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中药材 2016年第2期39卷 367-370页

作者：孙彩霞王建农韩林中国中医科学院西苑医院基础医学研究所/中药药理北京市重点实验室北京100091

目的:研究五苓方汤剂和散剂低极性成分的差异,为五苓方临床用药的剂型选择提供科学依据。方法:采用HPLC法,Venusil MP-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-水(B),梯度洗脱;检测波长203 nm;柱温25℃;流速1.0 m L/min;进样量... 详细信息

目的:研究五苓方汤剂和散剂低极性成分的差异,为五苓方临床用药的剂型选择提供科学依据。方法:采用HPLC法,Venusil MP-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-水(B),梯度洗脱;检测波长203 nm;柱温25℃;流速1.0 m L/min;进样量5μL。结果:分别建立了五苓方散剂、汤剂、药渣和5种活性成分的HPLC图谱,共标记了17个色谱峰,其中,2、4、5、8、9、10、12、14、16、17号峰为汤剂完全缺失成分峰,并结合对照品对其中2个峰进行归属,分别为桂皮醛和白术内酯Ⅰ;另外,1、3、6、7、11、13、15号峰为汤剂的部分缺失成分,并结合对照品对其中3个峰进行归属,分别为白术内酯Ⅲ、白术内酯Ⅱ、23-乙酰泽泻醇B。结论:五苓方汤剂和散剂中的低极性化学成分差异显著,汤剂中低极性成分缺失严重。

关键词：五苓方散剂汤剂低极性成分高效液相色谱法

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基于化学成分及药理作用探讨五苓方的宜散不宜汤机制

基于化学成分及药理作用探讨五苓方的宜散不宜汤机制

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作者：孙彩霞中国中医科学院

学位级别：硕士

医圣张仲景创立五苓散,首载于《伤寒论》,原文记载：“猪苓十八铢、去皮,泽泻一两六铢,白术十八铢,茯苓十八铢,桂枝半两、去皮,上五味,捣为散,以白饮和服方寸匕,日三服。多饮暖水,汗出愈。如法将息”。由此可见原文要求以散剂应用,而在... 详细信息

医圣张仲景创立五苓散,首载于《伤寒论》,原文记载：“猪苓十八铢、去皮,泽泻一两六铢,白术十八铢,茯苓十八铢,桂枝半两、去皮,上五味,捣为散,以白饮和服方寸匕,日三服。多饮暖水,汗出愈。如法将息”。由此可见原文要求以散剂应用,而在现代临床实际应用中,五苓方虽然也都称作五苓散,但实际上均已采用五苓方的汤剂。然而,到目前为止,并未检索到任何能够证明五苓方散剂与五苓方汤剂临床疗效相当的文献报道。众多散在的临床研究显示,些经典散剂以远低于其同方汤剂的剂量应用,结果散剂的临床疗效远优于其同方汤剂。如有文献报道了41例五苓方同方汤、散剂治疗水湿内停证患者的随机对照临床研究,其中散剂组给予按原方比例制备的五苓方散剂,每次9 g,每日3次,疗程四周;汤剂组由茯苓18g、泽泻30g、猪苓18 g、桂枝12 g、白术18g组成,水煎服,每日一剂,分两次服用,治疗四周。以尿量增加和体重减轻为指标。结果显示,五苓方散剂组的疗效显著优于五苓方汤剂组,五苓方散剂以不足其同方汤剂三分之一的小剂量,却取得了疗效显著优于其同方汤剂的临床疗效。该文进一步对五苓方同方汤、散剂的化学成分进行比较,发现五苓方汤剂的一组非挥发低极性分子含量仅为其同方散剂的1/450。基于上述研究结果,本文提出了“宜散方若采用汤剂使用,将导致低极性成分缺失,从而影响宜散方临床疗效”的假说。我们认为即使考虑到中药复方化学成分间的相互增溶或助溶现象,水对低极性成分的提取能力仍然相当有限,从而导致药材的低极性化学成分未被提取或未被充分提取,而当这些低极性成分中存在有效成分时,则该方宜散不宜汤。与宜散方的散剂相比,汤剂易损失的低极性成分包括非挥发低极性成分和挥发低极性成分。在现代制剂过程中,挥发低极性成分已经被充分注意和保留,比如使用环糊精包合技术防止挥发油损失等,因此本文重点研究宜散方以汤剂应用的低极性成分缺失,以及现代制剂的非挥发低极性成分缺失。如果采用现代研究手段证实宜散不宜汤方的同方汤剂和散剂确实存在上述本质差异,进而揭示其科学内涵,那么将证明宜散不宜汤方的现代剂型改革不仅已经将中医的一些宝贵经验丢失,而且中成药前期科研投入巨大,如果将宜散方散剂不经深入研究而草率改为汤剂,相对于散剂而言,汤剂系列的中成药制备工艺非常复杂,如提取,浓缩、包合等,增加如此多的步骤得到的制剂功效却远不及其原粉散剂,由此造成的损失是触目惊心的。本实验主要对五苓方同方汤剂和散剂的低极性差异成分及其主要药效学进行了研究。其中低极性差异成分研究分两部分,主要包括五苓散醇提物化学成分分离,以及五苓方同方汤剂和散剂主要差异成分香豆素、桂皮醛、白术内酯Ⅲ、白术内酯Ⅱ、大黄酚、白术内酯Ⅰ、23-乙酰泽泻醇B、麦角甾醇在五苓方汤剂、散剂以及煎汤后的药渣进行了含量比较研究;药效学研究主要进行三种汤剂缺失成分,包括麦角甾醇、香豆素、23-乙酰泽泻醇B影响肾小管上皮细胞HK-2的AQPs (aquaporins,AQPs) mRNA和蛋白表达,这三种成分对Wistar大鼠利尿作用及其影响肾脏AQPs mRNA和蛋白表达的研究。本文对五苓方宜散不宜汤的物质基础研究,采用95%乙醇回流提取五苓方药材饮片,减压回收溶剂,用水分散浓缩物,分别用石油醚和乙酸乙酯萃取水分散液,得到石油醚萃取物和乙酸乙酯萃取物。经正相硅胶柱和ODS柱,分离得到麦角甾醇和香豆素两个化合物。并通过对汤剂和散剂低极性化学成分差异研究,对香豆素、桂皮醛、白术内酯Ⅲ、白术内酯Ⅱ、大黄酚、白术内酯Ⅰ、23-乙酰泽泻醇B和麦角甾醇八种汤剂缺失的低极性化学成分进行了归属,并经高效液相色谱分析发现,香豆素在散剂提取液中含量是汤剂中的8.44倍,与散剂相比,汤剂中香豆素含量损失高达88.16%;散剂提取液中23-乙酰泽泻醇B的含量是汤剂提取液的55.74倍,汤剂中23-乙酰泽泻醇B损失约98.21%;汤剂提取液中白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ分别损失98.8%和89.02%,而在汤剂中桂皮醛、大黄酚、白术内酯Ⅰ和麦角甾醇均完全缺失,即在汤剂中用高效液相色谱方法检测不到。本文对市售五苓胶囊中低极性成分缺失情况也进行了比较研究,结果表明,五苓胶囊虽然采用了各种复杂的制备工艺,但五苓胶囊低极性成分严重缺失,尤其是低极性非挥发类化学成分几乎完全缺失,虽然五苓胶囊制备工艺中采用环糊精包合技术在理论上保留了桂枝及白术中挥发性成分,但与同等药材饮片组成的散剂而言,桂皮醛的仍损失60%之多,白术内酯Ⅱ损失超过40%。本文的药效学研究部分,评价了麦角甾醇、香豆素、23-乙酰泽泻醇B三种汤剂缺失成分对HK-2细胞上AQP1、AQP4 mRNA和蛋白的表达的影响。采用MTT方法,选择各化合物的高、中和低剂量,以抑制率小于10%作为判定对细胞无毒性的标准。麦角甾醇选择的高、中和低剂量分别为25μM,12.5μM,

关键词：五苓散五苓方宜散不宜汤高效液相色谱法低极性化学成分利尿作用水通道蛋白成分缺失

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