检索结果-南通市图书馆

中草药 2022年第15期53卷 4663-4672页

作者：刘雪城丁平刚金皓洁何凌云刘陶世南京中医药大学药学院江苏南京210023 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司江苏南京211100

目的制备难溶性药物反式西红花酸(trans-crocetin,TC)与甲基-β-环糊精(methyl-β-cyclodextrin,MβCD)的包合物(TC-MβCD),并评价包合物对TC溶解度、安全性和有效性的影响。方法采用单因素实验和Box-Behnken响应面法筛选环糊精种类... 详细信息

目的制备难溶性药物反式西红花酸(trans-crocetin,TC)与甲基-β-环糊精(methyl-β-cyclodextrin,MβCD)的包合物(TC-MβCD),并评价包合物对TC溶解度、安全性和有效性的影响。方法采用单因素实验和Box-Behnken响应面法筛选环糊精种类等工艺参数,采用冷冻干燥法制备TC-MβCD。采用扫描电子显微镜(SEM)、UV法、体外释放度测定法等对TC-MβCD包合物进行表征,采用HPLC法测定TC含量。采用Caco-2细胞模型研究TC与TC-MβCD的体外转运机制。采用斑马鱼鱼卵/胚胎发育保护模型评价TC-MβCD包合物的安全性,采用体外乳腺癌4T1细胞和裸鼠体内乳腺癌MCF-7肿瘤模型对比研究TC及TC-MβCD的体内外抗肿瘤活性。结果在5种环糊精中,MβCD对TC的增溶效果最好,优化包合工艺参数为料液比33%,搅拌温度60℃,搅拌时间120 min。TC-MβCD冻干粉中TC含量2.2%,增溶效果显著,复溶性良好。SEM和UV法表明TC被MβCD的空穴结构包合,TC-MβCD冻干粉可在0.1%聚山梨酯80-pH 6.8介质中释放,其拟合曲线符合一级释药模型。Caco-2细胞模型表明TC转运机制为被动扩散,包合促进吸收。斑马鱼鱼卵/胚胎发育试验发现,TC-MβCD包合物对斑马鱼的孵化率、斑马鱼胚胎的存活率和心率几乎没有影响,表明包合物安全性好。乳腺癌4T1细胞体外抗肿瘤表明TC-MβCD的IC明显低于TC,说明包合物对乳腺癌细胞有更强的抑制作用。裸鼠体内MCF-7肿瘤模型表明,相同药物剂量下,TC-MβCD的抑制率为33.71%,远高于TC的16.86%。结论采用相溶解度法筛选出合适的环糊精,通过冷冻干燥制备TC-MβCD冻干粉,并对其进行评价。TC被MβCD包合后,显著增加了TC的溶解度,提高了TC的抗肿瘤活性和安全性,为TC包合物制剂工业化生产提出理论依据。

关键词：反式西红花酸甲基-β-环糊精包合物表征药物释放抗肿瘤

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