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亚胺硫霉素等12种抗生素对革兰阴性杆菌抗菌活性比较

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临床检验杂志 1999年第5期17卷 301-302页

作者：杨银梅熊剑辉叶惠芬陈惠玲张惠连广州市第一人民医院检验科广州510180

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碳青霉烯类抗生素亚胺硫霉素的全合成研究

中国医药工业杂志 1992年第12期 564-565页

作者：王海山张致平刘浚中国医学科学院医药生物技术研究所北京100050 1991届博士研究生中国医学科学院医药生物技术研究所

作者按照先合成β-内酰胺单环后再构建碳青霉烯双环的合成策略,全合成了亚胺硫霉素。

关键词：亚胺硫霉素内酞胺碳青霉烯

亚胺硫霉素——一个超广谱的β-内酰胺抗生素

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国外药学(抗生素分册) 1985年第3期 175-181页

作者：程加维上海第五制药厂

一、概述亚胺硫霉素(Ⅰ)(N-formimidoyl thienamycin,imipenem,MK0787)是Merck Sharp & Dohme研究实验室七十年代末开发的全新β-内酰胺抗生素.其前体为硫霉素(Ⅱ)(thienamycin),系七十年代初在筛选产生肽聚糖合成抑制剂的土壤微生物时... 详细信息

一、概述亚胺硫霉素(Ⅰ)(N-formimidoyl thienamycin,imipenem,MK0787)是Merck Sharp & Dohme研究实验室七十年代末开发的全新β-内酰胺抗生素.其前体为硫霉素(Ⅱ)(thienamycin),系七十年代初在筛选产生肽聚糖合成抑制剂的土壤微生物时所发现.虽然硫霉素具有极广的抗菌活性谱和强烈的杀菌作用,但由于分子上氮杂环丁酮与另一分子的氨基互相作用,导致β-内酰

关键词：亚胺硫霉素青霉素抗菌谱杀菌作用抗菌素杀菌谱头抱菌素内酞胺

亚胺硫霉素与去氢肽酶I抑制剂联合应用的药理和临床

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新药与临床 1987年第2期 95-97页

作者：林赴田中国医学科学院抗菌素研究所北京 100050

本文介绍亚胺硫霉素的抗菌作用,体内保护效果,临床分离菌株敏感性,对β-内酰胺酸的稳定性,对动物毒性和药代动力学等试验。与去氢肽酶Ⅰ抑制剂两药联用,能提高体内亚胺硫霉素的稳定性和降低毒性。着重介绍两药联用的临床疗效、适应证、... 详细信息

本文介绍亚胺硫霉素的抗菌作用,体内保护效果,临床分离菌株敏感性,对β-内酰胺酸的稳定性,对动物毒性和药代动力学等试验。与去氢肽酶Ⅰ抑制剂两药联用,能提高体内亚胺硫霉素的稳定性和降低毒性。着重介绍两药联用的临床疗效、适应证、应用方法和副作用。本品在体内外有很强抗菌作用,临床上对G-和G+细菌感染以及耐药感染有满意疗效,副作用小。

关键词：亚胺硫霉素去氢肽酶Ⅰ抑制剂半数致死量临床试验感染

亚胺硫霉素对绿脓杆菌的形态学改变及杀菌作用

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国外医学.药学分册 1988年第3期 184-185页

作者：施耀国

本文旨在研究亚胺硫霉素与青霉素结合蛋白(PBPs)结合后的形态学及超结构改变之间的关系;评价本品对绿脓杆菌的杀菌动力学及对大肠杆菌和金葡菌的杀菌动力学进行比较.结果显示,最低抑菌浓度(MIC),1/2 MIC,1/4 MIC和1/8 MIC的亚胺硫霉素... 详细信息

本文旨在研究亚胺硫霉素与青霉素结合蛋白(PBPs)结合后的形态学及超结构改变之间的关系;评价本品对绿脓杆菌的杀菌动力学及对大肠杆菌和金葡菌的杀菌动力学进行比较.结果显示,最低抑菌浓度(MIC),1/2 MIC,1/4 MIC和1/8 MIC的亚胺硫霉素与受试细菌接触24h后光学显微镜下均可见形态异常的细胞.1/2 MIC的本品与绿脓杆菌接触1h后,形态发生明显改变,出现与细胞长轴垂直方向的突出结构,接触2h后,这种突出仍在持续,甚至变成卵圆形,细胞质模糊不清.然而在此期后,一些细菌能保持其细菌形态学,并开始出现溶解现象.接触3h后,细菌的一端突出使

关键词：亚胺硫霉素形态学改变最低抑菌浓度超结构青霉素结合蛋白形态异常形态发生光学显微镜最低杀菌浓度受试菌

亚胺硫霉素治疗老年人严重医院获得性肺炎的疗效及耐受性

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中华医院感染学杂志 1995年第3期5卷 132-134页

作者：蔡少华张进川解放军总医院100853

本文回顾研究了亚胺硫霉素（ＩＰＭ）治疗４０例老年严重院内肺炎的疗效及耐受性。中组病人平均年龄７８．６岁，均合并有慢性基础疾病，治疗前共培养出４２株病原菌，其中Ｇ－菌占８５％，以绿脓杆菌、肠杆菌属及克雷伯氏菌属最常见。... 详细信息

本文回顾研究了亚胺硫霉素（ＩＰＭ）治疗４０例老年严重院内肺炎的疗效及耐受性。中组病人平均年龄７８．６岁，均合并有慢性基础疾病，治疗前共培养出４２株病原菌，其中Ｇ－菌占８５％，以绿脓杆菌、肠杆菌属及克雷伯氏菌属最常见。平均治疗时间为９天。结果显示，２６例痊愈或显效，总有效率为６５％，细菌清除率为６６．７％，其中绿脓杆菌清除率为６１％（１１／１８），副作用发生率为２２．５％，大多轻微未影响和中断治疗。据此认为，ＩＰＭ对严重院内肺炎的疗效是肯定的且老年人对该药具有良好的耐受性，尤其可应用于其它抗生素治疗失败的严重感染病例。

关键词：亚胺硫霉素医院获得性肺炎老年人临床疗效耐受性

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亚胺硫霉素的合成

中国新药杂志 1997年第6期6卷 69-71页

作者：刘浚屈传星王燕云金洁安明中国医学科学院协和医科大学医药生物技术研究所

亚胺硫霉素的合成刘浚屈传星王燕云金洁安明（中国医学科学院协和医科大学医药生物技术研究所，北京１０００５０）亚胺硫霉素（ｉｍｉｐｅｎｅｍ）是第一个应用到临床的碳青霉烯类抗生素，是目前治疗重症感染包括多重耐药菌感染的首选... 详细信息

亚胺硫霉素的合成刘浚屈传星王燕云金洁安明（中国医学科学院协和医科大学医药生物技术研究所，北京１０００５０）亚胺硫霉素（ｉｍｉｐｅｎｅｍ）是第一个应用到临床的碳青霉烯类抗生素，是目前治疗重症感染包括多重耐药菌感染的首选药物〔１〕。但面临天然碳青霉烯发酵...

关键词：亚胺硫霉素二甲基叔丁基燕云硅氧二烷基特丁基白色固体氮杂环丁酮碳青霉烯类抗生素青霉烷羟乙基二异丙基乙基胺合成方法

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介绍亚胺硫霉素

国外药学(抗生素分册) 1984年第6期 505-510页

作者：顾建伟戴自英上海第一医学院华山医院抗生素临床研究室

硫霉素(thienamycin)(图1a)属碳青霉烯类,为一非典型的β-内酰胺类抗生素,近几年有较大的发展。硫霉素是高效的β-内酰胺酶抑制剂,并具有超广谱的抗菌作用,但稳定性差。1976年,美国Merck公司创制的亚胺硫霉素(Imipenem;N-formimidoyl th... 详细信息

硫霉素(thienamycin)(图1a)属碳青霉烯类,为一非典型的β-内酰胺类抗生素,近几年有较大的发展。硫霉素是高效的β-内酰胺酶抑制剂,并具有超广谱的抗菌作用,但稳定性差。1976年,美国Merck公司创制的亚胺硫霉素(Imipenem;N-formimidoyl thienamycin;MK787)(图1b)的稳定性和抗菌作用均显著优于硫霉素,但该品仍易被体内肾去氢肽酶Ⅰ(dehydropeptidaseⅠ)所水解。1980年,Merck公司又制成肾去氢肽酶Ⅰ抑制剂(cilastatin;Mk791)(图1c),与亚胺硫霉素合用后,亚胺硫霉素在尿中浓

关键词：亚胺硫霉素去氢金葡菌酞胺类头抱菌素链球菌内酞胺类抗生素青霉素耐药株本品

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亚胺硫霉素（伊米配能）Imipenem

中国药学杂志 1994年第2期29卷 122-122页

作者：安玉洁北京协和医院

亚胺硫霉素（伊米配能）Ｉｍｉｐｅｎｅｍ亚胺硫霉素化学名为［５Ｒ－（５α，６α（Ｒ＊）］－３［（２－氨乙基）硫代］－６－（１－羟乙基）－７－氧－１－氮杂二环［３，２，０］七－２－烯－２－羧酸。伊米配能系由硫霉素（ｔｈｉ... 详细信息

亚胺硫霉素（伊米配能）Ｉｍｉｐｅｎｅｍ亚胺硫霉素化学名为［５Ｒ－（５α，６α（Ｒ＊）］－３［（２－氨乙基）硫代］－６－（１－羟乙基）－７－氧－１－氮杂二环［３，２，０］七－２－烯－２－羧酸。伊米配能系由硫霉素（ｔｈｉｅｎａｍｙｃｉｎ）的母体抗生素衍生...

关键词：亚胺硫霉素 β内酰胺抗生素 Imipenem 本品病原菌粪链球菌链球菌属原型药