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苯唑嗪纳米乳的制备优化及其药动学与体内分布研究

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中国医院药学杂志 2024年第10期44卷 1160-1168页

作者：李冬冬孙敬蒙矫冬梅霍文凯孔繁铭张炜煜长春中医药大学药学院吉林长春130117 吉林大学第一医院临床药学部吉林长春130021

目的:制备苯唑嗪纳米乳(Q808-NE),并进行工艺优化及体内外评价。方法:以包封率(EE)、载药量(DL)和离心稳定常数(K)为考察指标,通过单因素、Plackett-Burman design(PBD)及Box-Behnken design(BBD)试验对其进行工艺优化,并进行表征、药... 详细信息

目的:制备苯唑嗪纳米乳(Q808-NE),并进行工艺优化及体内外评价。方法:以包封率(EE)、载药量(DL)和离心稳定常数(K)为考察指标,通过单因素、Plackett-Burman design(PBD)及Box-Behnken design(BBD)试验对其进行工艺优化,并进行表征、药动学及体内分布评价研究。结果:最佳处方工艺:水相比例为83.33%,搅拌条件为400 r·min^(–1)、40℃、2 h,水相加入速度为2秒/滴,油相(油酸)与混合乳化剂(聚山梨酯80与泊洛沙姆188比例为5∶4)比例为3∶7,混合乳化剂与助乳化剂比例为3∶1。Q808-NE的平均粒径、PDI、Zeta电位分别为(38.54±2.22)nm,0.26±0.01,(–27.63±0.96)mV。与Q808相比,Q808-NE在水中溶解度提高了1046.11倍。Q808-NE的口服相对生物利用度为230.83%,体内分布试验显示其在脑中的相对摄取率为2.91,表明将Q808制成纳米乳后具有一定的脑靶向趋势。结论:该研究制备的Q808-NE有效提高了药物的溶解度、体外释放率及生物利用度,并实现脑靶向,为后续用药提供了新的选择。

关键词： 6-(4-氯苯氧基)-四唑并(5,1-a)酞嗪药动学体内分布纳米靶向

苯唑嗪纳米乳的制备优化及其药代动力学与体内分布研究

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中国医院药学杂志 2024年

作者：李冬冬孙敬蒙矫冬梅霍文凯孔繁铭张炜煜吉林大学第一医院临床药学部长春中医药大学药学院

目的：制备苯唑嗪纳米乳(Q808-NE)，并进行工艺优化及体内外评价。方法：以包封率(EE%)、载药量(DL%)和离心稳定常数(K%)为考察指标，通过单因素、Plackett-Burman(PBD)及Box-Behnken(BBD)试验对其进行工艺优化。并进行表征、药代动力... 详细信息

目的：制备苯唑嗪纳米乳(Q808-NE)，并进行工艺优化及体内外评价。方法：以包封率(EE%)、载药量(DL%)和离心稳定常数(K%)为考察指标，通过单因素、Plackett-Burman(PBD)及Box-Behnken(BBD)试验对其进行工艺优化。并进行表征、药代动力学及体内分布评价研究。结果：最佳处方工艺：水相比例：83.33%，搅拌条件：400 r·min-1、40 ℃、2 h，水相加入速度：2 秒/滴，油相(油酸)与混合乳化剂(聚山梨酯80与泊洛沙姆188比例为5:4)比例为3:7，混合乳化剂与助乳化剂比例为3:1。Q808-NE的平均粒径、PDI、zeta电位分别为(38.54±2.22) nm，(0.26±0.01)，(-27.63±0.96) mV。Q808-NE较Q808相比在水中溶解度提高了1 046.11倍。Q808-NE的口服相对生物利用度为230.83%，体内分布试验显示脑中的相对摄取率为2.91，表明将Q808制成纳米乳后具有一定的脑靶向趋势。结论：该研究制备的Q808-NE有效的提高了药物的溶解度、体外释放率及生物利用度，并实现脑靶向，为后续用药提供了新的选择。

关键词： 6-(4-氯苯氧基)-四唑并(5，1-a)酞嗪药代动力学体内分布纳米靶向

不同提取工艺桔梗多糖的理化性质分析及其对奥沙利铂体内分布的影响

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食品工业科技 2024年

作者：孙济民吴亚运梁敏杰赵瑞芝王岩广州中医药大学第二临床医学院广东药科大学中药学院

目的:探究不同提取工艺桔梗多糖（PGP）的理化性质，及不同提取工艺所得的PGP对奥沙利铂（OXA）体内分布的影响。方法：本研究采用了热水提取（HW）、醋酸辅助提取（CA）、氨水辅助提取（KA）、超声辅助提取（UA）制备桔梗多糖，通过红... 详细信息

目的:探究不同提取工艺桔梗多糖（PGP）的理化性质，及不同提取工艺所得的PGP对奥沙利铂（OXA）体内分布的影响。方法：本研究采用了热水提取（HW）、醋酸辅助提取（CA）、氨水辅助提取（KA）、超声辅助提取（UA）制备桔梗多糖，通过红外光谱、紫外光谱、凝胶色谱、高效液相色谱等方法测定多糖的理化性质；建立OXA电感耦合等离子体-质谱（ICP-MS）体内分析方法，考察OXA单用组、OXA联用PGP-HW组、OXA联用PGP-CA组、OXA联用PGP-KA组、OXA联用PGP-UA组SD大鼠体内奥沙利铂分布的变化；使用Western Blot方法来测定肺组织中Oct-2和Pg-P蛋白的表达水平，考察PGP改变OXA体内分布的机制。结果：四种桔梗多糖在理化性质方面呈现出明显的区别。其中，PGP-KA的得率最高；四种桔梗多糖红外图谱均具备典型的多糖特征吸收峰；在分子量组成上，它们主要由7 kDa和3790 kDa两个分子量构成，但各自的分子量分布比例有所不同。此外，这四种桔梗多糖都含有甘露糖（Man）、鼠李糖（Rha）、半乳糖醛酸（GalA）、葡萄糖（Glu）、半乳糖（Gal）以及阿拉伯糖（Ara），但比例存在差异；四种多糖粒径主要集中在300 nm左右，且具有良好的溶液稳定性；与OXA单用组比，OXA联用PGP-CA组、OXA联用PGP-KA组分别增加肺组织OXA含量为36.93%和35.12%，且OXA联用PGP-KA组显著（P分布水平，其机制可能与增加肺组织中Oct-2的表达量有关。

关键词：提取工艺桔梗多糖奥沙利铂多糖构效关系体内分布

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牛大力多糖的荧光标记、鉴定及其体内分布

饲料研究 2024年第8期47卷 88-91页

作者：多水银张兴波吴玉辉李静涛杨雨辉海南大学热带农林学院海南海口570100

研究旨在探究牛大力多糖在小鼠体内的吸收与分布。使用罗丹明B标记牛大力多糖得到牛大力多糖罗丹明B荧光标记物(MSP-RhB)。使用荧光显微镜和红外光谱扫描鉴定标记成功后,给小鼠灌胃MSP-RhB,分别于1、3、6、12、24h取材,通过小动物活体... 详细信息

研究旨在探究牛大力多糖在小鼠体内的吸收与分布。使用罗丹明B标记牛大力多糖得到牛大力多糖罗丹明B荧光标记物(MSP-RhB)。使用荧光显微镜和红外光谱扫描鉴定标记成功后,给小鼠灌胃MSP-RhB,分别于1、3、6、12、24h取材,通过小动物活体成像仪系统观察MSP-RhB在小鼠体内、体外的分布情况。结果显示:荧光标记牛大力多糖成功;灌胃小鼠后,MSP-RhB主要分布于胃肠道、肝脏和肾脏;MSP-RhB在1h到达小肠各段,约3h达到最大值,在小肠中停留时间长达24h。研究表明,MSP-RhB通过小肠吸收,先进入全身循环,然后分布到肝脏和肾脏中,且荧光信号随时间的推移逐渐减弱。

关键词：牛大力多糖荧光标记口服吸收体内分布

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白桦脂醇纳米乳的制备及其在S180荷瘤小鼠体内分布研究

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湖南中医药大学学报 2024年第4期44卷 587-591页

作者：王立鑫李鑫蒙天琛杨波哈尔滨商业大学药学院黑龙江哈尔滨150028

目的制备白桦脂醇纳米乳,研究其在S180荷瘤小鼠体内的分布情况。方法通过相转变法制备白桦脂醇纳米乳,腹腔注射白桦脂醇纳米乳和白桦脂醇注射液,采用HPLC方法测定小鼠各组织中的药物浓度并计算药动学参数,分析比较两种制剂在小鼠体内组... 详细信息

目的制备白桦脂醇纳米乳,研究其在S180荷瘤小鼠体内的分布情况。方法通过相转变法制备白桦脂醇纳米乳,腹腔注射白桦脂醇纳米乳和白桦脂醇注射液,采用HPLC方法测定小鼠各组织中的药物浓度并计算药动学参数,分析比较两种制剂在小鼠体内组织分布情况。结果白桦脂醇纳米乳在各组织中Cmax和AUC依次为:肿瘤组织>肝>肾>脾>肺>心脏,且均高于白桦脂醇注射液组(P分布显著增加(P<0.01),白桦脂醇纳米乳对肿瘤组织具有明显的靶向性。

关键词：白桦脂醇纳米乳体内分布靶向性

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氟胺酮及其代谢物去甲氟胺酮在大鼠体内分布及代谢降解规律研究

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刑事技术 2022年第4期47卷 388-394页

作者：蔡玉刚米兰吴永富邹多生黄叙金王燕军代勇泸州市公安局刑事科学技术研究所四川泸州646000 四川省公安厅刑侦局成都610041 四川警察学院四川泸州646000

目的建立生物样品中氟胺酮及其代谢物去甲氟胺酮的检测方法,研究氟胺酮及去甲氟胺酮在大鼠体内降解规律及脏器分布特点。方法利用高效液相色谱-三重四极杆质谱(HPLC-MS/MS)检测生物样品中氟胺酮及去甲氟胺酮;40只SD大鼠随机分为4组,禁食... 详细信息

目的建立生物样品中氟胺酮及其代谢物去甲氟胺酮的检测方法,研究氟胺酮及去甲氟胺酮在大鼠体内降解规律及脏器分布特点。方法利用高效液相色谱-三重四极杆质谱(HPLC-MS/MS)检测生物样品中氟胺酮及去甲氟胺酮;40只SD大鼠随机分为4组,禁食12 h,按0.045 mg/kg氟胺酮灌胃给药,第一组给药后不同时间点采集大鼠尾静脉血,第二组作为血液对照组;第三组给药1 h后处死,取血、心、肝、肺、肾、脑、脾、肌肉,经快速溶剂萃取提取后检测氟胺酮和去甲氟胺酮含量,第四组作为内脏空白对照组。结果建立了生物检材中氟胺酮及代谢物去甲氟胺酮的HPLC-MS/MS检验方法,该方法氟胺酮及去甲氟胺酮在0.02~200 ng/mL(ng/g)浓度范围内线性关系良好,相关系数大于0.9922,方法回收率大于82.06%。氟胺酮进入体内后,迅速分布代谢,在0.5 h内达到血液最高浓度。氟胺酮在体内的分布特点为:血>肝>脾>肾>肌肉>脑>肺>心脏,去甲氟胺酮的分布特点为:血>肝>肾>肺>脾>肌肉>心脏>脑。结论所建立的方法速度快、操作简单、检出限低、回收率高、重现性好,适用于生物样品中氟胺酮及去甲氟胺酮的检验。经灌胃氟胺酮进入大鼠体内后,监测氟胺酮及去甲氟胺酮在大鼠体内的分布及降解规律可为体内氟胺酮检验提供科学依据。

关键词：氟胺酮去甲氟胺酮快速溶剂萃取高效液相色谱-三重四极杆质谱体内分布代谢降解

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盐酸环丙沙星脂质体的制备及小鼠体内分布

中国药学杂志 2003年第4期38卷 274-277页

作者：王绍宁邓意辉郑少辉徐斌李焕秋毕殿洲沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 天津市医药教育中心天津300142

目的　研究盐酸环丙沙星脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的分布。方法　采用硫酸铵梯度法制备盐酸环丙沙星脂质体 ,以荧光分光光度法测定小鼠体内环丙沙星的浓度。结果　盐酸环丙沙星脂质体的包封率 >90 % ,粒径为 ( 141.5±3 1.9)n... 详细信息

目的　研究盐酸环丙沙星脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的分布。方法　采用硫酸铵梯度法制备盐酸环丙沙星脂质体 ,以荧光分光光度法测定小鼠体内环丙沙星的浓度。结果　盐酸环丙沙星脂质体的包封率 >90 % ,粒径为 ( 141.5±3 1.9)nm ,以 15mg·kg-1尾静脉注射盐酸环丙沙星溶液和脂质体 ,脂质体组环丙沙星的体内消除半衰期为 9.83h ,而溶液组的为 2 .61h ;2 4h内脂质体组的环丙沙星在脾、肺、肾及肝中的药物浓度时间曲线下面积分别为溶液组的 5 .0 8,3 .48,3 .3 7和2 .88倍。结论　采用硫酸铵梯度法制备的盐酸环丙沙星脂质体包封率高 ,粒径均匀 ,可延长药物体内消除半衰期。

关键词：盐酸环丙沙星脂质体制备小鼠体内分布

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碘标延胡索乙素及其小鼠体内分布

核技术 2008年第3期31卷 219-222页

作者：谭成俞惠新林秀峰张莉陈波宋翠翠曹国宪卫生部核医学重点实验室江苏省原子医学研究所无锡214063 江南大学化工学院无锡214036

本文通过131I标记延胡索乙素(THP)以探讨其在小鼠体内的分布代谢。采用氯胺-T法对THP进行131I标记;以三氯甲烷萃取,聚酰胺薄膜为介质、正己烷:三氯甲烷:甲醇:醋酸=2:3:0.5:0.055(V/V)为展开剂,测定标记物的标记率和放化纯;KM小鼠尾静脉... 详细信息

本文通过131I标记延胡索乙素(THP)以探讨其在小鼠体内的分布代谢。采用氯胺-T法对THP进行131I标记;以三氯甲烷萃取,聚酰胺薄膜为介质、正己烷:三氯甲烷:甲醇:醋酸=2:3:0.5:0.055(V/V)为展开剂,测定标记物的标记率和放化纯;KM小鼠尾静脉注射131I-延胡索乙素(185kBq/只,n=6),分别于注射后5、10、30、60、120、240、1440min取各脏器、及脑部额叶、顶叶、枕叶、海马、纹状体、丘脑和血,称重、计数,计算每克组织百分注射剂量率(%ID·g-1)。结果表明,131I-延胡索乙素标记率达76%,纯化后其放化纯为97.3%,7和20天后分别为95.4%、96.8%;动物实验显示131I-延胡索乙素在小鼠体内广泛分布,主要经肝和肾进行代谢,5min时%ID·g-1分别为14.35、6.55,脂肪和肠也有较高分布,5min时ID·g-1分别为3.05、3.91;脑组织中5～10min即达峰值,各脑区均有分布,其中以顶叶、额叶和小脑略高,2h后脑中基本代谢完毕。由此可见,碘标延胡索乙素标记物稳定,体内主要经肝肾代谢,脂肪及脑内各区域也有较高分布,可用于进一步的微量示踪研究。

关键词：延胡索乙素放射性碘标记体内分布

羧甲基壳聚糖铋盐在大鼠体内分布及排泄的初步研究

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高技术通讯 2005年第9期15卷 91-95页

作者：桑青刘万顺韩宝芹蔡文娣刘冰聊城大学生命科学学院聊城252000 中国海洋大学海洋生命学院青岛266003

用羧甲基壳聚糖作为铋的载体合成了新型含铋化合物--羧甲基壳聚糖铋盐(CM-Chitosan-Bismuth,CM-ChBi),用这种药剂对实验大鼠进行了灌胃观察,研究了它在大鼠体内的分布及排泄情况.实验结果表明:羧甲基壳聚糖铋盐组大鼠肝脏、肾脏、胃、... 详细信息

用羧甲基壳聚糖作为铋的载体合成了新型含铋化合物--羧甲基壳聚糖铋盐(CM-Chitosan-Bismuth,CM-ChBi),用这种药剂对实验大鼠进行了灌胃观察,研究了它在大鼠体内的分布及排泄情况.实验结果表明:羧甲基壳聚糖铋盐组大鼠肝脏、肾脏、胃、脑、血液经酸水解产物中氨基葡萄糖含量均高于水对照组,粪便中含量最高;羧甲基壳聚糖铋盐组大鼠粪便、肝脏、肾脏、胃、脑、血液中铋的含量,以粪便中含量最高.实验结果提示:羧甲基壳聚糖铋盐主要经粪便排泄,少量被降解吸收.本研究为进一步的代谢动力学研究提供了参考数据.

关键词：羧甲基壳聚糖铋盐体内分布排泄大鼠羧甲基壳聚糖实验大鼠体内分布铋盐排泄葡萄糖含量大鼠肝脏水解产物动力学研究