）是2型糖尿病治疗药西他列汀（sitagliptin）的关键中间体,主要有以下合成路线：①用甘氨酸甲酯和2-（N-叔丁氧羰基）氨基乙醛经还原胺化、苄氧羰酰氯进行仲氨基保护、酸性条件下脱叔丁氧羰基、环合及氢解等反应制得，路线长，操作复杂，不易放大生产。

关键词：盐酸盐三氟四氢三唑吡嗪叔丁氧羰基制备合成路线

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卡巴他赛合成路线图解

中国医药工业杂志 2014年第11期45卷 1090-1093页

作者：王易刘文杰宗在伟杜有国江苏奥赛康药业股份有限公司江苏南京211112

卡巴他赛（cabazitaxel,1）,化学名为（2α,5β,7β,10β,13α）-4-乙酰氧基-13-[[（2R,3S）-3-[（叔丁氧羰基）氨基]-2-羟基-3-苯丙酰基]氧基]-1-羟基-7,10-二甲氧基-9-氧代紫杉-5,20-环氧基-11-烯-2-苯甲酸酯,由法国赛诺菲-安万特公... 详细信息

卡巴他赛（cabazitaxel,1）,化学名为（2α,5β,7β,10β,13α）-4-乙酰氧基-13-[[（2R,3S）-3-[（叔丁氧羰基）氨基]-2-羟基-3-苯丙酰基]氧基]-1-羟基-7,10-二甲氧基-9-氧代紫杉-5,20-环氧基-11-烯-2-苯甲酸酯,由法国赛诺菲-安万特公司研制,2010年6月经美国FDA批准上市.本品是一种微管抑制剂,通过与微管蛋白结合,促进微管双聚体组装至微管,同时通过防止去多聚化过程抑制微管分解而使微管稳定,阻滞细胞于G2和M期,从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂和增殖.临床与泼尼松联用治疗既往用含多西他赛治疗方案的激素难治性转移性前列腺癌患者[1,2].

关键词：合成路线图解微管蛋白乙酰氧基治疗方案肿瘤细胞叔丁氧羰基美国FDA 苯甲酸酯

[1,6-双(L-α,-二氨基丙酸)]催产素的合成

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生物医学工程学杂志 2006年第4期23卷 818-821页

作者：吴凯群翁玲玲郑虎四川大学华西药学院

通过7+2片段组合方式,,采用液相法合成了全新的含非蛋白质氨基酸L-α,β-二氨基丙酸(L-D ap)的催产素的类似物。合成中所需的保护氨基酸的α-氨基均采用苄氧羰基(Z)保护,L-D ap的侧链氨基采用叔丁氧羰基(Boc)保护。先用逐步增长方式采... 详细信息

通过7+2片段组合方式,,采用液相法合成了全新的含非蛋白质氨基酸L-α,β-二氨基丙酸(L-D ap)的催产素的类似物。合成中所需的保护氨基酸的α-氨基均采用苄氧羰基(Z)保护,L-D ap的侧链氨基采用叔丁氧羰基(Boc)保护。先用逐步增长方式采用对硝基苯酚酯法缩合得到重要中间体七肽片段,再用叠氮法缩合得到保护九肽。Z-保护用催化氢化法脱除,Boc-保护用CF3COOH脱除。共合成了含L-D ap的新化合物8个,所有寡肽都通过了氨基酸分析以及质谱确证。

关键词：非蛋白质氨基酸L—α,β-二氨基丙酸催产素苄氧羰基叔丁氧羰基

磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺和磷脂酰甘油的全合成研究

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磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺和磷脂酰甘油的全合成研究

作者：陈光友西北大学

学位级别：硕士

磷脂是生物膜的重要组成部分,其固有的既具亲水性又具亲脂性的双亲性质使得磷脂能自发在水介质中形成闭合双分子层,成为生物膜骨架。利用该性质发展起来一种新型药物制剂技术—脂质体。脂质体作为药物载体具有靶向性、缓释长效性等特点... 详细信息

磷脂是生物膜的重要组成部分,其固有的既具亲水性又具亲脂性的双亲性质使得磷脂能自发在水介质中形成闭合双分子层,成为生物膜骨架。利用该性质发展起来一种新型药物制剂技术—脂质体。脂质体作为药物载体具有靶向性、缓释长效性等特点,在药物的定向输送研究中受到广泛重视。但天然磷脂作为脂质体膜材,由于其寿命短、易被氧化、稳定性差等缺点,应用受到限制。人工合成两亲性材料制备脂质体,稳定性有较大提高,使脂质体研究和应用领域得到拓展。另外,合成磷脂也可用于脂肪乳、微乳等先进载药技术。本文以丙三醇为前体化合物,设计出了含相同碳链的甘油磷脂的全合成路线。采用缩酮,3,4-二甲氧苄基分别作为甘油骨架的二羟基和单羟基的保护基,以乙酸水溶液、DDQ作为相应的脱保护试剂。分别采用对甲苯磺酸甲酯、叔丁氧羰基和缩酮作为磷脂头基(N、N-二甲基乙醇胺、乙醇胺、甘油)的保护基,以NaHCO水溶液、三氟乙酸、乙酸作为相应的脱保护试剂,采用萃取、高真空蒸馏、柱层析、制备薄层层析等分离方法,得到了大部分步骤的中间体。先后经过还原、氯化、缩合、双羟基以及单羟基的保护和脱保护、酰化、磷酰化、头基保护、偶联及脱保护等步骤制备出了一定量的二硬脂酸磷脂酰胆碱(DSPC)(产率:45%)、二硬脂酰基甘油(DSPG)(产率:41%)、二硬脂酰基乙醇胺(DSPE)(产率:26%)及一定量的14碳和16碳的双饱和脂肪链的磷脂中间体。最终产物以及部分中间体利用IR、NMR等手段进行了表征。对部分步骤的分离方法进行了简化改进。证明了该合成路线的可行性,为今后利用该合成路线为基础衍生出一系列磷脂产品及工业放大作了前期探索。

关键词：磷脂酰胆碱磷脂酰-甘油磷脂酰乙醇胺对甲苯磺酸甲酯叔丁氧羰基 3,4-二甲氧苄基