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β－内酰胺类抗生素与β－内酰胺酶抑制剂复方制剂的体外抗菌作用

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中国抗生素杂志 1996年第3期21卷 198-202页

作者：朱德妹张婴元王宇倩周乐吴卫红汪复上海医科大学华山医院抗生素研究所

用琼脂稀释法测定Ａｕｇｍｅｎｔｉｎ（ＡＵＧ）、Ｔｉｍｅｎｔｉｎ（ＴＩＭ）和Ｕｎａｓｙｎ（ＵＮＡ）对６８５株临床分离菌的体外抗菌作用，并与其他抗菌药物进行比较。６８５株细菌中４５９株细菌产β－内酰胺酶。产酶菌对阿莫西林... 详细信息

用琼脂稀释法测定Ａｕｇｍｅｎｔｉｎ（ＡＵＧ）、Ｔｉｍｅｎｔｉｎ（ＴＩＭ）和Ｕｎａｓｙｎ（ＵＮＡ）对６８５株临床分离菌的体外抗菌作用，并与其他抗菌药物进行比较。６８５株细菌中４５９株细菌产β－内酰胺酶。产酶菌对阿莫西林，替卡西林和氨苄西林的耐药率均很高，ＡＵＧ、ＴＩＭ和ＵＮＡ与上述抗生素相比有明显的增效作用，抗菌谱亦有扩大。３种复方制剂对大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、变形杆菌属和志贺菌属的抗菌作用与哌拉西林、庆大霉素和诺氟沙星相似或略强；对葡萄球菌中甲氧西林敏感株的作用与苯唑西林、头孢唑林相仿，明显优于红霉素、青霉素；对脆弱类杆菌的抗菌作用与甲硝唑相仿。

关键词： β-内酰胺类内酰胺酶抑制剂药敏试验抗生素

胶束动电毛细管色谱法测定含β—内酰胺酶抑制剂的青霉素类药物

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药物分析杂志 1995年第A1期15卷 72-73页

作者：姜文清马捷

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β-内酰胺酶抑制剂:他佐巴坦

生理科学进展 1997年第4期28卷 370-373页

作者：张永龙李家泰北京医科大学临床药理研究所

他佐巴坦是一个新的β－内酰胺酶抑制剂，在舒巴坦的结构基础上增加了一个三氮唑环，具有广泛的抑酶活性，与哌拉西林组成的联合制剂的临床试验结果表明是安全可靠有效的，不良反应少。

关键词：他佐巴坦内酰胺酶抑制剂耐药菌抑菌作用药理

β-内酰胺酶抑制剂──他唑巴坦(Tazobactam)

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中国现代应用药学 1997年第4期14卷 5-6页

作者：王学工付玉杰吴立昌尹际彤刘利民哈尔滨市医药工程技术研究开发中心哈尔滨150020

综述了他唑巴坦及其与β-内酰胺抗生素联合制剂的药理、临床应用、剂量用法、适应症、不良反应及合成路线。着重介绍了他唑巴坦与哌拉西林的联用。

关键词：他唑巴坦哌拉西林内酰胺酶抑制剂药理学

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β-内酰胺酶抑制剂——他唑巴坦酸的合成

中国药物化学杂志 2001年第2期11卷 93-95页

作者：邓勇沈怡钟裕国唐维高华西医科大学药学院药物化学教研室四川成都610041 四川省中药研究所四川成都610041

他唑巴坦是新颍的 β 内酰胺酶抑制剂 ,以 6 APA为原料 ,经重氮化、溴代等反应制得关键中间体青霉烷酸二苯甲酯 1α 氧化物 (4) ,与 2 巯基苯并噻唑缩合后 ,经氯代得 2 β 氯甲基 2α 甲基 6,6 二氢青霉烷酸二苯甲酯 (6) ,该中间体再... 详细信息

他唑巴坦是新颍的 β 内酰胺酶抑制剂 ,以 6 APA为原料 ,经重氮化、溴代等反应制得关键中间体青霉烷酸二苯甲酯 1α 氧化物 (4) ,与 2 巯基苯并噻唑缩合后 ,经氯代得 2 β 氯甲基 2α 甲基 6,6 二氢青霉烷酸二苯甲酯 (6) ,该中间体再经缩合、氧化等步骤得到他唑巴坦酸 ,总收率 1 6 3%。该法原料易得 ,反应条件温和 ,后处理方便。

关键词：内酰胺酶抑制剂他唑巴坦酸合成

β-内酰胺酶抑制剂复方制剂体外抗菌活性评价

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西南国防医药 2010年第6期20卷 646-648页

作者：刘钰蒋燕林庆成都市第三人民医院西药房成都610031 成都军区总医院药剂科成都市传染病医院药剂科

目的了解β-内酰胺酶抑制剂对β-内酰胺类抗生素体外抗菌活性的增效情况。方法检索近年来的文献报道,依据病原菌的耐药机制进行分类,比较联用β-内酰胺酶抑制剂对β-内酰胺类抗生素体外药敏试验中对不同病原菌抗菌活性的影响,以最小抑... 详细信息

目的了解β-内酰胺酶抑制剂对β-内酰胺类抗生素体外抗菌活性的增效情况。方法检索近年来的文献报道,依据病原菌的耐药机制进行分类,比较联用β-内酰胺酶抑制剂对β-内酰胺类抗生素体外药敏试验中对不同病原菌抗菌活性的影响,以最小抑菌浓度(MIC90)的降低倍数为考察指标。结果β-内酰胺酶抑制剂对不同耐药机制的病原菌增效作用差异。对金黄色葡萄球菌增效作用差;对铜绿假单胞菌等耐药机制复杂的病原菌影响不显著;对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和阴沟杆菌的影响较大。结论临床应用含β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂时,应根据不同病原菌耐药机制,药敏试验结果所提示的产酶和耐药情况,以及不同酶抑制剂的作用特点,确定复方制剂的品种和使用剂量。

关键词：内酰胺酶抑制剂复方制剂体外抗菌活性活性评价 antimicrobial activity in vitro 耐药机制病原菌内酰胺类抗生素增效作用金黄色葡萄球菌最小抑菌浓度铜绿假单胞菌体外药敏试验肺炎克雷伯菌大肠埃希菌作用特点作用差异阴沟杆菌试验结果

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β-内酰胺酶抑制剂的体外抗菌活性

现代临床医学生物工程学杂志 2000年第3期6卷 227-228页

作者：叶枫钟淑卿钟南山广州呼吸疾病研究所广州510120

细菌对 β-内酰胺类抗生素产生耐药性的最主要机理是产生了 β -内酰胺酶 ,为了有效地控制耐药菌的感染 ,开发酶抑制剂成了新药研制中的一个主要方向 .本文对β -内酰胺酶抑制剂的作用机制、特点。

关键词：内酰胺酶抑制剂体外抗菌活性耐药性

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产金属β内酰胺酶铜绿假单胞菌的耐药性分析

浙江实用医学 2005年第2期10卷 130-131页

作者：薛蓉芳赵仲农钱小毛绍兴第二医院浙江绍兴312000

目的　了解医院感染患者铜绿假单胞菌产金属β内酰胺酶情况,并对其耐药性进行分析。方法　用2 -巯基丙酸协同试验对两年中分离的2 38株铜绿假单胞菌进行产金属β内酰胺酶检测,用K -B法对13种抗生素进行敏感性测定。结果　共检出产金属... 详细信息

目的　了解医院感染患者铜绿假单胞菌产金属β内酰胺酶情况,并对其耐药性进行分析。方法　用2 -巯基丙酸协同试验对两年中分离的2 38株铜绿假单胞菌进行产金属β内酰胺酶检测,用K -B法对13种抗生素进行敏感性测定。结果　共检出产金属β内酰胺酶菌71株,检出率2 9 8% ;药敏试验结果表明,产金属β内酰胺酶的铜绿假单胞菌耐药性增强,耐药谱扩大,全部为多重耐药菌。结论　细菌一旦获得产金属β内酰胺酶的能力,不但对几乎所有β内酰胺类抗生素,包括碳青霉烯类耐药,而且对β内酰胺酶抑制剂、氨基糖甙类、喹诺酮类,复方磺胺类等抗生素的敏感性下降。合理。

关键词：金属β内酰胺酶铜绿假单胞茵耐药性分析铜绿假单胞菌产 β内酰胺酶检测内酰胺酶抑制剂多重耐药菌 2-巯基丙酸敏感性测定内酰胺酶菌碳青霉烯类氨基糖甙类广谱抗生素感染患者协同试验试验结果类抗生素喹诺酮类

使用头孢哌酮舒巴坦后饮酒致“双硫醒”反应治疗及护理

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现代医药卫生 2007年第23期23卷 3579-3580页

作者：金花许善玉延边大学医院泌尿外科吉林延吉133000

头孢哌酮为第三代头孢菌素．主要用于治疗由铜绿假单胞菌和大肠埃希菌等敏感肠杆菌科细菌所致的尿路感染。舒巴坦与氨苄西林或头孢哌酮联合治疗产酶敏感菌所致的呼吸道、尿路、盆腔及腹腔内、耳鼻喉科、骨和关节感染以及败血症等。舒巴... 详细信息

头孢哌酮为第三代头孢菌素．主要用于治疗由铜绿假单胞菌和大肠埃希菌等敏感肠杆菌科细菌所致的尿路感染。舒巴坦与氨苄西林或头孢哌酮联合治疗产酶敏感菌所致的呼吸道、尿路、盆腔及腹腔内、耳鼻喉科、骨和关节感染以及败血症等。舒巴坦为半合成B内酰胺酶抑制剂，其抑酶谱较克拉维酸广，但作用略弱．故很少单独使用。因此两种药联合制作的头孢哌酮舒巴坦具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素少见等优点。此类药物在临床上应用广泛。虽然不良作用少见。但应用本品期间饮酒或接受含酒精药物、饮料者可出现“双硫醒”样反应。我科3例患者应用头孢哌酮舒巴坦钠后饮酒发生“双硫醒”样反应，经及时治疗与护理，均康复出院，现报道如下。

关键词：头孢哌酮舒巴坦钠联合治疗过敏反应双硫醒饮酒护理第三代头孢菌素内酰胺酶抑制剂