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小青龙颗粒中麻黄碱、伪麻黄碱在大鼠体内的药动学及药效学研究

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小青龙颗粒中麻黄碱、伪麻黄碱在大鼠体内的药动学及药效学研究

作者：龙锐北京中医药大学

学位级别：硕士

支气管哮喘(以下简称哮喘)是最常见的以气道高反应性(AHR)为特征的慢性呼吸道疾病。现代医学在治疗时,多数采用糖皮质激素在内的抗炎药物治疗为目前比较流行的治疗手段,但从流行病学分析,并未发现哮喘患病率和死亡率降低,这提示现代医... 详细信息

支气管哮喘(以下简称哮喘)是最常见的以气道高反应性(AHR)为特征的慢性呼吸道疾病。现代医学在治疗时,多数采用糖皮质激素在内的抗炎药物治疗为目前比较流行的治疗手段,但从流行病学分析,并未发现哮喘患病率和死亡率降低,这提示现代医学尚未能提出根治哮喘方案,而且众所周知的长期应用糖皮质激素的副作用,使其在广泛应用上受限。我国传统医学在长期的医疗实践中积累了丰富的经验,当前的治疗方法很多来源于中医药。小青龙汤为始载于东汉著名医家张仲景所著《伤寒论》的经典名方,临床应用广泛,《中国药典临床用药须知(中药卷)》记载其制剂临床主要用于喘证,大量临床报道表明小青龙汤及制剂治疗支气管哮喘效果卓著。但是,如何才能够保证其临床用药的合理、安全、有效,这一切都必须建立在对其药效机理研究及其有效成分药代动力学研究的基础之上。本课题以经典名方小青龙汤的现代制剂小青龙颗粒为研究对象,分析比较了SD大鼠给服中药复方小青龙颗粒和单味麻黄药材后麻黄碱、伪麻黄碱在其体内的药代动力学过程差异,阐明中药复方配伍对于中药有效成分体内过程的影响;并研究哮喘SD大鼠灌服不同时间小青龙颗粒后,哮喘症状的改善情况,分析小青龙颗粒对于哮喘SD大鼠治疗过程的影响。1文献综述查阅整理了近10年来国内外小青龙汤治疗哮喘研究,麻黄碱、伪麻黄碱药代动力学研究和中药药代动力学研究的相关文献资料,对小青龙汤及方中各药哮喘治疗作用的研究概况进行了系统的总结和综述;就麻黄碱、伪麻黄碱药代动力学研究进展进行了综述;就中药药代动力学的进展进行了综述,掌握了相关领域科研前沿动态,并总结出了目前中药药代动力学研究的不足及努力方向。2实验研究2.1药代动力学研究2.1.1 SD大鼠给服小青龙颗粒后麻黄碱、伪麻黄碱在血浆中的药代动力学研究建立了用于同时测定麻黄碱(ephedrine,E)、伪麻黄碱(pseudoephedrine,PE)血浆中浓度的HPLC法,并探讨了SD大鼠灌服小青龙颗粒后二者在体内的药代动力学特征。以盐酸苯丙醇胺为内标物,血浆以乙醚萃取,并用硫酸萃取乙醚层处理后,用HPLC内标法测定给药后不同时间点大鼠的血药浓度,将所得数据用3P97药代动力学程序处理,求出相关药代动力学参数:E、PE分别在0.008-0.985μg/mL和0.004-0.492μg/mL的范围内线性关系良好(r=0.9997、r=0.9997),检测限分别为0.002、0.001μg/mL,平均回收率分别为100.5%和101.53%。两者平均日内、日间精密度分别为3.20%、5.44%和5.05%、4.47%,血浆样品在60天内稳定,符合生物样本分析要求;大鼠在灌服小青龙颗粒后,麻黄碱血药浓度-时间曲线呈一室模型,半衰期1.41h、清除速率0.49/h、表观分布容积9.19(μg)/(μg/mL);伪麻黄碱血药浓度-时间曲线呈一室模型,半衰期1.27 h、清除速率0.54/h、表观分布容积7.91(μg)/(μg/mL)。2.1.2 SD大鼠给服麻黄提取物后麻黄碱、伪麻黄碱在血浆中的药代动力学研究SD大鼠灌服麻黄提取物后,用HPLC法测定不同时间点大鼠血浆中麻黄碱、伪麻黄碱浓度,将所得数据用3P97药代动力学程序处理,求出相关药代动力学参数:大鼠在灌服麻黄药材提取物后,麻黄碱血药浓度-时间曲线呈一室模型,半衰期0.65h、清除速率1.07/h、表观分布容积8.75(μg)/(μg/mL);伪麻黄碱血药浓度-时间曲线呈一室模型,半衰期1.11 h、清除速率0.62/h、表观分布容积11.48(μg)/(μg/mL)。2.1.3麻黄碱、伪麻黄碱在复方及单味药中药动学过程差异分析本研究中,复方状态使得麻黄碱、伪麻黄碱的体内过程发生了以下的变化:麻黄碱:配伍提高了AUC,表明复方配伍增加了麻黄碱被生物体吸收的程度;降低了CL,即减缓了机体对麻黄碱清除的速率,延长其在体内的停留时间,保证体内有足够的药量发挥作用;延长了t1/2ke,表明配伍延长了麻黄碱在血内的存留时间。伪麻黄碱:配伍提高了AUC,表明复方配伍增加了伪麻黄碱被生物体吸收的程度;降低了CL,即减缓了机体对伪麻黄碱清除的速率,延长其在体内的停留时间,保证体内有足够的药量发挥作用;降低Vd,表明配伍使得伪麻黄碱主要分布于血液中。上述在一定程度上用药动学参数体现了了中药复方配伍的意义。2.2药效学研究2.2.1小青龙颗粒对哮喘大鼠肺功能的影响实验中用卵清蛋白注射致敏动物,造成发作期哮喘模型,建模完成后,实验组设置两个给服小青龙颗粒时间组(5日组、10日组),并设阳性对照组喂饲地塞米松(5日),空白组给予生理盐水,再以卵蛋白作为抗原攻击激发气道高反应性,测定大鼠肺功能的变化。肺功能测定结果显示,正常对照组测定吸

关键词：麻黄碱伪麻黄碱小青龙颗粒哮喘药代动力学

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LC-MS/MS测定人尿液中伪麻黄碱含量

中国现代应用药学 2015年第4期32卷 467-471页

作者：莫霞尚德为倪晓佳张明温预关程国华暨南大学药学院广州510632 广东省妇幼保健院广州510000 广州市惠爱医院广州510520

目的建立测定人尿液中伪麻黄碱药物浓度的方法。方法采用LC-MS/MS进行测定。色谱柱：美国Agilent Eclipseplus C18（4.6 mm×100 mm,3.5μm）;流动相：甲醇-水（3︰1,含0.005 mol.L 1甲酸铵和0.1%甲酸）;流速：0.5 mL.min 1;柱温：40... 详细信息

目的建立测定人尿液中伪麻黄碱药物浓度的方法。方法采用LC-MS/MS进行测定。色谱柱：美国Agilent Eclipseplus C18（4.6 mm×100 mm,3.5μm）;流动相：甲醇-水（3︰1,含0.005 mol.L 1甲酸铵和0.1%甲酸）;流速：0.5 mL.min 1;柱温：40℃。质谱条件：电喷雾电离源（ESI）,正离子化,扫描方式为选择性离子监测,伪麻黄碱m/z 166.2→148.1,内标对乙酰氨基酚m/z 152.1→110.1。结果尿液中伪麻黄碱浓度在500~300 000μg.L 1（r2=0.998）内呈良好的线性关系,其批内、批间精密度RSD分别≤4.41%与≤10.04%;伪麻黄碱和内标的提取回收率均〉90%;尿液中伪麻黄碱的平均累积排泄率为44.57%。结论本研究建立的LC-MS/MS测定人尿液中伪麻黄碱的方法准确、简便、灵敏、重复性好,可用于临床研究中伪麻黄碱的尿药含量测定。

关键词：液相色谱-质谱法伪麻黄碱尿液

麻黄汤不同配伍对麻黄碱和伪麻黄碱在小鼠体内药代动力学的影响

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麻黄汤不同配伍对麻黄碱和伪麻黄碱在小鼠体内药代动力学的影响

作者：沈群第一军医大学

学位级别：硕士

为研究中药复方的组方原理，以药物代谢动力学方法，从是否有利于君药主要有效成分吸收的角度，研究君药和臣佐使药之间的关系，从而为阐明君臣佐使药在方剂中的作用与地位，并为继续深入研究组方原理打下基础。目的：(1)建立血清... 详细信息

为研究中药复方的组方原理，以药物代谢动力学方法，从是否有利于君药主要有效成分吸收的角度，研究君药和臣佐使药之间的关系，从而为阐明君臣佐使药在方剂中的作用与地位，并为继续深入研究组方原理打下基础。目的：(1)建立血清中麻黄碱(E)和伪麻黄碱(PE)的含量测定方法：(2)考察不同配伍对E和PE药代动力学参数的影响规律。方法：(1)以GC-MS法测定血清中E和PE的含量，以三氟醋酐(TFA)为衍生化试剂，对影响萃取率的加碱量、加盐量、萃取溶剂以及衍生化条件等进行了正交设计试验筛选;(2)小鼠随机分组后灌胃，然后在2.5，5，10，20，30，45，60，90，120，240，480，720min各时间点摘眼球取血，测定血清中E和PE的含量;(3)采用3p87软件求算各配伍汤药的药代动力学参数;(4)采用SPSS10.0软件对达峰时(Tmax)、达峰浓度(Cmax)、曲线下面积(AUC)等药动学参数进行统计分析。结果：(1)血清中E和PE的测定宜采用GC-MS法，并且需要经过衍生化处理，采用选择离子检测，以二苯胺为内标;(2)不同配伍麻黄碱的曲线下面积、达峰浓度有显著差异，(3)伪麻黄碱的药动学参数各配伍均没有显著性差异;(4)E和PE均有双峰现象。结论：臣佐使药对方中君药有效成分的药动学参数有一定影响。 By investigating the composition principles in compound prescriptionof the Chinese traditional medicine by the pharmacokinetical method, thispaper expounds the relationship among the dominant drug and others in thesame prescription, according as the composition whether benefit the majoractive components of the dominant drug to be absorbed.Consequently, theinvestigation makes it possible to clarify the effect and status of the otherdrugs in the description, and lead to the further research.

关键词：麻黄汤药代动力学麻黄碱伪麻黄碱配伍

HPCE测定小青龙片中麻黄碱和伪麻黄碱的含量

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中成药 2000年第2期22卷 130-132页

作者：李琴韵王智华洪筱坤上海中医药大学上海200032

目的 :麻黄是小青龙片中的君药 ,为确保本药品的质量 ,建立了麻黄中两个活性成分 :麻黄碱和伪麻黄碱的定量分析方法。方法 :采用HPCE测定麻黄碱和伪麻黄碱的含量。测定波长为 192nm ,最佳电泳条件为 5 0mmol/L硼酸缓冲液 ,pH =9.3 ;电压... 详细信息

目的 :麻黄是小青龙片中的君药 ,为确保本药品的质量 ,建立了麻黄中两个活性成分 :麻黄碱和伪麻黄碱的定量分析方法。方法 :采用HPCE测定麻黄碱和伪麻黄碱的含量。测定波长为 192nm ,最佳电泳条件为 5 0mmol/L硼酸缓冲液 ,pH =9.3 ;电压为 2 0kV、温度为 2 5°C、毛细管为 5 6cm× 5 0 μm。结果 :麻黄碱和伪麻黄碱为基线分离 ;平均回收率分别为 96.2 2 % - 93 .60 % ;回归方程分别为Y =64 .2X +3 .92 ,Y =4 2 .99X +2 .4 6。结论 :此法简捷、快速。

关键词： HPCE 小青龙片麻黄碱伪麻黄碱中药

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伪麻黄碱发展概况和建议

化学医药工业信息 1992年第5期8卷 31-33页

作者：梁卯生

右布洛芬及伪麻黄碱在生物样品中液相色谱-串联质谱的定量方法研究

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质谱学报 2004年第B10期25卷 157-158页

作者：周辉梁伟胡蓓江骥中国协和医科大学北京协和医院临床药理中心北京100730

A method for measure the plasma concentration of ibuprofen and pseudoephedrine was established by liquid chromatography-tandem mass spectrometr pseuy (LCMS-MS). The chromatography column is Alltima C18 column (50min×2. 1mm×3μm).The mobile phase consisted of methonal-5 and acetate ammonium. The flow rate is 0.2mL/min. Detection was performed using electrospray ionization (ESI) interface in multiple reactions monitoring (MRM) mode. The assay procedure was shown to produce linear calibration curves over the range 250 to 50000μg/L of ibuprofen,2.5 to 500μg/L of pseudoephedrine in plasma. The limit of detection is 250μg/L of ibuprofen, 2.5μg/L for pseudoephedrine. The extraction recovery of ibuprofen and pseudoephedrine was 50% and 18%, respectively. The linearity of standard curves is in the range of 0. 990-1. 000. Inter- and intra-day precision (RSD%) is all within ±15 % (n = 5) and the accuracy is within 99.3%-103.2% (n=30). The method is sufficiently sensitive, specific, accurate, precise, stable, and fast. Key words: high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry(HPLC-MS/MS); multiple reactions monitoring (MRM); electrospray ionization (ESI).

关键词：右布洛芬伪麻黄碱生物样品液相色谱-串联质谱非甾体抗炎药含量测定

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对乙酰氨基酚/盐酸伪麻黄碱致血尿1例

医药导报 2012年第12期31卷 1658-1659页

作者：王长琴朱玲陈敏湖北医药学院附属人民医院老年病科湖北十堰442000

引起血尿的原因很多，有病理性和药物性，前者有泌尿系疾病等，有些药物对肾脏和膀胱局部产生直接或间接损害，可引起血尿。常见的药物有磺胺类等。而对乙酰氨基酚／盐酸伪麻黄碱引起血尿报道罕见，现报道如下。

关键词：对乙酰氨基酚伪麻黄碱盐酸血尿不良反应

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伪麻黄碱生产工艺的考察

西北药学杂志 2004年第1期19卷 13-15页

作者：李俐李新霞支玲陈坚新疆医科大学药学院药化有机教研室新疆乌鲁木齐830054

目的　针对沿用多年的伪麻黄碱生产工艺进行改革 ,在原有精制工艺基础上考察获得了伪麻黄碱生产方法。方法　考察从 3种途径试制伪麻黄碱 :1老工艺为主线 ,由原产品纯盐酸伪麻黄碱游离伪麻黄碱 ;2由生产工艺中间产品得粗伪麻黄碱 ;3由... 详细信息

目的　针对沿用多年的伪麻黄碱生产工艺进行改革 ,在原有精制工艺基础上考察获得了伪麻黄碱生产方法。方法　考察从 3种途径试制伪麻黄碱 :1老工艺为主线 ,由原产品纯盐酸伪麻黄碱游离伪麻黄碱 ;2由生产工艺中间产品得粗伪麻黄碱 ;3由草酸伪麻黄碱得伪麻黄碱粗品精制。对各路线进行考察并进行相互比较。结果　方法 2制得伪麻黄碱晶形大 ,具光泽 ,产率高 ,是较理想的方案。结论　由植物麻黄提取精制得到优质高产率伪麻黄碱产品的方法有生产应用可能。

关键词：伪麻黄碱生产工艺考察

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气相色谱—质谱法测定血中伪麻黄碱

药学学报 1993年第9期28卷 709-713页

作者：杨丽莉屠锡德南京军区总医院南京210002 中国药科大学南京210009

应用毛细管气相色谱一质量选择检测器(GC-MsD),以麻黄碱为内标,测定血浆中伪麻黄碱浓度。选择离子检测方式(SIM)可避免生物样品中许多杂质干扰,且灵敏度高、准确性好,已成功地用于伪麻黄碱的生物利用度和药代动力学研究。

关键词：伪麻黄碱麻黄碱气相色谱