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DNA 合成用化学试剂——2-氰乙氧基-双(N,N-二异丙基)亚磷酰胺的合成

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化学试剂 1992年第4期14卷 237-238页

作者：阎汝连张思骞刘振扬孙顺能宗建超俞耀庭天津市化学试剂研究所天津300050 南开大学分子生物学研究所天津300071

2-氰乙氧基-双(N,N-二异丙基)亚磷酰胺可通过2-氰乙醇、三氯化磷、二异丙胺用一种快速、简便的方法制得,收率高达82%。不经纯化,可直接用于适当保护的脱氧核苷的亚磷酰化。

关键词： DNA 化学试剂亚磷酰胺

亚磷酰胺配体-铱催化不对称氢化反应构建手性γ-内酰胺

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应用技术学报 2017年第4期17卷 371-372页

作者：刘德龙张万斌上海交通大学药学院上海200240 上海交通大学化学化工学院上海200240

γ-内酰胺是一类重要的结构单元，广泛存在于许多天然产物、药物以及其它具有生物活性的分子结构中。研究表明，γ-内酰胺类化合物在抗菌、抗肿瘤、抗HIV及抗老年痴呆等许多方面都有很好的应用。由于独特的生物活性和用途，γ-内酰胺结... 详细信息

γ-内酰胺是一类重要的结构单元，广泛存在于许多天然产物、药物以及其它具有生物活性的分子结构中。研究表明，γ-内酰胺类化合物在抗菌、抗肿瘤、抗HIV及抗老年痴呆等许多方面都有很好的应用。由于独特的生物活性和用途，γ-内酰胺结构也是合成化学中构建一些复杂分子的关键合成砌块。

关键词：不对称氢化反应内酰胺亚磷酰胺手性催化配体酰胺类化合物结构单元

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新型手性硫醚-亚磷酰胺配体的设计与应用

合成化学 2023年第1期31卷 23-32页

作者：冯彬林瑶林舒妤彭丽燕张雪莲游歌云百色学院化学与环境工程学院、桂西区域污染与治理广西高校重点实验室广西百色533000

根据模块组合法,设计并合成了一种具有亚磷酰胺结构的硫醚配体,该配体具有原料便宜易得、合成步骤简单、易于修饰和结构稳定等特点。以配体/钯络合物催化的丙二酸二甲酯与1,3-二苯基烯丙基醋酸酯的烯丙基化反应作为模板反应,探究了溶剂... 详细信息

根据模块组合法,设计并合成了一种具有亚磷酰胺结构的硫醚配体,该配体具有原料便宜易得、合成步骤简单、易于修饰和结构稳定等特点。以配体/钯络合物催化的丙二酸二甲酯与1,3-二苯基烯丙基醋酸酯的烯丙基化反应作为模板反应,探究了溶剂和碱对其立体控制的影响。随后探究了中心手性与轴手性的匹配/错配现象以及硫醚片段的空间位阻和电性对反应立体控制的作用。在最佳条件下,产物的对映选择性能够达到-76%ee。

关键词：配体设计手性硫醚亚磷酰胺不对称催化烯丙基化合成立体控制

亚磷酰胺作为氨基酸侧链O-磷酰化试剂的研究

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厦门大学学报（自然科学版） 1999年第S1期38卷 201-201页

作者：陈水冰李艳梅赵刚赵玉芬清华大学化学系生命有机磷教育部开放实验室北京100084

单齿亚磷酰胺DpenPhos／Rh催化α，β-不饱和氨基膦酸酯的不对称氢化

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有机化学 2012年第1期32卷 211-211页

光学活性的α-和β-氨基膦酸是氨基酸生物学电子等排体，也是一些抗癌药、酶抑制剂、催化抗体、杀菌剂和抗生素等重要药物的合成中间体．中国科学院上海有机化学研究所丁奎岭等以手性单齿亚磷酰胺DpenPhos与Rh（I）组成的催化剂，

关键词：氨基膦酸酯亚磷酰胺催化抗体不对称氢化中国科学院上海有机化学研究所单齿不饱和 Rh

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亚磷酰胺试剂的合成

化工管理 2018年第17期 102-102页

作者：赵晓峰于洋韩利涛张莉东北制药集团股份有限公司辽宁沈阳110026 沈阳长城润滑油制造有限公司辽宁沈阳110121

亚磷酰胺单体是合成基因的必需品,主要包括DNA系列和RNA系列以及他们的衍生物。亚磷酰胺法合成DNA片段,具有高效、快速的偶联以及起始反应物比较稳定的特点。本文采用三氯化磷和二异丙胺等简单易得的原料合成亚磷酰胺试剂,在低温和惰性... 详细信息

亚磷酰胺单体是合成基因的必需品,主要包括DNA系列和RNA系列以及他们的衍生物。亚磷酰胺法合成DNA片段,具有高效、快速的偶联以及起始反应物比较稳定的特点。本文采用三氯化磷和二异丙胺等简单易得的原料合成亚磷酰胺试剂,在低温和惰性气体保护下,操作简单,收率高,成本低,是一种合成亚磷酰胺试剂的有效途径。

关键词：亚磷酰胺合成基因

铱催化的MBH乙酸酯与吲哚酮类化合物的烯丙基化反应

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高等学校化学学报 2020年第10期41卷 2216-2224,M0003页

作者：陈相孟张雅琪梁豪陈彬欧阳嘉盛和晓波钱旭普晓云潘本都邱立勤中山大学化学学院广东省手性分子与药物发现重点实验室广州510275

研究了一种新的铱催化的Morita-Baylis-Hillman(MBH)乙酸酯与3-苯基取代的吲哚酮的烯丙基烷基化反应,发现铱催化的区域选择明显不同于钯催化的反应,直接、高效地合成了一类未见报道的具有新结构的3,3-二取代的吲哚酮类化合物.通过对亚... 详细信息

研究了一种新的铱催化的Morita-Baylis-Hillman(MBH)乙酸酯与3-苯基取代的吲哚酮的烯丙基烷基化反应,发现铱催化的区域选择明显不同于钯催化的反应,直接、高效地合成了一类未见报道的具有新结构的3,3-二取代的吲哚酮类化合物.通过对亚磷酰胺、双膦及单膦等配体、金属源、溶剂、碱以及反应温度的筛选,获得了适合该反应的催化体系及最优条件:以[Ir(COD)Cl]2(摩尔分数5%)和亚磷酰胺配体(L6,摩尔分数10%)为催化剂,CH3CN为溶剂,Cs2CO3为碱,于‒30℃反应25 h.在最优条件下,对不同类型取代基的底物进行了考察,发现底物普适性良好,产率最低为84%,最高可达98%.同时还发现,底物取代基的电性对反应产率影响不大,一些其它类型的双膦和单膦配体对催化反应也有较好的催化效果.

关键词： MBH乙酸酯烯丙基化反应铱亚磷酰胺膦

手性单齿亚磷酸酯配体在不对称氢化反应中的研究进展

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有机化学 2021年第7期41卷 2650-2665页

作者：赵芳叶文静王凯湖北大学有机功能分子合成与应用教育部重点实验室武汉430062 湖北大学药物高通量筛选技术国家地方联合工程研究中心武汉430062

进入21世纪以来,手性单磷配体特别是手性亚磷酸酯和亚磷酰胺类单磷配体的研究引起了国内外的广泛关注,这些单齿磷配体的合成简单、原料价格低廉、性质稳定,同时在不对称催化反应中表现出高活性和对映选择性.对近二十年来不对称催化氢化... 详细信息

进入21世纪以来,手性单磷配体特别是手性亚磷酸酯和亚磷酰胺类单磷配体的研究引起了国内外的广泛关注,这些单齿磷配体的合成简单、原料价格低廉、性质稳定,同时在不对称催化反应中表现出高活性和对映选择性.对近二十年来不对称催化氢化领域里手性亚磷酸酯配体的发展历程进行了综述,介绍了亚膦酸酯(Phosphonites)、亚磷酸酯(Phosphites)和亚磷酰胺(Phosphoramidites)三类单齿磷配体以及由这三类配体衍生出的其他应用.

关键词：亚磷酸酯亚磷酰胺亚膦酸酯单齿配体不对称氢化

三苯甲基保护的巯烷臂寡核苷酸的合成及荧光标记

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华东理工大学学报（自然科学版） 2001年第4期27卷 353-356页

作者：魏欣张惠展黎占亭姚伟钱旭红华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室上海200237 中国科学院上海有机化学研究所上海200032 华东理工大学精细化工系上海200237

用三苯甲基巯基乙醇与氯化甲氧基吗啡啉亚磷酰胺连接得到一种亚磷酰胺试剂 ( III)。用该试剂通过固相合成仪合成了 5′末端巯烷基修饰的寡核苷酸 ,用 Ag+ 脱去巯基的三苯甲基保护后与 ω-碘己基修饰的荧光基团反应 ,得到相应的荧光标记... 详细信息

用三苯甲基巯基乙醇与氯化甲氧基吗啡啉亚磷酰胺连接得到一种亚磷酰胺试剂 ( III)。用该试剂通过固相合成仪合成了 5′末端巯烷基修饰的寡核苷酸 ,用 Ag+ 脱去巯基的三苯甲基保护后与 ω-碘己基修饰的荧光基团反应 ,得到相应的荧光标记寡核苷酸探针。设计的 lmb H筛选探针与质粒 DNA进行杂交 ,杂交结果验证了这种标记的实用性 ,灵敏度可达 1

关键词：寡核苷酸探针亚磷酰胺巯基臂荧光标记固相合成法三苯甲基保护 lmol基因