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基于酰腙键的去氢枞酸基聚乙二醇的合成及胶束的药物缓释性能

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高分子材料科学与工程 2022年第6期38卷 145-152页

作者：陈柯颖莫相全于文华邝李涵李光华朱园勤广西大学化学化工学院广西石化资源加工及过程强化技术重点实验室广西南宁530004

去氢枞酸(DHA)依次与SOCl_(2)、水合肼反应合成了去氢枞酸酰肼(DHA-CONHNH_(2));用mPEG-OH和HO-PEG-OH分别与对醛基苯甲酸反应制备了含有端醛基的聚乙二醇;后者分别与DHA-CONHNH_(2)进行缩合反应,合成了2种基于酰腙键的去氢枞酸基聚乙二... 详细信息

去氢枞酸(DHA)依次与SOCl_(2)、水合肼反应合成了去氢枞酸酰肼(DHA-CONHNH_(2));用mPEG-OH和HO-PEG-OH分别与对醛基苯甲酸反应制备了含有端醛基的聚乙二醇;后者分别与DHA-CONHNH_(2)进行缩合反应,合成了2种基于酰腙键的去氢枞酸基聚乙二醇(mPEG_(1900)-hyd-DHA和PEG_(2000)-(-hyd-DHA)_(2)),并用透析法制备了它们的胶束和载DOX(阿霉素)的胶束。使用红外光谱、核磁共振、动态光散射、透射电镜、紫外-可见分光光度计等对聚合物结构、胶束大小和形貌、临界胶束浓度(CMC)、DOX的释放性能等进行了表征和测试。结果表明,mPEG_(1900)-hyd-DHA和PEG_(2000)-(-hyd-DHA)_(2)的胶束都呈球形,平均粒径分别为46 nm和78 nm;CMC值分别为5.5 mg/L和3.4 mg/L。mPEG_(1900)-hyd-DHA胶束对DOX的包封率和载药量大于PEG_(2000)-(-hyd-DHA)_(2)胶束;PEG_(2000)-(-hyd-DHA)_(2)载药胶束在pH=5.0和pH=7.4时,经48 h的DOX的累积释放率分别为49.5%和20.3%。该聚合物对抗癌药物有缓释作用,具有潜在的应用前景。

关键词：去氢枞酸聚乙二醇酰腙键聚合物胶束药物缓释

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去氢枞酸基苯并噻唑化合物的合成及杀菌活性

合成化学 2024年

作者：曾建建莫秀庆黄年花苏冬萍韦有杰百色学院化学与环境工程学院

为寻找具有优良生物活性的先导化合物，进一步拓展松香的利用途径，本文以去氢枞酸为原料，与SOCl2反应制得去氢枞酸酰氯，再与2-氨基苯并噻唑化合物反应，合成得6个新型去氢枞酸基2-氨基苯并噻唑化合物。化合物结构经红外光谱(IR)，核... 详细信息

为寻找具有优良生物活性的先导化合物，进一步拓展松香的利用途径，本文以去氢枞酸为原料，与SOCl2反应制得去氢枞酸酰氯，再与2-氨基苯并噻唑化合物反应，合成得6个新型去氢枞酸基2-氨基苯并噻唑化合物。化合物结构经红外光谱(IR)，核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HR-MS)进行了确认。并采用琼脂稀释法测试了6个化合物对小麦赤霉、番茄早疫和花生褐斑等8个病菌的杀菌活性。测试结果表明：目标化合物均对供试菌均具有一定的杀菌活性，对小麦赤霉杀菌活性最好，其中以化合物4a和4b的抑制活性为最优。

关键词：去氢枞酸噻唑合成抗菌活性结构表征

去氢枞酸基B环并噻唑-酰胺化合物的合成及抑菌活性

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精细化工 2016年第7期33卷 811-819页

作者：陈乃源段文贵林桂汕刘陆智张瑞李典鹏广西大学化学化工学院广西南宁530004 广西壮族自治区中国科学院广西植物研究所广西植物功能物质研究与利用重点实验室广西桂林541006

为了制备天然产物基抑菌剂,以去氢枞酸为原料,设计并合成得到20个新型去氢枞酸基B环并噻唑-酰胺化合物(Ⅵa^t)。初步探索了合成条件,并利用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对目标产物进行了结构表征。还测试了化合物对黄瓜枯萎病菌、番茄... 详细信息

为了制备天然产物基抑菌剂,以去氢枞酸为原料,设计并合成得到20个新型去氢枞酸基B环并噻唑-酰胺化合物(Ⅵa^t)。初步探索了合成条件,并利用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对目标产物进行了结构表征。还测试了化合物对黄瓜枯萎病菌、番茄早疫病菌、苹果轮纹病菌、花生褐斑病菌和小麦赤霉病菌等5种植物病原菌的抑菌活性。初步的生物活性测试表明,在50 mg/L质量浓度下,目标产物去氢枞酸基B环并噻唑-苯甲酰胺(Ⅵj)和中间体去氢枞酸基B环并噻唑-胺(Ⅴ)对苹果轮纹病菌的抑制率分别为90.0%和92.4%(活性级别为A级)。

关键词：去氢枞酸噻唑-酰胺抑菌活性精细化工中间体医药原料

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去氢枞酸醇类香料酯的合成与表征

林产化学与工业 2013年第1期33卷 81-84页

作者：覃珊段文贵赖刚吴光燧马长花广西大学化学化工学院广西南宁530004

以去氢枞酸为原料,经去氢枞酸酰氯与醇类香料的O-酰化反应,合成得到去氢枞酸肉桂酯、去氢枞酸葑醇酯、去氢枞酸龙脑酯和去氢枞酸薄荷酯等4种去氢枞酸醇类香料酯,其中去氢枞酸肉桂酯和去氢枞酸葑醇酯为新化合物。目标产物的适宜合成条件... 详细信息

以去氢枞酸为原料,经去氢枞酸酰氯与醇类香料的O-酰化反应,合成得到去氢枞酸肉桂酯、去氢枞酸葑醇酯、去氢枞酸龙脑酯和去氢枞酸薄荷酯等4种去氢枞酸醇类香料酯,其中去氢枞酸肉桂酯和去氢枞酸葑醇酯为新化合物。目标产物的适宜合成条件为:反应时间10 h,反应温度95～100℃,反应物n(醇)∶n(酰氯)=1.2∶1。采用IR、UV、NMR和MS等方法对目标产物进行了结构表征。

关键词：去氢枞酸去氢枞酸醇类香料酯合成表征

去氢枞酸固液溶解度及其反应-结晶耦合单离方法

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生物质化学工程 2024年第3期58卷 39-47页

作者：任宝光杨和见陈小鹏侯文彪张众尧李前黄卫梧州黄埔化工药业有限公司广西梧州543000 广西大学化学化工学院广西石化资源加工及过程强化技术重点实验室广西南宁530004 广西梧州日成林产化工股份有限公司广西梧州543100

采用激光监视技术判断平衡终点,由动态法测定了282~325 K去氢枞酸在甲醇、无水乙醇、正丙醇、正丁醇中的固液溶解度;应用λh模型、Wilson模型、简化模型分别对溶解度数据进行关联;采用超/亚临界CO_(2)强化胺化反应-结晶耦合方法单离去... 详细信息

采用激光监视技术判断平衡终点,由动态法测定了282~325 K去氢枞酸在甲醇、无水乙醇、正丙醇、正丁醇中的固液溶解度;应用λh模型、Wilson模型、简化模型分别对溶解度数据进行关联;采用超/亚临界CO_(2)强化胺化反应-结晶耦合方法单离去氢枞酸,以GC分析、熔点和旋光率检测去氢枞酸纯度。结果表明:去氢枞酸在4种醇类溶剂中的溶解度均随温度的升高而增大,其溶解度大小在不同溶剂中顺序为:正丁醇>正丙醇>无水乙醇>甲醇;去氢枞酸在4种醇类溶剂中的溶解度数据用λh模型、Wilson模型和简化模型关联的平均相对误差最大值分别为1.23%、2.15%和0.87%;通过正交试验得到超/亚临界CO_(2)强化胺化反应-结晶耦合单离去氢枞酸的最优反应条件为:反应时间50 min,反应温度308 K,CO_(2)压强7.5 MPa,溶剂乙醇体积分数50%,搅拌转速400 r/min,所得去氢枞酸的收率为81.85%,纯度为99.62%;去氢枞酸熔点为446.0~446.5 K,旋光率[α]^(20) _(D)为+62.2°。

关键词：去氢枞酸溶解度超/亚临界CO_(2) 胺化反应-结晶单离

去氢枞酸-1,2,3-三氮唑-噁唑烷酮衍生物的合成及其抗肿瘤应用

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去氢枞酸-1,2,3-三氮唑-噁唑烷酮衍生物的合成及其抗肿瘤应用

作者：黄琳桂林医学院

学位级别：硕士

目的:化疗是治疗各种癌症最重要策略之一,然而,大部分抗癌药物对正常组织产生毒性并导致耐药性。因此,研究高效、低毒的新型抗肿瘤药物迫在眉睫。本文根据拼合原理,设计合成了一系列具有潜在的抗肿瘤活性的去氢枞酸-1,2,3-三氮唑-噁唑... 详细信息

目的:化疗是治疗各种癌症最重要策略之一,然而,大部分抗癌药物对正常组织产生毒性并导致耐药性。因此,研究高效、低毒的新型抗肿瘤药物迫在眉睫。本文根据拼合原理,设计合成了一系列具有潜在的抗肿瘤活性的去氢枞酸-1,2,3-三氮唑-噁唑烷酮衍生物。通过筛选去氢枞酸-1,2,3-三氮唑-噁唑烷酮衍生物的体外抗肿瘤活性和研究活性化合物的抗肿瘤作用机制,为新型抗肿瘤药物的合成提供科学依据。方法:以去氢枞酸(5)为原料,与3-溴丙炔反应,得到去氢枞酸丙炔酯(6),然后利用点击化学,通过一锅合成法与溴甲基噁唑烷酮(4a-4t)反应得到一系列去氢枞酸-1,2,3-三氮唑-噁唑烷酮衍生物(7a-7t)。目标化合物的结构均经H NMR、C NMR、HR-MS和FT-IR等手段加以确证及表征。此外,本论文还采用了MTT法测定目标化合物对人正常肝细胞(LO2)、人宫颈癌细胞(Hela)、人肝癌细胞(Hep G2)、人胃癌细胞(MGC-803)、人膀胱癌细胞(T-24)的细胞毒性,并用盐酸阿霉素作为阳性对照药物,通过流式细胞仪、Hoechst33258染色、活性氧(ROS)检测、线粒体膜电位检测(JC-1)等检测方法,研究目标化合物7p的体外抗肿瘤作用机制。结果:合成了20个新型的去氢枞酸-1,2,3-三氮唑-噁唑烷酮衍生物,体外抗肿瘤实验结果表明,大部分化合物对这4种癌细胞具有中等的细胞毒作用,部分化合物的抑制作用与阿霉素相当,其中目标化合物7p对MGC-803细胞株有最好的抑制增殖作用,其IC值为3.18±0.97μM,而且对正常细胞表现出比胃癌细胞更低的细胞毒性。体外抗肿瘤作用机制的研究结果表明,该化合物将MGC-803细胞周期阻滞于G1期,细胞凋亡率随着目标化合物7p的浓度增加而升高。此外,凋亡细胞内的活性氧水平以及线粒体膜电位分别有升高和下降趋势,且呈现出一定的浓度依赖性。结论:合成了20个新型去氢枞酸-1,2,3-三氮唑-噁唑烷酮衍生物,大部分衍生物抗肿瘤活性强于母体化合物去氢枞酸,其中目标化合物7p对Hela、Hep G2、MGC-803以及T-24细胞均有较强的抑制活性。机制研究结果表明,目标化合物7p将MGC-803细胞周期阻滞于G1期,并诱导细胞凋亡。总之,通过1,2,3-三氮唑链接子引入噁唑烷酮活性基团能够显著改善去氢枞酸骨架的抗肿瘤活性,值得进一步研究。

关键词：去氢枞酸 1,2,3-三氮唑噁唑烷酮抗肿瘤活性细胞凋亡作用机制

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去氢枞酸结构修饰与生物活性研究的新进展

天然产物研究与开发 2017年第9期29卷 1621-1625页

作者：王秀庞富华李芳耀桂林医学院药学院桂林541004

去氢枞酸是一种天然三环二萜树脂酸,具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗病毒等多种生物活性。为了寻找潜在的生物活性化合物,对其骨架结构修饰开展了大量的研究工作,本文对去氢枞酸近年来结构修饰及生物活性的研究进行总结,旨在为去氢枞酸的深... 详细信息

去氢枞酸是一种天然三环二萜树脂酸,具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗病毒等多种生物活性。为了寻找潜在的生物活性化合物,对其骨架结构修饰开展了大量的研究工作,本文对去氢枞酸近年来结构修饰及生物活性的研究进行总结,旨在为去氢枞酸的深入研究提供参考。

关键词：去氢枞酸结构修饰生物活性

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去氢枞酸菲环结构改性及衍生物活性研究进展

云南化工 2022年第4期49卷 1-5页

作者：韦有杰马璐莫秀庆雷禄百色学院预科教育学院广西百色533000

去氢枞酸是歧化松香的主要成分之一,是一种结构中含有羧基、菲环骨架等手性中心的二萜类天然化合物。对去氢枞酸的改性多集中于羧基,但随着研究的深入,结构中菲环骨架的改性也逐渐增多。改性化合物表现出和羧基改性衍生物相似的如抗癌... 详细信息

去氢枞酸是歧化松香的主要成分之一,是一种结构中含有羧基、菲环骨架等手性中心的二萜类天然化合物。对去氢枞酸的改性多集中于羧基,但随着研究的深入,结构中菲环骨架的改性也逐渐增多。改性化合物表现出和羧基改性衍生物相似的如抗癌等的生物活性,有的还具有羧基改性化合物所没有的光学活性。主要从去氢枞酸菲环结构的改性及其衍生物活性两方面,综述了近五年来所取得的研究成果,并对下一步研究进行了展望。

关键词：去氢枞酸菲环结构衍生物活性

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去氢枞酸基丙二胺席夫碱衍生物的合成与表征

山东化工 2022年第20期51卷 35-36,39页

作者：韦有杰黄志聪庄兰雄甘永乐百色学院预科教育学院广西百色533000 百色学院化学与环境工程学院广西百色533000

去氢枞酸是一种具有多个手性中心的二萜类化合物,本身具多种生物活性。本文以去氢枞酸为原料,先经SOCl_(2)酰氯化得到去氢枞酸酰氯,再与用1,3-丙二胺与取代苯甲醛反应得到的取代苯甲醛缩1,3-丙二胺单席夫碱化合。最后得到去氢枞酸基丙... 详细信息

去氢枞酸是一种具有多个手性中心的二萜类化合物,本身具多种生物活性。本文以去氢枞酸为原料,先经SOCl_(2)酰氯化得到去氢枞酸酰氯,再与用1,3-丙二胺与取代苯甲醛反应得到的取代苯甲醛缩1,3-丙二胺单席夫碱化合。最后得到去氢枞酸基丙二胺席夫碱衍生物,通过IR及^(1)HNMR等手段对目标化合物进行了结构表征。

关键词：去氢枞酸席夫碱合成表征