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剑叶龙血素a衍生物的合成及其镇痛活性研究

云南大学学报（自然科学版） 2018年第4期40卷 748-754页

作者：王晓晶杨淬王兴红黄超云南民族大学化学与环境学院民族药资源化学国家民委一教育部重点实验室云南昆明650503 云南大学云南省微生物研究所云南昆明650091

以苯乙酮衍生物及2,6-二甲氧基苯甲醛为起始原料,经2步高效合成了20个剑叶龙血素a衍生物,其中12个为新化合物,化合物结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR及HRMS进行确证.在此基础上,以盐酸曲马多为阳性对照组,经扭体法实验对所合成的化合物进... 详细信息

以苯乙酮衍生物及2,6-二甲氧基苯甲醛为起始原料,经2步高效合成了20个剑叶龙血素a衍生物,其中12个为新化合物,化合物结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR及HRMS进行确证.在此基础上,以盐酸曲马多为阳性对照组,经扭体法实验对所合成的化合物进行镇痛活性研究,初步活性结果表明,化合物4d_1(8.33±1.45/次,13.00±4.16/次,8.67±3.71/次),5e(5.67±2.40/次,12.67±1.45/次,13.00±5.68/次)与阳性对照组(6.67±1.20/次)的活性相当.以龙血竭中剑叶龙血素a为母体,合成其衍生物并评价其镇痛活性,为进一步研究龙血竭镇痛活性提供了参考.

关键词：剑叶龙血素a 查尔酮合成镇痛活性

剑叶龙血素a间接竞争ELISA检测方法的建立

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中国实验方剂学杂志 2013年第20期19卷 241-245页

作者：沈洲雷丽云龙蓉陈素刘向明中南民族大学生物医学工程学院武汉430074

目的：建立间接竞争酶联免疫吸附分析法（ELISA）用于测定剑叶龙血素a（CA）含量.方法：合成半抗原剑叶龙血素a-4＇-羧甲基醚（CA-4＇-CME）,再用碳二亚胺法将其与牛血清白蛋白（BSA）和鸡卵清蛋白（OVA）分别偶联制备免疫原（CA-BSA）... 详细信息

目的：建立间接竞争酶联免疫吸附分析法（ELISA）用于测定剑叶龙血素a（CA）含量.方法：合成半抗原剑叶龙血素a-4＇-羧甲基醚（CA-4＇-CME）,再用碳二亚胺法将其与牛血清白蛋白（BSA）和鸡卵清蛋白（OVA）分别偶联制备免疫原（CA-BSA）和包被原（CA-OVA）,免疫小鼠制备多克隆抗体,建立间接竞争ELISA法并评估其分析性能.结果：通过紫外扫描分析CA-BSA和CA-OVA的偶联比分别为18∶1和24∶1.抗血清效价最高达到12000.用四参数logistic方程拟合CA标准曲线,在分析范围0 ～0.80 mg·L-1内,相关系数（R2）≥0.99,IC500.66 mg·L-1,最低检测限0.045 mg·L-1,批内CV≤12.5％,批间CV≤14.7％,回收率92.7％～ 118.7％,对5种CA类似物的交叉反应率＜5.38％.此方法检测龙血竭和龙血竭总黄酮中CA含量分别为1.27％,3.08％.结论：剑叶龙血素a间接竞争ELISA法精密度、准确度和特异性均较好,可方便地用于药物检测和分析.

关键词：剑叶龙血素a 人工抗原多克隆抗体酶联免疫吸附分析

剑叶龙血素a和剑叶龙血素B对大鼠背根神经节细胞内游离钙离子浓度的影响

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剑叶龙血素A和剑叶龙血素B对大鼠背根神经节细胞内游离钙离子浓度...

作者：徐晓敏中南民族大学

学位级别：硕士

中药应用于临床已经有几千年的历史，但是用现代医药学方法研究中药的作用机理开始于上世纪20年代。通过中药药理的研究，不仅可以很好的验证传统中医药理论，还对深化和发展中药功效，使其更合理安全的应用于临床有很重要的意义。传统... 详细信息

中药应用于临床已经有几千年的历史，但是用现代医药学方法研究中药的作用机理开始于上世纪20年代。通过中药药理的研究，不仅可以很好的验证传统中医药理论，还对深化和发展中药功效，使其更合理安全的应用于临床有很重要的意义。传统中药血竭因其具有祛瘀定痛，止血生肌等功效，已经在很多不同领域中得到了广泛的应用，但其部分作用原理尚未知晓。本实验采用染料Fluo-4以及钙荧光检测的方法，在培养的大鼠背根神经节(dorsal root ganglia, DRG)细胞上观察了传统中药血竭的两个类黄酮单体剑叶龙血素a(cochinchinenin A,CA)和剑叶龙血素B(cochinchinenin B,CB)对胞内游离钙离子浓度([Ca]i)的影响。经研究发现：(1)标准外液情况下，在DRG细胞上施加剑叶龙血素a或剑叶龙血素B，均能够引起[Ca]i的缓慢上升，且存在浓度依赖效应;(2)在细胞外液无钙的情况下，施加上述两种药品，大鼠背根神经节细胞内钙离子浓度也有缓慢上升，但此时[Ca]i上升幅度远远小于用标准细胞外液时的情况;(3)剑叶龙血素a对大鼠DRG细胞内钙离子浓度的影响强于剑叶龙血素B。另外，由于在加入剑叶龙血素a和剑叶龙血素B后，只有部分中小半径的DRG神经元(19-30μm)细胞内的游离钙离子浓度产生变化，并且辣椒素受体通道也表达在中小神经元中。因此我们用辣椒平阻断辣椒素受体通道(TRPV1)后，施加剑叶龙血素a或剑叶龙血素B，结果发现二者还能够使大鼠背根神经节细胞内钙离子浓度缓慢升高。以上结果说明剑叶龙血素a或剑叶龙血素B能够诱导大鼠背根神经节细胞内游离钙离子浓度的缓慢升高主要是由于药物作用于细胞膜上受体通道，使得小部分细胞外钙离子内流，经过一系列的信号转导过程，触发内质网上的钙库释放钙离子而产生的。当胞外没有钙离子的时候，由于没有胞外钙离子流的触发，胞内钙库只能释放很少的钙离子，因此，钙离子浓度只有很少的升高。血竭的这两个单体在影响大鼠DRG胞内钙浓度上，剑叶龙血素a的做用更大;该反应机制可能与辣椒素受体通道无关。

关键词：剑叶龙血素a 剑叶龙血素B 背根神经节胞内游离钙离子 Fluo-4 钙荧光检测辣椒素受体

龙血竭提取物有效成分剑叶龙血素a小鼠药动学研究

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现代生物医学进展 2010年第8期10卷 1536-1538,1569页

作者：马颖清张天宝吕敬慈雍克岚上海大学生命科学学院上海200444 上海大学理学院上海200444

目的:选取中药广西龙血竭提取物(EDB)中有效成分之一的剑叶龙血素a(2,6-二甲氧基-4’-羟基二氢查耳酮)作为考察对象,研究其药动学规律,对龙血竭临床用药具有一定的指导意义。方法:建立实验小鼠血浆中剑叶龙血素a含量的高效液相色谱测定... 详细信息

目的:选取中药广西龙血竭提取物(EDB)中有效成分之一的剑叶龙血素a(2,6-二甲氧基-4’-羟基二氢查耳酮)作为考察对象,研究其药动学规律,对龙血竭临床用药具有一定的指导意义。方法:建立实验小鼠血浆中剑叶龙血素a含量的高效液相色谱测定方法,测定给药后不同时间点血浆中剑叶龙血素a的浓度。通过药动学软件3P87进行数据处理,得出剑叶龙血素a的相关药动学参数。结果:剑叶龙血素a血药浓度高效液相色谱测定方法的线性范围为50-500ng/ml,高中低三种浓度回收率分别是114.80±2.86、103.60±4.38、101.80±2.12,最小检测浓度为10ng/ml,日内差为1.28%、日间差为2.26%、精密度(RSD)小于3%;剑叶龙血素a的药动学参数是:T(peak)为77.73min、C(max)为224.99ng/ml、T1/2Ke为72.91min、T1/2Ka为40.94min、V/F(C)为1.019(mg/kg)/(ng/ml)、AUC为49553.47(ng/ml)*min。结论:建立了小鼠血浆中剑叶龙血素a高效液相色谱测定方法;EDB口服后剑叶龙血素a药动学为一室模型,有较大的吸收利用率,其消除半衰期为吸收半衰期的1.78倍,是吸收比消除快的药物。

关键词：龙血竭剑叶龙血素a 药动学

龙血竭总黄酮及其成分的组合调控酸敏感离子通道的镇痛机制研究

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龙血竭总黄酮及其成分的组合调控酸敏感离子通道的镇痛机制研究

作者：万莹中南民族大学

学位级别：硕士

龙血竭(Dragon’s blood)是一种具有良好镇痛作用的传统药物。我们前期研究发现龙血竭可以抑制电压门控钠电流和辣椒素诱导的TRPV1受体电流,说明龙血竭对电压门控钠通道和TRPV1通道的调控可能是其镇痛药理作用的原因。接着我们又发现龙... 详细信息

龙血竭(Dragon’s blood)是一种具有良好镇痛作用的传统药物。我们前期研究发现龙血竭可以抑制电压门控钠电流和辣椒素诱导的TRPV1受体电流,说明龙血竭对电压门控钠通道和TRPV1通道的调控可能是其镇痛药理作用的原因。接着我们又发现龙血竭的黄酮提取部位(total flavonoids of Dragon’s blood,TFD)也对电压门控钠电流和辣椒素诱导的TRPV1电流有抑制作用,这种抑制作用类似龙血竭,提示TFD可能是龙血竭调控电压门控通道和TRPV1通道的有效部位。后来进一步的研究发现TFD的三种黄酮成分剑叶龙血素a(cochinchinenin A,CA)、剑叶龙血素B(cochinchinenin B,CB)和龙血素B(loureirin B,LB)同样可以调控电压门控钠电流和辣椒素诱导的TRPV1电流,且三者的组合对这两种电流的调制作用类似TFD,提示这三种黄酮成分可能是TFD通过调控这两种通道的药效成分。经过在体动物实验研究,发现龙血竭和TFD可以提高小鼠热刺激痛阈,减少小鼠甩尾的痛阈反应时间,减少冰醋酸导致的扭体反应次数,进一步证明了龙血竭及TFD与上述机制相关的药理作用。在接下来的实验中,我们继续探究龙血竭总黄酮及其成分相关的镇痛药理机制。除了电压门控钠通道和TRPV1通道,酸敏感离子通道(Acid-sensing ion channels,ASICs)也是痛觉信号的传递重要途径之一,是近些年药物镇痛药理研究的新靶点。有研究表明异黄酮类物质葛根素可能是通过调控ASIC通道产生镇痛作用,因此本文设计实验,拟从细胞酸敏感离子通道、动物疼痛实验和ASIC蛋白表达三个方面研究TFD及其成分的组合的镇痛作用与ASIC通道的关系,探究它们在体内的作用机制。用全细胞膜片钳技术记录龙血竭总黄酮对DRG细胞上ASICs电流的作用,探究TFD是否作用于ASIC通道,结果显示TFD可以抑制DRG细胞ASICs电流(P<0.001),其半效抑制浓度(IC)是(0.0013±0.0003)%,说明TFD可以调控DRG细胞中ASICs电流。在疼痛模型实验中,通过小鼠福尔马林实验和辣椒素痛觉实验探究TFD的镇痛活性。在大鼠左脚注射完全弗氏佐剂(complete Freund’s adjuvant,CFA)诱导的慢性炎症疼痛,通过热板法刺激给药部位确定TFD的镇痛作用。结果显示TFD对福尔马林和辣椒素引起的疼痛有显著抑制作用,对CFA诱导的炎性痛也有显著抑制作用,此前有研究表明ASIC通道与炎性痛觉敏化相关,由此我们推测TFD的镇痛药理作用与对ASIC通道的调控密不可分。然后我们从TFD的成分及组合的药理作用探究对ASIC通道的作用。用全细胞膜片钳技术记录CA、CB和LB分别作用于背根神经细胞上ASICs流的作用,探究这三种成分是否作用于ASIC通道,结果显示LB能抑制瞬时态ASICs电流,其IC是89.7±5.8μmol/L,而CA和CB对瞬时态ASICs电流没有影响,三者均可抑制持续ASICs电流,IC分别是100.4±4.3μmol/L,128±6.9μmol/L和315.2±10.1μmol/L,说明这三个成分是TFD调控DRG细胞中ASIC通道的药效成分。在大鼠急性炎性痛模型中,用热板法探究三种成分及其组合对炎性痛的药理作用,同时给急性炎性模型大鼠注射组合和ASIC激活剂(GMQ),探究ASIC通道是否与急性炎性痛相关,在CFA诱导的急性炎症疼痛实验中,CA和LB组有显著镇痛效果,CB没有镇痛作用,组合在同样的浓度下比单体成分的镇痛效果更好,说明三者在抑制炎性疼痛过程中起协同作用,这种镇痛作用可以被ASIC激活剂抑制,说明组合通过调控ASIC通道产生镇痛作用。有研究表明ASIC3在慢性炎性痛中有重要作用,因此提取给与组合的慢性炎性痛模型大鼠的背根神经,通过免疫组化方法标记ASIC3蛋白和c-Fos蛋白,从蛋白层面观察组合对ASIC3的调控。结果显示ASIC3蛋白和c-Fos蛋白的表达降低(P<0.001),说明组合在炎性疼痛过程中下调ASIC3蛋白的表达。从以上实验结果提示,TFD可能是通过调控背根神经细胞ASIC通道干预疼痛信号传递,产生外周镇痛效果,CA、CB和LB三者的组合是TFD镇痛的药效物质,这种镇痛作用是通过调控背根神经细胞ASIC3受体干预疼痛信号传递。

关键词：龙血竭总黄酮剑叶龙血素a 剑叶龙血素B 龙血素B 背根神经节酸敏感离子通道

广西龙血竭中几种化学成分对血小板聚集影响的初步研究

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天然产物研究与开发 2008年第4期20卷 695-697页

作者：张天宝吕敬慈雍克岚徐鲁荣陈旭上海大学生命科学院上海200444 上海大学理学院上海200444

从广西龙血竭的氯仿提取部位中得到3种化合物,经IR、1HNMR、13C NMR、MS等现代波谱技术分别鉴定为3,4′-二羟基-5-甲氧基二苯乙烯、剑叶龙血素a、龙血素B,本研究还观察了上述化合物对健康志愿者血小板聚集的影响,发现均对体外ADP诱导的... 详细信息

从广西龙血竭的氯仿提取部位中得到3种化合物,经IR、1HNMR、13C NMR、MS等现代波谱技术分别鉴定为3,4′-二羟基-5-甲氧基二苯乙烯、剑叶龙血素a、龙血素B,本研究还观察了上述化合物对健康志愿者血小板聚集的影响,发现均对体外ADP诱导的血小板聚集有一定的抑制作用。

关键词：广西龙血竭 3 4′-二羟基-5-甲氧基二苯乙烯剑叶龙血素a 龙血素B 血小板聚集