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依法韦仑中间体的合成工艺优化

山东化工 2018年第14期47卷 18-19页

作者：吴高鑫郑云峰罗海荣浙江海正药业股份有限公司浙江台州318000 铜仁学院材料与化学工程学院贵州铜仁554300

以环丙基甲醛为原料,与三氯乙酸、醋酐、锌粉反应制得1-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷,继而在碳酸铯作用下反应得到依法韦仑中间体环丙基乙炔,并对消除反应进行了优化:用碳酸铯代替甲基锂,考察了碳酸铯的用量、反应温度对反应的影响,最终确定... 详细信息

以环丙基甲醛为原料,与三氯乙酸、醋酐、锌粉反应制得1-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷,继而在碳酸铯作用下反应得到依法韦仑中间体环丙基乙炔,并对消除反应进行了优化:用碳酸铯代替甲基锂,考察了碳酸铯的用量、反应温度对反应的影响,最终确定了最佳反应条件:碳酸铯1.2 eqiv,甲苯/PEG-400体系,110℃反应8 h,总收率79%。产物结构经1H NMR和13C NMR确证。

关键词：环丙基乙炔依法韦仑中间体合成

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依法韦仑合成路线图解

浙江化工 2015年第6期46卷 23-25页

作者：杜世聪蒋成君浙江科技学院生物与化学工程学院浙江杭州310023

通过对已有的依法韦仑合成方法进行分析、总结,找到适合工业化生产的路线;结果表明:以对氯苯胺为原料,原料易得,条件温和,更加适于工业化生产。

关键词：依法韦仑合成路线图解对氯苯胺

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高效液相色谱法测定依法韦仑异构体含量

中国药业 2023年第1期32卷 69-71页

作者：张稳稳谭黎君刘小东郑曦孜重庆医药高等专科学校药学院重庆401331 重庆希韦医药科技有限公司重庆400714 重庆市长寿区中医院重庆401220

目的建立测定依法韦仑异构体含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为Agilent Zorbax SB-Phenyl苯基柱(250 mm×4.6 mm,5µm)和Chiralpak OD-H手性柱(250 mm×4.6 mm,5µm),流动相为正己烷-乙醇(97∶3,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为250 ... 详细信息

目的建立测定依法韦仑异构体含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为Agilent Zorbax SB-Phenyl苯基柱(250 mm×4.6 mm,5µm)和Chiralpak OD-H手性柱(250 mm×4.6 mm,5µm),流动相为正己烷-乙醇(97∶3,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为250 nm,柱温为35℃,进样量为20µL。结果依法韦仑异构体的质量浓度在0.05~20.52µg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9997,n=6);检测限为0.015µg/mL,定量限为0.050µg/mL;中间精密度试验和重复性试验结果的RSD均为5.22%(n=6);平均加样回收率为96.73%,RSD为1.50%(n=9)。3批样品中依法韦仑异构体的含量分别为0.11%,0.12%,0.11%。结论该方法可用于依法韦仑异构体的含量测定。

关键词：高效液相色谱法依法韦仑异构体含量测定

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依法韦仑治疗可增加HDL胆固醇

传染病网络动态 2004年第6期 16-16页

作者：殷继明

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依法韦仑对HIV患者神经系统的影响

中国药师 2007年第8期10卷 811-811页

作者：李瑛

依法韦仑是一种常见的抗逆转录病毒药物，可导致超过50％的患者出现神经系统不良反应。本试验为2001年3月至2002年1月间进行的一项随机，双盲对照试验的次级试验，用来评价依法韦仑相关的神经系统症状表现。

关键词：神经系统不良反应依法韦仑 HIV患者双盲对照试验抗逆转录病毒药物症状表现

奈韦拉平增高HDL胆固醇的作用大于依法韦仑

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传染病网络动态 2004年第12期 15-15页

据医学空间网10月21日报道(原载PLoS Medicine 2004；1：e19)，一项前瞻性研究表明，对以前未进行过抗病毒治疗(ART)的HIV感染病人，用非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)奈韦拉平治疗引起的高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的增高显著多于用依法韦... 详细信息

据医学空间网10月21日报道(原载PLoS Medicine 2004；1：e19)，一项前瞻性研究表明，对以前未进行过抗病毒治疗(ART)的HIV感染病人，用非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)奈韦拉平治疗引起的高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的增高显著多于用依法韦仑(efavirenz)治疗。

关键词：奈韦拉平 HDL 依法韦仑非核苷逆转录酶抑制剂高密度脂蛋白胆固醇甘油三酯低密度脂蛋白胆固醇抗病毒药

雷特格韦和依法韦仑方案对HIV初治患者的安全性和有效性比较

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中国处方药 2009年第10期8卷 45-45页

作者： Jeffrey L Lennox Edwin DeJesus Adriano Lazzarin

研究目的：本研究比较了雷特格韦（raltegravir）方案和依法韦仑（efavirenz）方案对HIV初治患者的安全性和有效性。

关键词：依法韦仑有效性安全性 HIV 初治

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依曲韦林的合成路线图解

中国医药工业杂志 2015年第7期46卷 774-777页

作者： GU Shuangxi XUE Ping ZHU Yuanyuan JU Xiulian Key Lab.for Green Chemical Process of Ministry of Education, School of Chemical Engineering and Pharmacy, Wuhan Institute of Technology School of Chemistry and Environmental Engineering, Wuhan Institute of Technology 武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室湖北武汉 430073 武汉工程大学化学与环境工程学院湖北武汉 430073

依曲韦林（etravirine,1）,化学名为4-[[6-氨基-5-溴-2-[（4-氰基苯基）氨基]嘧啶-4-基]-氧基]-3,5-二甲基苄腈,是强生公司下属Tibotec公司开发的新一代非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）,2008年1月经美国FDA批准上市,成为高效抗逆转录... 详细信息

依曲韦林（etravirine,1）,化学名为4-[[6-氨基-5-溴-2-[（4-氰基苯基）氨基]嘧啶-4-基]-氧基]-3,5-二甲基苄腈,是强生公司下属Tibotec公司开发的新一代非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）,2008年1月经美国FDA批准上市,成为高效抗逆转录病毒治疗（HAART）药物的重要组分之一。

关键词：依曲韦林氰基氨基保护苯胺基氯嘧啶乙酰胺基依法韦仑强生公司溴代反应取代反应

HAART治疗AIDS合并巨细胞病毒相关免疫重建炎性综合征一例

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临床放射学杂志 2015年第11期34卷 1714-1715页

作者：邓波孟令平孔鹏上海市第六人民医院金山分院放射科 201599

患者男,38岁。人类免疫缺陷病毒（HIV）感染患者,在采用依法韦仑、替诺福韦和恩曲他滨进行高效抗逆转录病毒治疗（HAART）2周后,主诉左眼视力黑蒙,眼底检查发现视网膜白斑及视网膜炎、玻璃体炎。实验室检查：血液培养细菌、真菌及抗酸... 详细信息

患者男,38岁。人类免疫缺陷病毒（HIV）感染患者,在采用依法韦仑、替诺福韦和恩曲他滨进行高效抗逆转录病毒治疗（HAART）2周后,主诉左眼视力黑蒙,眼底检查发现视网膜白斑及视网膜炎、玻璃体炎。实验室检查：血液培养细菌、真菌及抗酸杆菌检测、CSF隐球菌抗原、

关键词：巨细胞病毒 HAART 相关免疫视网膜炎替诺福韦血液培养单纯性疱疹依法韦仑建炎隐球菌