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岩白菜素在Caco-2细胞单层模型中的转运特性及促吸收研究

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中国药学杂志 2013年第13期48卷 1083-1088页

作者：吴敏邓明燕郭锐王应伟王学凯成都医学院药学院成都610081 国家成都中药安全性评价中心成都610041 四川新生命干细胞科技股份有限公司成都610000

目的研究岩白菜素透膜吸收机制及促吸收方法,为优化安全、稳定、有效的渗透泵制剂奠定基础。方法围绕难溶性药物渗透泵制剂设计各相关因素,测定各转运样品在Caco-2细胞单层模型中的表观渗透系数Papp值及转运速率。结果岩白菜素Papp... 详细信息

目的研究岩白菜素透膜吸收机制及促吸收方法,为优化安全、稳定、有效的渗透泵制剂奠定基础。方法围绕难溶性药物渗透泵制剂设计各相关因素,测定各转运样品在Caco-2细胞单层模型中的表观渗透系数Papp值及转运速率。结果岩白菜素Papp值随浓度的增加变化不大,流出率ER值均小于1.5。分别与3种挥发油及3种皂苷合用后,岩白菜素Papp值及转运速率均显著增加;2种制剂增溶技术及渗透泵制剂常用的两种亲水性高分子辅料对岩白菜素Papp值没有明显影响。结论岩白菜素未表现出主动转运特性;本实验揭示了岩白菜素渗透泵制剂设计的可能方向。

关键词： Caco-2细胞岩白菜素渗透泵促吸收表观渗透系数

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药物胃肠道吸收屏障及新型促吸收方法

药学学报 2005年第7期40卷 600-605页

作者：李静王广基中国药科大学药物代谢动力学重点实验室

胃肠道屏障是机体的重要保护系统,可阻止毒物及抗原的吸收,但也是限制药物吸收的主要因素,导致许多药物的口服生物利用度低,同时也是造成许多具有较好生物活性的候选化合物不能进入后续开发研究的根本原因.

关键词：肠道吸收屏障促吸收

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姜黄素和栓菌酸联用促吸收增效作用研究

药物分析杂志 2023年第6期43卷 964-974页

作者：颜华玲汪鋆植邓改改雷晶鹏高元喜曹红烨宋宇虢梦佳邓张双天然产物研究与利用湖北省重点实验室(三峡大学) 湖北省土家族医药研究所宜昌443002 宜昌市中医医院宜昌443008

目的:观察姜黄素(CUR)和栓菌酸(TAB)联用,对吸收和抗肿瘤活性的影响,为提高CUR、TAB生物利用度提供依据。方法:采用MTT法研究CUR和TAB联用对SGC7901细胞增殖的影响;采用高效液相色谱法测定SGC7901细胞内CUR、TAB的积累情况及相互影响;... 详细信息

目的:观察姜黄素(CUR)和栓菌酸(TAB)联用,对吸收和抗肿瘤活性的影响,为提高CUR、TAB生物利用度提供依据。方法:采用MTT法研究CUR和TAB联用对SGC7901细胞增殖的影响;采用高效液相色谱法测定SGC7901细胞内CUR、TAB的积累情况及相互影响;采用高效液相色谱法测定CUR和TAB联用对大鼠血药浓度的影响。结果:MTT结果显示CUR(12μg·mL^(-1))与TAB(40μg·mL^(-1))联用对SGC7901细胞增殖有明显的抑制作用,联合用药指数促吸收作用;大鼠灌胃CUR后C_(max)是6.48μg·mL^(-1),CUR和TAB联用组C_(max)为14.74μg·mL^(-1);大鼠灌胃TAB后C_(max)是16.77μg·mL^(-1),联用后TAB的C_(max)是48.67μg·mL^(-1),以上结果显示在体内实验中CUR和TAB能相互促进吸收。结论:CUR与TAB联用具相互促进吸收,且协同抑制SGC7901细胞增殖的双重作用。

关键词：姜黄素栓菌酸促吸收协同增效细胞增殖联合用药活性

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蛋白质类药物胃肠道促吸收方法的研究进展

中国药房 2011年第33期22卷 3155-3158页

作者：李佐法山东泰安市第一人民医院泰安市271000

目的:介绍蛋白质类药物胃肠道促吸收方法的研究进展,为开发蛋白质类药物的胃肠道给药系统提供参考。方法:根据文献,对促进蛋白质类药物胃肠道吸收的技术手段和剂型手段进行了综述。结果与结论:采用添加酶抑制剂与吸收促进剂,对蛋白质进... 详细信息

目的:介绍蛋白质类药物胃肠道促吸收方法的研究进展,为开发蛋白质类药物的胃肠道给药系统提供参考。方法:根据文献,对促进蛋白质类药物胃肠道吸收的技术手段和剂型手段进行了综述。结果与结论:采用添加酶抑制剂与吸收促进剂,对蛋白质进行化学修饰,利用穿膜肽、转铁蛋白等特殊转运机制的技术手段,以及采用纳米粒、微乳、脂质体、水凝胶等剂型手段,均可有效提高蛋白质类药物的胃肠道吸收,提高其生物利用度。

关键词：蛋白质类药物胃肠道促吸收研究进展

石榴酸甘油酯的合成、纳米乳制备及促吸收作用研究

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石榴酸甘油酯的合成、纳米乳制备及促吸收作用研究

作者：刘会成都大学

学位级别：硕士

80%的药物有口服吸收差、生物利用度低的问题,使用植物油或脂肪酸作为促吸收剂具有安全、低毒和高效的特点。本课题以石榴酸和甘油为原料,以N,N'-二异丙基碳二酰亚胺为缩合剂,合成了石榴酸甘油一酯（PA-MG）和石榴酸甘油二酯（PA-DG）,... 详细信息

80%的药物有口服吸收差、生物利用度低的问题,使用植物油或脂肪酸作为促吸收剂具有安全、低毒和高效的特点。本课题以石榴酸和甘油为原料,以N,N'-二异丙基碳二酰亚胺为缩合剂,合成了石榴酸甘油一酯（PA-MG）和石榴酸甘油二酯（PA-DG）,用H NMR、C NMR、IR和UV确证了PA-MG和PA-DG的结构。建立Caco-2细胞模型,以常用促吸收剂油酸（OA）为对照,考察石榴籽油（PSO）、PA-DG、PA-MG及其纳米乳对细胞膜电位的影响。各油及纳米乳与细胞孵育一段时间后,均能降低膜电位,提高细胞膜的渗透性,其中,油的效果优于纳米乳;撤除样品后,多数膜电位可恢复,OA、OA纳米乳与PSO恢复较慢。石榴酸甘油酯及其纳米乳均能增加Caco-2细胞对香豆素的摄取,细胞对香豆素-石榴酸甘油酯的摄取量显著高于对香豆素-OA的摄取量;纳米乳的摄取量普遍高于油,其中,PA-DG和PA-MG纳米乳的摄取量明显高于OA和PSO纳米乳。油主要抑制P-gp外排泵,而PSO和PA-DG纳米乳能同时抑制P-gp和BCRP。网格蛋白介导的内吞是4种纳米乳进入Caco-2细胞的主要机制,此外,石榴酸甘油酯纳米乳还能通过胞饮途径入胞。白藜芦醇与PSO、PA-DG、PA-MG和OA配伍,在油的最佳促吸收浓度下,小肠吸收率达游离药物的4倍以上,其中,PA-DG和PA-MG的作用明显优于PSO和OA。制成纳米乳后,吸收量是游离白藜芦醇的10倍以上,效果显著好于单独使用油;其中,白藜芦醇PA-DG和PA-MG纳米乳的吸收明显高于PSO和OA纳米乳。槲皮素与石榴酸甘油酯或OA联用,吸收率分别为游离药物的6倍以上及2.4倍;槲皮素石榴酸甘油酯纳米乳和OA纳米乳的小肠吸收分别为游离药物的11.5倍以上和7.7倍,可见,石榴酸甘油酯对槲皮素的促吸收作用显著高于OA,纳米乳的小肠转运能力明显高于单独使用油做促吸收剂。在体荧光检测显示4种Cy5.5 NHS荧光探针的纳米乳最高血药浓度(C)和口服生物利用度分别为游离探针的1.30和1.39倍以上,其中PA-DG和PA-MG纳米乳C和口服生物利用度达到游离Cy5.5的2倍以上,显著高于PSO和OA纳米乳,证明了PA-DG和PA-MG纳米乳更为高效的促吸收能力。小鼠服用OA、石榴酸甘油酯及其纳米乳后,蔗糖酶活性下降,髓过氧化物酶活性上升,十二指肠段蛋白含量减少,但石榴酸甘油酯及其纳米乳的影响程度远低于OA与OA纳米乳。病理切片显示OA与OA纳米乳组小肠绒毛结构被破坏,绒毛壁明显损伤;石榴酸甘油酯组小肠绒毛结构完整,绒毛壁光滑,对应的纳米乳组绒毛壁有微弱的损伤。表明石榴酸甘油酯对小肠膜无明显毒性,纳米乳有微弱的刺激作用。本课题为吸收差、口服生物利用度低的药物提供了一个促吸收作用显著、毒性低的新载体,为药物的高效传递和疗效提高贡献了一新方案。

关键词：石榴酸甘油一酯石榴酸甘油二酯纳米乳外排泵促吸收

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现代口服药物的吸收问题及促吸收方法的概述

上海医药 2008年第8期29卷 355-358页

作者：南莉莉张超杜娟李文兰哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心

口服药物的生物利用度始终是影响药物吸收的一个重要因素。主要归因于:1)药物不同的生物药剂学性质的影响;2)胃肠道内存在的各种生理屏障的阻碍;3)中西药联用的药物相互作用;4)食物与药物的相互作用。虽然传统吸收促进剂促吸收作用强,... 详细信息

口服药物的生物利用度始终是影响药物吸收的一个重要因素。主要归因于:1)药物不同的生物药剂学性质的影响;2)胃肠道内存在的各种生理屏障的阻碍;3)中西药联用的药物相互作用;4)食物与药物的相互作用。虽然传统吸收促进剂促吸收作用强,但通过溶解膜成分、释放蛋白质和磷脂产生作用,不可逆损伤细胞膜,[第一段]

关键词：口服药物促吸收药物相互作用生物利用度药剂学性质中西药联用吸收促进剂药物吸收

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冰片对丹参脂溶性药效成分促吸收作用研究

中国药业 2019年第1期28卷 14-18页

作者：周陆怡鲁澄宇广东医科大学药学院广东东莞523808

目的探讨冰片对丹参脂溶性药效成分二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA的促吸收作用,以及4种药效成分在大鼠血浆、脑和心脏组织中分布的影响。方法取SD大鼠20只,随机分为冰片组和未加冰片组,各10只,两组灌胃丹参醇提物后,冰... 详细信息

目的探讨冰片对丹参脂溶性药效成分二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA的促吸收作用,以及4种药效成分在大鼠血浆、脑和心脏组织中分布的影响。方法取SD大鼠20只,随机分为冰片组和未加冰片组,各10只,两组灌胃丹参醇提物后,冰片组立即灌胃冰片,测定给药30 min后4种药效成分的血药浓度,以及脑和心脏组织中的药物浓度。色谱柱采用Waters Symmetry C_(18)柱(250 mm×4. 6 mm,5μm),丙酸睾酮为内标,流动相为水-甲醇(22∶78),检测波长二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ和丙酸睾酮为244 nm,隐丹参酮和丹参酮Ⅱ_A为266 nm。结果冰片组血浆样品可明显检测到隐丹参酮,而未加冰片组血浆样品中没有检测到隐丹参酮;冰片组心脏组织样品中隐丹参酮的峰高明显高于未加冰片组。两组的脑组织样品中均未检测到隐丹参酮,所有生物样品里均未检测到二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ和丹参酮Ⅱ_A。结论丹参脂溶性药效成分的口服生物利用度很低,冰片能促进大鼠对隐丹参酮的吸收,能提高隐丹参酮在大鼠血液和心脏组织中的药物浓度。

关键词：高效液相色谱法冰片脂溶性成分丹参醇提物组织分布促吸收大鼠

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三种冰片促肠吸收的比较研究

中药药理与临床 2015年第6期31卷 84-87页

作者：雷玲白筱璐余悦胡竟一李兴平李东晓张毅黄一帆邓文龙四川省中医药科学院成都610041

目的:评估合成龙脑、右旋龙脑和左旋龙脑三种冰片对5-氟尿嘧啶和丹酚酸B肠道吸收的影响,为其配方应用提供实验基础。方法:以5-氟尿嘧啶和丹酚酸B为药物,将三种冰片分别与其混合后进行大鼠肠循环灌流,取不同时间的循环液以HPLC测定两种... 详细信息

目的:评估合成龙脑、右旋龙脑和左旋龙脑三种冰片对5-氟尿嘧啶和丹酚酸B肠道吸收的影响,为其配方应用提供实验基础。方法:以5-氟尿嘧啶和丹酚酸B为药物,将三种冰片分别与其混合后进行大鼠肠循环灌流,取不同时间的循环液以HPLC测定两种模型药物含量,计算其肠道吸收率。结果:5-氟尿嘧啶和丹酚酸B经2h肠道循环后吸收率分别为28.22%、10.06%,与左旋龙脑、右旋龙脑和合成龙脑共循环后吸收率则分别为37.67%、54.30、47.16%和32.26%、29.98%、12.60%,显示右旋龙脑和合成龙脑能显著提高5-氟尿嘧啶的肠吸收,右旋龙脑和左旋龙脑则能显著提高丹酚酸B的的肠吸收。结论:三种冰片均有不同程度的促进肠道吸收作用,但对于不同药物,不同冰片的促吸收作用强度有所不同,在配伍应用中应予关注。

关键词：合成龙脑左旋龙脑右旋龙脑促吸收

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增溶策略促非洛地平口服吸收的作用研究

中国药科大学学报 2021年第2期52卷 195-202页

作者：李强汪文蝶贾悦郑宇钊周建平殷婷婕中国药科大学药学院药剂系南京210009

基于非洛地平低溶解、高渗透的典型生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药性质,考察不同增溶策略对其口服吸收的影响。首先,制备原料药粒径为(200、150、25μm)的非洛地平普通片;同时采用增溶手段制备非洛地平固体分散体和平均粒径(168.90±6.2... 详细信息

基于非洛地平低溶解、高渗透的典型生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药性质,考察不同增溶策略对其口服吸收的影响。首先,制备原料药粒径为(200、150、25μm)的非洛地平普通片;同时采用增溶手段制备非洛地平固体分散体和平均粒径(168.90±6.22)nm,多分散指数PDI 0.11±0.06的非洛地平纳米混悬剂。考察上述不同非洛地平制剂在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率、表观渗透系数P_(app)、累积吸收量及体内药代动力学特性。大鼠在体单向肠灌流结果表明,不同制剂的非洛地平在十二指肠、空肠、回肠的吸收均优于结肠,非洛地平在小肠有广泛的吸收窗,最佳吸收部位在小肠,且不同制剂的非洛地平P_(app)均大于2.0×10~(-5)cm/s,低溶解性是限制其吸收的主要因素。体内药代动力学实验表明,增溶策略可显著提高生物利用度,原料药粒径为150μm和25μm的非洛地平普通片、纳米混悬剂、固体分散体生物利用度分别为原料药粒径为200μm的非洛地平普通片的138.75%、173.01%、208.65%和314.53%。增溶策略可显著提高非洛地平胃肠道吸收速率和吸收量,从而提高生物利用度,为BCS Ⅱ类药提高口服吸收效果提供理论参考。

关键词：非洛地平增溶促吸收纳米混悬剂固体分散体