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聚天冬氨酸-甲硝唑纳米前药制备、表征及抗虫活性的初步研究

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生物化学与生物物理进展 2009年第8期36卷 1056-1063页

作者：戚晓红陈汐敏冯振卿管晓虹吴军陈强阚延静童华南京医科大学卫生部抗体技术重点实验室南京210029 南京医科大学病理与病理生理学系南京210029 南京大学表面和界面化学工程技术研究中心南京210093 南京市妇幼保健院南京210004

实验以聚天冬氨酸(PASP)为载体,以甲硝唑为模型药物,用较温和简便的方法制备了新型聚天冬氨酸-甲硝唑(PASP-MTI)纳米前药.采用红外光谱及核磁氢谱分析、透射电镜观察、激光粒度、透析和紫外分光光度测定、MTT比色、荧光显微镜和流式细... 详细信息

实验以聚天冬氨酸(PASP)为载体,以甲硝唑为模型药物,用较温和简便的方法制备了新型聚天冬氨酸-甲硝唑(PASP-MTI)纳米前药.采用红外光谱及核磁氢谱分析、透射电镜观察、激光粒度、透析和紫外分光光度测定、MTT比色、荧光显微镜和流式细胞术等方法,观察到甲硝唑以酯键方式键合于聚天冬氨酸高分子链上.PASP-MTI纳米前药呈球型,平均粒径404.8nm,载药量30%,体外释药明显延缓;MTT结果显示,PASP-MTI显著提高甲硝唑对滴虫的抑杀作用,经纳米甲硝唑作用后,部分滴虫胞核出现染色质浓集、核固缩、核碎裂等一系列凋亡改变.流式细胞术检测可见凋亡峰,凋亡率由对照组的11.5%上升到纳米前药组的35.69%.上述实验结果表明:PASP是一种非常有潜力的前药载体,制得的新型PASP-MTI纳米前药具有载药量高、缓释和杀虫作用强等特点,可能的杀虫机制除与高聚物纳米前药促吞噬作用有关外,还与诱导滴虫凋亡有关.

关键词：聚天冬氨酸甲硝唑纳米粒前药缓释阴道毛滴虫凋亡

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水溶性紫杉醇前药研究进展

有机化学 2001年第6期21卷 428-435页

作者：李金亮冯霞刘斌元英进天津大学化工学院

紫杉醇是具有良好抗癌活性的天然药物.但由于极差的水溶性,大大地限制它在临床上的应用.为此开发水溶性的紫杉醇前药越来越受到人们的重视.本文总结了近十几年来水溶性紫杉醇前药的研究状况,表明2＇-羟基成酯是前药设计最有前景的方法,... 详细信息

紫杉醇是具有良好抗癌活性的天然药物.但由于极差的水溶性,大大地限制它在临床上的应用.为此开发水溶性的紫杉醇前药越来越受到人们的重视.本文总结了近十几年来水溶性紫杉醇前药的研究状况,表明2＇-羟基成酯是前药设计最有前景的方法,其中水溶性高分子支载的紫杉醇前药是最有前景的种类.

关键词：紫杉醇水溶性前药 2′-羟基成酯药物设计结构抗肿瘤药物

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活性氧响应型抗肿瘤前药研究进展

化学学报 2020年第7期78卷 642-656页

作者：张留伟陈麒先王静云大连理工大学生物工程学院大连116024

活性氧(ROS)在机体信号转导和代谢中起着至关重要的作用,而ROS水平的升高与多种病变(癌症和炎症等)息息相关,基于肿瘤组织高水平ROS开发的肿瘤特异杀伤性前药策略,在增强药效和药物选择性方面提供了一种新颖的方法.本综述介绍了目前用... 详细信息

活性氧(ROS)在机体信号转导和代谢中起着至关重要的作用,而ROS水平的升高与多种病变(癌症和炎症等)息息相关,基于肿瘤组织高水平ROS开发的肿瘤特异杀伤性前药策略,在增强药效和药物选择性方面提供了一种新颖的方法.本综述介绍了目前用于构建抗肿瘤前药的ROS敏感键:芳基硼酸/酯、烷基硫/硒醚、硫缩酮、过氧草酸酯、氨基丙烯酸酯、噻唑烷酮和α-酮酰胺等,并且详叙了基于这些敏感键设计的前药在抗肿瘤方向上的应用,同时探讨了现有ROS响应型前药系统的研究进展和局限性,并对未来的研究方向进行了展望.

关键词：活性氧 ROS响应前药药物递送肿瘤治疗

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姜黄素前药的研究进展

有机化学 2012年第5期32卷 852-859页

作者：涂永元徐先祥邱飞华侨大学分子药物学研究所泉州362021 分子药物教育部工程研究中心泉州362021

近年来,天然产物姜黄素因其显著的抗肿瘤等多种生物活性引起广泛关注.然而姜黄素水溶性差、化学结构不稳定、生物利用度低,限制了其在临床上的进一步应用.用小分子或大分子载体对姜黄素的酚羟基进行修饰制备得到的姜黄素前药能较好地解... 详细信息

近年来,天然产物姜黄素因其显著的抗肿瘤等多种生物活性引起广泛关注.然而姜黄素水溶性差、化学结构不稳定、生物利用度低,限制了其在临床上的进一步应用.用小分子或大分子载体对姜黄素的酚羟基进行修饰制备得到的姜黄素前药能较好地解决姜黄素上述的缺点,也是改善姜黄素成药性的有效策略.综述了近年来国内外姜黄素前药的研究进展.

关键词：姜黄素前药药物化学抗肿瘤药物

基于羟乙基淀粉-姜黄素前药的SN38协同给药胶束构建与评价

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高校化学工程学报 2024年第4期38卷 608-615页

作者：王子丹韩银磊彭虎红关怡新姚善泾浙江大学化学工程与生物工程学院浙江杭州310058

化疗药物协同给药可以作用于不同代谢通路,有效抑制癌细胞增殖,从而改善药物的治疗效果,在避免引发多药耐药性等方面具有显著优势。本研究基于季铵盐羟乙基淀粉-姜黄素(QHES-S-CUR)前药,构建了负载7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)的协同给... 详细信息

化疗药物协同给药可以作用于不同代谢通路,有效抑制癌细胞增殖,从而改善药物的治疗效果,在避免引发多药耐药性等方面具有显著优势。本研究基于季铵盐羟乙基淀粉-姜黄素(QHES-S-CUR)前药,构建了负载7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)的协同给药胶束SN38@QHES-S-CUR。首先,借助分子动力学模拟的手段预测姜黄素与SN38共混体系的稳定性;在此基础上,通过纳米沉淀法制备了负载SN38的协同给药胶束。详细考察了QHES-S-CUR与SN38的质量比对胶束形貌及粒径分布的影响,在QHES-S-CUR与SN38的质量比为20:1时,可得到平均粒径为(258.76±28.76)nm的球形纳米粒。体外药物释放实验表明,SN38@QHES-S-CUR胶束能够在模拟的肿瘤微环境中响应性地释放出姜黄素及SN38,比SN38单独给药对小鼠结肠癌细胞CT-26的细胞毒性显著增强。本研究将两亲性前药应用于疏水性化疗药物的递送中,为化疗药物的协同给药提供了新思路。

关键词：羟乙基淀粉姜黄素 7-乙基-10-羟基喜树碱前药协同给药胶束

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开环膦酸核苷类抗病毒药物前药的研究进展

有机化学 2019年第4期39卷 974-981页

作者：高梦远刘洪涛连玉菲高欣丰耿云鹤李文燕河北师范大学化学与材料科学学院石家庄050024 河北省人民医院药学部石家庄050051

开环膦酸核苷类(Acyclic nucleoside phosphonates,ANPs)抗病毒药物在临床上的广泛应用使其越来越受到关注.但其结构中的游离电荷使其生物利用度较低,毒性较大,特别在治疗乙肝或艾滋病毒感染时需要长期用药,其毒性更加不可忽视.将开环... 详细信息

开环膦酸核苷类(Acyclic nucleoside phosphonates,ANPs)抗病毒药物在临床上的广泛应用使其越来越受到关注.但其结构中的游离电荷使其生物利用度较低,毒性较大,特别在治疗乙肝或艾滋病毒感染时需要长期用药,其毒性更加不可忽视.将开环膦酸核苷类抗病毒药制备成适当形式的前药,可以使其顺利吸收并在靶部位释放出原药,大幅提高生物利用度,降低毒副作用.以替诺福韦、阿德福韦和西多福韦的结构出发,综述了近几年开环膦酸核苷类前药的研究和应用近况.

关键词：开环膦酸核苷类抗病毒药前药

磷酰胺酯前药策略及ProTide技术在药物研发中的应用与进展

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有机化学 2017年第11期37卷 2818-2840页

作者：聂飚金传飞钟文和任青云张英俊张霁广东东阳光集团药业研究院东莞523871 抗感染新药研发国家重点实验室东莞523871

总结了磷酰胺酯前药策略和Pro Tide技术在抗病毒和癌症药物研究领域的发展历史和进展,对核苷磷酰胺酯前药的合成、立体选择性构建手性核苷磷酰胺酯前药合成方法的最新突破以及其在新药研究中的应用做了述评,指出Pro Tide技术对新药设计... 详细信息

总结了磷酰胺酯前药策略和Pro Tide技术在抗病毒和癌症药物研究领域的发展历史和进展,对核苷磷酰胺酯前药的合成、立体选择性构建手性核苷磷酰胺酯前药合成方法的最新突破以及其在新药研究中的应用做了述评,指出Pro Tide技术对新药设计与结构修饰改造,包括挖掘老药新用等方面值得学习借鉴和推广.

关键词：磷酰胺酯前药核苷抗病毒药物磷酸盐和磷酸酯 ProTide

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磷酸酯类前药的合成方法与应用

化学进展 2022年第9期34卷 1972-1981页

作者：龚智华胡莎金学平余磊朱园园古双喜武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室&新型反应器与绿色化学工艺湖北省重点实验室武汉430205 武汉软件工程职业学院武汉市药物增溶工程技术研究中心武汉430205 武汉工程大学化学与环境工程学院武汉430205

磷酸酯类前药与原药相比,不仅能够提高药物靶向性、稳定性和生物利用度,减少药物毒副作用,还能掩蔽药物不适气味、提高水溶性从而改善给药途径。含羟基药物的磷酸酯化是该类药物前药设计的重要方法之一。本文根据中心磷原子的价态和化... 详细信息

磷酸酯类前药与原药相比,不仅能够提高药物靶向性、稳定性和生物利用度,减少药物毒副作用,还能掩蔽药物不适气味、提高水溶性从而改善给药途径。含羟基药物的磷酸酯化是该类药物前药设计的重要方法之一。本文根据中心磷原子的价态和化合物结构进行分类,综述了各种P(Ⅴ)四配位分子、P(Ⅲ)三配位分子和H-亚磷酸酯类化合物作为磷酸酯化试剂在磷酸酯类前药合成方法中的研究进展,并阐述了这些磷酸酯类药物的应用,最后总结了各类磷酸酯化试剂的优势与局限,并结合连续流反应技术应用案例展望了其发展趋势。

关键词：磷酸酯前药磷酸酯化合成方法

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前药在靶向抗肿瘤药物研究中的应用进展

中国现代应用药学 2021年第18期38卷 2323-2332页

作者：汪柱勇陈亚军张子健吴健龙闵真立武汉科技大学医学院武汉430040

前药原理是一个经典的药物化学理论,近年来,随着人们对肿瘤形成机制认识的深入,这一原理在抗肿瘤药物研究中有了新的应用。人们可以利用肿瘤细胞与正常细胞在细胞微环境、特定的酶以及特异性表面抗原方面的差异来设计前药,从而实现母药... 详细信息

前药原理是一个经典的药物化学理论,近年来,随着人们对肿瘤形成机制认识的深入,这一原理在抗肿瘤药物研究中有了新的应用。人们可以利用肿瘤细胞与正常细胞在细胞微环境、特定的酶以及特异性表面抗原方面的差异来设计前药,从而实现母药的靶向性,减少不良反应,同时也可能改善母药的溶解性、生物利用度或者扩大母药的治疗窗口等。本文对近年来应用于抗肿瘤领域的靶向抗肿瘤前药发展情况进行了综述。

关键词：靶向抗肿瘤药物前药微环境酶抗体偶联药物