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精细化工 2000年第5期17卷 265-266页

作者：仲慧王锦堂朱红军稽鸣淮阴师范学院化学系江苏淮阴223001 南京化工大学应用化学系江苏南京210009

用微乳液聚合方法以N 异丙基丙烯酰胺为单体合成了温敏性超细颗粒 ,研究了其对维生素B2 注射液和盐酸普鲁卡因的吸附量随温度的变化 ,结果表明 :在低温 (LCST以下 )下吸附药物 ,而在高温 (LCST以上 )下释放药物。在LCST前后 ,1g超细颗... 详细信息

用微乳液聚合方法以N 异丙基丙烯酰胺为单体合成了温敏性超细颗粒 ,研究了其对维生素B2 注射液和盐酸普鲁卡因的吸附量随温度的变化 ,结果表明 :在低温 (LCST以下 )下吸附药物 ,而在高温 (LCST以上 )下释放药物。在LCST前后 ,1g超细颗粒吸附的维生素B2 的质量分别为 2 9 59μg和 1 8 1 4μg ,吸附的盐酸普鲁卡因质量分别为 1 1 92 μg和 7 80 μg。聚 N 异丙基丙烯酰胺 (PNIPAM)超细颗粒有可能作为控制药物释放的智能载体。

关键词：超细颗粒吸附亲水药物乳液聚合

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亲水药物经皮吸收研究进展

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西南国防医药 2012年第11期22卷 1271-1273页

作者：赵先英张涛刘毅敏张定林第三军医大学药学院化学教研室重庆400038 重庆医药工业研究院

近年来，经皮给药系统（transdermal drug delivery systems，TDOS）以其独特的优势成为医药领域中重要的研究和开发内容。TDDS具有以下特点：全身作用的药物经皮给药可以克服药物的肝脏首过效应，减少药物对胃肠道的刺激，有效解决药... 详细信息

近年来，经皮给药系统（transdermal drug delivery systems，TDOS）以其独特的优势成为医药领域中重要的研究和开发内容。TDDS具有以下特点：全身作用的药物经皮给药可以克服药物的肝脏首过效应，减少药物对胃肠道的刺激，有效解决药物在体内易失活导致生物利用度低及半衰期短等问题；而对于局部作用的药物，经皮给药则可提高局部的药物浓度，增强疗效，降低全身的药物不良反应；能长期维持稳定的给药速率和血药浓度，降低药物的毒副作用。

关键词：亲水药物经皮给药系统化学促渗透方法物理促渗透方法

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JR400载药纳米粒的构建

JR400载药纳米粒的构建

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作者：石徐重庆大学

学位级别：硕士

为了拓展缓释载药纳米粒制备体系,本文用阳离子纤维素JR400(JR400)和羧甲基纤维素钠(CMC)构建了JR400/CMC及CaCl/JR400/CMC两组纳米载药体系,用纳米粒度及Zeta电位分析仪、傅里叶红外光谱仪(FT-IR)、X射线衍射仪(XRD)、差示扫描量热仪(D... 详细信息

为了拓展缓释载药纳米粒制备体系,本文用阳离子纤维素JR400(JR400)和羧甲基纤维素钠(CMC)构建了JR400/CMC及CaCl/JR400/CMC两组纳米载药体系,用纳米粒度及Zeta电位分析仪、傅里叶红外光谱仪(FT-IR)、X射线衍射仪(XRD)、差示扫描量热仪(DSC)和扫描电子显微镜(SEM)对纳米粒进行了表征和分析。以姜黄素(CUR)和盐酸小檗碱(BBR)分别为疏水性和亲水性药物模型,用紫外可见分光光度计对其载药和体外释药行为进行了研究。JR400/CMC纳米载药体系优化的制备工艺为:JR400溶液浓度0.08%(m/m),CMC溶液浓度为0.10%(m/m),JR400:CMC质量比为1.16:1。制备的JR400/CMC纳米粒形态呈球形,粒径约250-300 nm,分散均匀,Zeta电位为(-43.5±1.7)mV。当CUR:CMC=10:1(mg/g),纳米粒对CUR的包封率为(54.27±2.42)%,载药量为(12.06±0.45)%;当BBR:CMC=60:1(mg/g),纳米粒对BBR的包封率为(18.05±1.15)%,载药量为(26.07±1.99)%。CUR-JR400/CMC纳米粒体外释药行为显示,在前4 h释放稍快,大约释放了38%的CUR,至84 h有约91%的CUR释放;BBR-JR400/CMC纳米粒体外释药行为显示,BBR释放较快,12 h基本释放完全。CaCl/JR400/CMC纳米载药体系优化的制备工艺为:CaCl溶液浓度为1.00%(m/m),CaCl溶液滴加量为5.00 g,JR400溶液浓度为0.08%(m/m),CMC溶液浓度为0.10%(m/m),JR400:CMC质量比为0.31:1。制备的CaCl/JR400复合物和CaCl/JR400/CMC纳米粒形态分别呈类方体和方体,粒径均约为260 nm,分散均匀,Zeta电位分别为(13.6±2.3)mV和(-32.1±0.6)mV。当CUR:CMC=5.5:1(mg/g),纳米粒对CUR包封率为(75.86±4.12)%,载药量为(11.92±0.51)%;当BBR:CMC=120:1(mg/g),纳米粒对BBR包封率为(11.41±2.36)%,载药量为(44.25±4.02)%。CUR-CaCl/JR400/CMC纳米粒体外释药行为显示,CUR在前12 h释放稍快,大约释放了35%的CUR,至168 h有约99%的CUR释放;BBR-CaCl/JR400/CMC纳米粒体外释药行为显示,BBR释放较快,12 h基本释放完全。比较JR400/CMC和CaCl/JR400/CMC纳米粒体系缓释行为,两者对疏水药物都有较好的缓释作用,且CaCl/JR400/CMC对疏水药物的缓释行为更优;对于亲水药物,CaCl/JR400/CMC体系表现出一定的缓释行为,而JR400/CMC体系基本没有缓释行为。本研究发现,载疏水性药物的CaCl/JR400/CMC纳米粒体系,其药物缓释行为可达7 d,有望成为优良的疏水性药物缓释载药体系。

关键词： JR400 纳米粒缓释亲水药物疏水药物

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