检索结果-南通市图书馆

生理药动学模型结合体外溶出试验评价瑞格列奈片的生物等效性

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中国现代应用药学 2022年第1期39卷 72-77页

作者：黄丹甘加明陈冬华严全鸿广东省药品检验研究所广州510663

目的评价国产瑞格列奈片(规格:1.0 mg)的生物等效性并探索体内外相关性更好的溶出条件。方法分别测定4个厂家制剂在5种溶出介质中的溶出曲线,采用GastroPlus^(TM)软件建立瑞格列奈片的生理药动学模型,利用计算机技术模拟分析研究瑞格列... 详细信息

目的评价国产瑞格列奈片(规格:1.0 mg)的生物等效性并探索体内外相关性更好的溶出条件。方法分别测定4个厂家制剂在5种溶出介质中的溶出曲线,采用GastroPlus^(TM)软件建立瑞格列奈片的生理药动学模型,利用计算机技术模拟分析研究瑞格列奈片的体内外相关性,并基于不同厂家产品的体外溶出结果,利用Weibull函数,拟合体内释放曲线,通过群体模拟,对原研制剂和国产制剂进行虚拟生物等效性评价。结果体外溶出试验显示在pH 1.0与水介质中,所有制剂在15 min时的平均溶出量均≥85%,溶出曲线相似;在另外3种介质中,除企业B的产品在pH 5.0介质中与原研制剂的溶出曲线相似外,其余溶出曲线的f_(2)值溶出曲线体内外相关性最好。虚拟生物等效性预测结果显示企业A和企业B的产品达峰浓度(C_(max))和药时曲线下面积(AUC)的90%置信区间在80%~125%内,与原研制剂生物等效,而企业C不等效。结论国内瑞格列奈片(规格:1.0 mg)上市产品中,除企业C产品外,其余2家企业的产品均与原研制剂具有生物等效性,为有效制剂;制剂在pH 5.0介质中的溶出曲线可作为瑞格列奈片的特征溶出曲线。

关键词：瑞格列奈片生理药动学模型体外溶出试验虚拟生物等效性 GastroPlus^(TM)

口服固体制剂的体外溶出试验及体内外相关性研究进展

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中国药房 2018年第12期29卷 1718-1723页

作者：赵悦清柳文洁程泽能中南大学湘雅药学院长沙410013

目的:为口服固体制剂的体外溶出试验和体内外相关性(IVIVC)研究的进一步开展提供参考。方法:以"体外溶出试验""体内外相关性""滞后时间""时间校正因子""Dissolution test""IVIVC""Lag time""Time scaling"等为关键词,组合检索中国知网、... 详细信息

目的:为口服固体制剂的体外溶出试验和体内外相关性(IVIVC)研究的进一步开展提供参考。方法:以"体外溶出试验""体内外相关性""滞后时间""时间校正因子""Dissolution test""IVIVC""Lag time""Time scaling"等为关键词,组合检索中国知网、PubMed、Elsevier、Springer等数据库中收录的1990年1月-2017年12月期间发表的相关研究文献,结合笔者自身的研究经验和认识,进行归纳和总结,重点探讨了不同分级IVIVC尤其是A级IVIVC的建立方法。结果与结论:共获得有效文献39篇。影响口服固体制剂在体内吸收的主要限制因素为药物活性成分的溶出和跨膜吸收性质,当前的IVIVC主要建立在药物体内吸收符合胃排空或溶出限速特征的基本前提下。与口服固体制剂的体内药动学研究相比,其体外溶出研究尚未实现严格的标准化,为使体外溶出试验与体内溶出/吸收过程具有更好的相关性,生物相关介质和仿生溶出系统等将是今后的发展方向。常见的各级IVIVC中,A级IVIVC可以提供最多的信息,优先推荐建立和使用A级IVIVC,此时药物的体外溶出行为往往可以准确反映其体内吸收过程;其次是多重C级以及B级、C级和D级IVIVC。而随着仿生溶出系统和计算机数据拟合技术等的发展,将来的IVIVC研究并不会局限于缓控释制剂或生物药剂学分类属Ⅱ类药物的速释制剂,可能会有更多关于生物药剂学分类属Ⅲ、Ⅳ类药物的IVIVC研究。

关键词：体外溶出试验体内外相关性滞后时间时间校正因子

明胶胶囊的交联现象及其在体外溶出试验中的研究进展

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中国现代应用药学 2018年第2期35卷 302-305页

作者：张淼梅梅李煜陈悦洪利娅浙江工业大学化学工程学院杭州310014 浙江省食品药品检验研究院杭州310052

明胶胶囊易在贮存时出现交联现象,使得胶囊剂在体外溶出度试验时出现崩解延迟和溶出迟缓现象。研究表明交联明胶胶囊在体内的溶出速率与未发生交联明胶胶囊一致,而体外溶出试验溶出介质中未加入蛋白酶,使得溶出延迟,易使药物溶出速率偏... 详细信息

明胶胶囊易在贮存时出现交联现象,使得胶囊剂在体外溶出度试验时出现崩解延迟和溶出迟缓现象。研究表明交联明胶胶囊在体内的溶出速率与未发生交联明胶胶囊一致,而体外溶出试验溶出介质中未加入蛋白酶,使得溶出延迟,易使药物溶出速率偏慢。目前仅USP溶出度对体外溶出试验中出现胶囊交联现象的药物采取加入蛋白水解酶进行试验,而其他药典均未加入此项内容。本文综述了明胶胶囊交联现象及解决该现象的体外溶出试验研究。

关键词：明胶胶囊交联蛋白水解酶溶出介质体外溶出试验

丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂的制备及其体外溶出度研究

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解放军药学学报 2022年第6期35卷 505-510页

作者：汤小涵刘燕戴博秦祉剑申宝德袁海龙空军特色医学中心北京100142 安徽医科大学药学院安徽合肥2230032

目的制备丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂,提高丹参酮Ⅱ_(A)的溶解度。方法采用反溶剂沉淀-超声法制备丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂,以平均粒径和多分散指数为指标,通过单因素法和Box-Behnken效应面法优化其处方,使用扫描电镜和X射线衍射考察其形态... 详细信息

目的制备丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂,提高丹参酮Ⅱ_(A)的溶解度。方法采用反溶剂沉淀-超声法制备丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂,以平均粒径和多分散指数为指标,通过单因素法和Box-Behnken效应面法优化其处方,使用扫描电镜和X射线衍射考察其形态与结晶度;采用桨法考察其体外溶出度。结果以最优处方制备的丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂的平均粒径为(273.33±3.51)nm,多分散指数为0.198±0.036;电镜扫描显示丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂呈圆球形,X射线衍射显示丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂的结晶度较丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂原料药明显减小;体外溶出试验结果显示丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂在30 min内累积溶出度约85%,显著优于参酮Ⅱ_(A)原料药。结论反溶剂沉淀-超声法能制备出溶出度良好的丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂,且工艺简单、高效可行。

关键词：丹参酮Ⅱ_(A) 纳米混悬剂超声沉淀法 Box-Behnken效应面法体外溶出试验

维普期刊数据库评论

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口服控释制剂的质量评价

中国药学杂志 1995年第6期30卷 366-371页

作者：张霖泽王兰勤广州市医药工业研究所美国匹兹堡大学药学院

口服控释制剂的质量评价广州市医药工业研究所（广州５１０２４０）张霖泽美国匹兹堡大学药学院王兰勤美国罗氏药厂（Ｈｏｆｆｍａｎｎ－ＬａＲｏｃｈｅ）Ｎａｖｎｉｔ·Ｈ·Ｓｈａｈ口服控释制剂的质量主要从药物的体外溶出试验、药物... 详细信息

口服控释制剂的质量评价广州市医药工业研究所（广州５１０２４０）张霖泽美国匹兹堡大学药学院王兰勤美国罗氏药厂（Ｈｏｆｆｍａｎｎ－ＬａＲｏｃｈｅ）Ｎａｖｎｉｔ·Ｈ·Ｓｈａｈ口服控释制剂的质量主要从药物的体外溶出试验、药物的体内动力学研究和临床试验等三方面...

关键词：控释制剂体外溶出试验质量检验

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生物等效性研究中的若干问题

中国临床药理学杂志 2002年第6期18卷 462-466页

作者：余自成上海第二医科大学瑞金医院临床药理研究室上海200025

生物等效性研究对于保证受试药品（仿制药品）与参比药品（原创新药品）生物等效,具有相同的有效性和安全性,保证受试药品的质量是极其重要的。在新药开发和新药评价过程中发挥着非常重要的作用。但目前的生物等效性试验中还存在着不... 详细信息

生物等效性研究对于保证受试药品（仿制药品）与参比药品（原创新药品）生物等效,具有相同的有效性和安全性,保证受试药品的质量是极其重要的。在新药开发和新药评价过程中发挥着非常重要的作用。但目前的生物等效性试验中还存在着不少问题,这些问题直接影响对生物等效性结果的判断以及将生物等效性研究结果作为替换使用相关产品依据的参考价值。本文将概要介绍当前生物等效性研究在管理要求方面和具体实践中的一些尚未解决的问题。这些问题包括研究设计、受试者选择、用于研究的药品选择、替代的药代动力学参数等实验方法中的问题,以及生物等效性研究中药物代谢物、立体异构、高变异性药物的研究问题,食物效应问题,体外溶出试验在生物等效性评估中的作用,新药获批准后的生物等效性研究,个体和群体生物等效性评价问题。

关键词：生物等效性立体异构食物效应体外溶出试验

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姜黄提取物二氧化硅固体分散体的制备与表征

中成药 2018年第2期40卷 320-325页

作者：姜红张定堃柯秀梅许润春林俊芝韩丽李红彦成都中医药大学药学院中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137 九江学院江西九江332005 成都中医药大学附属医院四川成都610072

目的制备并表征姜黄Curcumae longae Rhizoma提取物二氧化硅固体分散体。方法溶剂蒸发法制备固体分散体。体外溶出试验筛选提取物与载体(二氧化硅)比例,通过测定粒径、比表面积、孔隙率,观察微观形态,以及红外光谱、X射线进行表征。结... 详细信息

目的制备并表征姜黄Curcumae longae Rhizoma提取物二氧化硅固体分散体。方法溶剂蒸发法制备固体分散体。体外溶出试验筛选提取物与载体(二氧化硅)比例,通过测定粒径、比表面积、孔隙率,观察微观形态,以及红外光谱、X射线进行表征。结果当提取物与载体比例为1∶8时,提取物中3种主要成分(双去甲氧基姜黄素、去甲氧基姜黄素、姜黄素)累积溶出率最高。与物理混合物相比,固体分散体粒径、比表面积、孔隙率更低。提取物以无定形状态分散于载体中。结论二氧化硅固体分散体可明显改善姜黄提取物中主要成分的溶出率。

关键词：姜黄提取物二氧化硅固体分散体制备表征溶剂蒸发法体外溶出试验

黄芩苷固体分散体的制备及其体外溶出行为考察

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中国实验方剂学杂志 2014年第9期20卷 12-15页

作者：谈唯丁冬梅张振海孙娥贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室南京210028

目的：考察不同溶出条件对黄芩苷固体分散体溶出特性的影响.方法：采用溶剂蒸发法制备黄芩苷-聚乙二醇（PEG） 6000固体分散体,利用差示扫描量热法及X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成,考察不同溶出条件对其体外溶出特性的影响.结果：... 详细信息

目的：考察不同溶出条件对黄芩苷固体分散体溶出特性的影响.方法：采用溶剂蒸发法制备黄芩苷-聚乙二醇（PEG） 6000固体分散体,利用差示扫描量热法及X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成,考察不同溶出条件对其体外溶出特性的影响.结果：黄芩苷以非晶形态分散在固体分散体中;纯水介质中15 min时释放65％,之后释放平缓增加,330 min时释放＞70％;人工胃液中,15 min释放30％,330 min约释放56％;在模拟胃肠道介质中,胃内环境中释放较慢,15～120 min释放30％～54％,小肠环境中释放较快,120 ～330 min释放54％～69％.结论：黄芩苷-PEG6000固体分散体在不同溶出方法中的溶出性质存在差异,动态溶出介质值得推广应用.

关键词：黄芩苷聚乙二醇6000 固体分散体动态溶出介质体外溶出试验

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灯盏花素固体分散体的研究

灯盏花素固体分散体的研究

作者：罗玲中南民族大学

学位级别：硕士

灯盏花素(breviscapine,BRE)主要用来治疗心血管疾病、抗肿瘤和脑梗塞。但由于BRE在酸性溶液中溶解度差,在碱性溶液中稳定性差,导致给药后生物利用度低,疗效低,所以有必要设计合适制剂以提高其溶出及生物利用度。针对BRE溶解度差、溶出... 详细信息

灯盏花素(breviscapine,BRE)主要用来治疗心血管疾病、抗肿瘤和脑梗塞。但由于BRE在酸性溶液中溶解度差,在碱性溶液中稳定性差,导致给药后生物利用度低,疗效低,所以有必要设计合适制剂以提高其溶出及生物利用度。针对BRE溶解度差、溶出慢与生物利用度低的问题,本课题选择合适的载体制备BRE固体分散体,以提高其在酸性溶液中的溶解度和体外溶出效果。对BRE原料药进行了处方前研究。考察了BRE在不同有机溶剂和pH磷酸盐缓冲液(PBS)中的溶解度以及油水分配系数、BRE在不同pH缓冲液中及原料药稳定性。研究发现药物在水溶液中的溶解度仅为0.16μg/mL,但在甲醇和乙醇中的溶解度较好;BRE在水中的油水分配系数log P为-1.846;BRE在酸性溶液中较稳定,在碱性溶液中不稳定,BRE原料药在高湿条件下含量稍有降低。针对BRE溶解度低的问题制备了固体分散体。首先根据相溶解度及热力学参数的测定,筛选出PVP K30和泊洛沙姆188(poloxamer 188)为聚合物,根据溶解度和pH值的测定筛选出醋酸钠(NaAc)作为碱化剂,根据正交试验筛选出制备固体分散体(SD)最优的组合是PVP K30:poloxamer 188:NaAc为8:1:1。为了解药物在SD中的物理状态以及药物与载体的相互作用,对SD进行了表征。BRE固体分散体在SEM观察不到药物结晶,XRD和DSC结果进一步证明,药物以无定型存在于固体分散体中。FTIR结果显示BRE中的羟基和载体PVP K30的羰基之间形成了氢键。考察了SD在pH 1.2的人工胃液中的体外溶出,药物溶出分为两个阶段,在溶出的开始阶段药物溶出很快,属于聚合物的控制,中后半阶段溶出曲线平缓,属于药物控制型;对溶出数据进行模型拟合,溶出曲线符合Weibull模型,其拟合常数R为0.997。对BRE固体分散体进行稳定性的初步研究,固体分散体存放一个月药物依然以无定型态存在,固体分散体在高湿条件下会吸湿,含量下降,因此BRE固体分散体应储存于干燥的环境中。考察了BRE固体分散体在体外对细胞增殖的影响。以HepG2肝癌细胞为对象,考察了BRE固体分散体对HepG2肝癌细胞的体外抑制作用。MTT实验结果显示,在6.25-100μg/mL范围,随着浓度的增大,细胞生长抑制率明显增大(P溶出,增加了药物的溶解度,并且体外细胞实验表明,固体分散体对HepG2细胞增殖的抑制作用强于BRE。上述研究为BRE制剂的应用开发奠定了一定基础。

关键词：灯盏花素固体分散体 PVP K30 正交试验体外溶出试验