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不同替米考星制剂的体外溶出和体内吸收比较

中国兽医杂志 2024年第3期60卷 66-71页

作者：邱梅赵良明于欢坤王海峰许国防孙晓鸣刘志海李秋青岛农业大学化学与药学院农用生物药物创制技术国家地方联合工程实验室山东青岛266109 莱山区动物疫病预防与控制中心山东烟台264003

为了比较4种替米考星制剂(肠溶颗粒R及预混剂X、Q和H)的体外溶出和体内吸收情况,本试验以0.1 mol/L盐酸溶液和0.2 mol/L磷酸钠溶液为溶出介质,采用浆法测定不同时间替米考星的累积溶出量,评价不同替米考星制剂的体外溶出特征;选用24头... 详细信息

为了比较4种替米考星制剂(肠溶颗粒R及预混剂X、Q和H)的体外溶出和体内吸收情况,本试验以0.1 mol/L盐酸溶液和0.2 mol/L磷酸钠溶液为溶出介质,采用浆法测定不同时间替米考星的累积溶出量,评价不同替米考星制剂的体外溶出特征;选用24头健康仔猪,随机分为4个组,每组6头,按20 mg/(kg·bw)单次集中拌料给药,评价不同替米考星制剂在猪血浆中的药动学特征。体外溶出结果显示,加入0.1 mol/L盐酸溶液2 h时,R的药物累积溶出量在10%以内,X的药物累积溶出量在15%以内,Q和H则完全溶出;加入0.2 mol/L磷酸钠溶液30 min时,R和X的累积溶出量均在90%以上。体内吸收结果显示,与H相比,R、X和Q的相对生物利用度分别为160.35%、153.37%和94.56%。结果表明,替米考星肠溶颗粒R和预混剂X具有良好的耐酸性,但不耐碱,进入体内不会被胃液破坏,在肠道得到充分释放,且在猪体内具有较好的吸收和利用效果。本试验证实替米考星肠溶制剂更符合临床所需,且建立了替米考星体外溶出与体内吸收的相关性,对评价不同替米考星制剂药动学性质具有一定指导意义。

关键词：替米考星体外溶出体内吸收

一种酞菁锌纳米粒的体外溶出度测定方法的建立与溶出曲线评价

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化学研究与应用 2024年第2期36卷 285-291页

作者：马丹彭黔荣杨敏贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州中烟工业有限责任公司技术中心贵州贵阳550009

体外溶出是纳米药物重要的质量控制指标,本文对酞菁锌纳米粒的体外溶出进行研究。首先,对比紫外可见和荧光分光光度计对酞菁锌纳米粒中酞菁锌测定的专属性,并建立其标准曲线及进行精密度、回收率实验。之后用透析法测试体外溶出,对比不... 详细信息

体外溶出是纳米药物重要的质量控制指标,本文对酞菁锌纳米粒的体外溶出进行研究。首先,对比紫外可见和荧光分光光度计对酞菁锌纳米粒中酞菁锌测定的专属性,并建立其标准曲线及进行精密度、回收率实验。之后用透析法测试体外溶出,对比不同溶出介质及取样处理方法对酞菁锌纳米粒中酞菁锌溶出情况的影响并用软件模拟释放模型。结果显示以荧光分光光度计检测时,酞菁锌在0.4~1.9μg·mL^(-1)范围内线性关系良好,相关系数为0.9991。在0.5、1.0、1.5μg·mL^(-1)三个水平下,相对标准偏差(RSD)为1.16~2.32%,精密度良好,且在加样回收实验中回收率为99.40~106.23%。此外,以通常的磷酸缓冲液(PBS)加1%十二烷基硫酸钠(SDS)为溶出介质,将取样冻干后DMF稀释并用荧光分光度计检测。在84 h时,pH 5.0/50μM H_(2)O_(2)组累积溶出可达58.21%。该组体外释放曲线最符合Ritger-peppas方程模型,即药物扩散和骨架溶蚀的共同作用释放机制。

关键词：酞菁锌纳米粒体外溶出荧光分光光度计

不同制备工艺对薯蓣皂苷元固体分散体体外溶出、物相特征、体内药动学的影响

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中成药 2023年第2期45卷 349-357页

作者：刘沛常金花薛禾菲王雨欣徐林张领刘翠哲周剑宇承德医学院河北省神经损伤与修复重点实验室河北省中药研究与开发重点实验室河北承德067000

目的考察不同制备工艺对薯蓣皂苷元固体分散体体外溶出、物相特征、体内药动学的影响。方法以Soluplus为载体,分别采用共沉淀法、微波淬冷法、冷冻干燥法制备固体分散体,测定溶解度、溶出度,采用差示扫描量热分析、粉末X射线衍射、扫... 详细信息

目的考察不同制备工艺对薯蓣皂苷元固体分散体体外溶出、物相特征、体内药动学的影响。方法以Soluplus为载体,分别采用共沉淀法、微波淬冷法、冷冻干燥法制备固体分散体,测定溶解度、溶出度,采用差示扫描量热分析、粉末X射线衍射、扫描电镜、傅里叶红外光谱研究物相特征,拟合水接触角曲线。30只大鼠随机分为5组,分别灌胃给予原料药、物理混合物、3种制备工艺所得固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液(100 mg/kg),于0、0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72 h采血,UPLC-MS/MS法测定薯蓣皂苷元血药浓度,计算主要药动学参数。结果固体分散体溶解度、120 min内累积溶出度高于原料药,以共沉淀法所得更明显。薯蓣皂苷元以无定形态存在于共沉淀法、微波淬冷法所得固体分散体中,以晶体存在于冷冻干燥法所得固体分散体中。薯蓣皂苷元与Soluplus之间存在相互作用。固体分散体水接触角小于原料药、物理混合物,共沉淀法所得固体分散体的水接触角最小,润湿性最强。共沉淀法、微波淬冷法所得固体分散体的溶解机制为载体控制,冷冻干燥法所得固体分散体的溶解机制为药物控制。与原料药比较,共沉淀法、微波淬冷法所得固体分散体AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)、C_(max)升高(P<0.05,P<0.01),CL_(z/F)降低(P<0.01),相对生物利用度分别为576.69%、447.80%。结论共沉淀法更适合制备薯蓣皂苷元固体分散体。

关键词：薯蓣皂苷元固体分散体制备工艺体外溶出物相特征体内药动学

不同稳定剂对槲皮素纳米晶体外溶出及大鼠体内口服药动学的影响

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中草药 2021年第21期52卷 6485-6492页

作者：胡菲沈成英申宝德朱卫丰袁海龙江西中医药大学药学院江西南昌330004 空军特色医学中心药学部北京100142

目的制备不同稳定剂修饰的槲皮素纳米晶(quercetin nanocrystals,QT-NCs),探讨稳定剂种类对QT-NCs体外溶出和口服药动学的影响。方法分别以羟丙甲纤维素E15(HPMC-E15)、普朗尼克F127(F127)和甘草酸(glycyrrhizinic acid,GL)为稳定剂,采... 详细信息

目的制备不同稳定剂修饰的槲皮素纳米晶(quercetin nanocrystals,QT-NCs),探讨稳定剂种类对QT-NCs体外溶出和口服药动学的影响。方法分别以羟丙甲纤维素E15(HPMC-E15)、普朗尼克F127(F127)和甘草酸(glycyrrhizinic acid,GL)为稳定剂,采用介质研磨法分别制备3种QT-NCs,即QT-NCs/F127、QT-NCs/HPMC E15、QT-NCs/GL,并进行形态、晶型表征,考察其体外溶出及口服药动学。结果3种稳定剂修饰的QT-NCs的粒径均约为200 nm,PDI约为0.20,扫描电子显微镜显示QT-NCs均呈短棒状及不规则的颗粒状;X射线衍射结果显示QT-NCs均以结晶态存在;体外溶出结果显示,与槲皮素原料药相比,3种稳定剂修饰的QT-NCs的累积溶出度均明显提高,且30 min内累积溶出率QT-NCs/F127(74.90%)>QT-NCs/GL(59.30%)>QT-NCs/HPMC E15(53.65%);药动学结果显示,与槲皮素原料药相比,3种稳定剂修饰的QT-NCs口服生物利用度均显著提高,且AUC_(0~t)呈如下顺序:QT-NCs/E15(78.09±6.05)mg·h/L>QT-NCs/GL(61.72±7.59)mg·h/L>QT-NCs/F127(49.94±9.30)mg·h/L。结论纳米晶能够显著改善槲皮素的体外溶出及口服生物利用度,稳定剂种类对QT-NCs的体外溶出和口服药动学有显著影响。

关键词：纳米晶稳定剂槲皮素体外溶出药动学羟丙甲纤维素普朗尼克甘草酸

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纳米药物体外溶出测定方法研究进展

医药导报 2022年第11期41卷 1615-1621页

作者：杨子毅盛利娟朱霖林霞江南大学生命科学与健康工程学院无锡214000 江苏诺和必拓新药研发有限公司无锡214028

体外溶出是纳米药物的重要质量控制指标,可能影响药物吸收、安全性、疗效及体内外稳定性等。纳米药物体外溶出测定方法包括取样分离法、透析法、流通池法等。该文综述不同类型纳米药物释药特点及相关体外溶出测定方法,以期为建立纳米药... 详细信息

体外溶出是纳米药物的重要质量控制指标,可能影响药物吸收、安全性、疗效及体内外稳定性等。纳米药物体外溶出测定方法包括取样分离法、透析法、流通池法等。该文综述不同类型纳米药物释药特点及相关体外溶出测定方法,以期为建立纳米药物体外溶出测定方法提供参考。

关键词：纳米药物体外溶出质量评价

生理药动学模型预测国产头孢拉定颗粒体外溶出特性及对体内药动学影响

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中国新药杂志 2019年第5期28卷 536-540页

作者：张斗胜王晨姚尚辰胡昌勤中国食品药品检定研究院北京102629

目的:预测国产不同头孢拉定颗粒体外溶出特性及对体内药动学的影响。方法:根据不同厂家产品的体外溶出结果拟合体内溶出释放曲线;采用Gastroplus软件建立生理药动学模型;虚拟群体模拟预测制剂体外溶出特性以及对体内药动学的影响。结果... 详细信息

目的:预测国产不同头孢拉定颗粒体外溶出特性及对体内药动学的影响。方法:根据不同厂家产品的体外溶出结果拟合体内溶出释放曲线;采用Gastroplus软件建立生理药动学模型;虚拟群体模拟预测制剂体外溶出特性以及对体内药动学的影响。结果:目前国产头孢拉定颗粒在45 min内溶出量(Q)达85%以上(T_(85%)=45 min),达峰浓度(C_(max))、药时曲线下面积(AUC_(0→∞))等主要药动学参数仍落在85%～125%内;不同厂家颗粒的体外溶出差异未影响体内药动学特征。结论:国产头孢拉定颗粒体外呈快速溶出的特性;快速溶出有利于其在体内迅速吸收,是发挥药效的有利因素。

关键词：生理药动学模型头孢拉定颗粒体外溶出影响预测

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孟鲁司特钠咀嚼片体外溶出研究

中国现代应用药学 2019年第12期36卷 1498-1501页

作者：许丽华王乐健吴惠芳孙洁胤浙江省医学科学院杭州310013 浙江医药高等专科学校浙江宁波315100

目的研究孟鲁司特钠咀嚼片体外溶出行为及其影响因素,为该品种新剂型开发和仿制药一致性评价提供参考。方法考察pH、胆盐、表面活性剂等因素对孟鲁司特钠咀嚼片溶出的影响。结果孟鲁司特钠在pH7.5的介质中,随着胆盐浓度的增加,溶解度明... 详细信息

目的研究孟鲁司特钠咀嚼片体外溶出行为及其影响因素,为该品种新剂型开发和仿制药一致性评价提供参考。方法考察pH、胆盐、表面活性剂等因素对孟鲁司特钠咀嚼片溶出的影响。结果孟鲁司特钠在pH7.5的介质中,随着胆盐浓度的增加,溶解度明显上升;孟鲁司特钠咀嚼片在pH1.0盐酸溶液、pH4.0醋酸盐溶液、pH6.8磷酸盐溶液的溶出过程中,会迅速析出形成混悬液,而0.5%十二烷基硫酸钠水溶液会抑制其析出。结论孟鲁司特钠咀嚼片的体外溶出受pH、胆盐、表面活性剂的影响较大,可以为其新型给药系统的开发和质量一致性评价提供参考。

关键词：孟鲁司特钠体外溶出溶解度胆盐

基于体外溶出的格列美脲片人体生物等效性预测研究

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中国临床药理学杂志 2021年第10期37卷 1231-1236页

作者：刘文霞何坚张钰田媛张尊建中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室江苏南京210009 中国药科大学药物一致性评价重点实验室江苏南京210009

目的开发与格列美脲片体内溶出行为相关的体外溶出方法,并预测两种片剂的人体生物等效性。方法采用GastroPlusTM软件建立格列美脲片人体药代动力学(PK)模型;基于模型预测原研片剂在人体中的溶出行为;以预测结果指导体外溶出方法开发;通... 详细信息

目的开发与格列美脲片体内溶出行为相关的体外溶出方法,并预测两种片剂的人体生物等效性。方法采用GastroPlusTM软件建立格列美脲片人体药代动力学(PK)模型;基于模型预测原研片剂在人体中的溶出行为;以预测结果指导体外溶出方法开发;通过虚拟生物等效性试验,利用体外溶出数据预测B、C两种格列美脲片的人体生物等效性(BE)结果;利用比格犬BE进行佐证。结果模型的准确性与可靠性良好;原研片剂在人体胃肠道中呈线性溶出,于2 h时溶出完全;流通池开环模式(pH 7.0缓冲液,14 mL·min-1)可基本模拟格列美脲片在人体中的溶出行为;经虚拟生物等效性试验,预测B与原研片剂生物等效,而C与其不等效;比格犬BE试验结果与人体虚拟BE结果一致。结论基于体外溶出数据,预测格列美脲片人体生物等效性的方法具有一定可行性。

关键词：体外溶出人体药代动力学模型虚拟生物等效性格列美脲片

蒙药孟根乌苏中HgS微-纳米颗粒的提取、分离及体外溶出研究

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中草药 2018年第19期49卷 4513-4519页

作者：王敏杰陈朝军周南曹群武世奎内蒙古医科大学基础医学院内蒙古呼和浩特010110 内蒙古医科大学药学院内蒙古呼和浩特010110

目的对蒙药孟根乌苏中HgS微-纳米颗粒的提取、分离及体外溶出进行研究。方法采用索氏提取法去除单质硫,确定孟根乌苏提取的最佳时间。采用差速离心法分离HgS颗粒;通过控制PVP浓度、投料比、离心机转速等因素获得不同粒径的HgS微-纳米颗... 详细信息

目的对蒙药孟根乌苏中HgS微-纳米颗粒的提取、分离及体外溶出进行研究。方法采用索氏提取法去除单质硫,确定孟根乌苏提取的最佳时间。采用差速离心法分离HgS颗粒;通过控制PVP浓度、投料比、离心机转速等因素获得不同粒径的HgS微-纳米颗粒;利用扫描电镜(SEM)及X-射线衍射法(XRD)分析颗粒形貌和结构组成;采用双硫腙比色法对比研究不同粒径范围的HgS颗粒、孟根乌苏原药材及孟根乌苏-18味丸在模拟人工胃液、人工肠液中的溶出情况。结果分离得到的6个HgS颗粒样品的粒径分布较均匀,粒径分别为2 000～4 000、800～2 000、200～800、80～200、50～80、20～50 nm。提取后样品中主要成分为α-HgS及β-HgS。体外溶出结果表明,随着HgS颗粒粒径变小,汞的溶出度增大,表明汞的溶出与HgS颗粒粒径大小呈反比关系。同时汞的溶出度也受硫、p H值及复方的影响。结论该法可简单、高效地分离HgS颗粒。为不同粒径HgS微-纳米颗粒的药动学和药理学研究提供了基础。

关键词：孟根乌苏 HgS微-纳米颗粒差速离心法扫描电子显微镜提取分离体外溶出