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生长抑素八肽对胰腺疾病术后并发胰瘘的疗效观察

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肝胆胰外科杂志 1995年第1期7卷 25-26页

作者：李英王维东上海市东方医院外科

生长抑素八肽对胰腺疾病术后并发胰瘘的疗效观察上海市东方医院外科（上海浦东南路２００１２０）李英，王维东胰腺手术的并发症与胰腺的外分泌有关，抑制胰腺分泌可改善术后病程，降低并发症的发生率（１）。生长抑素八肽（Ｏｃｔｒｅ... 详细信息

生长抑素八肽对胰腺疾病术后并发胰瘘的疗效观察上海市东方医院外科（上海浦东南路２００１２０）李英，王维东胰腺手术的并发症与胰腺的外分泌有关，抑制胰腺分泌可改善术后病程，降低并发症的发生率（１）。生长抑素八肽（Ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ）对胃肠道和胰腺的内分泌...

关键词：胰腺疾病外科手术生长抑素八肽胰瘘

人工合成生长抑素八肽治疗急性坏死性胰腺炎的实验研究

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福建医学院学报 1996年第2期30卷 177-178页

作者：何庆良林永堃李良庆石铮林丽娟陈旭晋学庆福建医学院附属第一医院外科福建医学院高血压研究室

人工合成生长抑素八肽治疗急性坏死性胰腺炎的实验研究何庆良，林永，李良庆，石铮，林丽娟，陈旭，晋学庆关键词生长抑素.人工合成，动物实验，胰腺炎.急性急性坏死性胰腺炎是一种来势凶猛死亡率极高的疾病，人工合成生长抑素八肽具有... 详细信息

人工合成生长抑素八肽治疗急性坏死性胰腺炎的实验研究何庆良，林永，李良庆，石铮，林丽娟，陈旭，晋学庆关键词生长抑素.人工合成，动物实验，胰腺炎.急性急性坏死性胰腺炎是一种来势凶猛死亡率极高的疾病，人工合成生长抑素八肽具有明确的抑制胰液和其中消化酶分泌的药...

关键词：生长抑素人工合成动物实验胰腺炎八肽

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中枢八肽胆囊收缩素对抗阿片镇痛的机理研究

黔南民族医专学报 1994年第Z2期7卷 86-87,91页

作者：王慧黔南民族医专生理教研组

胆囊收缩素(CCK)是一种典型的脑肠肽,在中枢神经系统,主要分布于大脑皮层、海马、杏仁核和下丘脑,其中以大脑皮层含量最高,中枢系统的低级部位含量较低。中枢的CCK含有多种分子形式,其中有CCK-39和CCK-33;它们能进一步分解为CCK-8和CCK... 详细信息

胆囊收缩素(CCK)是一种典型的脑肠肽,在中枢神经系统,主要分布于大脑皮层、海马、杏仁核和下丘脑,其中以大脑皮层含量最高,中枢系统的低级部位含量较低。中枢的CCK含有多种分子形式,其中有CCK-39和CCK-33;它们能进一步分解为CCK-8和CCK-4,以CCK-8为主(占60-70％)。CCK-33约占15％。用电刺激或高钾溶液可刺激脑片释放CCK,且星Ca2+依赖性释放,脑内有CCK神经元,且有CCK受体,说明CCK-8可能作为神经递质或调质起作用。

关键词：胆囊收缩素电刺激吗啡镇痛脑片杏仁核镇痛作用八肽伏核分子形式解偶联

内皮素肽类拮抗剂——八肽的合成及对大鼠主动脉平滑肌膜的舒张作用

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军事医学科学院院刊 2001年第3期25卷 190-194页

作者：于文胜梁远军刘克良赵玉芬费改顺汪海清华大学化学系北京100084 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

目的 :内皮素 (endothelin ,ET)是重要的缩血管因子。与其受体 (ETA,ETB,ETC)作用具有很强的生物学效应。截取内皮素肽链的有效片段 ,或根据天然肽类提取物 ,利用D 型天然或特殊氨基酸 ,进行结构改造 ,寻找新型内皮素肽类拮抗剂。方法 ... 详细信息

目的 :内皮素 (endothelin ,ET)是重要的缩血管因子。与其受体 (ETA,ETB,ETC)作用具有很强的生物学效应。截取内皮素肽链的有效片段 ,或根据天然肽类提取物 ,利用D 型天然或特殊氨基酸 ,进行结构改造 ,寻找新型内皮素肽类拮抗剂。方法 :基于内皮素肽类拮抗剂线性三肽与线性六肽的综合结构因素 ,设计并利用王 (Wang)树脂固相法合成线性八肽 ,经HPLC纯化 ,BQ 4 85为对照物 ,作用于经ET 1诱导收缩的大鼠主动脉平滑肌膜 ETA 受体 ,用相关仪器观察此膜的舒张反应。结果与结论 :18个化学合成的八肽中 ,8个化合物与BQ 4 85活性相当 ,6个化合物在 10 6～ 10 8mol/L浓度范围内 ,呈正性反应。

关键词：内皮素肽类拮抗剂八肽合成心血管药主动脉平滑肌膜高压液相色谱法

室旁核微量注射八肽胆囊收缩素（CCK－8）能降低兔胆囊压力

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中华消化杂志 1994年第S1期14卷 73-73页

作者：周建华张茹华王翰如刘克敬山东医科大学生理教研组

室旁核微量注射八肽胆囊收缩素（ＣＣＫ－８）能降低兔胆囊压力周建华，张茹华，王翰如，刘克敬胆囊收缩素（ＣＣＫ）是一种重要脑肠肽。脑中ＣＣＫ刺激离体兔胆囊收缩（Ｄｏｃｋｒａｙ，ｅｔａｌ．Ｎａｔｕｒｅ，１９７８；２４７：７... 详细信息

室旁核微量注射八肽胆囊收缩素（ＣＣＫ－８）能降低兔胆囊压力周建华，张茹华，王翰如，刘克敬胆囊收缩素（ＣＣＫ）是一种重要脑肠肽。脑中ＣＣＫ刺激离体兔胆囊收缩（Ｄｏｃｋｒａｙ，ｅｔａｌ．Ｎａｔｕｒｅ，１９７８；２４７：７１１）。ＣＣＫ对胆囊的中枢效应尚不...

关键词：微量注射 CCK 室旁核八肽周建华脑肠肽克敬实验观察 β受体侧脑室注射

八肽血管紧张素Ⅱ固相竞争时间分辨荧光免疫分析法的研究

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医学研究杂志 1993年第4期27卷 18-18页

作者：陈沣藻李振甲史华红杨燕生周峥北京解放军总医院基础所广州中山大学化学系北京海军总医院生化室

血管紧张素Ⅱ（AngiotensinⅡ,AⅡ）是一种八肽的体内生物活性物质,AⅡ在维持人体血压和调节内环境水、电解质平衡起着重要的作用。由于循环血浆中AⅡ含量极微,检测技术上有一定难度,目前国内外均采用RIA。为提高灵敏度和拓宽检测范围,... 详细信息

血管紧张素Ⅱ（AngiotensinⅡ,AⅡ）是一种八肽的体内生物活性物质,AⅡ在维持人体血压和调节内环境水、电解质平衡起着重要的作用。由于循环血浆中AⅡ含量极微,检测技术上有一定难度,目前国内外均采用RIA。为提高灵敏度和拓宽检测范围,本文介绍一种AⅡ的固相竞争时间分辨荧光免疫分析法（TrFIA法）。将Eucl3通过双功能螯合剂DTPA酐二步标记法与链亲合素螯合,经Sephadex G50柱层析分离Eu3+-标记链亲合素。成功地制备了Eu3+标记物,其标记率为3.5。

关键词：血管紧张素Ⅱ 人体血压标记率双功能螯合剂 DTPA 内环境八肽 Angiotensin 半抗原标记法

生长抑素八肽预防梗阻性黄疸术后应激性溃疡出血的疗效观察

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中华肝胆外科杂志 1999年第3期5卷 209-209页

作者：金岚李建设王宇首都医科大学附属北京友谊医院普外科!１０００５０

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生长抑素与原发性甲状旁腺机能亢进症(英)

国际外科学杂志 1995年第3期22卷 161-162页

作者：郁解非

过去50年中人们对原发性甲状旁腺机能亢进症（PHPT）的认识已有改变。以往认为PHPT仅表现有骨病变和尿石形成,现知本病与精神异常、高血压、肌

关键词：原发性甲状旁腺机能亢进症血清钙八肽生长抑素生长激素释放抑制激素尿钙

针对SARS冠状病毒主蛋白酶的抑制剂的虚拟筛选和设计

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针对SARS冠状病毒主蛋白酶的抑制剂的虚拟筛选和设计

作者：张瑞天津师范大学

学位级别：硕士

病毒感染引起多种疾病，严重危害人类的健康和生命。近年来新的抗病毒药不断出现，但是病毒性感染的发病率仍持续不衰，特别是20世纪80年代艾滋病及其病原病毒的出现，对抗病毒药的研究开发提出了紧迫的要求，因此抗病毒药的研究成为当... 详细信息

病毒感染引起多种疾病，严重危害人类的健康和生命。近年来新的抗病毒药不断出现，但是病毒性感染的发病率仍持续不衰，特别是20世纪80年代艾滋病及其病原病毒的出现，对抗病毒药的研究开发提出了紧迫的要求，因此抗病毒药的研究成为当前国际研究的热点之一。非典型肺炎(SARS)是一种由先前未知的SARS冠状病毒的滤过性毒菌引起的呼吸疾病。据报道，该病毒最早于2003年2月在亚洲被发现，这种疾病仅在短短几个月内蔓延到北美，南美，欧洲和亚洲等20多个国家。虽然2003年SARS的全球爆发已经得到控制，但是这种疾病可能再度出现，或者这种病毒突变成其它形式而引起更大的疾病。因此当它再次威胁人类之前，找到可以抑制SARS冠状病毒复制的有效药物是非常重要的。计算机辅助药物设计是利用计算化学基本原理，通过模拟药物与受体生物大分子的相互作用或通过分析已有药物结构与活性内在关系，合理设计新型结构先导化合物的药物设计方法。它利用各种计算方法对化合物数据库进行“筛选”，可以大大减少工作量与成本，加快新药发现步伐。我在硕士研究生学习期间，参加了导师领导的抗非典型肺炎药物的研究，应用计算机辅助药物设计的原理和方法，进行SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂药物设计的研究。随着信息化程度的提高，大量化合物的晶体结构已被存储到化合物结构数据库中。而且，药效团模型理论的发展大大提高了在数据库中进行虚拟筛选的有效性。在此基础上，我利用现代化学信息学手段和化合物数据库进行虚拟筛选，寻找抗SARS病毒药物。以通过三维药效团搜索得到的1386个可能成药的分子为起点，以KZ7088为模板分子，进行了相似性搜索，结果得到50个具有高度相似性的化合物。模拟抑制剂与靶标分子的结合作用是计算机辅助药物设计的关键部分。AutoDock3．0．1作为一款功能强大的对接计算软件，其在模拟配体-受体相互作用方面的有效性正被越来越多的研究者认同。相似性搜索之后，我通过AutoDock3．0．1来进行50个配体与作用靶标--SARS冠状病毒主蛋白酶分子的模拟对接，得到3个对接效果较好的配体：CHON，CHON，CHONCl。进而比较了这三个可能抑制剂分别与靶标分子作用的机制，为进一步的化学修饰提供了有用的参考。在上述非肽类药物研究的基础上，我又进行了多肽类药物——八肽抑制剂的研究。多肽类药物的一个巨大优势是它的低毒性低副作用，所以开发这类药物具有很大的应用价值。***等通过生物统计的方法提出三个可供SARS冠状病毒主蛋白酶剪切的八肽：NH2-AVLQSGFR-COOH，NH2-ATLQAIAS-COOH和NH2-ATLQANEV-COOH;***通过独立研究提出NH2-AVLQSGFR-COOH作为SARS冠状病毒主蛋白酶的抑制剂模型。我在综合以上研究成果的基础上，通过柔性叠合，发现三个多肽结构具有高度相似性。而后进行模拟对接及氢键作用分析，结果表明三个多肽分子与蛋白酶分子均有较强结合力，且NH2-ATLQANEV-COOH预测结合自由能最低，表明它可能成为优于NH2-AVLQSGFR-COOH的先导化合物或药物候选物。

关键词： SARS冠状病毒主蛋白酶 KZ7088 八肽相似性搜索模拟对接预测结合自由能柔性叠合