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黄果茄果甾体成分及其体外抗炎活性

中成药 2023年第10期45卷 3277-3289页

作者：刘艳孟欣许振鹏潘娟管伟郝智超王达圣匡海学杨炳友黑龙江中医药大学教育部北药基础与应用研究重点实验室黑龙江哈尔滨150040

目的研究黄果茄Solanum xanthocarpum *** Wendl果实中甾体成分及其体外抗炎活性。方法黄果茄果70%乙醇提取物采用硅胶、ODS、MCI、大孔树脂、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。通过LPS诱导的RAW 264.... 详细信息

目的研究黄果茄Solanum xanthocarpum *** Wendl果实中甾体成分及其体外抗炎活性。方法黄果茄果70%乙醇提取物采用硅胶、ODS、MCI、大孔树脂、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。通过LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞炎症模型评估其体外抗炎活性。结果从中分离得到31个甾体。化合物1~8、10、13、26、30~31对NO的抑制活性较高,IC_(50)值在30~50μmol/L之间。结论化合物1、30为首次从茄科植物中分离得到,化合物2~8、16~17、31为首次从该植物中分离得到。化合物1~8、10、13、26、30~31具有抗炎活性。

关键词：黄果茄果甾体分离鉴定体外抗炎活性

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黄连膏提取工艺优化及其体外抗炎活性

中成药 2020年第8期42卷 1977-1982页

作者：王远茜韩冰王丹王思明李娜赵大庆长春中医药大学吉林长春130117 长春金赛药业股份有限公司吉林长春130012

目的优化黄连膏提取工艺,并评价其体外抗炎活性。方法以药材粒度、煎炸时间、煎炸温度、浸泡时间为影响因素,姜黄素总量为评价指标,正交试验优化提取工艺。检测黄连膏提取油(0.05、0.5、1μL/mL)对Hacat细胞中TARC、MDC、RANTES、IL-8... 详细信息

目的优化黄连膏提取工艺,并评价其体外抗炎活性。方法以药材粒度、煎炸时间、煎炸温度、浸泡时间为影响因素,姜黄素总量为评价指标,正交试验优化提取工艺。检测黄连膏提取油(0.05、0.5、1μL/mL)对Hacat细胞中TARC、MDC、RANTES、IL-8水平的抑制作用。结果最佳工艺为饮片不浸泡而直接投入5倍量香油中,200℃下煎炸4 h,姜黄素总量为1.198 g。黄连膏提取油降低了TARC、MDC、RANTES、IL-8水平,并呈剂量依赖性(P体外抗炎活性较强的黄连膏。

关键词：黄连膏提取体外抗炎活性正交试验炎症因子 Hacat细胞

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紫苏叶化学成分及其体外抗炎活性

中成药 2021年第6期43卷 1500-1503页

作者：王宇宁樊晖梁克利沈阳市第七人民医院辽宁沈阳110000 辽宁中医药大学附属医院辽宁沈阳110847 哈尔滨商业大学黑龙江哈尔滨150076

目的研究紫苏Perilla frutescens(L.) Britt.叶的化学成分及其体外抗炎活性。方法紫苏叶75%乙醇提取物采用D101、硅胶、ODS及及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用RAW264.7模型评价其体外抗炎活... 详细信息

目的研究紫苏Perilla frutescens(L.) Britt.叶的化学成分及其体外抗炎活性。方法紫苏叶75%乙醇提取物采用D101、硅胶、ODS及及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用RAW264.7模型评价其体外抗炎活性。结果从中分离得到7个化合物,分别鉴定为(3R,5S,6S,7E,9S)-megastiman-7-ene-3,5,6,9-tetrol(1)、2-[4-(3-hydroxypropyl)-2-methoxyphenoxy] propance-1,3-diol(2)、1-O-(β-D-glucosyl)-2-[2-methoxy-4-(-hydroxypropyl)-phenoxy]-propan-3-ol(3)、5-methoxyisolariciresinol(4)、lariciresinol 4′-O-β-D-glucopyranoside(5)、butyl p-hydroxybenzoate(6)、mongolicumin A(7)。化合物2在80μmol/L时可以显著抑制iNOS的蛋白表达,化合物7可以抑制COX-2的表达。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物2具有明显的体外抗炎活性。

关键词：紫苏叶化学成分分离鉴定体外抗炎活性

苦竹枝总黄酮提取工艺的优化及其体外抗炎活性

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中成药 2018年第2期40卷 331-335页

作者：党艺航吕家乐任艳沈晓飞李丽吴发明西南民族大学四川成都610041 四川大学四川成都610064 遵义医学院贵州遵义563000

目的优化苦竹Pleioblastus amarus(Keng)Keng f.枝总黄酮提取工艺,并评价其体外抗炎活性。方法在单因素实验基础上,以乙醇体积分数、提取时间、料液比、提取温度为影响因素,总黄酮含有量为评价指标,BoxBenhnken设计优化提取工艺。采用LP... 详细信息

目的优化苦竹Pleioblastus amarus(Keng)Keng f.枝总黄酮提取工艺,并评价其体外抗炎活性。方法在单因素实验基础上,以乙醇体积分数、提取时间、料液比、提取温度为影响因素,总黄酮含有量为评价指标,BoxBenhnken设计优化提取工艺。采用LPS诱导小鼠RAW 264.7细胞炎症反应模型,Griess法测定总黄酮对一氧化氮(NO)的抑制作用。结果最佳条件为乙醇体积分数83%,提取时间2 h,料液比1∶16,提取温度70℃,总黄酮含有量8.874 mg/g。该成分可明显抑制NO释放,并呈剂量依赖性。结论该方法稳定可靠,操作简单,可用于提取苦竹枝总黄酮,并且该成分具有较强的体外抗炎活性。

关键词：苦竹枝总黄酮提取体外抗炎活性 NO Box-Behnken设计 Griess法

三角风炉抗炎镇痛及对Raw264.7细胞的体外抗炎活性

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中华中医药学刊 2015年第11期33卷 2595-2597页

作者：陈学智温成平李海昌谢志军吕惠卿景宁县人民医院浙江景宁323500 浙江中医药大学浙江杭州310053

目的:研究三角风炉(PDW)体内抗炎镇痛及对脂多糖(LPS)诱导Raw264.7细胞的体外抗炎活性。方法:PDW抗炎作用采用二甲苯致小鼠耳肿胀法评价,其镇痛作用采用热板法和醋酸致小鼠扭体法评价。体外抗炎活性通过ELISA法测定脂多糖(LPS)诱导Raw26... 详细信息

目的:研究三角风炉(PDW)体内抗炎镇痛及对脂多糖(LPS)诱导Raw264.7细胞的体外抗炎活性。方法:PDW抗炎作用采用二甲苯致小鼠耳肿胀法评价,其镇痛作用采用热板法和醋酸致小鼠扭体法评价。体外抗炎活性通过ELISA法测定脂多糖(LPS)诱导Raw264.7细胞肿瘤坏死因子(TNF-α)的影响。结果:PDW能有效缓解小鼠二甲苯所致的耳廓肿胀,明显提高小鼠痛阈值,并显著减少醋酸致小鼠扭体次数。PDW对LPS诱导Raw264.7细胞中TNF-α的产生具有明显抑制作用;结论:PDW具有较好的体内抗炎镇痛作用及对LPS诱导Raw264.7炎性细胞具有体外抗炎活性,为进一步研究PDW治疗痛风性关节炎作用机制提供一定的科学依据。

关键词：三角风炉抗炎镇痛作用体外抗炎活性 TNF-α

二苄基丁烷型木脂素新衍生物的设计合成及体外抗炎活性研究

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二苄基丁烷型木脂素新衍生物的设计合成及体外抗炎活性研究

作者：王珍烟台大学

学位级别：硕士

炎症是由感染或损伤引起的一种机体防御反应,与许多疾病的进展有关。主要的抗炎药物有甾体抗炎药和非甾体抗炎药,但大部分抗炎药都具有显著的副作用。因此,寻找高效、低毒、选择性更好的治疗药物迫在眉睫。活性天然产物及其衍生物治疗... 详细信息

炎症是由感染或损伤引起的一种机体防御反应,与许多疾病的进展有关。主要的抗炎药物有甾体抗炎药和非甾体抗炎药,但大部分抗炎药都具有显著的副作用。因此,寻找高效、低毒、选择性更好的治疗药物迫在眉睫。活性天然产物及其衍生物治疗炎症已成为近年来药物研究的一大趋势。课题组前期从药用植物豆豉姜中分离得到二苄基丁烷型木脂素LCA,研究发现其具有抗炎和抗骨质破坏作用。为丰富该类化合物的抗炎构效关系,本论文基于课题组前期工作基础,设计合成了34个LCA新衍生物:（1）保留LCA基本骨架,对LCA进行结构修饰,得到中间体二苄基丁二酸（8）,中间体8分别与取代苯基哌嗪、甲基哌嗪、吗啉和哌啶缩合,得到化合物A1～A16;（2）中间体8与脂环胺缩合,得到化合物B1～B8;（3）中间体8与取代吡啶甲胺/苄胺缩合,得到化合物C1～C10。经检索,所有目标化合物均为首次报道,均采用H NMR、C NMR和HRMS确证结构。采用CCK-8法检测新化合物对RAW 264.7细胞的细胞毒性,结果表明,20μM浓度下,所有LCA新衍生物的细胞存活率均高于LCA,说明所合成新化合物较LCA的细胞毒性低。用NO检测试剂盒检测LCA新衍生物对LPS诱导的RAW 264.7细胞中NO释放的影响,结果表明,衍生物A10（71.51±1.76%）、A13（74.32±1.12%）、A14（73.21±2.42%）和A15（73.29±3.27%）对NO的抑制作用高于LCA（70.48±0.58%）。采用ELISA法检测LCA新衍生物对LPS诱导的RAW 264.7细胞中IL-1β、IL-6和TNF-α分泌的影响,结果显示,衍生物A10（81.77±1.77%）、A13（83.29±1.23%）、A14（60.01±1.02%）和A15（74.90±1.16%）对IL-1β的抑制效果优于LCA（51.02±3.05%）,其中A13的IL-1β抑制率最高;A10（61.81±1.24%）和A13（55.17±1.89%）的TNF-α抑制率高于LCA（52.14±1.68%）。综上,新化合物A13对LPS诱导的RAW 264.7细胞中NO、IL-1β和TNF-α释放的抑制作用最强,抗炎活性最佳,为二苄基丁烷型木脂素类化合物抗炎活性的深入研究奠定了基础。

关键词：二苄基丁烷型木脂素衍生物合成体外抗炎活性

同方学位论文库评论

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同方学位论文库

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青藤碱衍生物的合成及其体外抗炎活性研究

化学与生物工程 2020年第5期37卷 34-39页

作者：李修政赵庆杰卓小斌董家潇严佳栋苏州大学附属张家港医院江苏苏州215000 第二军医大学药学院上海200433

通过计算机辅助系统,模拟青藤碱与蛋白P50活性腔周边对接情况,以盐酸青藤碱为起始化合物,先发生Wohl-Ziegler反应,再通过钯催化的Suzuki偶联反应对其进行修饰,得到12个新型青藤碱衍生物,其结构经1HNMR、19FNMR、LC-MS等表征;采用报告基... 详细信息

通过计算机辅助系统,模拟青藤碱与蛋白P50活性腔周边对接情况,以盐酸青藤碱为起始化合物,先发生Wohl-Ziegler反应,再通过钯催化的Suzuki偶联反应对其进行修饰,得到12个新型青藤碱衍生物,其结构经1HNMR、19FNMR、LC-MS等表征;采用报告基因法研究青藤碱衍生物对NF-κB转录活性的影响。12个青藤碱衍生物对NF-κB的转录活性均有一定的抑制作用,且抗炎活性优于青藤碱对照品。对青藤碱A环1位进行修饰可以提高抗炎活性,证明该作用靶点可进行深入探讨研究。

关键词：青藤碱结构修饰衍生物体外抗炎活性

三峡区域特色药材宜昌润楠正丁醇提取物体外抗炎活性研究

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三峡大学学报（自然科学版） 2013年第3期35卷 98-102页

作者：张秀付雪娇王桂萍程凡陈剑锋三峡大学化学与生命科学学院天然产物研究与利用湖北省重点实验室湖北宜昌443002 北京林业大学生物科学与技术学院北京100083

目的:探讨宜昌润楠正丁醇提取物(MCB)的体外抗炎活性.方法:利用细菌脂多糖(LPS)刺激经佛波酯(PMA)诱导的人单核细胞THP-1建立体外炎症模型,MTT法检测样品的细胞毒性,ELISA方法检测药物干预前后细胞上清液中IL-1β、IL-6、TNF-α和NO的... 详细信息

目的:探讨宜昌润楠正丁醇提取物(MCB)的体外抗炎活性.方法:利用细菌脂多糖(LPS)刺激经佛波酯(PMA)诱导的人单核细胞THP-1建立体外炎症模型,MTT法检测样品的细胞毒性,ELISA方法检测药物干预前后细胞上清液中IL-1β、IL-6、TNF-α和NO的分泌量,综合评价MCB对炎性细胞因子和介质的抑制作用.结果:MCB显著性地抑制了IL-6和TNF-α以及NO的产生,并且其抑制作用具有时间和剂量依耐性,但对IL-1β没有明显的抑制效果.结论:本研究初步验证了宜昌润楠的体外抗炎作用,为其民间应用提供了理论依据,也为进一步分离生物活性物质提供了方向.

关键词：宜昌润楠体外抗炎活性人单核细胞THP-1

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美丽石斛茎叶化学成分及其生物活性研究

中成药 2025年第2期47卷 467-473页

作者：迟利航陈惠琴黄圣卓吴妃梅文莉宋希强戴好富海南大学热带农林学院热带特色林木花卉遗传与种质创新教育部重点实验室海南海口570228 中国热带农业科学院热带生物技术研究所海南省黎药资源天然产物研究与利用重点实验室海南海口571101

目的研究美丽石斛Dendrobium formosum *** Lindl.茎叶的化学成分及其生物活性。方法美丽石斛茎叶95%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法测定其α-... 详细信息

目的研究美丽石斛Dendrobium formosum *** Lindl.茎叶的化学成分及其生物活性。方法美丽石斛茎叶95%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法测定其α-葡萄糖苷酶抑制活性,RAW264.7模型评价其体外抗炎活性。结果从中分离得到15个化合物,分别鉴定为coniferyl p-coumarate(1)、(-)-松脂醇(2)、2,5,7-三羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲(3)、柚皮素(4)、spiropreussomerin A(5)、7-hydroxy-14-de-O-methyl-lasiodiplodin(6)、(4 S,5S,6Z,8E)-5-hydroxydeca-6,8-dien-4-olide(7)、(6 S,9R)-blumenol C(8)、对羟基苯甲酸(9)、间羟基苯甲酸(10)、对羟基苯丙酸(11)、5,7-二羟基-异苯并呋喃酮(12)、2-(4-羟基苯基)-乙醇(13)、β-谷甾酮(14)、β-谷甾醇(15)。化合物1、4抑制α-葡萄糖苷酶的IC 50值分别为(65.60±3.31)、(98.95±2.53)μmol/L;化合物3可抑制RAW264.7细胞产生NO,IC 50值为(3.97±0.12)μmol/L。结论化合物5~6、8、12为首次从兰科植物中分离得到,2~15为首次从该植物中分离得到。化合物1、4具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,3具有抗炎活性。

关键词：美丽石斛茎叶化学成分分离鉴定 α-葡萄糖苷酶抑制活性体外抗炎活性 PNPG法 RAW264.7细胞