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马缨丹地上部分中的五环三萜化合物

国外医学（中医中药分册） 2004年第2期26卷 117-117页

作者：汤树良

曾从马缨丹(Lantana camara)不同部位分离得到萜类、甾类和黄酮类化合物。本次又从其地上部分分离得到3个新的五环三萜(1～3)以及6个已知化合物(4～9)。

关键词：马缨丹地上部分五环三萜化合物化学分析植物药

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五环三萜类化合物抗肿瘤作用的研究进展

海南师范大学学报（自然科学版） 2011年第1期24卷 92-95页

作者：张园张信文陈光英海南师范大学生命科学学院海南海口571158 海南省热带药用植物化学重点实验室海南海口571158

五环三萜类化合物(PentacyclicTriterpenoids)是一类分布广泛的天然活性物质,分为齐墩果烷(Oleanane)型、乌苏烷(Ursane)型、羽扇豆烷(Lupane)型和木栓烷(Friede-lane)型四大类型,其抗肿瘤活性一直是国内外研究的热点.本文总结了近几年... 详细信息

五环三萜类化合物(PentacyclicTriterpenoids)是一类分布广泛的天然活性物质,分为齐墩果烷(Oleanane)型、乌苏烷(Ursane)型、羽扇豆烷(Lupane)型和木栓烷(Friede-lane)型四大类型,其抗肿瘤活性一直是国内外研究的热点.本文总结了近几年来国内外关于这四类化合物抗肿瘤活性和抗肿瘤机制的研究情况.

关键词：五环三萜化合物抗肿瘤作用

创建酿酒酵母细胞工厂生产五环三萜酸及其衍生物

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创建酿酒酵母细胞工厂生产五环三萜酸及其衍生物

作者：马晓琳天津科技大学

学位级别：硕士

乌苏烷型和齐墩果烷型是五环三萜化合物中两种重要类型。乌苏酸是常见的乌苏烷型三萜酸,常春藤皂苷元是齐墩果烷型衍生物,二者均具有广泛的药理活性,如抗肿瘤、抗HIV、抗炎抑菌、保肝护肝等,可用于医疗保健领域。目前主要的生产方式是... 详细信息

乌苏烷型和齐墩果烷型是五环三萜化合物中两种重要类型。乌苏酸是常见的乌苏烷型三萜酸,常春藤皂苷元是齐墩果烷型衍生物,二者均具有广泛的药理活性,如抗肿瘤、抗HIV、抗炎抑菌、保肝护肝等,可用于医疗保健领域。目前主要的生产方式是从植物中直接提取和化学合成,但存在收率低、成本高、破坏植物资源等问题。近年来,运用合成生物学的工程化设计原理,模块化处理生物的代谢途径,并在底盘细胞上进行组装和优化,实现天然产物的的异源合成被认为是一种极具潜力的方法,目前人们已经在青蒿素、紫杉醇、吗啡、番茄红素等化合物的生物合成上取得了重要进展。α-香树脂合酶是乌苏酸生物合成的关键酶,目前已知的α-香树脂合酶均是双功能酶,其能催化2,3-环氧鲨烯同时生成α-香树脂和β-香树脂,因而获得专一性更高的α-香树脂酶进行乌苏酸细胞工厂创建非常关键。在本研究中,首先将来源于枇杷、油橄榄和积雪草的候选α-香树脂合成酶基因(aAS)构建低拷贝质粒表达载体,整合到三萜前体2,3环氧鲨烯供应充足的底盘菌BY-T3中,结果显示枇杷来源的α-香树脂合酶活性较高,可以生成占总香树脂量79.3%的α-香树脂。而后在BY-T3的rDNA多拷贝位点引入密码子优化过的枇杷α-香树脂合酶(SynEjaAS)基因、C-28羧化的葡萄(Vitis vinifera)来源的CYP15(CYP716A15)基因和葡萄的P450还原酶SvvCPR基因,缺陷培养基摇瓶发酵5天后乌苏酸产量可达12.7 mg/L。常春藤皂苷元合酶能以齐墩果酸为直接前体将C-23位羟化生成常春藤皂苷元。为获得生产常春藤皂苷元的细胞工厂,本研究中利用BLAST的方法在转录组数据库中(NCBI)找到来源于苹果、葡萄和积雪草三条与CYP72A68v2同源性较高的基因,转入实验室前期已成功构建的齐墩果酸酿酒酵母底盘菌株BY-OA中,筛选得到苹果来源MdMA02基因,其可在C-23位发生羟化得到常春藤皂苷元,摇瓶发酵5天产量为0.3 mg/L,经高密度发酵体系后产量达101 mg/L,为微生物发酵法生产常春藤皂苷元等齐墩果烷型化合物提供了基础。本研究利用合成生物学手段构建出生产乌苏酸及常春藤皂苷元的酿酒酵母细胞工厂,实现其生物合成途径的异源表达和发酵生产,推动了乌苏烷型和齐墩果烷型等五环三萜生物合成途径解析,为重组微生物发酵法取代植物提取和化学合成五环三萌类化合物提供了基础。

关键词：五环三萜化合物乌苏酸常春藤皂苷元酿酒酵母合成生物学

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齐墩果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究

药学学报 2011年第10期46卷 1215-1220页

作者：孟艳秋聂慧慧王晓晨李丹葛崇勋赵娜陈虹曹波沈阳化工大学制药工程教研室辽宁沈阳110142 中国人民解放军武警医学院生药学教研室天津300162

以天然产物齐墩果酸为先导化合物,经过氧化、酯化(酰化)、水解等反应设计合成了10个齐墩果酸衍生物,以HeLa、HepG2和BGC-823细胞为靶细胞,采用MTT法用吉非替尼和依托泊苷作阳性对照,进行初步的体外抗肿瘤活性筛选。结果表明,化合物5a对H... 详细信息

以天然产物齐墩果酸为先导化合物,经过氧化、酯化(酰化)、水解等反应设计合成了10个齐墩果酸衍生物,以HeLa、HepG2和BGC-823细胞为靶细胞,采用MTT法用吉非替尼和依托泊苷作阳性对照,进行初步的体外抗肿瘤活性筛选。结果表明,化合物5a对HepG2细胞、化合物7对HeLa细胞的抑制活性明显高于母体齐墩果酸。因此,化合物5a和7值得进一步研究。

关键词：齐墩果酸五环三萜化合物抗肿瘤活性

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熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究

药学学报 2011年第5期46卷 556-560页

作者：孟艳秋刘丹白忠伟蔡伶俐艾宏儒沈阳化工大学制药工程教研室辽宁沈阳110142

以天然产物熊果酸为先导化合物,经过氧化、酰化、酯化(酰化)、水解等反应设计合成了16个熊果酸衍生物,其中包括11个新五环三萜化合物,以HeLa、SKOV3和BGC-823细胞为靶细胞,MTT法进行初步的体外抗肿瘤活性研究。结果表明,化合物7a对HeLa... 详细信息

以天然产物熊果酸为先导化合物,经过氧化、酰化、酯化(酰化)、水解等反应设计合成了16个熊果酸衍生物,其中包括11个新五环三萜化合物,以HeLa、SKOV3和BGC-823细胞为靶细胞,MTT法进行初步的体外抗肿瘤活性研究。结果表明,化合物7a对HeLa细胞的抑制活性、化合物8a对SKOV3细胞的抑制活性均明显强于熊果酸,值得进一步研究。

关键词：熊果酸五环三萜化合物抗肿瘤活性

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乳香的化学成分研究

中草药 2007年第10期38卷 1469-1470页

作者：杨影孟艳秋王趱赵临襄沈阳化工学院制药工程教研室辽宁沈阳110142 沈阳药科大学辽宁沈阳110016

乳香为常用中药,为橄榄科植物卡氏乳香树Boswellia carterii Birdw.或鲍达乳香树*** Birdw.及野乳香树*** ***皮部渗出的或经刀割渗出的树脂。乳香具有调气活血、定痛、追毒之功效,主治气血凝滞、心腹疼痛、痛经和产后瘀血等症。乳香在... 详细信息

乳香为常用中药,为橄榄科植物卡氏乳香树Boswellia carterii Birdw.或鲍达乳香树*** Birdw.及野乳香树*** ***皮部渗出的或经刀割渗出的树脂。乳香具有调气活血、定痛、追毒之功效,主治气血凝滞、心腹疼痛、痛经和产后瘀血等症。乳香在印度阿育吠陀医学中,用于风湿性关节炎和骨关节炎等的治疗。据文献报道,乳香主要含大环二萜和五环三萜化合物。[第一段]

关键词：卡氏乳香树化学成分五环三萜化合物阿育吠陀医学风湿性关节炎常用中药调气活血气血凝滞

积雪草酸衍生物的合成与表征及其抗肿瘤活性研究

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沈阳化工大学学报 2015年第3期29卷 242-248,267页

作者：王楠张萌孟艳秋沈阳化工大学制药与生物工程学院辽宁沈阳110142

以积雪草酸为原料,对其C-2,C-3,C-23和C-28位基团进行结构修饰,设计并合成3类共10个化合物,并经IR、M S、1H NM R确证其结构.采用M TT法研究部分积雪草酸衍生物对人胃腺癌细胞株SGC-7901,人非小细胞肺癌细胞株A549和人成纤维肉瘤细胞株H... 详细信息

以积雪草酸为原料,对其C-2,C-3,C-23和C-28位基团进行结构修饰,设计并合成3类共10个化合物,并经IR、M S、1H NM R确证其结构.采用M TT法研究部分积雪草酸衍生物对人胃腺癌细胞株SGC-7901,人非小细胞肺癌细胞株A549和人成纤维肉瘤细胞株HT-1080的体外细胞毒活性.结果显示:化合物AA-Ⅲ2的IC50值较小,对上述3种细胞有较好的抑制作用,值得进一步研究.

关键词：积雪草酸五环三萜化合物合成抗肿瘤活性

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积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究

沈阳化工大学学报 2014年第1期28卷 24-31页

作者：薛菁王楠孟艳秋沈阳化工大学制药与生物工程学院辽宁沈阳110142

以积雪草酸为先导化合物,对其2位、3位、12位、23位和28位进行结构修饰,设计并合成12个积雪草酸类似物.采用MTT比色法,选用人胃腺癌细胞株SGC-7901,人非小细胞肺癌细胞株A549和人成纤维肉瘤细胞株HT-1080为靶细胞,进行积雪草酸类似物体... 详细信息

以积雪草酸为先导化合物,对其2位、3位、12位、23位和28位进行结构修饰,设计并合成12个积雪草酸类似物.采用MTT比色法,选用人胃腺癌细胞株SGC-7901,人非小细胞肺癌细胞株A549和人成纤维肉瘤细胞株HT-1080为靶细胞,进行积雪草酸类似物体外细胞毒活性药理评价.结果表明化合物4b、6b对于SGC-7901、A549、HT-1080的抑制率明显高于对照品,值得进一步研究.

关键词：积雪草酸五环三萜化合物抗肿瘤活性

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钝叶赤桉中的解痉成分

国外医药（植物药分册） 2001年第6期16卷 262-262页

作者： Begum S