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一个新的感应铜离子的双组分信号转导系统

Science Bulletin 2022年第2期67卷 198-212,M0004页

作者：余梁曹荞陈未中杨娜娜杨财广季泉江吴敏 Taeok Bae 蓝乐夫 University of Chinese Academy of Sciences Beijing 100049China State Key Laboratory of Drug Research Shanghai Institute of Materia MedicaChinese Academy of SciencesShanghai 201203China School of Physical Science and Technology ShanghaiTech UniversityShanghai 201210China Department of Biomedical Sciences University of North DakotaGrand Forks ND 58203-9037USA Department of Microbiology and Immunology Indiana University School of Medicine-NorthwestGary IN 46408USA School of Pharmaceutical Science and Technology Hangzhou Institute for Advanced StudyUniversity of Chinese Academy of SciencesHangzhou 310024China NMPA Key Laboratory for Testing Technology of Pharmaceutical Microbiology Shanghai Institute for Food and Drug ControlShanghai 201203China

铜是生物体所必需的一种微量元素,但过量的铜会产生毒性.在感染宿主的过程中,病原菌需感知外界铜离子(浓度)的变化来调节体内相关基因表达以维持自身生存.本文利用铜绿假单胞菌为研究模型,揭示了一个新的感应铜离子的双组分信号转导系... 详细信息

铜是生物体所必需的一种微量元素,但过量的铜会产生毒性.在感染宿主的过程中,病原菌需感知外界铜离子(浓度)的变化来调节体内相关基因表达以维持自身生存.本文利用铜绿假单胞菌为研究模型,揭示了一个新的感应铜离子的双组分信号转导系统并命名其为DsbRS.在缺乏铜胁迫的生长条件下,双组分信号转导系统DsbRS中的组氨酸蛋白激酶DsbS具磷酸酯酶活性,抑制了应答调控蛋白DsbR的磷酸化激活.在铜胁迫的生长环境下,铜离子与DsbS的周质空间区域结合,导致DsbR的转录调节活性升高,极可能是由于DsbS的磷酸酯酶活性受到抑制所致.磷酸化的DsbR直接结合到dsbDEG操纵子(编码催化蛋白质二硫键形成的Dsb家族蛋白)的启动子区域并激活dsbDEG的表达来抵抗铜的毒性. DsbRS基因和dsbDEG的同源基因簇,以及相应的DsbR结合位点TTA-N8-TTAA,在细菌界中广泛分布.这些研究结果表明DsbRS对Dsb基因的转录调控是细菌应答铜胁迫的一种新的机制,为有效利用铜制剂抗细菌感染提供了新的切入点.

关键词：抗细菌感染感染宿主铜绿假单胞菌磷酸酯酶铜离子铜制剂双组分信号转导系统二硫键形成

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富含二硫键的小分子肽合成研究进展

有机化学 1999年第3期19卷 214-223页

作者：蒋辉钟明鼐陈冀胜苗振伟北京药物化学研究所北京102205 北京大学化学与分子工程学院北京100871

综述了目前多肽合成领域构建2～3个二硫键的策略和对二硫键排列方式给予定位的方法。

关键词：肽合成多肽合成二硫键形成氧化折叠酶解

以二硫键连接尿嘧啶核苷C-5位肽缀合物的合成(英文)

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2008年第3期17卷 203-208页

作者：聂菲璘王晓峰刘洋杨振军张亮仁张礼和北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

为了方便快捷地制备嘧啶核苷-肽缀合物,我们发展了一种一釜合成的方法。从尿嘧啶核苷出发,经过4步制备了关键中间体5-乙酰巯亚甲基-2′,3′-二-O-异亚丙基尿苷(4)。在酸性条件下,脱除化合物4的乙酰基,同时游离的巯基与PySS-R(8,12,15,Py... 详细信息

为了方便快捷地制备嘧啶核苷-肽缀合物,我们发展了一种一釜合成的方法。从尿嘧啶核苷出发,经过4步制备了关键中间体5-乙酰巯亚甲基-2′,3′-二-O-异亚丙基尿苷(4)。在酸性条件下,脱除化合物4的乙酰基,同时游离的巯基与PySS-R(8,12,15,Py=2-吡啶基,R=氨基酸或肽)反应形成新的二硫键,即形成了尿苷与氨基酸或肽以二硫键连接的缀合物(9,13,2)。

关键词：核苷缀合物巯基交换二硫键形成

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普兰林肽的固相合成

中国新药杂志 2012年第9期21卷 1046-1049页

作者：韩月尹志峰赵红玲王小青王良友承德医学院中药研究所承德067000

目的:探索普兰林肽的固相合成、氧化条件及纯化方法。方法:采用Fmoc固相多肽合成法,以Rink Amide-AM树脂做载体,HBTU/HOBt/DIEA做缩合剂,逐步缩合得到全保护线性普兰林肽树脂,以TFA/苯甲硫醚/苯酚/H2O/EDT/TIS配比的裂解液脱除保护基团... 详细信息

目的:探索普兰林肽的固相合成、氧化条件及纯化方法。方法:采用Fmoc固相多肽合成法,以Rink Amide-AM树脂做载体,HBTU/HOBt/DIEA做缩合剂,逐步缩合得到全保护线性普兰林肽树脂,以TFA/苯甲硫醚/苯酚/H2O/EDT/TIS配比的裂解液脱除保护基团,分别采用空气,二甲基亚砜,双氧水氧化两个半胱氨酸的巯基形成一对二硫键,半制备反相高效液相色谱法纯化。结果:合成含37个氨基酸以及一对二硫键的普兰林肽经RP-HPLC和MALDI-TOF-MS确证,粗品纯度在50.0%以上,粗品经半制备型反相高效液相色谱纯化,所得精肽的纯度大于95.0%,总收率为30.5%。结论:该方法简单,合成的产品成本低,纯度高,可为工业化生产提供借鉴。

关键词：普兰林肽固相多肽合成二硫键形成

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微波促进催产素和赖氨加压素环肽的固相合成

有机化学 2008年第3期28卷 416-421页

作者：迟玉石张惠斌倪帅健黄文龙中国药科大学新药研究中心南京210009

以RinkAmide-MBHA树脂为载体,采用Fmoc/tBu正交保护固相合成策略,运用微波照射促进,先快速高效地合成得到载有催产素或赖氨加压素还原型多肽的树脂,再将连接在树脂上的各还原型多肽分别在微波促进条件下和常温条件下环合形成二硫键制得... 详细信息

以RinkAmide-MBHA树脂为载体,采用Fmoc/tBu正交保护固相合成策略,运用微波照射促进,先快速高效地合成得到载有催产素或赖氨加压素还原型多肽的树脂,再将连接在树脂上的各还原型多肽分别在微波促进条件下和常温条件下环合形成二硫键制得环肽,最后用ReagentK试剂将环肽从树脂上裂解下来得到目标多肽的粗品.利用HPLC法测定不同固相环合条件下得到的多肽粗品纯度,结果显示经微波促进固相环合得到的多肽粗品纯度明显高于常温条件下得到的多肽粗品纯度.粗品最后经过反相制备高效液相系统纯化并冻干得到目标多肽纯品,通过电喷雾质谱法测定了制得的还原型多肽及相应环肽的分子量,验证了它们的结构.

关键词：固相多肽合成微波促进二硫键形成环肽

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单克隆抗体糖基化修饰研究进展

中国医药生物技术 2020年第4期15卷 426-431页

作者：张忠兵罗建辉国家药品监督管理局药品审评中心生物制品药学部北京100022

单克隆抗体药物是近五年来生物技术药物开发的热点,其市场近来成倍增长[1]。单抗类药物的活性除了由氨基酸顺序决定外,翻译后修饰亦对活性有重大影响。常见的翻译后修饰包括脱酰胺、二硫键形成、末端赖氨酸剪切、糖基化等。

关键词：生物技术药物氨基酸顺序翻译后修饰二硫键形成糖基化修饰单克隆抗体脱酰胺赖氨酸

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真鲷转铁蛋白基因的克隆与表达特征分析