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中国中药杂志 2016年第13期41卷 2566-2570页

作者：柯仲成侯雪峰贾晓斌黄山学院化工学院安徽黄山245041 南京中医药大学江苏南京210023 南京中医药大学第三临床医学院江苏南京210028 安徽中医药大学安徽合肥230038

在中药制剂"去繁从简,取精去粕"的发展过程中,可将制剂原料分为粗陋型和精致型2种。结构明确的精致型原料,成分清楚,含量稳定,质量可控性强,符合现代中药制剂的国际化发展趋势。该文对精致型中药制剂原料的现状进行深入分析,尝试性的提... 详细信息

在中药制剂"去繁从简,取精去粕"的发展过程中,可将制剂原料分为粗陋型和精致型2种。结构明确的精致型原料,成分清楚,含量稳定,质量可控性强,符合现代中药制剂的国际化发展趋势。该文对精致型中药制剂原料的现状进行深入分析,尝试性的提出发展思路,一方面要加强对中药多成分/多组分同时分离的专属工艺的研究和对简便高效设备的开发,另一方面要不拘泥于传统中药的狭隘认识,在中医药理论指导下科学配伍中药单体组合,互贴互补,同时促进精致型中药制剂原料的快速发展。

关键词：精致型中药制剂原料发展思路

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墨旱莲组分制剂优效原料的发现及其香豆草醚释药单元研究

墨旱莲组分制剂优效原料的发现及其香豆草醚释药单元研究

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作者：侯雪峰安徽中医药大学

学位级别：硕士

中药制剂与化药制剂不同,制剂原料的前处理过程是中药制剂研究的关键内容,决定了中药的成药性和药效的发挥。中药前处理的本质在于最大程度精制纯化中药功效物质基础,减少服药量,便于制剂成型,进一步改善中药制剂的质量。但中药作为一... 详细信息

中药制剂与化药制剂不同,制剂原料的前处理过程是中药制剂研究的关键内容,决定了中药的成药性和药效的发挥。中药前处理的本质在于最大程度精制纯化中药功效物质基础,减少服药量,便于制剂成型,进一步改善中药制剂的质量。但中药作为一个多成分/组分构成的复杂体系,物质基础不明,各成分理化性质及生物药剂学性质差异较大,一直制约着中药制剂的发展。组分结构理论认为,中药物质基础组成的是一个有序的整体,各组分间及组分内各成分之间存在特定的“量-量”关系,这种“量-量”关系我们称为组分结构,这种组成结构特征的区别是造成中药药效差异的主要原因。中药制剂多成分/组分通过整体吸收后进入机体而发挥疗效,溶解性和胃肠渗透性是影响药物吸收速率和吸收程度的两个基本因素。因此,解析中药物质基础特定组分结构特征,明确各组分整体生物药剂学性质,是组分结构中药制剂研发必经之路。墨旱莲为临床常用的补益中药之一,主要用于肝肾阴虚、须发早白、眩晕耳鸣、腰膝酸软等。墨旱莲主要成分包括香豆草醚类、黄酮类、三萜皂苷类、醌类及酚酸等多种化合物。临床上,墨旱莲已应用于肾病综合征的治疗,并取得了较好的疗效,是一味很有开发潜力的防治肾病综合征的中药。然而,由于墨旱莲防治肾病综合征的功效物质基础尚未阐明,其各组分生物药剂学性质亦不明了,很大程度上制约了其制剂研发。本课题基于组分结构理论,通过体内外药效学实验结合现代色谱技术,探究墨旱莲防治肾病综合征优效物质基础,优化组分结构构成,制备最佳组分制剂原料,并整合组分整体生物药剂学性质,采用新型纳米制剂技术进行组分剂型设计,制备高生物利用度的组分中药制剂。主要研究内容包括以下几个部分:1.墨旱莲制剂原料的优效性研究通过建立体内小鼠肾病综合征模型及体外足细胞损伤模型,分别考察不同产地的墨旱莲提取物对肾脏及足细胞的保护作用,确定药效较佳的优质原料产地;并采用HPLC对不同产地墨旱莲提取物进行组成结构进行解析,以期阐明其优效性物质基础。结果表明,墨旱莲可以显著降低阿霉素引起的小鼠尿蛋白以及血清中TG、TC、MDA含量的升高,提高小鼠血清中ALB、TP水平及SOD活力及肾脏中nephrin蛋白表达,改善肾脏病理病变。此外,墨旱莲还可以提高阿霉素致使的体外足细胞活力下降,降低细胞内活性氧水平。其疗效与产地密切相关,综合比较发现广东梅州、广西河池、福建泉州三个产地疗效较佳。HPLC分析结果显示不同产地中6种共有成分含量差异明显,上述三个产地具有相似的组分间比例,香豆草醚组分:黄酮组分:醌类组分=(18.07～18.88):(4.27～4.77):(1.00～1.49)。其中香豆草醚组分作为墨旱莲所特有的组分,亦具有相似的组分内比例,蟛蜞菊内酯:异去甲蟛蜞菊内酯=(1.80～2.44):(1.00～1.56),说明这种独特的结构特征可能是其优效性的本质。2.墨旱莲香豆草醚组分制剂原料优效性验证及组分内结构优化研究本部分为验证香豆草醚组分是否为墨旱莲防病治病的功效组分,对其进行制备和解析,通过体外足细胞损伤模型比较香豆草醚组分与原优质产地提取物的药效,并进一步通过改变香豆草醚组分的结构比例,进行组分结构优化。结果表明,给予同等生药剂量的墨旱莲提取物及香豆草醚组分均能改善阿霉素致使的体外足细胞活力下降的情况,提高nephrin蛋白表达,降低细胞内活性氧的水平。结构优化结果表明当蟛蜞菊内酯:异去甲蟛蜞菊内酯比例接近2:1时,对足细胞保护效果最好。初步验证了香豆草醚组分是墨旱莲的防治肾病的功效组分,确定了组分内最佳组成结构为蟛蜞菊内酯:异去甲蟛蜞菊内酯=2:1。3.墨旱莲香豆草醚组分整体生物药剂学性质评价及其释药单元的构建本部分针对香豆草醚组分进行整体生物药剂学性质表征,采用传统方法测定组分中各成分平衡溶解度及油水分配系数,通过采用夹角余弦法并引入质量权重系数对组分中成分的各性质进行整合表征,拟合组分的整体性质。结果表明香豆草醚组分整体溶解性能差,渗透性较好,属于Ⅱ类组分。因此,进一步采取纳米制剂手段,通过薄膜水化法制备加载香豆草醚组分的二元混合胶束。结果显示,构建的释药单元呈类球形,具有较低的粒径及Zeta电位,较高的包封率、载药量及溶解度。与组分整体在水中溶解度相比,溶解度提升超过10000倍,说明构建的香豆草醚释药单元成功的改善了组分整体溶解度。4.墨旱莲香豆草醚释药单元体内外释药行为初探为进一步评价香豆草醚释药单元整体的体外释药行为和体内相对生物利用度,我们采用透析袋法进行体外释放试验,通过测定血药浓度、绘制药时曲线计算相对生物利用度。通过引入质量权重系数及AUC暴露量贡献率分别拟合组分整体体外释放曲线及整合药代动力学分析。结果表明,与香豆草醚组分相比较释药单元具有一定的缓释效果,口服相对生物利用度提高了248.13%,说明构建的释药单元确可促进香豆草醚组分的吸收。综上所述,本课题在组分结构理论的指导下,进行了墨旱莲制剂原料优效性评价,确定了其优效产地,阐释

关键词：制剂原料墨旱莲香豆草醚组分释药单元组分结构整体生物药剂学性质

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以网络药理学技术挖掘、发现“黄连-厚朴”药对中活性组分

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中国中药杂志 2019年第4期44卷 803-810页

作者：吴海宁于桂红赵风至贾晓斌封亮石心红中国药科大学中药学院中药制药系江苏南京211198

基于网络药理学技术,挖掘、发现"黄连-厚朴"药对中防治疾病的活性组分,并对潜在的靶点与机制进行整合与分析。采用TCMSP数据库筛选活性成分、利用TTD和Drug Bank数据库配合文献挖掘潜在靶点进行预测、利用通路注释技术对黄连和厚朴活性... 详细信息

基于网络药理学技术,挖掘、发现"黄连-厚朴"药对中防治疾病的活性组分,并对潜在的靶点与机制进行整合与分析。采用TCMSP数据库筛选活性成分、利用TTD和Drug Bank数据库配合文献挖掘潜在靶点进行预测、利用通路注释技术对黄连和厚朴活性组分及潜在靶点进行通路的富集与分析。通过该技术的应用共筛选出"黄连-厚朴"药对具有潜在靶点活性成分29个,其中主要包括氢化小檗碱、小檗碱、黄连碱、巴马汀等在内的12个生物碱类组分;厚朴酚、和厚朴酚以及和厚朴新酚在内的3个木脂素类组分;α-桉叶醇,β-桉叶醇,桉油等在内的6个挥发油类组分以及含有槲皮素和新橙皮苷的黄酮类组分。另外,筛选出与之相对应的作用靶点199个,主要包含PTGS2,PTGS1,NCOA2,Hsp90AB1等;共涉及疾病信号通路72条,如前列腺癌、膀胱癌、胰腺癌等在内的8条肿瘤类通路;催产素信号通路、胰岛素信号通路、甲状腺激素信号通路等在内的9条内分泌类通路以及炎症等相关通路。该研究初步挖掘发现了"黄连-厚朴"药对的主要活性组分及潜在靶点,为组分中药制剂研究提供了物料来源。

关键词：黄连厚朴网络药理学组分发现制剂原料

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