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北豆根的化学成分及药理作用研究进展

中华中医药杂志 2023年第7期38卷 3237-3244页

作者：王少男孙志勇杨言言侯芳洁詹志来郑玉光河北中医学院药学院河北省中药炮制技术创新中心河北省中药资源利用与质量评价国际联合研究中心石家庄050000 石家庄市第四医院石家庄050000 中国中医科学院中药资源中心道地药材国家重点实验室培育基地北京100700 河北化工医药职业技术学院石家庄050026

北豆根为防已科植物蝙蝠葛(Menispermum dauricum DC.)干燥根茎,是我国传统中药。迄今为止累计从北豆根中分离鉴定的化合物有171种,其中生物碱类成分最多,此外还含有挥发油、糖类以及少量木质素类、酰胺类、醇类、酚类、内酯类、蒽醌类... 详细信息

北豆根为防已科植物蝙蝠葛(Menispermum dauricum DC.)干燥根茎,是我国传统中药。迄今为止累计从北豆根中分离鉴定的化合物有171种,其中生物碱类成分最多,此外还含有挥发油、糖类以及少量木质素类、酰胺类、醇类、酚类、内酯类、蒽醌类、香豆素类、脂肪酸类等化学成分。药理作用研究发现北豆根具有抗心律失常、抗心肌缺血、抗脑缺血、抗血栓、抗肿瘤、抗炎、抑菌、抗氧化等作用,在治疗心血管类疾病、抗肿瘤等方面前景广阔。本研究对北豆根的化学成分,药理作用进行了综述,为北豆根的深入研究和规格等级划分提供参考。

关键词：北豆根蝙蝠葛化学成分药理作用生物碱

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北豆根化学成分及其抗炎活性研究

广西植物 2023年第6期43卷 1155-1162页

作者：任文静马艳蔡梅超王凤山李莉刘玉红山东中医药大学药学院济南250355 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室中国澳门999078 国家药品监督管理局糖药物质量研究与评价重点实验室国家糖工程技术研究中心山东大学药学院济南250012 泗水泗河源文化旅游开发有限责任公司山东济宁272000

北豆根,防己科蝙蝠葛(Menispermum dauricum)的干燥根茎,是重要的中药材。为阐明北豆根的药效物质基础,该研究利用硅胶柱层析、大孔吸附树脂及高压制备HPLC等色谱技术对北豆根化学成分进行系统分离,采用NMR等波谱技术对化合物进行结构鉴... 详细信息

北豆根,防己科蝙蝠葛(Menispermum dauricum)的干燥根茎,是重要的中药材。为阐明北豆根的药效物质基础,该研究利用硅胶柱层析、大孔吸附树脂及高压制备HPLC等色谱技术对北豆根化学成分进行系统分离,采用NMR等波谱技术对化合物进行结构鉴定,并通过测定化合物对脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞RAW264.7释放NO和IL-6炎症因子的含量评价其抗炎活性。结果表明:(1)从北豆根甲醇提取物中分离鉴定了15个化合物,分别鉴定为对羟基苯甲醛(1)、香草酸(2)、丁香醛(3)、2-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(4)、对羟基苯乙酸甲酯(5)、2-(4-羟苯基)-硝基乙烷(6)、对羟基苯乙腈(7)、邻苯二甲酸二丁酯(8)、fragransin B 2(9)、7-hydroxy-3,6-dimethoxy-1,4-phenanthraquinone(10)、棕榈酸(11)、花生酸(12)、β-谷甾醇(13)、β-豆甾醇(14)、胡萝卜苷(15)。其中,化合物4-7、9、12为首次从防己科植物中分离得到,化合物1、3-11、14为首次从蝙蝠葛属植物中分离得到。上述化合物包括苯酚类、木脂素类、菲醌类、脂肪酸类及甾醇类。(2)化合物12在25、50μg·mL^(-1)浓度下可以显著抑制LPS诱导的RAW264.7细胞NO和IL-6的释放,具有潜在的抗炎作用。该研究结果丰富了北豆根的化学多样性,明确了其抗炎活性的活性成分,为药用植物资源的合理利用提供了有效参考。

关键词：防己科北豆根化学成分结构鉴定抗炎活性

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北豆根中化学成分及其抗缺氧活性研究

中国中药杂志 2019年第4期44卷 723-729页

作者：邵佳师超峰魏金霞李雅潇郭兴杰天津市第一中心医院药学部天津300192 武警后勤学院卫生勤务系天津300309 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

采用制备薄层色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、D101大孔树脂柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱分离方法,对北豆根的75%乙醇提取物进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。从北豆根的75%乙醇提取物中分离得到15... 详细信息

采用制备薄层色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、D101大孔树脂柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱分离方法,对北豆根的75%乙醇提取物进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。从北豆根的75%乙醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为N-methylcorydaldine(1)、白蓬草福林(2)、千金藤啶碱(3)、阿克吐明(4)、蝙蝠葛苏林碱(5)、阿克吐米定(6)、蝙蝠葛新苛林碱(7)、蝙蝠葛辛碱(8)、6-O-去甲基蝙蝠葛波酚碱(9)、蝙蝠葛定碱(10)、蝙蝠葛糖苷(11)、刺五加苷D(12)、马兜铃内酯(13)、马兜铃酸萜酯Ⅰ(14)和马兜铃酸(15),化合物12～15为首次从蝙蝠葛属植物中分离得到。利用MTT法对所分得量较大的6种生物碱进行了抗缺氧活性研究,结果表明6种生物碱均具有较显著的抗缺氧活性。

关键词：北豆根化学成分生物碱抗缺氧活性

黄连等6味中药中生物碱苷类成分的发现、分离和结构鉴定

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中国中药杂志 2023年第17期48卷 4598-4609页

作者：王茹关亮俊陈两绵彭锐朱晶晶刘晓谦高慧敏王智民天津中医药大学天津301617 中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室北京100700 河南中医药大学药学院河南郑州450046

生物碱是许多中药的重要活性成分,生物碱苷是其存在形式之一。因糖单元的引入改善了生物碱苷类成分的水溶性从而呈现更好的生物活性。鉴于生物碱苷在植物体内的含量较低,其研究相对较少。该研究采用超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质... 详细信息

生物碱是许多中药的重要活性成分,生物碱苷是其存在形式之一。因糖单元的引入改善了生物碱苷类成分的水溶性从而呈现更好的生物活性。鉴于生物碱苷在植物体内的含量较低,其研究相对较少。该研究采用超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-QTOF-MS/MS),对含有重要生物碱的6种中药(黄连、黄柏、北豆根、青风藤、金果榄和防己)进行生物碱苷的识别和成分分析,结果表明除金果榄外,其他5种药材均含有生物碱苷,基于在线紫外吸收光谱、一级质谱准分子离子峰、二级质谱碎片离子信息以及相关文献报道,对各药材所含生物碱苷类成分进行鉴定,从中鉴定了42个生物碱苷,其中黄连和北豆根中鉴定出的生物碱苷较多,而黄连中的11个均为潜在的新化合物。进而以黄连为例,采用水煎煮,水提液经大孔吸附树脂粗分,D151阳离子交换树脂、ODS和MCI等柱色谱纯化,结合半制备高效液相色谱,进行目标生物碱苷的分离,得到2个新的生物碱苷,通过质谱、核磁等波谱数据鉴定其结构分别为(S)-7-羟基-1-(对羟基苄基)-2,2-N,N-二甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和(S)-N-甲基四氢巴马汀红碱-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷。该研究对于丰富黄连的化学成分信息、深入开发黄连药用资源具有重要意义,同时可为从其他中药中快速鉴别和分离生物碱苷类成分提供参考。

关键词：生物碱苷黄连黄柏北豆根青风藤金果榄防己

山豆根及北豆根的网络药理学、分子对接与抗癌抗菌的研究

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山豆根及北豆根的网络药理学、分子对接与抗癌抗菌的研究

作者：张婷婷天津理工大学

学位级别：硕士

山豆根为豆科植物越南槐的干燥根茎和根,多分布于广东、广西、江西等地。有清热解毒,消肿利咽之功效,常用于火毒蕴结,乳蛾喉痹,咽喉肿痛,齿龈肿痛,口舌生疮。而北豆根为防己科植物蝙蝠葛的干燥根茎,能够清热、排毒、祛风、止痛,能够用... 详细信息

山豆根为豆科植物越南槐的干燥根茎和根,多分布于广东、广西、江西等地。有清热解毒,消肿利咽之功效,常用于火毒蕴结,乳蛾喉痹,咽喉肿痛,齿龈肿痛,口舌生疮。而北豆根为防己科植物蝙蝠葛的干燥根茎,能够清热、排毒、祛风、止痛,能够用于发烧和风湿病引起的咽喉肿痛、腹泻和痢疾。运用网络药理学与分子对接对山豆根与北豆根进行分析,并将提取出的有效成分进行生物实验验证。通过使用液质联用仪器,建立山豆根与北豆根中活性成分含量的检测方法,并通过质谱对其中的部分有效成分进行裂解途径的分析,为两种中药材的质量评价提供参考。通过对山豆根的“成分-靶点-疾病”网络图的分析可知,槲皮素与山奈酚这两个成分相关的靶点最多,为山豆根的主要有效成分。与PPARG、PTGS2、AR、HSP90相关的有效成分较多为影响山豆根疗效的主要靶点。与肺癌、白血病、非选择性癌症、乳腺癌、肝癌、细菌感染相关的靶点较多。通过对GO生物过程富集和KEGG代谢通路富集的分析研究表明山豆根能对癌症与炎症起到抑制作用。通过分子对接可知,PTGS2为山豆根影响的重要靶点,槲皮素与山奈酚为山豆根的重要有效成分。山豆根粉末用75%的甲醇溶液作为提取溶剂,料液比为1:10,回流2h,为山豆根最佳的提取条件。山豆根提取物对A549、Hela、Hep G-2、RAW、MCF-7、金黄色葡萄球菌与大肠杆菌均有抑制作用。对槐果碱、大黄素、槲皮素与金雀花碱进行裂解途径分析,以α裂解为主。在北豆根的研究中,对“成分-靶点-疾病”的网络图的分析可知,蝙蝠葛定碱与左旋千金藤定碱的相关靶点最多,为北豆根的主要有效成分。与SCN5A、PTGS1、AR相关的靶点较多,为影响北豆根疗效的主要靶点。与白血病、乳腺癌、与非选择性癌症、肺癌、细菌感染相关的靶点较多。通过对GO生物过程富集和KEGG代谢通路富集分析可知,北豆根的能对癌症与炎症能起到抑制作用。通过北豆根的有效成分与相关靶点的对接结果可知,PTGS2与TOP2为北豆根有效成分作用的重要靶点,北豆根的生物碱类成分为重要有效成分。北豆根粉末用75%的甲醇溶液作为提取溶剂,料液比为1:10,回流2h为最佳提取方案。北豆根对MCF-7、RAW、A549、Hep G-2与Hela均有抑制作用。北豆根提取物对金黄色葡萄球菌与大肠杆菌的抑制程度随着时间与浓度的增加而增加。对青藤碱与表小檗碱进行裂解途径分析,以α裂解为主。

关键词：山豆根北豆根网络药理学分子对接

北豆根生物碱电喷雾质谱电离规律及其特征图谱研究

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分析化学 2006年第5期34卷 675-678页

作者：陈勇陈怀侠湖北大学中药生物技术省重点实验室湖北大学中药生物技术省重点实验室武汉430062

用电喷雾离子阱质谱(ESI-QITMS)研究了粉防已碱和青藤碱在正离子检测方式下的一级质谱和二级质谱,总结出各自的ESI碎裂规律。依据北豆根对照药材生物碱提取物各组分的二级质谱碎裂特征进行了提取物的初步结构分析。实验发现北豆根提取... 详细信息

用电喷雾离子阱质谱(ESI-QITMS)研究了粉防已碱和青藤碱在正离子检测方式下的一级质谱和二级质谱,总结出各自的ESI碎裂规律。依据北豆根对照药材生物碱提取物各组分的二级质谱碎裂特征进行了提取物的初步结构分析。实验发现北豆根提取物中存在曾在北豆根叶中发现的阿克吐明、阿克吐米定、阿克吐明宁3种含氯生物碱。以北豆根中16种已知主要生物碱(其中有一种存在同分异构体)为对象,应用选择离子检测(SIM)模式制作了北豆根对照药材生物碱提取物的特征指纹图谱。

关键词：北豆根生物碱电喷雾质谱特征图谱

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北豆根、山豆根的中药饮片鉴别比较分析

中文科技期刊数据库（文摘版）医药卫生 2022年第3期 220-222页

作者：王本华沂源县西里卫生院山东沂源256108

北豆根以及山豆根属于2种不一样的中药饮片,这两种中药饮片虽然名称比较相似,但是其本质上有着非常大的差别,临床在使用这两种中药饮片的时候,易有错用或者混用的情况,但事实上这2种中药饮片有着非常大的差异,尤其在药物使用的部位以及... 详细信息

北豆根以及山豆根属于2种不一样的中药饮片,这两种中药饮片虽然名称比较相似,但是其本质上有着非常大的差别,临床在使用这两种中药饮片的时候,易有错用或者混用的情况,但事实上这2种中药饮片有着非常大的差异,尤其在药物使用的部位以及性状和显微结构等等方面差距较大,因此,对于这两种中药饮片在临床用药的时候,需要认真对其对其进行区别,应该将鉴别工作提升,确保患者可以准确且安全的用药。

关键词：山豆根北豆根中药饮片

基于SNAP-tag-EGFR细胞膜色谱的北豆根中潜在抗肿瘤活性组分筛选及验证

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西北药学杂志 2023年第1期38卷 1-6页

作者：付佳贾倩倩韩省力贺浪冲西安交通大学药学院西安710061 西安医学院基础与转化医学研究所西安710021

目的从北豆根中筛选与表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)作用的活性成分,为抗肿瘤药物研究提供新的先导化合物。方法构建SNAP-tag-EGFR细胞膜色谱模型,将其与高效液相色谱-离子阱-飞行时间质谱构成二维联用系统... 详细信息

目的从北豆根中筛选与表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)作用的活性成分,为抗肿瘤药物研究提供新的先导化合物。方法构建SNAP-tag-EGFR细胞膜色谱模型,将其与高效液相色谱-离子阱-飞行时间质谱构成二维联用系统,靶向筛选北豆根中EGFR的潜在抗肿瘤活性组分。用前沿分析和计算机模拟分子对接研究潜在活性组分与EGFR的相互作用。并用细胞增殖抑制实验初步验证潜在抗肿瘤活性组分的药理作用。结果利用该二维联用系统从北豆根提取物中识别出目标组分蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱。前沿分析测得蝙蝠葛苏林碱、蝙蝠葛碱与EGFR相互作用的平衡解离常数K_(D)值分别为2.48×10^(-6)、3.57×10^(-6)mol·L^(-1),表明蝙蝠葛苏林碱、蝙蝠葛碱与EGFR均存在一定强度的相互作用关系。分子对接实验表明蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱均可结合于EGFR的活性腔,与EGFR的氨基酸残基形成氢键。细胞增殖抑制实验结果显示,蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱在5~100μmol·L^(-1)范围内能够剂量依赖地抑制SNAP-tag-EGFR/人胚肾细胞293(human embryonic kidney 293,HEK293)的增殖,当给药浓度为50μmol·L^(-1)时,蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱对SNAP-tag-EGFR/HEK293细胞生长的抑制率可达到80.59%±3.74%、73.70%±6.93%。结论SNAP-tag-EGFR/CMC模型和高效液相色谱-离子阱-飞行时间质谱联用为在天然产物中快速寻找先导化合物提供了平台,为中药活性组分的作用机制研究奠定了基础。

关键词：北豆根中药细胞膜色谱抗EGFR活性

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北豆根药材粉末色泽与有效成分的相关性

中国实验方剂学杂志 2017年第5期23卷 57-62页

作者：何婉婉张建逵李云静康廷国辽宁中医药大学药学院辽宁大连116600

目的:研究北豆根药材粉末色泽与4种有效成分及总生物碱含量的相关性。方法:用色差计测量北豆根药材粉末ΔL*,Δa*,Δb*和ΔE*值,采用HPLC法对北豆根中青藤碱、蝙蝠葛苏林碱、蝙蝠葛碱以及粉防己碱4种成分进行含量测定,并用SPSS 15.0统... 详细信息

目的:研究北豆根药材粉末色泽与4种有效成分及总生物碱含量的相关性。方法:用色差计测量北豆根药材粉末ΔL*,Δa*,Δb*和ΔE*值,采用HPLC法对北豆根中青藤碱、蝙蝠葛苏林碱、蝙蝠葛碱以及粉防己碱4种成分进行含量测定,并用SPSS 15.0统计软件对数据进行相关性分析。结果:明度ΔL*,总色差ΔE*均与蝙蝠葛碱含量呈极显著的相关性(P北豆根粉末橙红色越深、总色差越大,蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱含量总和越大,4种生物碱含量总和越大。

关键词：北豆根色泽有效成分质量评价相关性