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中国新药杂志 2022年第10期31卷 998-1002页

作者：刘婉霞陈瑞班玉娟汤磊黄家宇贵州医科大学药学院贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心

目的:考察刺囊酸在小肠不同肠段、不同条件下的吸收特性，探究刺囊酸的吸收机制。方法:采用大鼠单向肠灌流模型，考察不同浓度药物、不同肠段、不同p H条件以及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对刺囊酸吸收的影响，利用HPLC法测定药物浓度。结果:... 详细信息

目的:考察刺囊酸在小肠不同肠段、不同条件下的吸收特性，探究刺囊酸的吸收机制。方法:采用大鼠单向肠灌流模型，考察不同浓度药物、不同肠段、不同p H条件以及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对刺囊酸吸收的影响，利用HPLC法测定药物浓度。结果:刺囊酸在十二指肠的吸收随浓度增加而增加，相同浓度下，各肠段间的有效渗透系数(Peff)和吸收速率常数(Ka)无显著性差异(P> 0.05)，在小肠各段吸收均较好，不同pH条件下结果表明，刺囊酸在碱性条件下吸收较好。与P-gp抑制剂组相比吸收无显著性差异(P>0.05)。结论:刺囊酸在小肠全段均有吸收，且吸收完全，其吸收速率最快的部位是回肠;低浓度与中高浓度组间有显著差异，推测刺囊酸的吸收机制不是简单的被动转运;根据生物药剂学分类系统初步判定刺囊酸为Ⅱ类低溶解性/高渗透性药物。刺囊酸不是P-gp的底物，本实验初步探明刺囊酸的吸收特性，可为药物制剂及临床研究提供生物学依据。

关键词：刺囊酸单向肠灌流法肠吸收特性五环三萜高效液相色谱

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甘草酸-F127/TPGS混合纳米胶束的制备及其大鼠在体肠吸收研究

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中草药 2020年第7期51卷 1845-1851页

作者：朱君君沈成英王镜戴博袁海龙成都中医药大学药学院四川成都611137 空军特色医学中心药学部北京100142

目的制备甘草酸(GL)-普朗尼克F127(F127)/聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)混合纳米胶束(MMs)(GL-F127/TPGS-MMs),以改善GL的口服吸收。方法采用薄膜分散法制备GL-F127/TPGS-MMs,以胶束包封率、载药量为评价指标,单因素实验优化处方... 详细信息

目的制备甘草酸(GL)-普朗尼克F127(F127)/聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)混合纳米胶束(MMs)(GL-F127/TPGS-MMs),以改善GL的口服吸收。方法采用薄膜分散法制备GL-F127/TPGS-MMs,以胶束包封率、载药量为评价指标,单因素实验优化处方及工艺,包括F127与TPGS的比例、聚合物的质量浓度、GL的用量、水化温度、水化时间;采用透射电镜考察胶束形态;以吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)为评价指标,采用大鼠在体单向肠灌流法考察GL-F127/TPGS-MMs的肠吸收特性。结果优化得到处方和工艺为TPGS 180 mg、F127270 mg、GL 70 mg、水化温度50℃、水化时间3 h。所制备GL-F127/TPGS-MMs澄明度好,平均粒径为(28.20±5.63)nm,多分散系数为0.20±0.06,Zeta电位为(?5.24±1.55)mV,包封率为(97.57±5.29)%,载药量为(13.13±0.71)%;胶束呈球形,可见明显的囊泡结构。与回肠段比较,GL在空肠段吸收较好,且差异有统计学意义(P肠吸收较好,且差异有统计学意义(P<0.05)。结论所制备的GL-F127/TPGS-MMs显著地提高了GL的体内吸收。

关键词：甘草酸纳米胶束薄膜分散法包封率载药量肠吸收吸收速率常数表观吸收系数单向肠灌流法

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双嘧达莫口服微乳制剂的研究

双嘧达莫口服微乳制剂的研究

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作者：何博赛沈阳药科大学

学位级别：硕士

微乳是一种透明的、各向同性、热力学稳定的混合物,具有极低的粘度,一般是由油相、表面活性剂、助表面活性剂和水相组成。在药剂学上,微乳能够提高难溶性药物的溶解度,促进药物吸收,从而提高药物的口服生物利用度。双嘧达莫是一种高亲... 详细信息

微乳是一种透明的、各向同性、热力学稳定的混合物,具有极低的粘度,一般是由油相、表面活性剂、助表面活性剂和水相组成。在药剂学上,微乳能够提高难溶性药物的溶解度,促进药物吸收,从而提高药物的口服生物利用度。双嘧达莫是一种高亲脂性药物,由于其水溶性差并且具有肝脏的首过效应,使其生物利用度低。本文以双嘧达莫作为模型药,制备了双嘧达莫微乳以达到提高其口服生物利用度的目的。首先建立了双嘧达莫的HPLC分析方法,考察了双嘧达莫的基本理化性质。因双嘧达莫亲脂性高,水溶性差,故其在水性介质中的溶解度随pH值的降低而升高,在pH 1.0的介质中有最大的溶解度56.73mg／mL;其油水分配系数随着水相介质pH值的升高而升高,药物在pH1.0,pH5.0,pH5.8,pH6.8,pH7.0,pH7.8六种介质中的油水分配系数分别为1.06,2.42,2.90,3.16,3.23,3.58。DSC分析的结果表明,在200℃以下,双嘧达莫的稳定性良好。考察双嘧达莫在不同油相中的平衡溶解度,通过绘制伪三元相图,以相图中微乳区域的面积为主要评价指标,考察了不同油相、不同表面活性剂、不同质量比Km及制备温度等因素对微乳形成的影响。在此实验的基础上,选择了油酸为油相,Tween 80为表面活性剂,Transcutol P为辅助表面活性剂制备微乳制剂。采用总体液平衡反向透析法初步考察了双嘧达莫微乳的体外释药过程。考察了双嘧达莫微乳的各种理化性质,结果测得微乳的粘度为26.6mPa·s,电导率为17.48μs／cm,折光率为1.3844,平均粒径为59.7nm,zeta电位为-23.6mv,从而提示DIP微乳较稳定。初步考察了双嘧达莫微乳的稳定性,通过加速试验、1个月低温试验和6个月的室温留样实验进行观察,其含量、外观、及形态均无明显变化。通过“单向灌流法”进行双嘧达莫大鼠在体整肠段吸收实验。在不同的药物浓度下,药物吸收速率常数无显著变化,说明双嘧达莫是通过被动转运机制被吸收;对DIP微乳的在体肠吸收实验进行考察,结果证明该处方对药物在小肠段吸收并无不利影响。以市售双嘧达莫普通片为参比制剂,对双嘧达莫微乳口服液进行了大鼠体内药物动力学研究,用反相高效液相色谱法检测大鼠体内双嘧达莫(DIP)的血药浓度。市售片与自制微乳制剂的Cmax分别为(3.95±0.35)μg／ml和(5.74+0.97)μg／ml;tmax分别为(1.15±0.22)h和(1.32±0.19)h;AUC分别为(9.17±1.23)μg·mL-1·h和(12.31±1.34)μg·mL-1·h。由DIP的AUC计算得出相对生物利用度Fr(DIP)为134.2%,通过SPSS16.0对AUC与Cmax进行T检验,P<0.05,结果表明微乳能显著提高药物的口服生物利用度,与普通片相比生物不等效。从而可推测微乳的确是难溶性药物优良的载体。

关键词：双嘧达莫微乳伪三元相图单向肠灌流法生物利用度

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高良姜素在大鼠肠道的吸收机制

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医药导报 2015年第5期34卷 612-616页

作者：胡军林杨涛何开勇湖北省食品药品监督检验研究院武汉430064 上海中医药大学附属曙光医院上海201203

目的探讨高良姜素在大鼠肠道的吸收机制。方法采用大鼠在体单向肠灌流吸收实验模型,以质量法校正灌流液体积,采用反相高效液相色谱法测定灌流液中高良姜素浓度,考察不同肠段、药物浓度和P糖蛋白(P-gp)抑制药对高良姜素吸收的影响。结果... 详细信息

目的探讨高良姜素在大鼠肠道的吸收机制。方法采用大鼠在体单向肠灌流吸收实验模型,以质量法校正灌流液体积,采用反相高效液相色谱法测定灌流液中高良姜素浓度,考察不同肠段、药物浓度和P糖蛋白(P-gp)抑制药对高良姜素吸收的影响。结果高良姜素在整个肠段都有吸收,在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数Ka分别为(5.12±1.14)×10-2,(2.23±1.02)×10-2,(4.61±0.75)×10-2和(2.68±0.70)×10-2·min-1,同时它在回肠的吸收不受自身浓度和P-gp抑制药盐酸维拉帕米的影响。结论高良姜素在肠道吸收良好,吸收过程以被动扩散为主,不受P-gp外排蛋白的影响。

关键词：高良姜素肠道吸收单向肠灌流法色谱法高效液相

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