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云南化工 2024年第4期51卷 1-7页

作者：杨贵严沈原源张莹施怡何泉莹林睿王连霞滕明瑜云南师范大学化学化工学院云南昆明650500 云南师范大学图文信息中心云南昆明650500 重庆西南铝医院重庆401326

主要介绍了国内外克唑替尼(Crizotinib)及其关键手性中间体(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的相关合成工艺路线,对其进行分析后指出了存在的问题及优点,最终总结出了较好的合成工艺路线,为相关研究人员快速了解克唑替尼其关键手性中间体... 详细信息

主要介绍了国内外克唑替尼(Crizotinib)及其关键手性中间体(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的相关合成工艺路线,对其进行分析后指出了存在的问题及优点,最终总结出了较好的合成工艺路线,为相关研究人员快速了解克唑替尼其关键手性中间体的合成工艺提供参考。

关键词：克唑替尼关键手性中间体非小细胞肺癌化学合成

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(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的合成

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化学试剂 2020年第10期42卷 1255-1259页

作者：应佳妮盛振华浙江中医药大学中医药科学院浙江杭州310014

以2,4,5-三氟苯乙酸为起始原料,与2,2-二甲基-1,3-二烷-4,6-二酮缩合后经苯甲醇醇解得到3-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸苄酯,与(R)-α-苯乙胺缩合后经不对称还原及脱除苄基保护基得到西他列汀关键手性中间体标题化合物,总产率59.6%,纯... 详细信息

以2,4,5-三氟苯乙酸为起始原料,与2,2-二甲基-1,3-二烷-4,6-二酮缩合后经苯甲醇醇解得到3-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸苄酯,与(R)-α-苯乙胺缩合后经不对称还原及脱除苄基保护基得到西他列汀关键手性中间体标题化合物,总产率59.6%,纯度98.5%,其结构经1HNMR、13CNMR、MS(ESI)和HR-MS(ESI)确证。工艺具有反应条件温和、操作简单、产率高等优点,适合工业化生产。

关键词： 2,4,5-三氟苯乙酸 (R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸西他列汀关键手性中间体合成

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