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广生堂:新冠口服药物已确定临床前候选化合物

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股市动态分析 2022年第10期 38-38页

广生堂新冠口服药物已确定临床前候选化合物。求证:属实。近日,有投资者向广生堂(300436)提问:“据说公司新冠口服药物已确定临床前候选化合物PCC,且对已知各种主要病毒株都有效,请问是否属实?”对此,广生堂进行了确认。广生堂回复称,... 详细信息

广生堂新冠口服药物已确定临床前候选化合物。求证:属实。近日,有投资者向广生堂(300436)提问:“据说公司新冠口服药物已确定临床前候选化合物PCC,且对已知各种主要病毒株都有效,请问是否属实?”对此,广生堂进行了确认。广生堂回复称,公司新冠口服药物GST-HG171已确定临床前候选化合物PCC,体内及体外模型疗效及新冠真病毒活性实验结果显示,GST-HG171对已知各种主要病毒株(原始株、贝塔变异株、德尔塔、奥密克戎等)都有效。

关键词：口服药物候选化合物体外模型病毒株德尔塔 PCC

许叶春、柳红、唐炜课题组合作发现新型抗银屑候选化合物

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高科技与产业化 2019年第8期 79-79页

近日,中国科学院上海药物研究所许叶春课题组、柳红课题组和唐炜课题组在Journal of Medicinal Chemistry发表了题为"Structure-Aided Identification and Optimization of Tetrahydroisoquinolines as Novel PDE4 Inhibitors Leading t... 详细信息

关键词：候选化合物银屑病关节炎 PDE

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同方期刊数据库

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新技术开发

流程工业 2022年第7期 10-11页

2022年6月22日,因美纳宣布推出一项与默沙东共同开发的科研检测产品;近日,辉瑞白血病创新药贝博萨(注射用奥加伊妥珠单抗)率先在中国多个城市开出首批处方,多城联动,正式落地;近日,Eppendorf在全球范围内正式推出高端超速离心机Eppendor... 详细信息

2022年6月22日,因美纳宣布推出一项与默沙东共同开发的科研检测产品;近日,辉瑞白血病创新药贝博萨(注射用奥加伊妥珠单抗)率先在中国多个城市开出首批处方,多城联动,正式落地;近日,Eppendorf在全球范围内正式推出高端超速离心机Eppendorf 5910 Ri,实现了从台式离心机、落地式高速离心机到超速离心机的全线产品业务开展;6月20日,星药科技宣布利用自主研发的的人工智能药物发现平台Pyxir确定了一种新型的治疗自身免疫性疾病的临床前候选化合物。

关键词：超速离心机高速离心机自身免疫性疾病人工智能创新药候选化合物默沙东全球范围

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遗传毒性早期初筛试验方法的研究进展

中国新药杂志 2011年第16期20卷 1503-1508页

作者：周长慧袁芳王庆利周飞林海霞常艳国家上海新药安全评价研究中心上海201203 国家食品药品监督管理局药品审评中心北京100038

遗传毒性评价是药物临床前安全性评价研究的重要环节,目前ICH推荐的的标准试验组合基本能够满足新化学实体注册遗传毒理学实验数据的需求。然而随着全程式毒理学研究模式的推进,各制药公司越来越重视在创新药物研发早期进行遗传毒性初筛... 详细信息

遗传毒性评价是药物临床前安全性评价研究的重要环节,目前ICH推荐的的标准试验组合基本能够满足新化学实体注册遗传毒理学实验数据的需求。然而随着全程式毒理学研究模式的推进,各制药公司越来越重视在创新药物研发早期进行遗传毒性初筛,及早发现具有潜在遗传毒性的候选化合物,降低新药开发的风险。作为在新药研发早期用于遗传毒性初筛的试验方法,除了要求灵敏、快速、经济外,还必须尽量减少化合物的用量,逐步实现高通量和自动化的要求。文中综述了目前研究比较广泛的早期体外遗传毒性初筛试验方法的原理、检测终点和应用进展,为候选化合物的早期遗传毒性初筛工作的深入开展提供技术指导。

关键词：遗传毒性候选化合物遗传毒性初筛方法

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以选择性为突破口的帕布昔利布的研制

药学学报 2019年第12期54卷 2345-2352页

作者：郭宗儒中国医学科学院北京协和医学院药物研究所

新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对... 详细信息

新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。帕布昔利布是针对驱动细胞分裂的靶标研制的首创性药物,难度在于在众多的周期蛋白依赖性激游中仅针对CDK4选择性活性的问题。从苗头化合物到成功上市,骨架结构虽然没有改变,但外周的基团“转着圈儿地”变换,反复地优化,甚至在芳环上改换一个原子(苯环改成吡啶环),其他各个位置重新优化,其中不乏有高活性的化合物,但确定候选化合物则要综合所有的成药性质于结构一身,药物化学、分子模拟和构效分析的经验、智慧和决策是注定的前提。

关键词：医疗效果生物药剂学智力活动药物化学新药创制构效分析候选化合物分子模拟

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创新药研究的进展及瓶颈

中国药学杂志 2001年第1期36卷 1-2页

作者：周海钧中国药品生物制品检定所北京100050

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以经典药物化学方法研发的达拉非尼

药学学报 2014年第5期49卷 747-750页

作者：郭宗儒中国医学科学院药物研究所北京100050

新药创制是复杂的智力活动，涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹，而构建化学结构是最重要的环节，因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。本栏目以药物化学视角，对... 详细信息

新药创制是复杂的智力活动，涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹，而构建化学结构是最重要的环节，因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。本栏目以药物化学视角，对有代表性的药物的成功构建，加以剖析和解读。新药研究中，苗头化合物一先导物一候选化合物的演化和优化过程是千变万化的，取决于对靶标及其结构的认识、苗头物的质量、以及采取的研究技术手段等。以B-Ra激酶为靶标研发的小分子抗肿瘤药物，第一个上市的是维罗非尼，采用FBDD方法从相对分子质量低于250的小分子出发，通过理性设计而成功研制：达拉菲尼是第二个上市的药物，从普筛得到的苗头经药物化学方法和构效关系分析与反馈，演化成先导物，最终优化成药，与维罗非尼的研发路径不同，所以结构也迥异。优化是由非药向成药转化的的必由之路，是药物化学原理和方法的具体运用。本案例提供了一个应用侧面。

关键词：药物化学化学方法相对分子质量候选化合物化学结构新药创制生物药剂学抗肿瘤药物

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使用图神经网络模型预测矿物熔点温度

矿物岩石地球化学通报 2023年第4期42卷 768-768页

作者：夏群科(编译) 不详

固体物质融化的温度是重要的热力学参数,但测试起来费时费力。对于矿物来说,这一问题更为复杂。在20多万种确定晶体结构的无机物中,已知熔点温度的矿物不到10%。前人们尝试过使用计算方法,但是由于需要对大量的矿物组构进行取样,导致熔... 详细信息

固体物质融化的温度是重要的热力学参数,但测试起来费时费力。对于矿物来说,这一问题更为复杂。在20多万种确定晶体结构的无机物中,已知熔点温度的矿物不到10%。前人们尝试过使用计算方法,但是由于需要对大量的矿物组构进行取样,导致熔点温度的预测是一个耗时而复杂的过程。因此,难以获得熔点温度阻碍了对大量候选化合物进行熔融关系和相图的分析。

关键词：熔点温度神经网络模型热力学参数候选化合物晶体结构固体物质无机物计算方法

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基于ALS抑制剂药效团模型的数据库搜索

计算机与应用化学 2002年第5期19卷 551-554页

作者：陈凯程永浩杨华铮南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室天津300071

以ALS抑制剂药效团模型为基础建立了提问结构,将药效团模型中的生物结构信息输入到多种小分子三维结构数据库中(NCI-3D和ACD-3D数据库),借助分子三维结构搜索软件(3DFS和ISIS/3D软件)和多种搜索方法(POW-ELL方法和遗传算法)分别搜寻出10... 详细信息

以ALS抑制剂药效团模型为基础建立了提问结构,将药效团模型中的生物结构信息输入到多种小分子三维结构数据库中(NCI-3D和ACD-3D数据库),借助分子三维结构搜索软件(3DFS和ISIS/3D软件)和多种搜索方法(POW-ELL方法和遗传算法)分别搜寻出100多个符合特征结构信息的全新结构候选化合物。这些命中结构的分子特征信息为我们下一步进行分子设计,确定先导化合物结构明确了方向,并提供了重要依据。

关键词： ALS抑制剂药效团模型提问结构三维数据库搜索候选化合物