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中国中药杂志 2008年第18期33卷 2049-2052页

作者：刘颖张萍冯年平张欣许洁上海中医药大学中药学院上海201203

目的：研究冬凌草甲素自微乳给药系统的体外释放特性，探讨释药机制。方法：利用HPLC测定冬凌草甲素的含量，以反向透析法进行冬凌草甲素自微乳的体外释放实验，考察释放介质、搅拌速度和处方因素对药物释放的影响。采用相似因子法比较... 详细信息

目的：研究冬凌草甲素自微乳给药系统的体外释放特性，探讨释药机制。方法：利用HPLC测定冬凌草甲素的含量，以反向透析法进行冬凌草甲素自微乳的体外释放实验，考察释放介质、搅拌速度和处方因素对药物释放的影响。采用相似因子法比较释药曲线的相似性，利用药物释放模型方程拟合释放曲线。结果：释放介质对药物释放无显著影响；在50～100r·min^-1药物释放曲线具有相似性；冬凌草甲素自微乳与乙醇溶液的释放曲线相似；冬凌草甲素自微乳在pH7．8PBS中，30min释放达65％，释放曲线符合Hixson—Crowell方程。结论：冬凌草甲素自微乳释药较快，在水性环境中自发形成的微小乳滴在释药过程中粒径和表面积均发生改变，药物分子透膜为被动扩散过程。

关键词：冬凌草甲素自微乳给药系统体外释放动力学反向透析法

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葛根黄酮胶囊的制备及体外释放动力学

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中草药 2000年第1期31卷 25-26页

作者：郭建平孙其荣周全姚康德成果祥解放军二七二医院天津300020 上海第二军医大学天津大学

以 EC/PEG为混合载体 ,用固体分散技术制成葛根黄酮胶囊 ,与愈风宁心片做了体外释放度的比较。 30 min药物释放分别为 :(6 5 .5 1± 13.6 3) % ,(2 7.86± 13.0 7) %。 10 h药物释放为 :(95 .70± 6 .10 ) % ,(76 .42± 3.3) %。经方差... 详细信息

以 EC/PEG为混合载体 ,用固体分散技术制成葛根黄酮胶囊 ,与愈风宁心片做了体外释放度的比较。 30 min药物释放分别为 :(6 5 .5 1± 13.6 3) % ,(2 7.86± 13.0 7) %。 10 h药物释放为 :(95 .70± 6 .10 ) % ,(76 .42± 3.3) %。经方差分析 ,胶囊与愈风宁心片之间有显著性差异 (P释放。而愈风宁心片没有突释效应 ,10

关键词：葛根黄酮胶囊制备体外释放动力学中药

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冬凌草甲素自微乳给药系统的体外释放动力学研究

冬凌草甲素自微乳给药系统的体外释放动力学研究

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中华中医药学会第九届制剂学术研讨会

作者：刘颖张萍冯年平张欣许洁上海中医药大学中药学院

目的研究冬凌草甲素自微乳给药系统的体外释放特性,探讨释药机制。方法利用HPLC测定冬凌草甲素的含量,以反向透析法进行冬凌草甲素自微乳的体外释放实验,考察释放介质、搅拌速度和处方因素对药物释放的影响。采用相似因子法比较释药曲... 详细信息

目的研究冬凌草甲素自微乳给药系统的体外释放特性,探讨释药机制。方法利用HPLC测定冬凌草甲素的含量,以反向透析法进行冬凌草甲素自微乳的体外释放实验,考察释放介质、搅拌速度和处方因素对药物释放的影响。采用相似因子法比较释药曲线的相似性,利用药物释放模型方程拟合释放曲线。结果释放介质对药物释放无显著影响;在50～100r·min范围内,药物释放曲线具有相似性;冬凌草甲素自微乳与乙醇溶液的释放曲线相似;冬凌草甲素自微乳在pH7.8 PBS中,30min释放达65%,释放曲线符合Hixson-Crowell方程。结论冬凌草甲素自微乳释药较快,在水性环境中自发形成的微小乳滴在释药过程中粒径和表面积均发生改变,药物分子透膜为被动扩散过程。

关键词：冬凌草甲素自微乳给药系统体外释放动力学反向透析法

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基于抑制中性粒细胞呼吸爆发效应的复方丹参缓释片体外释放行为评价研究

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中草药 2010年第6期41卷 885-888页

作者：岳鹏飞唐剑彬郑琴徐国良杨明刘荣华江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004

目的从效应动力学角度研究复方丹参缓释片体外释放行为过程,探讨并阐释复方丹参缓释片体外释放行为特征。方法基于中性粒细胞呼吸爆发效应的生物化学发光检测技术,在规定的时间点对复方丹参缓释片体外释放样品进行测定,以表征体外释放... 详细信息

目的从效应动力学角度研究复方丹参缓释片体外释放行为过程,探讨并阐释复方丹参缓释片体外释放行为特征。方法基于中性粒细胞呼吸爆发效应的生物化学发光检测技术,在规定的时间点对复方丹参缓释片体外释放样品进行测定,以表征体外释放行为的变化。结果复方丹参缓释片体外可缓释12 h,基本达到缓释制剂设计的要求。结论借鉴效应动力学的评价方法,成功构建了一种基于中性粒细胞呼吸爆发效应的生物化学发光检测技术,为中药复方缓控释制剂的体外释放评价提供新的借鉴和参考。

关键词：复方丹参缓释片中性粒细胞呼吸爆发效应生物化学发光体外释放动力学

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甲壳多糖衍生物的合成及其应用研究

甲壳多糖衍生物的合成及其应用研究

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作者：赵静武汉理工大学

学位级别：硕士

糖类物质是自然界存在的一大类具有广谱化学结构和生物学功能的化合物,在体内具有重要的和复杂的生理作用。许多单糖本身具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤活性。2-脱氧-D-葡萄糖（2-deoxy-D-glucose）是一种稀有的天然单糖,与葡萄糖在代谢过程... 详细信息

糖类物质是自然界存在的一大类具有广谱化学结构和生物学功能的化合物,在体内具有重要的和复杂的生理作用。许多单糖本身具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤活性。2-脱氧-D-葡萄糖（2-deoxy-D-glucose）是一种稀有的天然单糖,与葡萄糖在代谢过程中竞争己糖激酶,能抑制葡萄糖的代谢,干扰病毒特异性糖蛋白的合成,有效抑制疱疹单病毒、RNA和DNA包膜病毒、乳腺癌细胞增殖。1,3,4,6-O-四乙酰-2-氨基-D-葡萄糖（1,3,4,6-tetraacetyl-2-amino-D-glucose）是D-氨基葡萄糖的重要衍生物,具有D-氨基葡萄糖的抗肿瘤、抗病毒和抗疟疾等潜在生理活性,是合成糖苷类化合物、寡糖及糖复合物的重要中间产物,在糖化学研究领域具有重要的意义。本文的研究内容分为三个部分。一是以甲壳素为原料合成了2-脱氧-D-葡萄糖,降解甲壳素得到氨基葡萄糖盐酸盐,氨基葡萄糖盐酸盐脱除氨基合成葡萄糖氯化衍生物,经还原合成2-脱氧-D-葡萄糖。本方法的创新点在于利用甲壳素为原料,生产成本低廉,且合成操作简单易行。二是以氨基葡萄糖盐酸盐原料合成1,3,4,6-O-四乙酰-2-氨基-D-葡萄糖,通过4-甲基-2-戊酮和氨基生成希夫碱保护氨基,在对羟基进行酰化后水解脱去氨基保护。本法采用4-甲基-2-戊酮为氨基保护试剂,一锅法合成氨基保护的全乙酰化氨基葡萄糖,操作方便,去保护条件温和,而不会带来由于酯键水解而引起的副产物。三是以2-脱氧-D-葡萄糖为药物,以聚乳酸为载体制备了载药微球,研究了2-脱氧-D-葡萄糖在体外释放动力学。作为一种极具市场潜力的药物,2-脱氧-D-葡萄糖的剂型研究目前还是空白。作为一次初探性的研究,本论文采用了聚乳酸作为药物载体,通过溶剂挥发法制备2-脱氧-D葡萄糖缓释微球。

关键词： 2-脱氧-D-葡萄糖 1,3,4,6-O-四乙酰-2-氨基-D-葡萄糖壳聚糖合成与表征载药微球体外释放动力学

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