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单胺氧化酶抑制剂诱导胶质瘤细胞的体外分化

生物医学工程学杂志 2012年第3期29卷 524-529页

作者：邵根宝薄丹丹韩晓娟贺清华张严桑建荣江苏大学医学院镇江212013

为研究单胺氧化酶抑制剂(TCP)对体外培养的人脑胶质瘤U251细胞的诱导分化作用,以不同浓度TCP单独或与100nmol/L组蛋白去乙酰化酶抑制剂(TSA)联合处理U251细胞。采用倒置显微镜观察细胞形态学变化;噻唑蓝(MTT)比色法检测细胞增殖变化;流... 详细信息

为研究单胺氧化酶抑制剂(TCP)对体外培养的人脑胶质瘤U251细胞的诱导分化作用,以不同浓度TCP单独或与100nmol/L组蛋白去乙酰化酶抑制剂(TSA)联合处理U251细胞。采用倒置显微镜观察细胞形态学变化;噻唑蓝(MTT)比色法检测细胞增殖变化;流式细胞仪检测细胞周期变化;Hoechst 33258染色显示细胞凋亡;Real-time PCR和Western印迹法检测分化相关基因mRNA和蛋白表达水平的改变。结果表明:TCP可诱导细胞突起增多且变细长,抑制细胞增殖,阻滞细胞周期于G1期,抑制全能性转录因子Oct4和Sox2的表达,上调分化标志基因胶质纤维酸性蛋白(GFAP)的表达,TCP联合TSA也诱导了GFAP的高表达。这些结果提示:TCP可诱导胶质瘤U251细胞分化,TSA对TCP诱导细胞分化有协同作用。

关键词：单胺氧化酶抑制剂组蛋白去乙酰化酶抑制剂胶质瘤分化基因表达

单胺氧化酶抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的合成

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重庆医科大学学报 2013年第6期38卷 580-582页

作者：程鹏曾庆东彭杨张万萍李文军鲁振浩余瑜重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆400016

目的:设计一种以苯为原料合成单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法。方法:采用Fridel-Crafts酰化反应、Wolf-Kishner-黄明龙还原反应和Harwoth环合反应等方法,以苯为原料,经酰化、还原、环... 详细信息

目的:设计一种以苯为原料合成单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法。方法:采用Fridel-Crafts酰化反应、Wolf-Kishner-黄明龙还原反应和Harwoth环合反应等方法,以苯为原料,经酰化、还原、环合、缩合、还原以及成盐制得1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐(11)。结果:合成(11)的总收率为43.6%。结论:建立了合成MAO抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法,该方法具有原材料廉价易得、反应操作简便以及产品收率较高且品质好等优点,具有一定的工业化生产前景。

关键词：单胺氧化酶抑制剂中间体 1,2,3,4-四氢萘-1-胺合成

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单胺氧化酶抑制剂苯乙肼对离体心脏的作用

药学学报 1963年第10期10卷 587-593页

作者：陈修李曉玉丁光生中国科学院药物研究所进修教师湖南医学院药理教研组中国科学院药物研究所上海

用Langendorff离体心脏灌流法研究了苯乙阱对59只豚鼠和16只猫的冠脉流量、心搏率和心縮力的作用,并探討它与儿茶酚胺和5-羟基色胺(5-HT)的关系.(1)苯乙肼10M对豚鼠搏动心脏有明显抑制,同时增加冠脉流量(+36％),其增加程度比在顫动心脏... 详细信息

用Langendorff离体心脏灌流法研究了苯乙阱对59只豚鼠和16只猫的冠脉流量、心搏率和心縮力的作用,并探討它与儿茶酚胺和5-羟基色胺(5-HT)的关系.(1)苯乙肼10M对豚鼠搏动心脏有明显抑制,同时增加冠脉流量(+36％),其增加程度比在顫动心脏(+8％)更为明显,說明对搏动心脏增加冠脉流量的3/4是由于抑制心縮力而降低冠脉外阻力,另1/4是直接扩张冠脉的結果.对离体猫心的心搏率和心縮力无明显影响,因此在搏动和顫动心脏增加冠脉流量的程度近似(分別为+8％和+9％).(2)苯乙肼10M灌流正常豚鼠心脏不但能消除脑垂体后叶素(0.5单位/升)減少冠脉流量(-23％)的作用,且使冠脉流量增加(+18％).預先腹腔注射苯乙肼(15毫克/公斤/天)連續6天的“苯乙肼化”豚鼠心脏使脑垂体后叶素收縮冠脉的反应基本消失.(3)苯乙肼对“利血平化”(經酪胺証实心脏內儿茶酚胺已被耗竭)的豚鼠和猫心的作用与对正常心脏的作用无明显差別,提示它的作用与释放儿茶酚胺关系較小.(4)“利血平化”的豚鼠心脏对5-HT的反应比正常者敏感.“苯乙肼化”和苯乙阱一次灌流后的豚鼠心脏对5-HT的反应均无显著加强,表明苯乙肼大概不是通过增加5-HT而扩张冠脉的.

关键词：冠脉流量心搏率豚鼠荷兰猪离体心脏利血平吲哚单胺氧化酶抑制剂

单胺氧化酶抑制剂的合成 Ⅰ.若干含氮、氧、硫的双酰肼的制备

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药学学报 1965年第1期 1-10页

作者：陈志豪嵇汝运中国科学院药物研究所上海中国科学院药物研究所

本文报导36个碳链上杂有醚键、硫醚键、胺键的双酰肼类化合物的合成.其合成法系由氧杂、硫杂、氮杂的二元酸二乙酯或4-苯基-1-哌嗪乙酸乙酯与水合肼缩合,生成相应酰肼,后者先与带有不同取代烃基的醛或酮缩合,再用钾硼氢还原制成;肼上带... 详细信息

本文报导36个碳链上杂有醚键、硫醚键、胺键的双酰肼类化合物的合成.其合成法系由氧杂、硫杂、氮杂的二元酸二乙酯或4-苯基-1-哌嗪乙酸乙酯与水合肼缩合,生成相应酰肼,后者先与带有不同取代烃基的醛或酮缩合,再用钾硼氢还原制成;肼上带有苄基及苯乙基取代的酰肼系由相应酯与苄肼或苯乙肼直接缩合制得.经体内及体外单胺氧化酶抑制试验后找出了一个毒性很低,治疗指数较高的药物4-硫杂庚二酰(2-异丙基)肼(简称硫双肼),已推荐临床试用。

关键词：单胺氧化酶抑制剂实验式计算值熔点熔解温度化合物苯乙基双酰肼

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单胺氧化酶抑制剂对心血管系统的作用

生理科学进展 1965年第1期 68-82页

作者：陈修丁光生中国科学院药物研究所中国科学院药物研究所上海湖南医学院药理学教研组进修教师

单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的发展为近年药物研究中的重要进展之一。在医疗实践中,MAOI为精神兴奋药增添了新武器。从1957年Cesarman 发现异丙异菸肼治疗心绞痛有效,又为心血管系统,特别是冠脉循环和心肌代谢的药物研究开辟了新领域。在理... 详细信息

单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的发展为近年药物研究中的重要进展之一。在医疗实践中,MAOI为精神兴奋药增添了新武器。从1957年Cesarman 发现异丙异菸肼治疗心绞痛有效,又为心血管系统,特别是冠脉循环和心肌代谢的药物研究开辟了新领域。在理论研究中,利用MAOI探讨了单胺氧化酶(MAO)的生化性质和生理功能;丰富了对机体内生物活性单胺的作用和代谢的知识;在分析心血管药物的作用机制方面其应用也日渐增加。从1958—1962年国外召开有关MAOI 的学术会议及出版的论文集至少有7种,其中4种主要或全部是在心血管方面的内容。在神经系统方面的作用和应用,国内已有论述。本文概述近年来有关MAOI 对心血管系统的药理研究进展。

关键词：心血管系统 IPR 血压心脏豚鼠荷兰猪冠脉流量冠心病心肌梗塞单胺氧化酶抑制剂

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单胺氧化酶抑制剂的研究进展

浙江化工 2011年第4期42卷 12-18页

作者：宋明贵何秉踊韩隽朱勍浙江工业大学生物与环境工程学院浙江杭州310011 江苏七洲绿色化工股份有限公司江苏张家港215600

单胺氧化酶抑制剂是临床上用于治疗多种疾病的一类药物:其中单胺氧化酶A抑制剂主要用于治疗抑郁症,而单胺氧化酶B抑制剂主要用于治疗帕金森病。单胺氧化酶抑制剂可分为可逆性和不可逆性抑制剂,像早期的不可逆性抑制剂闷可乐、苯乙肼这... 详细信息

单胺氧化酶抑制剂是临床上用于治疗多种疾病的一类药物:其中单胺氧化酶A抑制剂主要用于治疗抑郁症,而单胺氧化酶B抑制剂主要用于治疗帕金森病。单胺氧化酶抑制剂可分为可逆性和不可逆性抑制剂,像早期的不可逆性抑制剂闷可乐、苯乙肼这些药物有很强的副作用。因此近几年,寻求抑制性强、选择性高、毒副作用小的单胺氧化酶抑制剂已成为学术界的热点问题。本文着重对近10年的单胺氧化酶抑制剂的研究进展按照化学结构进行了分类阐述,并对其作用机制进行了概括性的总结。

关键词：单胺氧化酶抑制剂抑制剂抑郁症

单胺氧化酶抑制剂与酪胺治疗神经原性直立性低血压

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国外医学参考资料(内科学分册) 1977年第Z2期 492-493页

作者：李溪光

许多神经原性直立性低血压患者,因站立时眩晕、晕厥而丧失劳动力,曾用多种方法治疗疗效均不满意。用含有酪胺的食物及单胺氧化酶抑制剂治疗,因酪胺含量易变,疗效也不肯定。本文6例采用酪胺的化学制剂与单胺氧化酶抑制剂超苯环丙胺(Trany... 详细信息

许多神经原性直立性低血压患者,因站立时眩晕、晕厥而丧失劳动力,曾用多种方法治疗疗效均不满意。用含有酪胺的食物及单胺氧化酶抑制剂治疗,因酪胺含量易变,疗效也不肯定。本文6例采用酪胺的化学制剂与单胺氧化酶抑制剂超苯环丙胺(Tranylcypromine)治疗,效果良好。 6例中女2例,男4例,年龄25～72岁。有眩晕、晕厥症状3～21年。其中4例无其它神经系统疾患(特发性直立性低血压),1例伴震颤麻痹,另1例伴小脑性共济失调及皮质脊髓束功能障碍。治疗方法是第1周服超苯环丙胺10毫克,3次/日。第2周加至20毫克,3次/日。两周后静滴酪胺一个剂量,并观察血压反应。随后对静滴酪胺有反应的5例开始用超苯环丙胺加酪胺的胶囊(每胶囊含酪胺5或10毫克)口服,3次/日。每半小时测卧位与立位血压一

关键词：直立性低血压酪胺患者神经末梢肾上腺能药单胺氧化酶抑制剂苯环丙胺神经原性

单胺氧化酶抑制剂与常用药物及食物的相互作用

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中国生化药物杂志 2001年第3期22卷 162-163页

作者：王洁南京市胸科医院药剂科江苏南京210029

单胺氧化酶(简称MAO)是一种线粒体酶，存在于人体的肝、肾、小肠和神经组织。单胺氧化酶抑制剂(简称MAOI)是一类选择性抑制机体内MAO活性的药物，能与MAO发生可逆或不可逆结合，形成药物-酶复合物，抑制酶的活性，干扰底物的正常代谢，... 详细信息

单胺氧化酶(简称MAO)是一种线粒体酶，存在于人体的肝、肾、小肠和神经组织。单胺氧化酶抑制剂(简称MAOI)是一类选择性抑制机体内MAO活性的药物，能与MAO发生可逆或不可逆结合，形成药物-酶复合物，抑制酶的活性，干扰底物的正常代谢，从而产生各种药理作用和不良反应。早在1957年，发现具有MAOI活性的抗结核药异烟肼(INH)，尤其是INH能使患者情绪提高并有体位性低血压副作用，由此开发出一系列具有MAOI活性的抗抑郁药和抗高血压药。现在MAOI主要用于治疗帕金森病、高血压和抑郁症，常用药物有异内氯肼、异卡波肼、苯乙肼、司来吉兰、呋喃唑酮、异烟肼等。由于MAOI药理作用广泛，与许多药物及食物可产生相互作用，临床应用时应引起重视，现将一些MAOI与常用药物及食物相互作用分述如下。

关键词：单胺氧化酶抑制剂常用药物食物相互作用

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单胺氧化酶抑制剂的药学监护

广东药学 2005年第3期15卷 44-45页

作者：李延鸿广州市第十二人民医院广州510620

根据多年来的观察结果,指出对这类药物的药学监护的内容及意义。

关键词：单胺氧化酶抑制剂药学监护