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碳环核苷类化合物的研究概况

国外医学.药学分册 1987年第4期 205-208页

作者：张礼和蔡海英北京医科大学药学院

核苷类的抗肿瘤药和抗病毒药,虽已广泛应用于临床,但随着近年来广谱高效抗病毒药的开发,核苷类药物的研究仍不失为寻找有效药物的一个重要方面。鉴于核苷类化合物结构上的特点,在体内代谢过程中其苷键易被各种酶水解而影响其治疗作用,... 详细信息

核苷类的抗肿瘤药和抗病毒药,虽已广泛应用于临床,但随着近年来广谱高效抗病毒药的开发,核苷类药物的研究仍不失为寻找有效药物的一个重要方面。鉴于核苷类化合物结构上的特点,在体内代谢过程中其苷键易被各种酶水解而影响其治疗作用,此外有些核苷药物如阿糖腺苷和阿糖胞苷的碱基中的氨基在体内易受脱氨酶的作用,脱氨生成无活性的阿糖肌苷和阿糖脲苷。因

关键词：碳环核糖去氧类似物抗肿瘤戊糖同型物氨基化合物合成立体选择性合成阿糖抗感染药抗病毒药抗病毒剂 HSV

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C14化合物的制备（续完）

化学世界 1957年第9期 417-420页

作者：郑多楷

三、C化合物的合成（一）常用原料:C化合物的合成有生物和化学合成两种方法,不论那一种方法都需要基本原料,供给所需要的同位素C。带有同位素C的碳酸钡、二氧化碳、氰化钾和碳化钡是最常用的原料。（1）碳酸钡-C:从原子反应堆以硝酸铵... 详细信息

三、C化合物的合成（一）常用原料:C化合物的合成有生物和化学合成两种方法,不论那一种方法都需要基本原料,供给所需要的同位素C。带有同位素C的碳酸钡、二氧化碳、氰化钾和碳化钡是最常用的原料。（1）碳酸钡-C:从原子反应堆以硝酸铵制得二氧化碳,经沉淀成碳酸钡。在实验室内由它出发可制备各种原料药品。（2）二氧化碳-C:从碳酸钡-C制造,方法有两个:（甲）灼热法:把碳酸钡-C放在石英管中加热到1100℃使分解出二氧化碳-C。（乙）中和法:此法在化学实验室裹最常用,产生的二氧化碳接近理论量,产品中含有杂质和水蒸汽。盐酸、过氯酸、正磷酸和硫酸都可应用。盐酸是最不合理想的一种酸,产品中含有水蒸汽和氯化氢。过氯酸除水蒸汽外不含酸性氧体。比较好的是正磷酸和硫酸,95%浓度的硫酸所发生的二氧化碳不用再乾燥就可以应用。二氧化碳在以上酸液中的溶解度和在水中的

关键词：化合物合成碳酸二氧化碳卤化物同位素碳化合物 CO2 工业气体玻管 Cl

油脂食品挥发性羰基化合物中羰酰的简易测定法

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中国油脂 1984年第6期9卷 35-46页

作者：大薮大洋向井明太田静行余槐(译) 黄本立(校) 不详

关于“油脂食品中油脂哈败测定法”著者曾写过报告,在报告中分析了过氧化价、总羰酰价、硫代巴比士酸价及砷酸价与由感官鉴定所得的评价之间的关系,并搞清楚了各种化学分析法的特征.结果认为各化学分析法都有种种缺点,特别是与由感官鉴... 详细信息

关于“油脂食品中油脂哈败测定法”著者曾写过报告,在报告中分析了过氧化价、总羰酰价、硫代巴比士酸价及砷酸价与由感官鉴定所得的评价之间的关系,并搞清楚了各种化学分析法的特征.结果认为各化学分析法都有种种缺点,特别是与由感官鉴定所得的评价之间的关联性上缺乏理论依据是一个问题.

关键词：油脂食品感官鉴定巴比士酸简易测定法化学分析法羰基化合物化合物合成大豆油巴豆油不饱和醛

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与甲苯有关的肾损伤及代谢性酸中毒

中华劳动卫生职业病杂志 2013年第1期31卷 75-77页

作者：徐希娴赵赞梅万伟国北京大学第三医院北京100191 复旦大学华山医院

甲苯为一种重要的有机溶剂，主要用作涂料、油漆、胶水的稀释，在有机化合物合成、医药、电子等工业中也广泛使用。急性中毒时以中枢神经系统麻醉为主，并可引起中毒性心、肺、肝、肾损害。60年代以来在国外，特别是一些年轻人、青少年... 详细信息

甲苯为一种重要的有机溶剂，主要用作涂料、油漆、胶水的稀释，在有机化合物合成、医药、电子等工业中也广泛使用。急性中毒时以中枢神经系统麻醉为主，并可引起中毒性心、肺、肝、肾损害。60年代以来在国外，特别是一些年轻人、青少年为追求欣快感有意吸入甲苯等烃类。1974年，Taher等首先报道了滥用甲苯可致代谢性酸中毒。此后有关报道增多，成为甲苯中毒医学上的另一个注视点。因甲苯与二甲苯急性毒性极为相似，本文主要对甲苯及以甲苯为主的混用溶剂所致代谢性酸中毒及与之相关的肾损伤进行综述。

关键词：代谢性酸中毒甲苯中毒肾损伤中枢神经系统有机溶剂化合物合成急性中毒急性毒性

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非常规条件下Wittig反应的研究

非常规条件下Wittig反应的研究

作者：李丹浙江大学

学位级别：硕士

本论文分为四个部分:一为文献综述,二为半稳定叶立德与芳香醛的水相Wittig反应研究,三为稳定叶立德与环状单酮和二酮的微波辅助Wittig反应研究,四为Wittig反应作为大环内酯的关环反应的研究。第一章文献综述简单介绍了Ylide。介绍了Wit... 详细信息

本论文分为四个部分:一为文献综述,二为半稳定叶立德与芳香醛的水相Wittig反应研究,三为稳定叶立德与环状单酮和二酮的微波辅助Wittig反应研究,四为Wittig反应作为大环内酯的关环反应的研究。第一章文献综述简单介绍了Ylide。介绍了Wittig反应的体系,反应机理,立体化学以及Wittig反应方法的发展及其在有机合成中的应用。特别是对相转移催化和水相Wittig反应作了全面的总结。文中还对微波辅助Wittig反应等新方法作了简单的介绍。第二章水相中的Wittig反应主要是半稳定Ylide和苯甲醛及各种取代苯甲醛在水相中的Wittig反应作了初步探索,考察水相中的反应条件,如反应时间,反应温度以及碱(NaOH,LiOH)对水相Wittig反应的反应产率和立体化学影响。从实验结果得出水相中的Wittig反应比有机相无污染,无毒害,操作更简便的一种新方法。第三章稳定叶立德与单酮和环状二酮的微波辅助Wittig反应,寻找良好的反应条件,使得得到产物结构可以立体结构控制。并且利用微波辅助,操作简单、方便,反应时间大大缩减,处理方便,节约能源。第四章为大环内酯的多步反应,其中最重要的一步为水相中利用Wittig反应进行关环,同有机相关环进行了比较。充分将水相Wittig反应应用于有机合成中。

关键词：叶立德立体化学相转移催化微波辅助 Wittig反应反应研究反应产率化合物合成芳香醛反应机理

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酰氯化合物的制备方法研讨

江苏化工 1984年第4期 50-54页

作者：张正李纪国南京大学化学系南京大学化学系

酰氯的化学性质活泼,可以发生O-、N-、S-、C-酰化,还原,消去等多种反应,在医药、农药、助剂及高分子合成方面应用广泛。例如,2-噻吩乙酰氯、2,6-二甲氧基苯甲酰氯等是半合成抗菌素的关键中间体。3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯是合成甲氧苄胺... 详细信息

酰氯的化学性质活泼,可以发生O-、N-、S-、C-酰化,还原,消去等多种反应,在医药、农药、助剂及高分子合成方面应用广泛。例如,2-噻吩乙酰氯、2,6-二甲氧基苯甲酰氯等是半合成抗菌素的关键中间体。3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯是合成甲氧苄胺嘧啶和多种心血管药物的原料。丙烯酰氯、己二酰氯、氯乙酰氯、长链脂肪酸酰氯不仅用于医药产

关键词：酰氯半合成抗菌素心血管药物性质活泼长链脂肪酸关键中间体高分子合成甲酞胺化合物合成三氯氧磷

青藏高原特有种异形株的二型花性状多组学研究

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青藏高原特有种异形株的二型花性状多组学研究

作者：朱铭佳兰州大学

学位级别：硕士

二型花(dimorphic flower)作为一种植物中广泛存在的多态性,由相同的基因型产生,是一种独特的表型可塑性的体现,在植物的极端环境适应和生殖保证中起着至关重要的作用,具有很高的生态和进化意义。二型花植物通常拥有两种花朵类型:一种... 详细信息

二型花(dimorphic flower)作为一种植物中广泛存在的多态性,由相同的基因型产生,是一种独特的表型可塑性的体现,在植物的极端环境适应和生殖保证中起着至关重要的作用,具有很高的生态和进化意义。二型花植物通常拥有两种花朵类型:一种是较大的色彩艳丽的开放受粉大花(chasmogamous flower),一种是较小的且花瓣颜色接近叶片绿色或无色的闭锁受精小花(cleistogamous flower)。二型花作为一种植物适应极端环境的有效策略,在近30多个家族的400多个物种中至少独立进化了41次。但是,目前关于二型花多组学的研究很少,严重阻碍了对于二型花形成的分子机制的理解。本研究主要以异形株(Sino Swertia tetraptera)作为研究对象,该植物隶属于龙胆科獐牙菜属,又名四数獐牙菜,是青藏高原地区的特有物种,也是一种典型的高海拔地区草本植物。本研究借助于基因组、转录组以及代谢组学的联合分析对该植物独特二型花性状的差异和维持进行分析,具体结果如下:(1)获取了一个高质量染色体水平的异形株基因组组装结果:全基因组大小约为937Mb,N50为4.9Mb,BUSCO评估为96%。基于同源注释、从头注释和转录组证据,共注释到31,359个蛋白质编码基因。通过比较基因组学分析,证明异形株除开经历了所有核心双子叶都共享的γ加倍事件外,还在40-45 Mya和63-72 Mya发生了两轮独立的全基因组二倍化事件(WGD)。此外,本次研究中还鉴定到的两次加倍后保留的基因的功能主要与花的形态发育,激素调控和次级代谢产物相关,并且大多均在两种花中发生了差异表达,因此推断这两次特异性加倍后保留的基因或许均有助于该物种二型花独特性状的起源及其差异维持。(2)本研究共鉴定到3,378个基因在二型花之间发生了显著地差异表达,功能富集显示主要与花的发育及颜色、激素合成和其它化学物质的生物合成有关。代谢组学分析同样表明二型花之间的激素和次生代谢化学物质的浓度差异,且共享MEP上游合成通路中的环烯醚萜类和类胡萝卜素类化合物的浓度差异刚好相反。此外,还发现三种激素(赤霉素、茉莉酸、生长素)与21个基因之间存在相互作用,调控了异形株花朵的开放或者闭合。(3)本次分析还测定了异形株中环烯醚萜和类胡萝卜素的代谢物含量,同时发现这些物质的下游合成通路中基因的表达量在二型花中出现了截然相反的趋势,因此,表明该植物的二型花在次级代谢产物的投资上存在权衡策略,即植物通过对闭锁花和开放花的生长及生殖资源进行差异分配,以期达到收益最大化,本次研究中也推测该策略是异形株对青藏高原高海拔环境的适应策略。本论文的研究不仅为研究二型花的分化和维持提供了多组学的证据,也为将来对于獐牙菜属后续的研究提供了基因资源。

关键词：基因组龙胆科异形株二型花化合物合成

ACE抑制剂合成新路线及其类似物的计算机辅助设计

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ACE抑制剂合成新路线及其类似物的计算机辅助设计

作者：李刚郑州大学

学位级别：硕士

血管紧张素转换酶抑制剂是近年来发展迅速的一类心血管药物，由于其独特的药理作用和良好的疗效，被广泛应用于高血压、心力衰竭和冠心病等心血管疾病的治疗，也是WHO推荐的一线抗高血压药物。本文主要总结了血管紧张素转换酶抑制剂的... 详细信息

血管紧张素转换酶抑制剂是近年来发展迅速的一类心血管药物，由于其独特的药理作用和良好的疗效，被广泛应用于高血压、心力衰竭和冠心病等心血管疾病的治疗，也是WHO推荐的一线抗高血压药物。本文主要总结了血管紧张素转换酶抑制剂的作用机制、临床应用、存在的问题、副作用成因、以及计算机在新血管紧张素转换酶抑制剂设计中的应用和血管紧张素转换酶抑制剂合成。在前人研究和对现有数据分析总结的基础上，通过“计算机辅助设计”设计了四种副作用可能较小的类似物，并对该类化合物的合成方法进行了较系统地分析研究，设计了一条通用合成路线，此路线采用碱金属保护下的Micheal加成法，避免了对映异构体的拆分，克服了选择性催化还原方法毒性较大的问题。以BTC为酰化剂，通过NCA方法较便利地合成出光学纯度较高的血管紧张素转换酶抑制剂的代表性品种依那普利及本文设计的四种新化合物，并经过元素、红外、核磁分析确认了结构。

关键词：计算机辅助设计 ACE抑制剂化合物合成酚基类似物硕士学位论文选择性催化还原心血管药物心血管疾病抗高血压药物

抗菌、抗病毒双重活性的多金属氧酸盐药物的设计合成、结构和作用机理

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抗菌、抗病毒双重活性的多金属氧酸盐药物的设计合成、结构和作用...

作者：翟宏菊东北师范大学

学位级别：硕士

多金属氧酸盐药物化学研究是目前该领域一个前沿热门课题。本论文在大量前期工作积累基础上提出了多酸药物合成的新思路:依据分子设计思想,将目前临床应用的药物分子组装到具有药物活性的多酸结构中,形成具有双活性中心的新的超分子化... 详细信息

多金属氧酸盐药物化学研究是目前该领域一个前沿热门课题。本论文在大量前期工作积累基础上提出了多酸药物合成的新思路:依据分子设计思想,将目前临床应用的药物分子组装到具有药物活性的多酸结构中,形成具有双活性中心的新的超分子化合物。研究表明,一些这样的超分子对流感病毒及多种病菌显示出强的抑制活性。渴望成为具有抗菌、抗病毒双重活性的新型多酸药物。一、化合物的合成及结构1.合成了含有临床药物吗啉胍、咖啡碱、金刚烷胺、5-氟胞嘧啶、异烟肼等14个新多金属氧酸盐超分子化合物,并得到其中4个化合物的晶体结构,分别是:含有吗啉胍的十钒酸盐化合物1, (C6H14N5O)4 H2V10O28·9H2O和化合物2 ,(C6H14N5O)6V10O28·4H2O ,这两个化合物均属单斜晶系,其中化合物1为P21/c空间群, 晶胞参数a = 1.3396 (1), b = 1.4826 (1), c = 1.7135 (1), ? = 111.450 (3) o, V = 3.1675 (4) nm3, Z = 2;化合物2为P21/n空间群, a = 1.1699 (1), b = 2.4079 (1), c = 1.3132 (1) nm, ? = 91.635 (2) o, V = 3.6978 (4) nm3, Z = 2。化合物3由咖啡碱与十钒酸根自组装形成,分子式为(NH4)2(C8H10N4O2)4H4V10O28·2H2O, 单斜晶系,P21/n空间群,a = 1.5801(1),b = 1.2914 (1),c = 1.5913 (2) nm,β= 113.55o,V=2.9764 (5) nm3,Z=2。化合物4为十钒酸根与金刚烷胺形成的化合物,分子式为 (C10H18N)4H2V10O28·12H2O,三斜晶系,Pī空间群,a = 1.31437 (5), b = 1.4401 (1), c = 1.8865(1) nm, α = 105.920 (3), β = 99.578(2) o , γ = 90.082 (2)o, V=3.3819 (3)nm3, Z= 2。2.以硫脲为还原剂分别与Keggin型钼磷酸、钼硅酸反应,得到2个新的杂多蓝单晶:化合物(C2H4N4S3)2 H5PMo10VIMo2VO40·6H2O(6)和 (CH4NS)0.5(C2H4N4S2)(C2H4N4S3)0.5H6SiMo10VI Mo2VO40·4H2O(7)。其中化合物6属单斜晶系,C2/c空间群,a =2.1746(4), b=1.1177(2), c= 2.0931(4) nm, β =99.59 (3) o, V=4.8871 nm3, Z=4。化合物7属三斜晶系,Pī空间群,a =1.21219(7), b=1.12831(8), c= 1.64655(10) nm, α = 97.2380 (10), β =95.5600(10) , γ = 113.6360 (10)o, V=2.1766 (2)nm3, Z= 2。通过1H NMR和13C NMR表征两个化合物的谱图结果证实了X-ray单晶衍

关键词：多金属氧酸盐化合物合成单斜晶系吗啉胍自组装超分子化合物肺炎链球菌氢键作用抗菌活性流感病毒