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氮支冠醚二硫代甲酸酯化合物的合成

应用化学 1994年第4期11卷 101-103页

作者：王建华张正南京大学化学系淮北煤炭师范学院化学系

报道合成氮支冠醚的一种新连接方法。２，３－苯并－１０－氮杂－１，４，７，１３－四氧杂环十五－２－烯与二疏化碳在氢氧化钠存在下反应生成胺基二硫代甲酸盐，然后与卤代烃连接，形成单、双、叁冠醚。

关键词：氮支冠醚二硫代甲酸酯合成

抗血吸虫病药物吡喹酮类似物2-二硫代甲酸酯的合成

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重庆医科大学学报 1988年第4期 306-308页

作者：李家声陈伯毅重庆医科大学化学教研室、血吸虫病研究室

为寻找抗血吸虫病新药,对吡喹酮的化学结构进行修饰,合成了五种新的吡喹酮类似物:2-二硫代甲酸酯-1:2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a] 异喹啉-4-酮,动物实验筛选的结果表明化合物Vla、c、e治疗感染小鼠后的减虫率在10%左右,抗血吸虫... 详细信息

为寻找抗血吸虫病新药,对吡喹酮的化学结构进行修饰,合成了五种新的吡喹酮类似物:2-二硫代甲酸酯-1:2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a] 异喹啉-4-酮,动物实验筛选的结果表明化合物Vla、c、e治疗感染小鼠后的减虫率在10%左右,抗血吸虫作用较吡喹酮差.中间体2-苯甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮的合成,采用相转移法,避免了原环合反应中的缺点.

关键词：抗血吸虫病药吡喹酮类似物二硫代甲酸酯

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氨基二硫代甲酸酯类化合物的改进合成法

合成化学 1997年第A10期5卷 314-314页

作者：李润涛丁平羽北京医科大学药学院

新型1,4-双哌嗪二硫代甲酸[1-取代(1,2,3-三唑)-4]-甲酯类化合物的设计、合成和抗肿瘤活性研究

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有机化学 2013年第11期33卷 2384-2390页

作者：王盟盟段迎超叶先炜任景丽余斌张恩刘宏民郑州大学药学院郑州450001

为了寻找新型抗肿瘤活性优良的先导化合物,我们以哌嗪、二硫化碳和溴丙炔为原料一锅得哌嗪基二硫代甲酸酯双炔化合物1,再利用"点击化学"合成了未见文献报道的含有1,2,3-三唑和哌嗪二硫代甲酸酯结构单元的1,4-双哌嗪二硫代甲酸[1-取代(1,... 详细信息

为了寻找新型抗肿瘤活性优良的先导化合物,我们以哌嗪、二硫化碳和溴丙炔为原料一锅得哌嗪基二硫代甲酸酯双炔化合物1,再利用"点击化学"合成了未见文献报道的含有1,2,3-三唑和哌嗪二硫代甲酸酯结构单元的1,4-双哌嗪二硫代甲酸[1-取代(1,2,3-三唑)-4-]甲酯类化合物3a^3o.所有化合物结构经1H NMR,13C NMR和HRMS进行了确证.利用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对EC-9706,MGC-803,SMMC-7721和MCF-7的体外抗肿瘤活性,部分化合物表现出了较好的抗肿瘤活性,其中化合物3a对MGC-803的抗肿瘤活性与阳性对照氟尿嘧啶相当,对SMMC-7721的抗肿瘤活性优于阳性对照氟尿嘧啶,IC50分别为11.15和14.75μmol/L.

关键词： 1,2,3-三唑二硫代甲酸酯点击化学抗肿瘤活性

含氮杂原子的2(5H)-呋喃酮衍生物的设计合成及生物活性研究

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含氮杂原子的2(5H)-呋喃酮衍生物的设计合成及生物活性研究

作者：张姣宁夏大学

学位级别：硕士

在含氮原子的天然有机物中,氮原子以酰胺键、胺基等的结构形式为最多。其中,多肽,氨基酸、氮芥、哌嗪、氨基二硫代甲酸酯、生物碱等就是此类含氮原子的活性物质的代表,他们在抗癌、抗菌、抗肿瘤等方面均表现出了良好的药理活性。但是,... 详细信息

在含氮原子的天然有机物中,氮原子以酰胺键、胺基等的结构形式为最多。其中,多肽,氨基酸、氮芥、哌嗪、氨基二硫代甲酸酯、生物碱等就是此类含氮原子的活性物质的代表,他们在抗癌、抗菌、抗肿瘤等方面均表现出了良好的药理活性。但是,部分该类化合物不同程度的存在水溶性差、毒副作用强、耐药性等应用缺陷,究其原因可以归属为分子间或原子间的电子效应,络合效应、分子氢键、分子极性及相互间的融合度等的作用引起。本论文利用α,β-不饱和内酯的共轭缺电子体系以及与含氮类化合物的反应关系,根据活性叠加原则,探索和研究具有毒副作用小、生物活性优异的含氮杂原子的2(5H)-呋喃酮衍生物的合成。鉴于此,本论文主要开展了以下四个方面的研究工作：(1)手性5-烷氧基-2(5H)-呋喃酮化合物合成方法的研究。(2)以氮芥类化合物为活性嫁接物,探索了含氮芥结构的手性2(5H)-呋喃酮衍生物的合成。(3)以哌嗪为氮源,探索了二硫代甲酸酯体系的手性2(5H)-呋喃酮衍生物的合成。(4)以天然生物碱苦参碱为活性嫁接物,探索了含有天然生物碱的手性2(5H)-呋喃酮衍生物的合成。(5)考察了目标化合物7a、7b对人宫颈癌Hela细胞的体外抑制活性,其中化合物7a的IC50值为0.016μM。鉴于时间的关系,其他化合物的生物活性目前还在测试之中。所有新化合物的结构均得到1H NMR、13C NMR、IR, HRMS确证。

关键词：呋喃酮氮芥哌嗪二硫代甲酸酯苦参碱

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导读与评议

微生物与感染 2016年第3期11卷 129-129页

作者：闻玉梅复旦大学基础医学院教育部/卫生部医学分子病毒学重点实验室上海200032

（2016年第3期）面临夏季,本期针对蚊虫传播疾病刊出多篇论文与综述。为供读者及时阅读,其中＂Zika病毒与Zika病毒病＂及＂Zika病毒感染的实验室诊断＂特约专稿已于今年网上优先发表,本期则以纸质刊出。本期发表了于德山等的论文,他们... 详细信息

（2016年第3期）面临夏季,本期针对蚊虫传播疾病刊出多篇论文与综述。为供读者及时阅读,其中＂Zika病毒与Zika病毒病＂及＂Zika病毒感染的实验室诊断＂特约专稿已于今年网上优先发表,本期则以纸质刊出。本期发表了于德山等的论文,他们在甘肃省陇南市及酒泉市（分别位于海拔900~2 500m及海拔200~5 700 m）共采集4 412只蚊虫,进行病毒分离和多种病毒基因特异性扩增检测。

关键词：病毒分离蚊虫传播实验室诊断基因特异性扩增检测特约专稿甘肃省陇南市病毒感染禽流感病毒二硫代甲酸酯