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响应面法优化纳豆激酶传递体的制备工艺

粮食与油脂 2023年第2期36卷 116-119,132页

作者：刘兴华李微微郝小惠陈永根金青青岛科技大学化工学院山东青岛266000

以脱氧胆酸钠为膜软化剂制备纳豆激酶传递体,在单因素试验基础上,通过响应面法优化纳豆激酶传递体的制备工艺,并对其形态、粒径及透皮性能进行评价。结果表明:最佳制备工艺为囊材质量比3.85∶1、药料质量比0.07∶1、超声时间6.5 min,在... 详细信息

以脱氧胆酸钠为膜软化剂制备纳豆激酶传递体,在单因素试验基础上,通过响应面法优化纳豆激酶传递体的制备工艺,并对其形态、粒径及透皮性能进行评价。结果表明:最佳制备工艺为囊材质量比3.85∶1、药料质量比0.07∶1、超声时间6.5 min,在此条件下获得包封率平均为72.3%±1.3%;纳豆激酶传递体结构呈现类球形,平均粒径为(275.2±10.1)nm、Zeta电位为-38.7 mV,体外透皮符合Higuchi方程,具有一定的缓释作用。

关键词：纳豆激酶传递体响应面法

高效液相色谱法测定伊曲康唑传递体的包封率与含量

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医药导报 2012年第10期31卷 1347-1349页

作者：郑稳生方夏琴张宇佳王璐璐中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室100050

目的建立高效液相色谱法测定伊曲康唑传递体的含量及包封率。方法采用C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);柱温:室温;流动相:乙腈-水(65∶35);流速:1 ***-1;检测波长:261 nm。甲醇为溶剂,测定传递体中伊曲康唑的含量。结果伊曲康唑在1～100... 详细信息

目的建立高效液相色谱法测定伊曲康唑传递体的含量及包封率。方法采用C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);柱温:室温;流动相:乙腈-水(65∶35);流速:1 ***-1;检测波长:261 nm。甲醇为溶剂,测定传递体中伊曲康唑的含量。结果伊曲康唑在1～100μ***-1范围内有良好的线性关系,r=0.999 7;平均回收率为101.9%,RSD为1.7%。结论该方法准确可靠、简单快速,专属性高,可用于伊曲康唑传递体含量及包封率的测定。

关键词：伊曲康唑传递体包封率色谱法,高效液相

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基于超声响应传递体的经皮给药系统研究

基于超声响应传递体的经皮给药系统研究

作者：杜宇翎重庆医科大学

学位级别：硕士

研究背景经皮给药近年来被广泛研究,相比起注射给药与口服给药具有许多优点,包括给药方便、改善患者依从性、迅速终止给药和避免首过效应等。然而,一是由于皮肤角质层的存在限制了经皮给药的发展,所以目前关于透皮给药的研究方向主要集... 详细信息

研究背景经皮给药近年来被广泛研究,相比起注射给药与口服给药具有许多优点,包括给药方便、改善患者依从性、迅速终止给药和避免首过效应等。然而,一是由于皮肤角质层的存在限制了经皮给药的发展,所以目前关于透皮给药的研究方向主要集中在探索穿过角质层的给药方式,以及提高给药效率两个方面。二是实现药物在真皮层深度的渗透分布,目前尚缺乏相关的研究。因此,临床治疗中,例如真皮胶原沉积类疾病,因其皮肤组织结构的增厚和致密,目前的给药治疗方式无法完全满足治疗需要,对经皮给药在真皮层深层渗透提出更多需求。目的制备一种包裹药物5-FU、水溶性量子点Cd Te与全氟正戊烷(PFP)的传递体,并结合超声搭建了基于超声响应传递体的经皮给药系统。首先明确其可基于载体自身高度变形性的角质层穿过能力,再施加低频低强度的超声进行辐照,以PFP为物质基础实现超声与载体的响应,即阐明被动给药与主动促渗的协同透皮给药作用。最后,以真皮胶原纤维大量沉积为特点的皮肤病—瘢痕疙瘩为给药对象,以指南建议药物5-FU为给药目标,以量子点Cd Te为给药标记,探讨这种难以渗透的疾病组织的给药方法。旨在建立起一种基于超声响应的传递体的经皮给药系统,满足临床治疗中真皮层深层的透皮给药需求。方法1、旋转蒸发和超声法制备包裹5-FU、量子点Cd Te以及PFP的传递体,通过多种检测方式对该载体的结构成分、粒径、包封率、载药量、变形性、超声响应性以及稳定性进行表征。2、基于Franz体外扩散池装置,搭建经皮给药的体外渗透平台,进行游离Cd Te+FU溶液与传递体包载Cd Te+FU的静置给药对照实验,同时观察60 min内渗透深度的变化。包裹PFP的传递体组与未包裹PFP的传递体组分别结合超声的透皮实验。最后,探索超声辐照时长对渗透深度的影响,通过激光共聚焦显微镜观察量子点的荧光分布,来反映药物的渗透深度。3、基于以上透皮给药实验,采用多路数据记录仪实时监测记录超声作用前后的扩散池温度、皮下1mm处温度以及室温。进行组织病理切片,观察组织的完整性以及是否有损伤的发生,探索该经皮给药系统的安全性。结果1.载体在透射电镜下呈球形,并且球形内部呈黑色,代表成功实现了5-FU、Cd Te以及PFP的包载,载体的紫外曲线也可以佐证这一点。平均粒径大约为240.36±1.38 nm,平均电位为-27.27±1.37 m V。4℃冰箱内保存静置7天后,粒径与电位值均无明显变化,表明载体结构较为稳定,测得载体的包封率为70%,载药量为2.02 wt%。载体的变形性为15.67,相比起未加表面活性剂的普通脂质体的变形性为1.36而言,说明变形性良好。超声辐照后,载体的体外成像中B超模式与谐波成像均显示出明显的亮度增强,表明本实验所得传递体具有超声响应性。2、游离的Cd Te+FU溶液组与包载Cd Te+FU的传递体静置60 min给药后,由荧光分布情况可得,游离Cd Te+FU溶液组的荧光只在角质层上方有分布,并未穿过角质层,而包载Cd Te+FU的传递体实验组,荧光分布在整个表皮层,表明其顺利穿过角质层屏障,证明传递体的结构以及变形性有助于穿过角质层屏障。此结果证明了传递体的功能优势。分别记录10 min、20 min、30 min、40 min、50 min和60 min不同时长下载体的静置给药效果,发现40 min后,即可在表皮观察到荧光分布,随着时间的延长,荧光分布深度加深,但是深度变化较小。建立在上述实验的基础上,分别将制备的得到包载PFP的传递体与未包载PFP的传递体静置40 min给药后,再施加低频低强度的超声辐照,可见有PFP的传递体结合超声组的荧光分布深度更深,且相对而言,荧光分布更均匀。结合上述的实验结果,证明了该经皮给药系统的有效性。然后固定超声频率与超声功率,改变超声辐照时长,实验结果表明随着超声作用时间的延长,渗透深度在逐渐加深,对超声作用40min后的组织进行平切,渗透深度可达1400μm,且在800μm处荧光密集分布,且分布均匀,此后随着辐照时间的延长,深度的增加变化逐渐减慢,以及800μm深度后的荧光分布减弱。3、通过多路数据仪测定的实时温度显示,将瘢痕疙瘩组织置于体外经皮给药的渗透平台上,皮下1mm处的温度从室温24℃升高至29±0.5℃,实验60 min内保持基本恒定。本实验用的超声经皮给药仪进行超声辐照60 min后,皮下1mm处的温度升至31±0.5℃并保持基本稳定。组织的病理切片结果显示,表皮真皮结构完整且没有明显的损伤现象。表明了该经皮给药系统的安全性。结论1、本课题成功制备了包裹水溶性药物5-FU、水溶性量子点Cd Te和PFP的传递体,具有良好的变形性与超声响应性。2、该传递体结合超声搭建经皮给药系统,通过在真皮胶原纤维大量沉积为特点的皮肤病—瘢痕疙瘩样本上的实验

关键词：经皮给药传递体低频超声氟碳瘢痕疙瘩

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马钱子碱复合磷脂传递体的构建与评价

马钱子碱复合磷脂传递体的构建与评价

作者：吴玉南京中医药大学

学位级别：硕士

传递体作为经皮给药制剂的高效新载体,近年来受到广泛的关注。但是由于存在严重的稳定性问题,传递体的应用受到极大的限制。本文利用复合磷脂技术针对性的改善这一问题,为经皮给药系统提供了一种高效、稳定的载体。本文确定了复合磷脂... 详细信息

传递体作为经皮给药制剂的高效新载体,近年来受到广泛的关注。但是由于存在严重的稳定性问题,传递体的应用受到极大的限制。本文利用复合磷脂技术针对性的改善这一问题,为经皮给药系统提供了一种高效、稳定的载体。本文确定了复合磷脂的组成。选择三种高相变温度磷脂(Tm>40℃):DPPC、HSPC、DSPC,三种低相变温度磷脂(Tm体。采用HSDSC(高灵敏度差示扫描量热法)来测定复合磷脂脂质体的相变温度,以复合磷脂比例与相变温度的倒数进行线性拟合,最终以线性最佳、相变峰半峰宽最窄、相变强度最大为评判标准,筛选复合磷脂的组成;以钙黄绿素的释放试验来验证复合磷脂脂质体的相变温度。结果表明,DPPC/DMPC组合磷脂比例与相变温度拟合线性最好,相关系数r=0.9991,相变强度最大,半峰宽最小;钙黄绿素释放实验表明脂质体的相变温度与HSDSC所测得的相变温度相差在2℃范围以内。本文对传递体边缘活性剂的种类和用量进行了筛选。以确定的复合磷脂组成,选择适当比例使相变温度设置为32℃,按占磷脂总量15%的比例分别加入不同边缘活性剂(胆酸钠、脱氧胆酸钠、司盘80或者吐温80),制备复合磷脂传递体,以稳定性和温敏变形性为评价指标,筛选边缘活性剂的种类。在边缘活性剂种类确定后,同法确定最佳的用量。结果表明,DPPC/DMPC(质量比2:3,相变温度为32℃)复合磷脂传递体以司盘80作为边缘活性剂,用量为15%,温敏变形性最高,且稳定性最好。本文考察了马钱子碱复合磷脂传递体的药剂学性质、体外透皮性质和在体药效。采用硫酸铵梯度法制备马钱子碱DPPC/DMPC复合磷脂传递体,以马钱子碱SPC脂质体和SPC传递体作为参照,考察不同处方的粒径、包封率、变形性和稳定性等药剂学性质;采用改良的Franz扩散池法,以大鼠腹部皮肤为透皮屏障,比较不同处方的马钱子碱脂质载体的体外透皮性质;采用醋酸致扭体模型,以小鼠为实验对象,考察了不同处方的马钱子碱脂质载体的在体镇痛效果。结果表明,脂质载体的粒径均在100～150 nm范围内,粒径分布比较均一;马钱子碱DPPC/DMPC传递体较SPC传递体的包封率有显著提高,存放稳定性也有显著提高;马钱子碱DPPC/DMPC传递体的变形性分别是SPC脂质体和传递体的2.09倍和1.76倍,马钱子碱DPPC/DMPC传递体的稳态透皮速率分别是SPC脂质体和传递体的3.43倍和1.41倍;马钱子碱与DPPC/DMPC空白传递体的物理混合物组的稳态透皮速率是溶液组的2.20倍。传递体可以提高SPC脂质体的透皮速率,复合磷脂技术可以改善传递体膜结构的相行为,在SPC传递体的基础上进一步提高传递体的变形性和透皮速率;未载药的传递体对马钱子碱的透皮吸收有很好的促进作用;与溶液组和SPC脂质体组相比,复合磷脂传递体的在体镇痛效果显著提高。本文考察了复合磷脂传递体的透皮机制。采用已经确定的最佳组成和比例的复合磷脂传递体、目前常用的大豆磷脂(SPC)传递体和不加EA的复合磷脂常规脂质体作为研究对象,通过同时载马钱子碱和士的宁两种模型药物,比较两者不同时间点的体外渗透行为;结合激光共聚焦扫描显微镜(CLSM),考察载体在透皮过程中的完整性及透皮深度;通过热分析(DSC)和傅里叶变换红外光谱(FTIR)技术考察载体对皮肤通透性以及角质层结构的影响。体外渗透结果显示,传递体中包载的不同药物透皮行为不一致,渗透过程中,有药物的释放;CLSM图谱显示,复合磷脂传递体能增加药物的透皮吸收,与SPC脂质体和SPC传递体相比,荧光探针在皮肤中的强度更高,透皮深度更明显;FTIR数据显示,皮肤经传递体作用后,角质层特征吸收峰的峰高和峰面积均减小,说明角质层结构中的脂质含量减少,发生了脂质萃取;DSC数据显示,经传递体作用后的皮肤角质层相变强度下降明显,表面角质层脂质的流动性显著增加,屏障功能有所下降,渗透行为改善明显。本文的研究中发现未载药的空白传递体对马钱子碱的体外渗透具有显著的促渗作用,对于空白传递体具有一定的促渗作用这一现象,进一步考察了磷脂种类和磷脂浓度对空白传递体促渗效果的影响,以及空白传递体促渗剂对不同LogP值药物的适应性。结果表明,磷脂种类和浓度对空白传递体的促渗效果有影响,对于不同理化性质的药物,空白传递体的促渗能力也不尽相同。

关键词：马钱子碱传递体复合磷脂经皮给药

他克莫司传递体经皮给药系统的研究及初步药效学评价

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他克莫司传递体经皮给药系统的研究及初步药效学评价

作者：雷伟广东药学院

学位级别：硕士

他克莫司是一种难溶性大分子药物，较难穿过皮肤屏障进入深层皮肤发挥治疗作用。传递体是类脂质体的一种，其脂质膜具有高度的变形能力，能发生自身形变通过孔径为其自身粒径1/10/5的小孔，且载体结构不破裂。本论文旨在利用传递体为药... 详细信息

他克莫司是一种难溶性大分子药物，较难穿过皮肤屏障进入深层皮肤发挥治疗作用。传递体是类脂质体的一种，其脂质膜具有高度的变形能力，能发生自身形变通过孔径为其自身粒径1/10/5的小孔，且载体结构不破裂。本论文旨在利用传递体为药物载体，携带他克莫司通过皮肤孔道，增加药物在表皮层和真皮层的滞留量。具体研究内容如下：在处方前研究中，建立了以乙腈:水(60:40，v/v)为流动相、柱温为60℃、检测波长为210nm的高效液相色谱法测定药物的含量，方法准确、可靠。测定了他克莫司在不同介质中的溶解度和油水分配系数，结果表明药物亲脂性强，表皮层和真皮层的扩散是它经皮吸收的主要限制步骤。本文选用薄膜分散法制备了他克莫司传递体混悬液。以包封率和粒径为指标，通过单因素实验考察了表面活性剂种类、药脂比、Tween-80与磷脂比例、超声功率及时间和水相pH值等因素对传递体质量的影响。在此基础上，以药脂比、Tween-80与磷脂比例和超声时间为考察因素，采用Box-Behnken响应面法进行处方工艺优化，优化得到的传递体的平均包封率为85.9%，平均粒径为101.8nm。为了全面地评价他克莫司传递体的质量，本文采用透析法测定传递体的包封率，使用DelsaNano C粒径仪测定传递体的粒径及zeta电位。透射电镜观察传递体呈类圆形，变形性实验表明传递体的体外形变能力较脂质体强，离心加速实验结果说明传递体混悬液具有一定的稳定性。由体外经皮渗透实验结果可知，传递体混悬液在表皮层和真皮层的药物滞留量高，分别为(2.30±0.32) μg·cm和(1.75±0.21) μg·cm，是软膏的3.8倍和5.8倍，是脂质体混悬液的2.2倍和2.7倍。以卡波姆940为基质，制备的他克莫司传递体凝胶为乳白色、均匀的半固体凝胶，平均含药量为0.982mg·g，12h体外药物累积释放率为37.6%。在体外经皮渗透实验中，传递体凝胶在表皮层和真皮层的药物滞留量比混悬液略低，但仍是软膏的3.2倍和4.5倍，是脂质体凝胶的2.3倍和2.9倍。初步稳定性实验结果表明，高温会对传递体凝胶产生影响，应尽量在低温环境下保存他克莫司传递体凝胶。采用2,4-二硝基氟苯建立小鼠湿疹模型，给药治疗7天。结果表明，相比于软膏和脂质体凝胶，他克莫司传递体凝胶效果最好，右耳肿胀明显好转，大部分背部受损皮肤处已长出新的毛发，皮肤病理切片显示皮层变薄，炎症细胞核数量明显减少。皮肤刺激性实验表明他克莫司传递体凝胶经单次或多次给药后对皮肤无明显刺激性。综上所述，本课题研制的他克莫司传递体凝胶稳定，可明显增加药物在深层皮肤中的滞留量，具有较好的湿疹治疗效果，无明显皮肤刺激性，这为后期他克莫司传递体凝胶的进一步开发研究奠定了基础。

关键词：他克莫司传递体凝胶表皮和真皮中的药物滞留量湿疹

三七总皂苷传递体的制备、皮肤渗透特性及药效学研究

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三七总皂苷传递体的制备、皮肤渗透特性及药效学研究

作者：陈思思浙江中医药大学

学位级别：硕士

目的制备PNS-TFSs,考察其理化性质、离体皮肤渗透/滞留特性,并评价其对大鼠急性软组织损伤的治疗作用,以期以TFSs为载体提高PNS对局部急性软组织损伤的治疗作用。方法选用HPLC法测定PNS-TFSs中PNS主要成分的含量;采用薄膜分散法制备PNS-... 详细信息

目的制备PNS-TFSs,考察其理化性质、离体皮肤渗透/滞留特性,并评价其对大鼠急性软组织损伤的治疗作用,以期以TFSs为载体提高PNS对局部急性软组织损伤的治疗作用。方法选用HPLC法测定PNS-TFSs中PNS主要成分的含量;采用薄膜分散法制备PNS-TFSs,对药脂比、中药挥发油用量、CH用量、水化液pH及其离子浓度进行单因素考察的基础上,通过均匀设计实验优化其处方工艺。以透射电子显微镜观察PNS-TFSs的形态,激光散射粒度测定仪测定平均粒径、粒径分布和Zeta电位,固定孔径膜挤出法测定弹性,离心超滤法测定药物包封率。采用SD雄性大鼠制备离体皮肤,以Franz-扩散池对PNS-TFSs的离体皮肤渗透/滞留特性进行考察,并以普通PNS-LPSs为参比。采用定量化重力打击法建立大鼠急性软组织损伤模型,通过对实验动物的损伤症候指数、血液粘度、炎症介质及组织形态学的观测评价PNS-TFSs对大鼠急性软组织损伤的治疗作用,并以空白-TFSs、PNS-LPSs及阳性对照药伤痛宁膏为参照。结果PNS中Rg1、Re、R1及Rb1在考察的浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系,且分析方法的专属性、精密度、回收率及稳定性均符合方法学要求。通过单因素实验及均匀设计实验得PNS-TFSs的最佳处方为:PNS 100 mg、CH 30 mg、sbPC 120 mg、VE 2 mg、混合中药挥发油(柠檬烯:柠檬醛=4:1)80 mg、水化液(PBS,pH 5.0,1/15 mol·L-1磷酸二氢钾溶液与1/15 mol·L-1磷酸氢二钠溶液按一定比例混合,并以蒸馏水稀释10倍)10 ml。以最优处方,通过薄膜分散法制备的PNS-TFSs呈圆形或类圆形,粒径分布均匀,平均粒径为(83.84±3.47)nm,PDI 值为(0.088±0.018),Zeta 电位为(-25.6±0.56)mV,弹性为(2.62±0.15)min,Rg1、Rb1的包封率分别为(74.81±1.54)%、(85.58±1.17)%。离体皮肤渗透实验结果表明,优化处方PNS-TFSs中的药物能够快速穿透皮肤(36 h后,优化处方PNS-TFSs中R1、Rg1、Re及Rb1的皮肤累积渗透量分别约为PNS-LPSs中各成分的3、2.5、3、3.5倍);离体皮肤滞留实验结果表明,总体来看PNS-LPSs中药物的皮肤滞留量大于PNS-TFSs中药物的皮肤滞留量,但PNS-LPSs与PNS-TFSs中的药物皮肤滞留量在不同时间段表现出不同的皮肤滞留特性,且不同成分之间具有一定的差异。药效学实验结果显示,PNS-TFSs能明显降低急性软组织损伤大鼠的损伤症候指数、改善其血液粘度、降低其炎症介质水平并促进其病变组织的恢复,且与空白-TFSs及PNS-LPSs组相比具有明显优势。结论采用薄膜分散法制备PNS-TFSs工艺重现性好,成品质量可控。经处方工艺优化后的PNS-TFSs皮肤渗透性好。药效学实验结果表明,PNS-TFSs对大鼠急性软组织损伤的疗效确切。

关键词：三七总皂苷传递体弹性中药挥发油离体皮肤渗透/滞留急性软组织损伤药效学

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新型藏药ESTF传递体的制剂学研究

新型藏药ESTF传递体的制剂学研究

作者：王逍遥西南民族大学

学位级别：硕士

本文是利用高原藏药俄色有效部位提取物(俄色总黄酮,ESTF)制备一种新型传递体经皮给药降糖制剂。由于ESTF的稳定性和溶解性较差,口服生物利用度低,加之皮肤透过性差,也不能直接应用于皮肤给药治疗糖尿病。本课题目的是采用传递体技术将E... 详细信息

本文是利用高原藏药俄色有效部位提取物(俄色总黄酮,ESTF)制备一种新型传递体经皮给药降糖制剂。由于ESTF的稳定性和溶解性较差,口服生物利用度低,加之皮肤透过性差,也不能直接应用于皮肤给药治疗糖尿病。本课题目的是采用传递体技术将ESTF制成传递体外用制剂设法同时解决和提高ESTF的稳定性、溶解性和皮肤透过性。以期研发出一种新型的安全、有效、生物利用度高的经皮给药降糖制剂。从而为今后进一步研发可供临床使用的ESTF传递体经皮给药降糖制剂新药提供一定的基础研究。本文对ESTF传递体的制备工艺、质量评价、稳定性、冷冻干燥以及体外透皮性能进行了研究,成功制得了工艺合理可行、质量稳定可控的ESTF传递体。具体内容如下:一、ESTF的体外分析方法的建立采用高效液相色谱法对ESTF含量测定方法进行研究并建立了ESTF含量测定方法,方法学验证结果表明,ESTF含量测定方法准确可行,符合相关要求。选用粒径100～200μm的SepHadexG-50葡聚糖柱层析法分离ESTF传递体与未包封的药物,高效液相色谱法测定ESTF含量。建立了用时短、方便的ESTF传递体包封率测定方法。二、ESTF传递体的制备工艺研究进行了ESTF传递体的制备工艺研究,采用薄膜-超声法制备ESTF传递体,以传递体包封率为指标,通过单因素考察和正交实验进行实验设计,确定了ESTF传递体最佳处方及制备工艺。最佳处方为:卵磷脂:胆固醇4:1(w/w),卵磷脂:ESTF 7:1(w/w),磷酸缓冲液15mL,脱氧胆酸钠20mg。最佳制备工艺为:按照处方量称取卵磷脂和胆固醇以及ESTF使用适量氯仿溶解与茄形瓶之中,在旋转蒸发仪上将氯仿除去,在茄形瓶瓶壁上形成一层均匀的薄膜,使用溶解有20mg脱氧胆酸钠的磷酸缓冲液15mL将瓶壁上的薄膜洗掉,间接超声处理10min,过0.45μm滤膜,即得。制得的ESTF传递体为均一淡黄色的混悬液。三、ESTF传递体的质量评价研究在ESTF传递体的质量评价研究中,进行了传递体形态鉴别、粒径及Zeta电位测定以及传递体变形性和酸值的考察。电镜下观察到呈球状或类球状,粒径大小适中,粒径分布为(162.1±6.3)nm,Zeta电位为(-32.8±7.3)mV,ESTF含量测定结果为三批次ESTF传递体ESTF含量测定的平均值为2.512mg/mL。进行了ESTF传递体的变形性考察,结果显示ESTF传递体相对于普通脂质体而言变形性更优。进行了ESTF传递体的酸值考察研究,分别在4℃、25℃、40℃条件下避光保存1、5、10、20天后测定ESTF传递体的酸值,结果显示在4℃条件下ESTF传递体无明显氧化具有良好的性质。四、ESTF传递体的冷冻干燥研究进行了ESTF传递体的冷冻干燥进行了初步考察,考察了三种不同浓度的糖类(甘露醇、葡萄糖、蔗糖)保护剂对于ESTF传递体冷冻干燥样品的不同影响,并通过比较冷冻干燥前后的外观性状以及复溶后的包封率变化率、粒径变化率以及PDI变化率,结果显示6%甘露醇样品组的变化率最小,冻干保护作用相对较好。因此6%甘露醇作为ESTF传递体冻干保护剂能使ESTF传递体得到较好的保存。五、ESTF传递体的稳定性研究进行了ESTF传递体的稳定性研究。将制得的ESTF传递体在40℃高温、4℃低温、25℃室温和强光照射条件下来进行实验。考察ESTF传递体在不同温度条件下和强光照ESTF传递体的稳定性。结果表明ESTF传递体在4℃和25℃实验条件下6个月内均有较好的稳定性,但是在强光条件下不稳定会出现聚沉现象。六、ESTF传递体的体外透皮及皮肤刺激性实验进行了ESTF传递体的体外透皮实验,采用大鼠体外透皮实验比较了ESTF传递体与普通脂质体在不同时间段内药物渗透量的差别。结果表明ESTF传递体相对于普通脂质体而言,ESTF传递体在药物渗透量方面存在着明显的优势,并随着给药时间的增加,ESTF传递体的优势也更加明显,说明ESTF传递体的促进ESTF透过皮肤的作用强于普通脂质体。在皮肤刺激性实验中,将ESTF传递体均匀涂抹在小鼠的背部皮肤,分别在6、12、24小时后观察给药部位,均无红肿现象。说明ESTF传递体中的成分不会对大鼠的皮肤产生刺激或致过敏作用。

关键词： ESTF 传递体透皮吸收俄色

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丹参复方传递体及普通脂质体的研究

丹参复方传递体及普通脂质体的研究

作者：胡玉佳第一军医大学

学位级别：硕士

研究背景：传递体(transfersomes，TF)，又叫柔性纳米脂质体、变形脂质体。在脂质体膜材中加入胆酸钠或去氧胆酸盐，便赋予了该脂质体高度的变形性，TF能够自发的穿过皮肤屏障。传递体作为载体可以携带转运大、小分子量的药物进入... 详细信息

研究背景：传递体(transfersomes，TF)，又叫柔性纳米脂质体、变形脂质体。在脂质体膜材中加入胆酸钠或去氧胆酸盐，便赋予了该脂质体高度的变形性，TF能够自发的穿过皮肤屏障。传递体作为载体可以携带转运大、小分子量的药物进入人体。经皮给药具有其他给药方式所不具有的优点，包括：可以避免肝脏首过效应，药物释放连续性，避免副作用，使患者易接受等特点。然而，皮肤的天然屏障作用限制了许多药物的透过性。近年来脂质体作为药物载体用于经皮给药的作用已经越来越引起关注，但是仍存有争议。许多相关报道引证了脂质体经皮转运作用的局限性，是由于其组成。新型的具有高度变形性的类脂囊泡——传递体，据报道可以穿越完整的皮肤，传递体被确定是一种特殊的类脂囊泡微粒，内部包含水相隔室，外部包围着磷脂双分子层具有特殊的变形性。形态学上，传递体类似于脂质体和类脂囊泡，功能上传递体具有充分的变形性，可以通过比自身小数倍的孔径。他们处于一种亚稳定状态，这使得囊泡的膜表面具有流动易变性，因此而具有高度的变形性。双分子层膜显著的适应能力允许传递体囊泡调整自身以适应并穿过小孔。传递体的磷脂双分子层薄膜比一般的类脂囊泡和脂质体具有高数倍的弹性。在制备脂质体的类脂膜材中加入一种或几种表面活性剂，可以得到具有变形性的传递体。

关键词：传递体丹参丹参酮丹酚酸粒径包封率变形性稳定性

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盐酸特比萘芬传递体的研究

盐酸特比萘芬传递体的研究

作者：杨艳广州中医药大学

学位级别：硕士

目的:制备包封率高,载药量符合要求,稳定性好的盐酸特比萘芬外用传递体制剂。通过体外透皮试验进一步优化出皮肤透过率高的盐酸特比萘芬传递体,并对制备的传递体凝胶进行体内药动学验证。方法:采用高效液相色谱法测定盐酸特比萘芬传递... 详细信息

目的:制备包封率高,载药量符合要求,稳定性好的盐酸特比萘芬外用传递体制剂。通过体外透皮试验进一步优化出皮肤透过率高的盐酸特比萘芬传递体,并对制备的传递体凝胶进行体内药动学验证。方法:采用高效液相色谱法测定盐酸特比萘芬传递体的药物含量及包封率,研究盐酸特比萘芬的基本理化特性。以包封率为主要考察指标,对传递体的处方组成及制备工艺进行单因素考察,同时制备含不同表面活性剂的传递体制剂。采用体外透皮试验筛选皮肤透过率高的传递体处方,将其制备成凝胶并对其进行初步评价;同时采用皮肤微透析技术研究其经皮药代动力学。结果:经方法学验证,所建立的盐酸特比萘芬传递体含量与包封率的测定方法以及体外透皮试验和体内微透析试验的药物的测定方法均符合要求。选择最佳膜软化剂为吐温-80,所制备的盐酸特比萘芬传递体包封率达95.4%,平均粒径为69.6nm,凝胶载药量为4.45 mg · g-1传递体凝胶体外12h累积皮肤透过量可达88.52±4.06 ug· cm-2,药物皮肤滞留量可达94.38±5.26ug·cm-2。体内药动学研究表明传递体凝胶组Cmax、AUC明显高于市售乳膏。结论:本实验制得的盐酸特比萘芬传递体凝胶能够高效透皮吸收,其透皮吸收率在体外、体内实验中与市售乳膏剂比较均有显著提高。本制剂是一种新型的高效局部外用制剂,与传统外用剂型相比具有明显优势,具有非常好的应用前景。

关键词：盐酸特比萘芬传递体体外透皮试验微透析 LC-MS