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CYP2B6*6基因多态性对依法韦仑在中国人群药动学的影响(英文)

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中国新药与临床杂志 2016年第2期35卷 131-137页

作者：王沛李江峰张胜军王书杰李晓天张莉蓉郑州大学基础医学院河南郑州450001 郑州大学药学院河南郑州450001 郑州大学第一附属医院河南郑州450052

目的研究中国健康人CYP2B6*6基因多态性对依法韦仑药动学的影响。方法应用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性分析(PCR-RFLP)将40名健康中国志愿者分为3组:CYP2B6*1/*1组(n=29),CYP2B6*1/*6组(n=8)和CYP2B6*6/*6组(n=3)。受试者单剂量... 详细信息

目的研究中国健康人CYP2B6*6基因多态性对依法韦仑药动学的影响。方法应用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性分析(PCR-RFLP)将40名健康中国志愿者分为3组:CYP2B6*1/*1组(n=29),CYP2B6*1/*6组(n=8)和CYP2B6*6/*6组(n=3)。受试者单剂量口服依法韦仑600 mg,收集给药后336 h内的一系列血样,用HPLC-MS/MS法测定依法韦仑的血药浓度并进行药动学分析。结果与CYP2B6*1/*1组相比,CYP2B6*6/*6基因型的志愿者的依法韦仑血药浓度较高(P0.05)。结论 CYP2B6*6等位基因突变能引起代谢表型的改变,影响依法韦仑在中国健康人群的代谢。根据基因型制定个体化给药方案有助于依法韦仑的合理使用。

关键词：依法韦仑细胞色素P450 CYP2B6 基因多态性色谱法,高压液相串联质谱法药动学

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依法韦仑合成路线图解

浙江化工 2015年第6期46卷 23-25页

作者：杜世聪蒋成君浙江科技学院生物与化学工程学院浙江杭州310023

通过对已有的依法韦仑合成方法进行分析、总结,找到适合工业化生产的路线;结果表明:以对氯苯胺为原料,原料易得,条件温和,更加适于工业化生产。

关键词：依法韦仑合成路线图解对氯苯胺

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依法韦仑中间体的合成工艺优化

山东化工 2018年第14期47卷 18-19页

作者：吴高鑫郑云峰罗海荣浙江海正药业股份有限公司浙江台州318000 铜仁学院材料与化学工程学院贵州铜仁554300

以环丙基甲醛为原料,与三氯乙酸、醋酐、锌粉反应制得1-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷,继而在碳酸铯作用下反应得到依法韦仑中间体环丙基乙炔,并对消除反应进行了优化:用碳酸铯代替甲基锂,考察了碳酸铯的用量、反应温度对反应的影响,最终确定... 详细信息

以环丙基甲醛为原料,与三氯乙酸、醋酐、锌粉反应制得1-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷,继而在碳酸铯作用下反应得到依法韦仑中间体环丙基乙炔,并对消除反应进行了优化:用碳酸铯代替甲基锂,考察了碳酸铯的用量、反应温度对反应的影响,最终确定了最佳反应条件:碳酸铯1.2 eqiv,甲苯/PEG-400体系,110℃反应8 h,总收率79%。产物结构经1H NMR和13C NMR确证。

关键词：环丙基乙炔依法韦仑中间体合成

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高效液相色谱法测定依法韦仑异构体含量

中国药业 2023年第1期32卷 69-71页

作者：张稳稳谭黎君刘小东郑曦孜重庆医药高等专科学校药学院重庆401331 重庆希韦医药科技有限公司重庆400714 重庆市长寿区中医院重庆401220

目的建立测定依法韦仑异构体含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为Agilent Zorbax SB-Phenyl苯基柱(250 mm×4.6 mm,5µm)和Chiralpak OD-H手性柱(250 mm×4.6 mm,5µm),流动相为正己烷-乙醇(97∶3,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为250 ... 详细信息

目的建立测定依法韦仑异构体含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为Agilent Zorbax SB-Phenyl苯基柱(250 mm×4.6 mm,5µm)和Chiralpak OD-H手性柱(250 mm×4.6 mm,5µm),流动相为正己烷-乙醇(97∶3,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为250 nm,柱温为35℃,进样量为20µL。结果依法韦仑异构体的质量浓度在0.05~20.52µg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9997,n=6);检测限为0.015µg/mL,定量限为0.050µg/mL;中间精密度试验和重复性试验结果的RSD均为5.22%(n=6);平均加样回收率为96.73%,RSD为1.50%(n=9)。3批样品中依法韦仑异构体的含量分别为0.11%,0.12%,0.11%。结论该方法可用于依法韦仑异构体的含量测定。

关键词：高效液相色谱法依法韦仑异构体含量测定