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去甲乌药碱调控METTL3/TFEB通路抗异丙肾上腺素诱导大鼠心肌梗死

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药学学报 2022年第10期57卷 3106-3114页

作者：谢保平郭奕鑫叶曼仪黄旭灿李旭平钟沛成王大伟刘中秋程媛媛广州中医药大学中药学院广东广州511400 赣南医学院心脑血管疾病防治教育部重点实验室江西赣州341000 广州中医药大学基础医学院广东广州511400 广州中医药大学顺德医院广东佛山528333

本研究探讨了去甲乌药碱(higenamine,HG)抗异丙肾上腺素(isoproterenol,ISO)诱导心肌梗死的药理作用和分子机制。动物实验遵循广州中医药大学实验动物福利与伦理相关规定。采用ISO处理H9c2细胞和诱导大鼠心肌梗死模型,用ELISA、超声心动... 详细信息

本研究探讨了去甲乌药碱(higenamine,HG)抗异丙肾上腺素(isoproterenol,ISO)诱导心肌梗死的药理作用和分子机制。动物实验遵循广州中医药大学实验动物福利与伦理相关规定。采用ISO处理H9c2细胞和诱导大鼠心肌梗死模型,用ELISA、超声心动、HE染色、Western blot和TUNEL染色等方法评价HG对心肌梗死大鼠心脏功能指标和病理形态学的影响,以及细胞凋亡、自噬和甲基转移酶样3(methyltransferase-like 3,METTL3)/转录因子EB(transcription factor EB,TFEB)信号通路相关蛋白的表达,并用分子对接技术阐明HG与METTL3之间的相互作用。结果表明:HG可显著改善ISO诱导的心肌梗死大鼠心脏组织病理形态学,上调左室射血分数和左室短轴缩短率,抑制肌酸激酶同工酶CK-MB(creatine kinase Mb)和CK(creatine kinase),以及乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)水平。同时,HG可显著提高ISO诱导H9c2细胞存活率和抑制H9c2细胞凋亡。机制研究发现,HG可抑制凋亡相关蛋白(Bax/Bcl2、caspase3、cleaved-caspase3)表达,上调Bcl2结合蛋白Beclin1的表达,上调细胞自噬通量,降低自噬微管相关蛋白轻链3B(light chain 3B,LC-3B)-I/LC-3B-II的比值。进一步研究发现,HG上调自噬调节转录因子TFEB的表达,抑制其上游靶点METTL3的表达,且分子对接结果显示HG与METTL3有良好的相互作用。本研究表明,HG具有良好的抗心肌细胞凋亡、改善心肌梗死的作用,其机制可能与调控METTL3/TFEB信号通路介导心肌细胞自噬有关。

关键词：去甲乌药碱心肌梗死凋亡自噬甲基转移酶样3

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去甲乌药碱对心血管药理作用的研究进展

药学学报 2020年第3期55卷 392-397页

作者：王玉红李聪江爽蒋建东中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所北京100050

去甲乌药碱(higenamine,HG)是从附子中分离出的有效强心成分。国内外学者对HG的体内代谢和药理作用做了大量的研究,证实其对心血管系统具有多方面的作用。HG有正力性和正时性的强心作用,舒张血管的功能,用于治疗心力衰竭和心动过缓,近... 详细信息

去甲乌药碱(higenamine,HG)是从附子中分离出的有效强心成分。国内外学者对HG的体内代谢和药理作用做了大量的研究,证实其对心血管系统具有多方面的作用。HG有正力性和正时性的强心作用,舒张血管的功能,用于治疗心力衰竭和心动过缓,近期已将其作为心脏负荷试验诊断药物。HG的抗氧化、抗凋亡作用可以用于保护心脏,减轻心脏缺血再灌损伤。另外,HG通过抑制转录因子NF-κB的活性,抑制iNOS mRNA的表达,抑制脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的NO产物,对血小板聚集和血栓形成也有抑制作用。从而,对动物实验性感染性休克具有改善作用。本文综述了去甲乌药碱对心血管药理作用的研究进展,有助于该药物进一步研发及临床应用。

关键词：去甲乌药碱强心作用血管舒张抗氧化抗凋亡抗血小板聚集

去甲乌药碱的药理作用与心脏β－AR关系的初步研究

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中国药理学通报 1995年第2期11卷 113-116页

作者：向荣徐江涛易宁育夏宗勤上海医科大学免疫学教研室浙江江山市人民医院药剂科上海第二医科大学实验核医学教研室

附子有效成分去甲乌药碱（ＤＭＣ）的药理作用以及与肾上腺素能β受体（β－ＡＲ）的关系的研究表明，０．５ｍｇ·ｋｇ－１的ＤＭＣ可使正常小鼠心肌β－ＡＲ轻度上调，与异丙肾上腺素（ＩＳＯ）相比，ＤＭＣ能轻度激动ｃＡＭＰ，使其... 详细信息

附子有效成分去甲乌药碱（ＤＭＣ）的药理作用以及与肾上腺素能β受体（β－ＡＲ）的关系的研究表明，０．５ｍｇ·ｋｇ－１的ＤＭＣ可使正常小鼠心肌β－ＡＲ轻度上调，与异丙肾上腺素（ＩＳＯ）相比，ＤＭＣ能轻度激动ｃＡＭＰ，使其血浆含量升高，升高的峰值时间在１０ｍｉｎ左右。ＤＭＣ的最小激动量为０．５ｍｇ·ｋｇ－１，最大激动量为５ｍｇ·ｋｇ－１。ＤＭＣ对１２５Ｉ－ＰＩＮ的竞争抑制实验表明，在１×１０－６～１×１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１时，ＤＭＣ可抑制１２５Ｉ－ＰＩＮ与β－ＡＲ结合，与心得安比较抑制浓度大４～５个数量级。与ＩＳＯ合并用药观察血浆ｃＡＭＰ浓度变化提示，０．５ｍｇ·ｋｇ－１ＤＭＣ与小剂量（０．１ｍｇ·ｋｇ－１）和较大剂量（１ｍｇ·ｋｇ－１）的ＩＳＯ合用时，既无协同作用，也未见拮抗作用。

关键词：去甲乌药碱药理心脏肾上腺素能β 受体

去甲乌药碱对血液动力学的影响及耐受性与安全性

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中华医学杂志 2002年第5期82卷 352-355页

作者：张正陈宝玲刘秀杰史蓉芳张晓丽姚稚明刘蕴忠诸克维陶忠华中国医学科学院中国协和医科大学心血管研究所阜外心血管病医院药剂科北京100037 中国医学科学院中国协和医科大学心血管研究所阜外心血管病医院核医学科北京100037 中国医学科学院药物研究所药剂室

目的　探讨去甲乌药碱 (HG)能否用作心脏负荷试验用药以及安全性与耐受性 ,并与多巴酚丁胺 (DB)进行血液动力学作用比较。方法　选用 6只杂种犬 ,分别量静脉输注HG和DB。HG的剂量每分钟为 1、2、4μg/kg ,而DB剂量每分钟为 5、1 0、2 0 ... 详细信息

目的　探讨去甲乌药碱 (HG)能否用作心脏负荷试验用药以及安全性与耐受性 ,并与多巴酚丁胺 (DB)进行血液动力学作用比较。方法　选用 6只杂种犬 ,分别量静脉输注HG和DB。HG的剂量每分钟为 1、2、4μg/kg ,而DB剂量每分钟为 5、1 0、2 0 μg/kg,每个剂量均输注 5min。实验中检测心率 (HR)、外周血压 (BP)、心输出量 (CO)、心脏耗氧量 (MOC)、冠状动脉血流量 (CBF)及心电图(ECG) ,用核素心室显像测左室射血分数 (LVEF)的变化。另用 8只犬作HG的耐受性及安全性实验 ,所采用HG剂量开始每分钟为 1 μg/kg ,然后逐步增至每分钟 50 0 μg/kg。实验中记录动物的HR、BP及ECG变化。结果　HG及DB的给药过程中 ,HR、MOC、CO及CBF均随药物输注剂量的增加而升高。HG输注过程中收缩压 (SBP)变化不明显 ,而舒张压 (DBP)有轻度下降。HR的增加则出现早而且上升快。在整个血液动力学实验中 ,除个别犬偶发室性早搏外 ,未见ECG异常。实验中无动物死亡。结论　静脉输注HG可以使心脏产生明显的正力性和正时性效应 ,同时伴有轻度的DBP下降 ,没有其他严重副作用发生。

关键词：药物耐受性血液动力学去甲乌药碱安全性动物实验心血管系统药

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去甲乌药碱对心血管系统的影响

中国中药杂志 2003年第10期28卷 910-913页

作者：周素娟杜贵友中国中医研究院中药研究所北京100700

乌头属在祖国传统医药中长期用作强心药物 ,去甲乌药碱是乌头根茎中分离出的一种生物碱 ,对心血管系统具有多方面的作用。对大鼠离体心房具有正性肌力和正时性作用 ,可以松弛大动脉 ,抑制血小板聚集 ,具有抗血栓作用 ,能够抑制LPS诱导... 详细信息

乌头属在祖国传统医药中长期用作强心药物 ,去甲乌药碱是乌头根茎中分离出的一种生物碱 ,对心血管系统具有多方面的作用。对大鼠离体心房具有正性肌力和正时性作用 ,可以松弛大动脉 ,抑制血小板聚集 ,具有抗血栓作用 ,能够抑制LPS诱导的NO产物和iNOSmRNA的表达。去甲乌药碱对动物实验性DIC具有改善作用。

关键词：去甲乌药碱心血管系统乌头属强心药物

去甲乌药碱负荷心肌灌注显像评价冠心病心肌血供

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中国医学影像技术 2014年第2期30卷 237-240页

作者：米宏志王蒨田锐焦建丁健张丽军李必禄首都医科大学附属北京安贞医院核医学科北京100029 珠海润都制药股份有限公司广东珠海519041

目的评价盐酸去甲乌药碱(HG)负荷核素心肌灌注显像(MPI)对冠心病(CHD)的诊断价值。方法对65例入选患者采用交叉试验法分别先后给予HG注射液(HG组)和安慰剂注射液(安慰剂组)的负荷试验,行负荷-静息99mTc-MIBI MPI检查,以CAG结果为金标准... 详细信息

目的评价盐酸去甲乌药碱(HG)负荷核素心肌灌注显像(MPI)对冠心病(CHD)的诊断价值。方法对65例入选患者采用交叉试验法分别先后给予HG注射液(HG组)和安慰剂注射液(安慰剂组)的负荷试验,行负荷-静息99mTc-MIBI MPI检查,以CAG结果为金标准,计算HG负荷显像诊断CHD的灵敏度、特异度、准确率、阳性预测值和阴性预测值。结果 HG注射液心脏负荷试验MPI诊断CHD的灵敏度为69.57%(16/23)、特异度为97.62%(41/42)、准确率为87.69%(57/65)、阳性预测值为94.12%(16/17)、阴性预测值为85.42%(41/48)。在HG负荷试验中,63例患者出现不同程度的不良反应,表现为心悸(57例)、胸闷(17例)、头晕(1例)、胸痛(10例)等,症状较轻微,停药后10min内自行缓解。结论 HG作为心脏负荷试验药物用于MPI诊断CHD,具有较好的诊断效能,其不良反应轻微,安全可行,有望成为一种新型的心脏负荷试验药物。

关键词：去甲乌药碱核素心肌灌注显像冠状动脉疾病

去甲乌药碱和小檗碱类似物的合成及心血管活性

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中国医药工业杂志 1991年第10期 475-475页

作者：魏建梅谢美华上海200040导师上海医药工业研究院上海***届研究生上海医药工业研究院

据报道,盐酸小檗碱(BR)具有增加心肌收缩力的作用,同时又能减慢心率。临床试用于治疗充血性心力衰竭和心律失常。去甲乌药碱(DMC)具有较强的正性肌力作用,但使心率明显加快。为克服 BR 吸收差和 DMC使心率加快的缺点,将四氢 BR 的 D 环... 详细信息

据报道,盐酸小檗碱(BR)具有增加心肌收缩力的作用,同时又能减慢心率。临床试用于治疗充血性心力衰竭和心律失常。去甲乌药碱(DMC)具有较强的正性肌力作用,但使心率明显加快。为克服 BR 吸收差和 DMC使心率加快的缺点,将四氢 BR 的 D 环和 DMC的 C 环改为苯的电子等排体——噻吩(包括5-溴、5-甲基)、呋喃、吡啶,以寻找有心血管活性的化合物。

关键词：去甲乌药碱心率正性肌力作用去甲基衡州乌药碱阳性变力作用同型物类似物 DMC

去甲乌药碱对火鸡红细胞膜β受体及腺苷环化酶活性的影响

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药学学报 1982年第9期17卷 641-646页

作者：冯亦璞贾宏钧张丽英曾贵云中国医学科学院药物研究所北京湖南医学院药理教研组中国医学科学院药物研究所

本文研究去甲乌药碱(DMC)和异丙肾上腺素(ISO)对火鸡红细胞膜的腺苷环化酶(AC)活性的影响,并用放射配基结合测定法研究了DMC与ISO对β受体的作用。结果表明DMC能激活火鸡红细胞膜上的AC,此作用能被GTP所加强,被心得安(PRO)所阻断。DMC... 详细信息

本文研究去甲乌药碱(DMC)和异丙肾上腺素(ISO)对火鸡红细胞膜的腺苷环化酶(AC)活性的影响,并用放射配基结合测定法研究了DMC与ISO对β受体的作用。结果表明DMC能激活火鸡红细胞膜上的AC,此作用能被GTP所加强,被心得安(PRO)所阻断。DMC和不同浓度ISO合用,能加强低浓度ISO激活AC活性的作用,而减弱高浓度ISO的效力。DMC和ISO对β受体有相似的亲和力,而DMC的内在活性较小。这些结果直接证明DMC是β受体部分激动剂。

关键词：去甲乌药碱异丙肾上腺素火鸡红细胞膜腺苷环化酶 β-肾上腺素能受体放射配基结合测定

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去甲乌药碱对实验性心力衰竭的治疗作用

药学学报 1988年第2期23卷 81-85页

作者：刘文化周远鹏曾贵云中国医学科学院药物研究所北京卫生部人事司技术干部处北京中国医学科学院药用植物资源开发研究所中国医学科学院药物研究所

去甲乌药碱(DMC)是中药附子的有效成分之一。静脉滴注DMC2μg/kg/min共5min,使豚鼠正常心脏的收缩力明显加强,LVSP和LV dP/dt分别增加58±7和25±7%;心衰后,LVSP和LV dP/dt分别下降到心衰前的40±5和30.5±2.8%。DMC可使之恢复到79±14... 详细信息

去甲乌药碱(DMC)是中药附子的有效成分之一。静脉滴注DMC2μg/kg/min共5min,使豚鼠正常心脏的收缩力明显加强,LVSP和LV dP/dt分别增加58±7和25±7%;心衰后,LVSP和LV dP/dt分别下降到心衰前的40±5和30.5±2.8%。DMC可使之恢复到79±14和75±9.9%,DMC也能加强离体豚鼠衰竭心脏的收缩力。DMC的强心作用与ISO相似,但前者作用较弱,作用维持时间较长,这可能与他们的作用机制不同有关。

关键词：去甲乌药碱异丙肾上腺素心力衰竭