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肌动蛋白与顺铂、反铂的相互作用(英文)

物理化学学报 2000年第12期16卷 1073-1079页

作者：杨勇段丽丽李芝芬王保怀张有民曾慧慧北京大学物理化学研究所 100871 北京医科大学药学院北京100083

利用 1H- NMR研究了肌动蛋白（ actin）与顺铂、反铂的相互作用 .测定了肌动蛋白的聚合临界浓度 ,并研究了顺铂、反铂对它的影响 .实验结果显示顺铂和反铂都能导致微丝（ F- actin）解聚 .在相同浓度下 ,反铂的作用更加明显 .对于肌动... 详细信息

利用 1H- NMR研究了肌动蛋白（ actin）与顺铂、反铂的相互作用 .测定了肌动蛋白的聚合临界浓度 ,并研究了顺铂、反铂对它的影响 .实验结果显示顺铂和反铂都能导致微丝（ F- actin）解聚 .在相同浓度下 ,反铂的作用更加明显 .对于肌动蛋白单体（ G- actin） ,顺铂在低浓度下促进其聚合 ,在高浓度下抑制其聚合 .反铂则只表现出抑制 G- actin的聚合 .讨论了顺铂、反铂与 G- actin可能的结合位点 .顺铂可能与 Cys- 10和 Cys- 285结合 ,而反铂不与 Cys- 10结合 .

关键词：肌动蛋白顺铂反铂相互作用聚合监界浓度

McGhee和von Hippel模型的改进及其在反铂-多核苷酸作用体系中的应用

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化学学报 1991年第12期49卷 1478-1482页

作者：董艳红邵伟平唐雯霞戴安邦南京大学配位化学研究所南京210008

用条件概率原理推导了处理小分子与大分子格子中 n 个残基结合,并且覆盖 n+1个(n≥2)连续格子残基这一类型键合体系的方程式,并在反铂-polyN 体系中作了应用.测得了结合常数、每个铂配合物所键合的核苷酸残基数以及交叉结合和非交叉结... 详细信息

用条件概率原理推导了处理小分子与大分子格子中 n 个残基结合,并且覆盖 n+1个(n≥2)连续格子残基这一类型键合体系的方程式,并在反铂-polyN 体系中作了应用.测得了结合常数、每个铂配合物所键合的核苷酸残基数以及交叉结合和非交叉结合的比值.

关键词：反铂多核苷酸配合物结合常数

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顺铂和反铂与红细胞膜糖蛋白的相互作用

无机化学学报 1995年第3期11卷 267-271页

作者：李连之张万明李荣昌王聊城师范学院化学系北京医科大学无机化学教研室张家口医学院化学教研室

用凝胶电泳法、荧光分光光度法和圆二色谱研究了顺铂和反铂与人红细胞膜糖油白的作用．结果表明，顺铂在糖蛋白上的结合量明显高于反铂，顺铂对精蛋白构象的影响也大于反铂，这提示顺铂的抗癌作用可能与膜糖蛋白的作用有关．

关键词：顺铂反铂细胞膜糖蛋白抗癌作用

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顺铂和反铂对软骨细胞微丝结构的影响

北京医科大学学报 1995年第3期27卷 237-238页

作者：常淑云许善锦李宏强王夔北京医科大学无机化学教研室北京医科大学天然药物及仿生药物国家重点实验室

采用荧光显微技术研究了顺铂（Ｃｉｓ－ＤＤＰ）和反铂（ｔｒａｎｓ－ＤＤＰ）对培养的软骨细胞微丝结构的影响，结果表明，顺铂和反铂均能破坏微丝结构，这种影响与加药浓度和作用时间呈正相关，但反铂的影响更大。

关键词：顺铂药理学反铂抗癌药软骨细胞胞浆丝

丙酮亚胺或含肟配体的反铂化合物的抗癌作用机理理论研究

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丙酮亚胺或含肟配体的反铂化合物的抗癌作用机理理论研究

作者：徐智娟暨南大学

学位级别：硕士

顺铂在治疗癌症方面取得了巨大的成功,但是它的抗药性、毒副作用和水溶性差的缺点限制了它的应用。近来的研究显示：新型非经典反铂具有极强的药物活性,甚至可抑制、杀伤一些对顺铂有抗药性的肿瘤细胞。本论文运用密度泛函理论对用丙酮... 详细信息

顺铂在治疗癌症方面取得了巨大的成功,但是它的抗药性、毒副作用和水溶性差的缺点限制了它的应用。近来的研究显示：新型非经典反铂具有极强的药物活性,甚至可抑制、杀伤一些对顺铂有抗药性的肿瘤细胞。本论文运用密度泛函理论对用丙酮亚胺,含肟配体取代经典反铂中的一个或两个NH3配体所得到的新型非经典反铂抗癌药物的单功能以及双功能反应进行了较为系统的计算研究。所有结构都是在B3LYP/(Lanl2DZ+6-31 g(d,p))水平上优化得到的,并在相同理论水平进行了频率计算。所得到的过渡态都用IRC计算进行了确认。在B3LYP/(LanL2DZ+6-311++G(2d,2p)理论水平进行了单点能计算,在相同理论水平上采用IEF-PCM方法计算了溶剂化能。在第三、四章中,分别对cis/trans-[PtCl2(NH3){HN=C(CH3)2}], cis/trans-[PtCl2{HN=C(CH3)2}2]和trans-[PtCl2(HON=C(CH3)2)((CH3)2CHNH2)]的一水解和二水解产物与鸟嘌呤和腺嘌呤进行第一步取代反应,然后在第一步取代反应形成的鸟嘌呤产物的基础上与鸟嘌呤和腺嘌呤进行第二步取代反应。研究结果表明,反式构型的单水合反应物或双水合反应物均可以通过反式构型的过渡态形成顺式或反式构型的产物,使得生成的顺式单功能产物可以与DNA进行下一步反应,从而生成1,2-链内Pt-DNA络合物,使得DNA扭曲并影响细胞DNA的正常复制与转录,从而导致癌细胞的死亡——即反铂类化合物的抗癌机理也可以与顺铂相似。仅仅从化学反应动力学方面来说,计算结果表明这三种反铂化合物均有可能成为潜在的抗癌药物。

关键词：反铂嘌呤碱基丙酮亚胺含肟配体密度泛函过渡态

顺铂注射剂有关物质检查方法研究及杂质谱分析

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药物分析杂志 2017年第10期37卷 1882-1889页

作者：李珉侯金凤刘照振齐麟韩苗苗李文东王俊秋车宝泉杨文良北京市药品检验所北京102206

目的:通过对顺铂注射剂的杂质进行分析,考察现行质量标准的科学性,探讨存在的问题,为提高标准及产品质量提供参考。方法:采用Merck Superspher RP-select B C8色谱柱(4 mm×250 mm,4μm),以含辛烷磺酸钠1.08 g·L-1、四丁基硫酸氰铵1.7... 详细信息

目的:通过对顺铂注射剂的杂质进行分析,考察现行质量标准的科学性,探讨存在的问题,为提高标准及产品质量提供参考。方法:采用Merck Superspher RP-select B C8色谱柱(4 mm×250 mm,4μm),以含辛烷磺酸钠1.08 g·L-1、四丁基硫酸氰铵1.70 g·L-1、磷酸二氢钾2.72 g·L-1的水溶液为流动相,流速1.0 mL·min^(-1),检测波长210 nm,柱温30℃。结果:顺铂注射剂中检出的杂质主要为三氯氨铂和反铂,其中三氯氨铂为光照及高温降解产物,反铂为合成工艺杂质及光照和氧化降解杂质。按现行标准检验,检出含量约为0.3%的未知成分,经确认为顺铂一水合物,是有效活性成分,不应作为杂质控制。顺铂注射液剂型有关物质含量显著高于粉针剂型。结论:现行标准存在缺陷,有必要提高;对比不同剂型,注射用顺铂整体质量好于顺铂注射液;检出主要杂质为降解杂质,可通过采用棕色玻璃瓶及低温保存等一系列措施进一步提高药品质量。

关键词：顺铂注射剂注射用顺铂有关物质杂质谱三氯氨铂反铂顺铂水合物重金属络合物抗肿瘤药物高效液相色谱法质量评价

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铂类抗肿瘤药物的研究进展(Ⅱ)

中山大学学报（自然科学版） 2000年第Z2期39卷 96-100页

作者：戚穗坚陈琪彭文烈徐安龙中山大学生命科学学院广州510275

从Ｒｏｓｅｎｂｅｒｇ的发现开始，数以千计的铂类化合物被合成并进行了评估．同时概述铂类药物的临床试验．

关键词：抗肿瘤顺铂反铂

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顺铂注射液质量标准研究论文

广东化工 2018年第13期45卷 110-114页

作者：洪莉海南省食品药品检验所儋州分所

采用高效液相色谱法,在同一色谱条件下按外标法测定顺铂注射液中顺铂的含量以及反铂、三氯氨铂杂质的含量。其中,含量测定采用100%顺铂对照品溶液,有关物质采用2%顺铂对照品溶液。结果表明:本方法专属性强、简单快速、重现性好,可作为... 详细信息

采用高效液相色谱法,在同一色谱条件下按外标法测定顺铂注射液中顺铂的含量以及反铂、三氯氨铂杂质的含量。其中,含量测定采用100%顺铂对照品溶液,有关物质采用2%顺铂对照品溶液。结果表明:本方法专属性强、简单快速、重现性好,可作为顺铂注射液的质量控制标准。

关键词：顺铂注射液反铂三氯氨铂高效液相色谱法

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顺铂注射液有关物质的检测

中国药事 2003年第3期17卷 173-174页

作者：谌喜珠刘伟平何键刘洋昆明贵金属研究所贵金属抗癌药物研究中心 650221

本文采用《中国药典》 1990年版顺铂项下的方法检测顺铂注射液有关物质 ,结果满意 ,各物质的Rf值分别为 :顺铂 0 62 ,反铂 0 81,三氯氨铂 0 92 ,水合铂 0 0。杂质的最小检出限 :反铂、三氯氨铂为0 1μg ,水合铂为 0 0 5 μg。方... 详细信息

本文采用《中国药典》 1990年版顺铂项下的方法检测顺铂注射液有关物质 ,结果满意 ,各物质的Rf值分别为 :顺铂 0 62 ,反铂 0 81,三氯氨铂 0 92 ,水合铂 0 0。杂质的最小检出限 :反铂、三氯氨铂为0 1μg ,水合铂为 0 0 5 μg。方法分离度好 ,灵敏度高 ,能满足顺铂注射液质量检测的要求。

关键词：顺铂注射液检测顺铂反铂三氯氨铂水合铂杂质抗癌药薄层色谱