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促黄体激素释放激素-绿脓杆菌外毒素A与胃癌细胞受体结合竞争的研究

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中华实验外科杂志 2005年第12期22卷 1480-1482页

作者：姜洋张研任辉房学东赵吉生朱平吉林大学中日联谊医院基本外科长春130033 解放军军事医学科学院11所

目的探讨重组人促黄体激素释放激素-绿脓杆菌外毒素A(LHRH-PE40)在胃癌细胞及正常细胞是否存在相应受体表达及存在竞争性抑制。方法将胃癌细胞系BGC-823及正常人肾细胞系293制备成细胞膜,利用125I标记的LHRH-PE40与两种细胞膜进行放射... 详细信息

目的探讨重组人促黄体激素释放激素-绿脓杆菌外毒素A(LHRH-PE40)在胃癌细胞及正常细胞是否存在相应受体表达及存在竞争性抑制。方法将胃癌细胞系BGC-823及正常人肾细胞系293制备成细胞膜,利用125I标记的LHRH-PE40与两种细胞膜进行放射性配基分析, 以及与LHRH竞争结合分析。结果人肾细胞系293未见配基-受体特异性结合;而人胃癌细胞系 BGC-823的结合竞争符合特异性配基-受体结合、竞争。BGC-823细胞亲和力:Kd=(37．82±1．42) nmol／L,容量Bmax=475．00±17．86 pmol／mg。结论 LHRH是胃癌免疫治疗的有效靶点,LHRH- PE40对过度表达LHRH受体的胃癌均具有特异有效的抗肿瘤活性。

关键词：胃癌绿脓杆菌外毒素A 促黄体激素释放激素放射性配基

促黄体激素释放激素-TAT-p53融合蛋白制备及其对肿瘤细胞增殖作用的影响

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中国生物制品学杂志 2019年第8期32卷 848-852页

作者：马洪圆田园李泽鸿张国利吴广谋余晓颖陈云雨岳玉环军事科学院军事医学研究院军事兽医研究所吉林长春130122 吉林农业大学生命科学学院吉林长春130118 皖南医学院药学院新药筛选与评价中心安徽芜湖241002

目的制备促黄体激素释放激素(luteinizing hormone releasing hormone,LHRH)-TAT-p53融合蛋白,探讨其抗肿瘤作用。方法以重组质粒pET28a-p53为模板,经PCR扩增目的基因,双酶切,克隆至原核表达载体p ET20b中,构建重组表达质粒p ET20b-LHRH... 详细信息

目的制备促黄体激素释放激素(luteinizing hormone releasing hormone,LHRH)-TAT-p53融合蛋白,探讨其抗肿瘤作用。方法以重组质粒pET28a-p53为模板,经PCR扩增目的基因,双酶切,克隆至原核表达载体p ET20b中,构建重组表达质粒p ET20b-LHRH-TAT-p53,并在E. coli中IPTG诱导表达,经金属螯合层析、DEAE弱阴离子交换层析纯化目的蛋白。取对数生长期的HeLa、BGC及MDCK细胞进行细胞活性试验,检测pET28a-p53蛋白活性。结果经双酶切及测序鉴定,重组质粒pET20b-LHRH-TAT-p53构建正确;融合蛋白相对分子质量约54 000,主要以包涵体形式存在,表达量约占菌体总蛋白55%;HeLa及BGC细胞加入纯化复性的重组蛋白后,细胞变圆、色暗、折光性变差,甚至裂解死亡,细胞死亡数增加,而MDCK细胞无变化;一定浓度范围内(25~120μg/m L)蛋白对HeLa及BGC细胞有明显的抑制作用。结论成功制备了LHRH-TAT-p53融合蛋白,该蛋白具有生物活性,对肿瘤细胞有杀伤作用。本研究为下一步制备靶向LHRH的肿瘤治疗药物提供了参考。

关键词：促黄体激素释放激素 TAT蛋白 p53基因肿瘤增殖

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促黄体激素释放激素及其受体的研究进展

中国农学通报 2010年第14期26卷 190-192页

作者：王卫芳长春中医药大学长春130117

对促黄体激素释放激素及其受体的结构、分布、功能以及研究现状进行了阐述,归纳了促黄体激素释放激素的主要功能。促黄体激素释放激素及其类似物LHRH激动剂和拮抗剂临床上主要用于闭经的治疗、不孕症的诱发排卵治疗、子宫内膜异位症及... 详细信息

对促黄体激素释放激素及其受体的结构、分布、功能以及研究现状进行了阐述,归纳了促黄体激素释放激素的主要功能。促黄体激素释放激素及其类似物LHRH激动剂和拮抗剂临床上主要用于闭经的治疗、不孕症的诱发排卵治疗、子宫内膜异位症及妇科肿瘤等治疗。促黄体激素释放激素的结构和分布特点对于进一步研究促黄体激素释放激素及其类似物抑制肿瘤、导向传递药物治疗癌症方面有重要的意义。

关键词：促黄体激素释放激素促黄体激素释放激素受体肿瘤治疗

促黄体激素释放激素-甲氨蝶呤的合成及抗肿瘤活性

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中国新药杂志 2010年第17期19卷 1609-1612页

作者：吴学萍谢明均孙艳潘黎军王驰重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆400016 宜宾市第二人民医院宜宾644000

目的:合成促黄体激素释放激素-甲氨蝶呤(LH-RH-MTX)并研究其抗肿瘤活性。方法:将APA与[D-Lys6]LH-RH共价连接合成LH-RH-MTX;用半制备型反相HPLC进行纯化与定量,用ESI-MS进行结构确证;应用MTT法检测其对人卵巢癌SKOV-3细胞的抗肿瘤活性... 详细信息

目的:合成促黄体激素释放激素-甲氨蝶呤(LH-RH-MTX)并研究其抗肿瘤活性。方法:将APA与[D-Lys6]LH-RH共价连接合成LH-RH-MTX;用半制备型反相HPLC进行纯化与定量,用ESI-MS进行结构确证;应用MTT法检测其对人卵巢癌SKOV-3细胞的抗肿瘤活性。结果:LH-RH-MTX的纯度为98.00%,产率为61.96%;ESI-MS分析得产物分子量为1 268.15。MTT实验结果表明LH-RH-MTX对人卵巢癌SKOV-3细胞具有明显的抗肿瘤活性。结论:LH-RH-MTX可与表达有LH-RH受体的肿瘤细胞特异性结合并发挥作用,作用优于游离MTX。

关键词：促黄体激素释放激素甲氨蝶呤合成抗肿瘤活性人卵巢癌SKOV-3细胞

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促黄体激素释放激素及其靶向毒素

中国生物制品学杂志 2007年第10期20卷 786-788,792页

作者：郑艳军郑艳霞张国利吉林大学畜牧兽医学院长春130062 河北省沧州中西医结合医院眼科沧州061001 军事医学科学院十一所长春130062

促黄体激素释放激素受体可以作为某些恶性肿瘤细胞的靶标。促黄体激素释放激素(LHRH)的结合位点在人乳腺癌、卵巢和子宫内膜肿瘤以及前列腺癌细胞的中均有较高表述,而在人的正常组织中少有表达,因此成为一种有效的恶性肿瘤特异性受体。L... 详细信息

促黄体激素释放激素受体可以作为某些恶性肿瘤细胞的靶标。促黄体激素释放激素(LHRH)的结合位点在人乳腺癌、卵巢和子宫内膜肿瘤以及前列腺癌细胞的中均有较高表述,而在人的正常组织中少有表达,因此成为一种有效的恶性肿瘤特异性受体。LHRH重组毒素能有效抑制接种LHRH受体阳性肿瘤的裸鼠肿瘤生长。本文对LHRH及其受体和靶向毒素的研究进展作了较全面的综述。

关键词：促黄体激素释放激素受体靶向毒素

促黄体激素释放激素类似物在肿瘤疾病中的应用

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海峡药学 2014年第9期26卷 80-84页

作者：陈巍严益民邓欣江苏省常州四药制药有限公司常州213004 中国药科大学新药研究中心南京210009

前列腺癌是男性癌症患者中最常见的疾病之一,对晚期前列腺癌症的治疗方法常见的是雄激素阻断疗法,而促黄体激素释放激素的发现为雄激素阻断疗法开辟了新的道路。本文综述了各类促黄体激素释放激素类似物在抗肿瘤方面的应用,并讨论其作... 详细信息

前列腺癌是男性癌症患者中最常见的疾病之一,对晚期前列腺癌症的治疗方法常见的是雄激素阻断疗法,而促黄体激素释放激素的发现为雄激素阻断疗法开辟了新的道路。本文综述了各类促黄体激素释放激素类似物在抗肿瘤方面的应用,并讨论其作用机制。

关键词：促黄体激素释放激素抗肿瘤缀合物

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脉冲式静脉注射促黄体激素释放激素诱导排卵

中华妇产科杂志 1988年第6期23卷 330-333+386页

作者：张以文张德永王惠兰陈雅勉程育芳张淑琴北京协和医院理疗科北京部队总医院妇产科北京协和医院妇产科

10例下丘脑性闭经不育妇女,采用脉冲式静脉注射促黄体激素释放激素（LH-RH）谤导排卵治疗共14个周期。剂量为每90分钟注射5μg,平均疗程为16.34±4.9天。出现排卵征后2天改用 hCG 维持黄体功能。结果8例排卵,5例妊娠,其中3例巳足月分娩... 详细信息

10例下丘脑性闭经不育妇女,采用脉冲式静脉注射促黄体激素释放激素（LH-RH）谤导排卵治疗共14个周期。剂量为每90分钟注射5μg,平均疗程为16.34±4.9天。出现排卵征后2天改用 hCG 维持黄体功能。结果8例排卵,5例妊娠,其中3例巳足月分娩。2例在妊娠9～10周时因胚胎停止发育而刮宫。对本疗法的原理、适应证及优缺点进行了讨论。

关键词：下丘脑闭经促黄体激素释放激素排卵脉冲疗法

重组卵清蛋白-促黄体激素释放激素有望成为绝育疫苗

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国际生物制品学杂志 2000年第1期 42-43页

作者：陈洪刘晶星

促黄体激素释放激素激动剂治疗前列腺癌患者后骨折的发生率

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中国男科学杂志 2001年第2期15卷 142-142页

作者：戴继灿

为了调查促黄体激素释放激素激动剂(LHRH-a)治疗前列腺癌后骨折的发生率,从而判断继发性骨质疏松的危险性,作者对1994～1999年期间接受LHRH-a治疗≥6月的218例前列腺癌患者(平均年龄为77.3岁)进行调查(这些患者由于长期处于一种低睾酮... 详细信息

为了调查促黄体激素释放激素激动剂(LHRH-a)治疗前列腺癌后骨折的发生率,从而判断继发性骨质疏松的危险性,作者对1994～1999年期间接受LHRH-a治疗≥6月的218例前列腺癌患者(平均年龄为77.3岁)进行调查(这些患者由于长期处于一种低睾酮水平状态,从而降低了骨质的密度).治疗期间有14人发生了骨折(发生率为6%),其中由于机动车事件者排除在外.所有患者第3腰椎骨质的密度进行了计算机定量测定,并且对骨代谢的标志物骨钙素、1,25-二羟基维生素D、尿1型胶原交联NTx、甲状旁腺激素、降钙素进行了测定.骨折患者的平均年龄为78岁,从接受治疗到出现骨折的平均间隔为28(11～46)个月,没有一个病例的骨折部位是前列腺癌的转移部位,出现骨折的患者的骨质密度显著低于没有出现骨折的患者.在骨代谢标志物中,骨折患者NTx水平较高.作者认为:对于接受长期LHRH-a治疗的前列腺癌患者,每隔一段时间应该对其骨质密度和骨代谢标志物进行测定,这样有助于判断是否出现继发性骨质疏松.(戴继灿摘译,黄平治校)

关键词：前列腺癌促黄体激素释放激素发生率患者激动剂