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伊曲康唑类衍生物的合成及体外抗真菌活性

烟台大学学报（自然科学与工程版） 2022年第4期35卷 390-397页

作者：马光群张胜男梁伦海柴晓云赵风兰孟庆国烟台大学药学院分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学)新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心山东烟台264005 海军军医大学药学院上海200433

通过亲核取代反应、水解、叠氮反应和缩合反应设计合成一系列伊曲康唑类衍生物。经^(1)H NMR和MS确证,所合成的目标化合物顺-N-{[2-(2,4-二氯苯基)-2-(^(1)H-1,2,4-三唑-1-基)-甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基}-[4-(2-取代氨基乙氧基)]苯... 详细信息

通过亲核取代反应、水解、叠氮反应和缩合反应设计合成一系列伊曲康唑类衍生物。经^(1)H NMR和MS确证,所合成的目标化合物顺-N-{[2-(2,4-二氯苯基)-2-(^(1)H-1,2,4-三唑-1-基)-甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基}-[4-(2-取代氨基乙氧基)]苯甲酰胺(A1—A13),均为新化合物。采用微量液基稀释法来检测目标化合物的体外抗真菌活性,结果表明:所合成的13个化合物对大部分所试菌株具有抑制活性,特别是对白念珠菌(Candida albicans);化合物A1、A2、A6抗真菌活性较好,对白念珠菌的抑制活性是伊曲康唑活性的250倍,是氟康唑的32倍以上;此外,化合物A6对近平滑假丝酵母菌的抑制活性与伊曲康唑相当。因此,侧链引入苯甲酰胺结构能够有效增强氮唑类衍生物的体外抗真菌的活性。

关键词：氮唑类衍生物伊曲康唑类衍生物合成体外抗真菌活性

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中药提取物体外抗真菌活性的实验研究

中药提取物体外抗真菌活性的实验研究

作者：王玲大连医科大学

学位级别：硕士

目的:本研究采用中药提取、体外药物敏感试验和扫描电镜的方法,观察黄连、黄柏、土槿皮、白鲜皮、蛇床子、地肤子等六味常用中药的水提取成分和乙醇提取成分,对7种浅部真菌的体外抗真菌活性,研究不同中药单体、不同提取成分对不同浅部... 详细信息

目的:本研究采用中药提取、体外药物敏感试验和扫描电镜的方法,观察黄连、黄柏、土槿皮、白鲜皮、蛇床子、地肤子等六味常用中药的水提取成分和乙醇提取成分,对7种浅部真菌的体外抗真菌活性,研究不同中药单体、不同提取成分对不同浅部真菌的抑菌作用和杀菌作用,拟寻找来源广泛,价格低廉,副作用小的有效抗真菌中药。方法:将黄连、黄柏、土槿皮、白鲜皮、蛇床子、地肤子六味中药分别用蒸馏水和95%乙醇提取得中药水提取和乙醇提取粉末或浸膏。采用药基琼脂稀释法,检测对红色毛癣菌、须癣毛癣菌、石膏样小孢子菌、犬小孢子菌、絮状表皮癣菌、白念珠菌、糠秕马拉色菌等7种浅部真菌的体外抗真菌活性。白念珠菌组置于37℃温箱孵育24～48小时,糠秕马拉色菌组置于37℃温箱孵育3～4天;皮肤癣菌组置于26℃温箱孵育7天判读最小抑菌浓度(MIC)。将新鲜的沙氏液体培养基(SDA)倒入没有真菌生长的含药培养基中,接种环轻刮培养基表面,沙氏液体培养基震荡充分后倒出,白念珠菌组置于37℃温箱孵育3天、皮肤癣菌组置于26℃温箱孵育7天判读最小杀菌浓度(MFC);糠秕马拉色菌组,将倒出的沙氏液基离心,弃上清液,沉淀物接种于含4%橄榄油的SDA培养基,置于37℃温箱孵育7天判读MFC。将浓度为2.5mg/ml水提黄连溶液和浓度为0.3125mg/ml乙醇提蛇床子溶液加入已转种活化7天的红色毛癣菌标准株T.1a试管中,分别于作用2小时、8小时、24小时,各取出一块菌块,采用扫描电镜观察水提黄连、醇提蛇床子对红色毛癣菌形态影响的连续性变化。结果: 1. 5种10株皮肤癣菌对水提黄连、黄柏、土槿皮、白鲜皮、蛇床子、地肤子、乙醇提黄连、黄柏、土槿皮、白鲜皮、蛇床子、地肤子的MIC值范围分别在0.3125.5mg/ml,0.625.25mg/ml,1.255.0mg/ml,>5.0mg/ml,≥5.0mg/ml,>5.0mg/ml,0.156.25mg/ml,0.156.25mg/ml,0.156.5mg/ml , 0.039.156mg/ml , 0.0195.156 mg/ml ,0.625.5mg/ml;3株白念珠菌MIC值范围分别在0.625.25mg/ml,≥5.0mg/ml , 2.5.0mg/ml , > 5.0mg/ml , > 5.0mg/ml , > 5.0mg/ml ,1.25mg/ml , 0.625.25mg/ml , 0.3125.625mg/ml ,≥2.5mg/ml ,≥2.5mg/ml ,≥2.5mg/ml;3株糠秕马拉色菌MIC值范围分别在0.625.25mg/ml,>5.0mg/ml,>5.0mg/ml,>5.0mg/ml,>5.0mg/ml,> 5.0mg/ml, 1.25mg/ml, > 2.5mg/ml, > 2.5mg/ml, > 2.5mg/ml,≥2.5mg/ml,>2.5mg/ml。 2. 5种10株皮肤癣菌对水提黄连、黄柏、土槿皮、白鲜皮、蛇床子、地肤子、乙醇提黄连、黄柏、土槿皮、白鲜皮、蛇床子、地肤子的MFC值范围分别在2.55.0mg/ml,>5.0mg/ml,>5.0mg/ml,>5.0mg/ml,>5.0mg/ml,>5.0mg/ml,1.252.5 mg/ml,>2.5mg/ml,>2.5mg/ml,>2.5mg/ml,0.078.3125 mg/ml, >2.5mg/ml;3株白念珠菌MFC值范围分别在>5.0mg/ml,>5.0mg/ml,5.0mg/ml,>5.0mg/ml,>5.0mg/ml,>5.0mg/ml,>2.5mg/ml,>2.5mg/ml,0.625.5mg/ml,>2.5mg/ml,>2.5mg/ml,>2.5mg/ml;3株糠秕马拉色菌对水提中药成分MFC值范围均为>5.0mg/ml;对乙醇提中药成分MFC值范围均为>2.5mg/ml。 3.扫描电镜观察结果:分别用2.5mg/ml水提黄连溶液和0.3125mg/ml乙醇提蛇床子溶液与红色毛癣菌作用2小时、8小时、24小时表现出菌丝与孢子的连续性破坏过程。结论: 1.水提黄连、黄柏、土槿皮、蛇床子对皮肤癣菌有抑菌作用、水提黄连、黄柏、土槿皮对白念珠菌有抑菌作用、水提黄连对糠秕马拉色菌有抑菌作用;乙醇提黄连、黄柏、土槿皮、白鲜皮、蛇床子、地肤子对皮肤癣菌均有抑菌作用、乙醇提黄连、黄柏、土槿皮、蛇床子对白念珠菌有抑菌作用、乙醇提黄连对糠秕马拉色菌有抑菌作用。 2.水提黄连、乙醇提黄连和蛇床子对皮肤癣菌有杀菌作用;土槿皮水提和乙醇提取成分对白念珠菌均有杀菌作用。

关键词：体外抗真菌活性中药水提取物乙醇提取物超微结构

1,3,4-噻二唑取代的氮唑类化合物的合成及体外抗真菌活性

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烟台大学学报（自然科学与工程版） 2021年第1期34卷 29-34页

作者：刘丽李新利柴晓云赵风兰孟庆国烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心、分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学) 山东烟台264005 海军军医大学药学院上海200433

以取代苯甲醛为原料,硫代氨基脲为亲核试剂,经亲核加成-消除、环合反应,合成2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑,再与环氧化物中间体1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑反应,得到15个含1,3,4-噻二唑的氮唑类衍生物1-15结构均... 详细信息

以取代苯甲醛为原料,硫代氨基脲为亲核试剂,经亲核加成-消除、环合反应,合成2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑,再与环氧化物中间体1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑反应,得到15个含1,3,4-噻二唑的氮唑类衍生物1-15结构均经1H NMR和MS确证。经文献检索,它们均为新化合物。采用微量液基稀释法评价目标化合物的体外抗真菌活性,结果表明,目标物对除熏烟曲霉菌外的所试菌株均具有较好的体外抑制活性,特别是对白念珠菌。化合物4、9、15抗真菌活性最好,尤其是化合物15,对除熏烟曲霉菌外的所试菌株的MIC80值均小于0.5μg/mL。

关键词：氮唑类衍生物 1,3,4-噻二唑合成体外抗真菌活性

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氟康唑新衍生物的合成与体外抗真菌活性研究

烟台大学学报（自然科学与工程版） 2013年第4期26卷 271-275页

作者：谭文娟刘兴东杨帆胡馨月白国静朱伟伟孟庆国烟台大学药学院山东烟台264005

基于前期计算机辅助药物研究结果,结合Lipinski类药规则,保留了氟康唑的2,4-二氟苯基、叔醇羟基和一个三唑环,合成了8个C-3连接尿嘧啶侧链的氟康唑新衍生物,并测定了其体外抗真菌活性.新衍生物结构经1H NMR、MS确证,初步体外抗真菌活性... 详细信息

基于前期计算机辅助药物研究结果,结合Lipinski类药规则,保留了氟康唑的2,4-二氟苯基、叔醇羟基和一个三唑环,合成了8个C-3连接尿嘧啶侧链的氟康唑新衍生物,并测定了其体外抗真菌活性.新衍生物结构经1H NMR、MS确证,初步体外抗真菌活性试验表明,化合物3b对新生隐球菌表现出一定的抗真菌活性.

关键词：氟康唑衍生物合成体外抗真菌活性

微量液基稀释法测定化合物特苄康唑的体外抗真菌活性

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中国抗生素杂志 2000年第3期25卷 183-187页

作者：曹永兵姜远英王宁殷明张万年第二军医大学药学院上海200433

参照美国国家临床试验标准化委员会 (NCCL S)提出的标准 ,以氟康唑、酮康唑和布替萘芬为对照 ,用微量液基稀释药敏试验方法 ,测定特苄康唑对 12种临床常见真菌的最低抑菌浓度 (MIC80 )。结果除烟曲霉外 ,特苄康唑对其他 11种真菌的 MIC... 详细信息

参照美国国家临床试验标准化委员会 (NCCL S)提出的标准 ,以氟康唑、酮康唑和布替萘芬为对照 ,用微量液基稀释药敏试验方法 ,测定特苄康唑对 12种临床常见真菌的最低抑菌浓度 (MIC80 )。结果除烟曲霉外 ,特苄康唑对其他 11种真菌的 MIC80 均在 4mg/L以下 ,其体外抗真菌活性明显优于氟康唑 ,尤其对酵母的抗菌活性是氟康唑的 8～ 2 5 6倍 ,与酮康唑作用相当。结论 :特苄康唑在体外具有广谱、高效的抗真菌活性 ,有进一步研究的价值。

关键词：特苄康唑体外抗真菌活性最低抑菌浓度

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浙新霉素对皮肤癣菌的体外抗真菌活性研究

中国药师 2014年第12期17卷 2001-2003页

作者：张美玲鲍亚萍羊波孔繁智浙江省立同德医院杭州310012

目的：评价浙新霉素体外抗真菌活性。方法：采用CLSI推荐的M-38A方案测定浙新霉素对7种皮肤癣菌最小抑菌浓度（MIC）及最小杀菌浓度（MFC）。结果：浙新霉素对7种皮肤癣菌的MIC范围为0.125-2.000μg·ml^-1,MFC范围为0.250-4.000μg·ml... 详细信息

目的：评价浙新霉素体外抗真菌活性。方法：采用CLSI推荐的M-38A方案测定浙新霉素对7种皮肤癣菌最小抑菌浓度（MIC）及最小杀菌浓度（MFC）。结果：浙新霉素对7种皮肤癣菌的MIC范围为0.125-2.000μg·ml^-1,MFC范围为0.250-4.000μg·ml^-1。结论：浙新霉素具有较强的抗真菌活性,能抑制和杀灭絮状表皮癣菌、红色毛癣菌、紫色毛癣菌、犬小孢子菌、须癣毛癣菌、断发毛癣菌、石膏样小孢子菌等多种皮肤癣菌。

关键词：浙新霉素皮肤癣菌体外抗真菌活性

硝酸咪康唑和克霉唑对临床常见分离真菌的体外抗真菌活性研究

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中国真菌学杂志 2009年第6期4卷 355-357页

作者：万喆王爱平李若瑜北京大学第一医院皮肤性病科北京大学真菌和真菌病研究中心北京100034

硝酸咪康唑(Miconazole)和克霉唑(Clotrimazole)均属于咪唑类抗真菌药物,多年来广泛外用治疗皮肤癣菌病、皮肤和黏膜念珠菌病.为了解硝酸咪康唑和克霉唑对临床常见分离真菌的体外抗真菌活性,本研究采用CLSI制定的产孢丝状真菌(M-38P)和... 详细信息

硝酸咪康唑(Miconazole)和克霉唑(Clotrimazole)均属于咪唑类抗真菌药物,多年来广泛外用治疗皮肤癣菌病、皮肤和黏膜念珠菌病.为了解硝酸咪康唑和克霉唑对临床常见分离真菌的体外抗真菌活性,本研究采用CLSI制定的产孢丝状真菌(M-38P)和酵母菌(M-27A)药敏试验方案测定皮肤癣菌59株、念珠菌58株的MIC值[1-2].现将结果报告如下.

关键词：硝酸咪康唑克霉唑皮肤癣菌念珠菌体外抗真菌活性

氟康唑衍生物的设计合成及体外抗真菌活性研究

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氟康唑衍生物的设计合成及体外抗真菌活性研究

2016年中国药学大会暨第十六届中国药师周

作者：刘娟王朝明刘智安行思孟庆国烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学)

目的:设计、合成氟康唑衍生物,测定其体外抗真菌活性。方法:基于前期计算机辅助药物研究结果,结合Lipinski类药原则,以氟康唑为先导化合物,保留其母体结构的必需药效团,合成氟康唑衍生物,测定其体外抗真菌（8株真菌）活性。结果:共合成1... 详细信息

目的:设计、合成氟康唑衍生物,测定其体外抗真菌活性。方法:基于前期计算机辅助药物研究结果,结合Lipinski类药原则,以氟康唑为先导化合物,保留其母体结构的必需药效团,合成氟康唑衍生物,测定其体外抗真菌（8株真菌）活性。结果:共合成13个新化合物,结构经1H NMR、ESI-MS确证;结论:化合物5e对7种真菌都表现出了较好的抗真菌活性（烟曲霉菌除外）,化合物5a、5c、5d、5f、5h、5i、5m对不同真菌表现出了一定的抗真菌活性。

关键词：氟康唑衍生物设计合成体外抗真菌活性

来源： cnki会议评论

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壳聚糖碘液体外抗真菌活性研究

解放军药学学报 2002年第6期18卷 372-373,W012页

作者：王科兵肖激文王芳宇杨露青中国人民解放军第169中心医院湖南衡阳421002 衡阳医学院湖南衡阳421001

目的　研究壳聚糖碘液的体外抗真菌作用。方法　采用RPMI16 4 0液培养基稀释法测定壳聚糖碘液的最小杀菌浓度(MBC)和最小抑菌浓度 (MIC)。结果　壳聚糖碘液对 10种临床常见的致病性癣菌和白色念珠菌具有良好的抑菌与杀菌活性 ,且菌量在 ... 详细信息

目的　研究壳聚糖碘液的体外抗真菌作用。方法　采用RPMI16 4 0液培养基稀释法测定壳聚糖碘液的最小杀菌浓度(MBC)和最小抑菌浓度 (MIC)。结果　壳聚糖碘液对 10种临床常见的致病性癣菌和白色念珠菌具有良好的抑菌与杀菌活性 ,且菌量在 10 4～ 10 7CFU·ml-1范围内其抗菌活性不受接种量影响。

关键词：体外抗真菌活性壳聚糖碘液最小抑菌浓度最小杀菌浓度