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中南药学 2023年第4期21卷 870-875页

作者：吴雪纯邱旖吴婧楠孙常胜蒋巧萍宇泉霖宋嘉佳顾凯琳郭杏梅孙腾跃蔡程科王洪飞北京中医药大学中药学院北京102488 北京量子高科制药科技有限公司北京102200

目的优化盐酸多奈哌齐冻干型口崩片的制备工艺。方法以口崩片外观性状、崩解时间、含水量为主要考察指标,对盐酸多奈哌齐冻干型口崩片的处方工艺进行单因素和星点设计-效应面法的考察。结果盐酸多奈哌齐冻干型口崩片的最优处方工艺为:... 详细信息

目的优化盐酸多奈哌齐冻干型口崩片的制备工艺。方法以口崩片外观性状、崩解时间、含水量为主要考察指标,对盐酸多奈哌齐冻干型口崩片的处方工艺进行单因素和星点设计-效应面法的考察。结果盐酸多奈哌齐冻干型口崩片的最优处方工艺为:普鲁兰多糖9.5mg/片,甘露醇4.9 mg/片,黄原胶0.2 mg/片,制备的口崩片片型饱满、表面光洁、崩解迅速,且室温下放置3个月的稳定性良好。结论优化得到的盐酸多奈哌齐冻干型口崩片制备工艺操作简便、稳定可行,该工艺适用于大规模工业化生产。

关键词：盐酸多奈哌齐冻干型口崩片星点设计-效应面法

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人胰岛素口崩片的制备工艺及药代动力学研究

人胰岛素口崩片的制备工艺及药代动力学研究

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作者：李红鑫北京中医药大学

学位级别：硕士

目的:建立人胰岛素口崩片的制备方法;筛选出适宜有效的黏膜促渗剂并确定剂量;优化人胰岛素口崩片的处方、制备工艺以及冻干曲线,制备出片型优良、崩解迅速、便于储存的口崩片制剂;对人胰岛素口崩片进行药代动力学研究,为后续临床研究提... 详细信息

目的:建立人胰岛素口崩片的制备方法;筛选出适宜有效的黏膜促渗剂并确定剂量;优化人胰岛素口崩片的处方、制备工艺以及冻干曲线,制备出片型优良、崩解迅速、便于储存的口崩片制剂;对人胰岛素口崩片进行药代动力学研究,为后续临床研究提供参考。方法:以高血糖模型小鼠血糖下降率作为评价指标,确定适宜的胰岛素给药量,并对八种黏膜促渗剂进行筛选,进一步确定促渗剂的剂量;以综合评分表、高效液相色谱法、圆二色光谱法、扫描电子显微镜等作为评价指标,建立评价体系,确定人胰岛素口崩片中主要辅料的用量,并优化制备过程中的关键工艺以及冻干曲线;以比格犬为实验对象、皮下注射胰岛素作为参比制剂对舌下给药人胰岛素口崩片进行药代动力学初步定性研究。结果:(1)胰岛素的最适宜给药量为在理论剂量(皮下注射)的基础上扩大20倍;八种黏膜促渗剂当中促渗剂B的效果最好,最佳剂量为bg/100片。(2)优化后的人胰岛素口崩片处方为:胰岛素5.0 mg/片,普鲁兰多糖12.1 mg/片,甘露醇8.5 mg/片,黏膜促渗剂B 10b mg/片,NaOH0.3 mg/片,柠檬酸1.6 mg/片,水187.1 mg/片。制备工艺为:胰岛素溶于柠檬酸溶液中,用NaOH在磁力搅拌下调pH值至中性,另取普鲁兰多糖、甘露醇、黏膜促渗剂B溶于纯化水中,磁力搅拌下加入至胰岛素溶液中,用纯化水定量至20 g,混合均匀,注样。-60℃冷冻30 min使药液定型。冻干曲线为:-30℃进箱,维持时间60 min;升温至0℃,升温时间45 min,维持时间90 min;升温至25℃,升温时间35 min,维持时间45 min。覆膜包装。验证实验制备的口崩片重复性良好。(3)皮下注射胰岛素后,比格犬的血糖下降率在20 min时达到最大值;舌下给予人胰岛素口崩片后,比格犬的血糖下降率在40 min时达到最大值,比皮下注射组达到最大值的时间延缓了 20 min,最大血糖下降率减少了约40%,但血糖下降趋势更为平缓。皮下注射和舌下给药的AUC(0-t)和AUC(0-∞)相接近,后者约为前者的91%和95%;皮下注射胰岛素Tmax为0.33 h,t1/2为0.85 h,而胰岛素经舌下给药后Tmax为1 h,t1/2为1.15 h;舌下给药组的V为0.032 ***-1大于皮下注射组0.001 ***-1。结论:(1)实验所筛选出的黏膜促渗剂B能够增强人胰岛素的黏膜透过率,从而起到降血糖的作用。(2)人胰岛素口崩片制备工艺稳定、可行,制备出的口崩片外观性状良好、崩解迅速、含水量合格、含量均匀、重量差异小、二级结构稳定、微观骨架结构饱满且排列有序。(3)皮下注射与舌下给药的AUC(0-∞)相接近,即舌下给予一片人胰岛素口崩片能达到与皮下注射相当的血药浓度,且口崩片的降糖作用更平缓,药效持续时间也更长,此外,相比较于皮下注射胰岛素而言,口崩片有其自身优势,例如服用方便,避免注射的副作用,减轻患者痛苦等,故将人胰岛素制成口崩片具有一定的实际意义。

关键词：人胰岛素冻干型口崩片口腔黏膜渗透工艺优化药代动力学

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