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二氢吡啶类钙拮抗剂的吸收、分布、代谢与排泄研究概况

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中国临床药理学与治疗学 2013年第8期18卷 937-943页

作者：王盼谢珊珊郭建军卜海之陈西敬中国药科大学药物代谢研究中心江苏南京210009 苏州圣苏新药开发有限公司江苏苏州215104

二氢吡啶类药物是重要的钙离子通道拮抗剂,是目前临床应用较广的一类抗高血压药物。本文从该类药物的吸收、分布、代谢与排泄方面综述其药代动力学特征,为新药研发及临床应用提供依据。二氢吡啶类药物脂溶性好,易透过细胞膜,但首过效应... 详细信息

二氢吡啶类药物是重要的钙离子通道拮抗剂,是目前临床应用较广的一类抗高血压药物。本文从该类药物的吸收、分布、代谢与排泄方面综述其药代动力学特征,为新药研发及临床应用提供依据。二氢吡啶类药物脂溶性好,易透过细胞膜,但首过效应较强,会对其生物利用度产生较大的影响;表观分布容积较大,血浆蛋白结合率高,可迅速向各组织分布,主要分布于肝、肾等血流速率快的组织;在体内主要经细胞色素P450酶(CYPs)代谢,而CYP3A是参与其代谢的主要亚型,Ⅰ相代谢包括二氢吡啶环氧化、酯健水解及羟化反应,Ⅱ相代谢以葡萄糖醛酸结合为主;主要以代谢产物的形式从尿液、胆汁、粪便排泄,原型药物的排泄量极少。

关键词：二氢吡啶类吸收分布代谢排泄

二氢吡啶类钙通道阻滞剂在高血压及其并发症中的应用进展

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现代医药卫生 2016年第9期32卷 1360-1363页

作者：姜晓利赵立志西南医科大学四川泸州646000

自20世纪70年代钙通道阻滞剂（calcium channel blockers,CCB）被广泛用于治疗心绞痛以来,CCB的应用及作用机制得到不断发展,新型药物及剂型的研制成功被广大医生和患者认可。尽管各种CCB理化性质不同,但均能阻止钙进入细胞内,从而发挥... 详细信息

自20世纪70年代钙通道阻滞剂（calcium channel blockers,CCB）被广泛用于治疗心绞痛以来,CCB的应用及作用机制得到不断发展,新型药物及剂型的研制成功被广大医生和患者认可。尽管各种CCB理化性质不同,但均能阻止钙进入细胞内,从而发挥出负性肌力、负性频率、负性传导、血管舒张、改善组织血流、抗心肌缺血、抗动脉粥样硬化等作用。近年来,应用最广、发展最快的是二氢吡啶类CCB,

关键词：二氢吡啶类钙通道阻滞药高血压并发症综述

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二氢吡啶类钙拮抗剂对多柔比星肾毒性的影响

中国药理学与毒理学杂志 2006年第4期20卷 329-333页

作者：刘丽林黎七雄武汉大学医学院药理学系湖北武汉430071

目的观察二氢吡啶类钙拮抗剂对多柔比星(Dox)肾毒性的影响。方法Dox单次6.5 m.gkg-1尾静脉注射诱导大鼠肾损伤,造模后次日大鼠分别ig硝苯地平15 m.gkg-1.d-1,尼群地平10 m.gkg-1.d-1,氨氯地平5 m.gkg-1.d-1,连续30 d,于给药后d 10,20和3... 详细信息

目的观察二氢吡啶类钙拮抗剂对多柔比星(Dox)肾毒性的影响。方法Dox单次6.5 m.gkg-1尾静脉注射诱导大鼠肾损伤,造模后次日大鼠分别ig硝苯地平15 m.gkg-1.d-1,尼群地平10 m.gkg-1.d-1,氨氯地平5 m.gkg-1.d-1,连续30 d,于给药后d 10,20和30收集各组大鼠24 h尿液测尿蛋白含量,于末次给药4 h后处死大鼠,测血清尿素氮和肌酐含量,测肾皮质还原型谷胱甘肽(GSH),丙二醛(MDA),一氧化氮(NO)含量及谷胱甘肽-S-转移酶(GST),过氧化物歧化酶(SOD),一氧化氮合酶(NOS)活性。结果硝苯地平组大鼠于给药d 10和d 20对Dox肾毒性的尿蛋白有增加作用,给药d 30时,对尿蛋白,血清尿素氮和肌酐均无明显影响,对肾组织GSH,MDA,NO含量及GST,SOD,NOS活性也无明显改变;尼群地平组大鼠于给药d 10,20和30时,对Dox肾毒性的尿蛋白及血清尿素氮和肌酐含量均有升高作用,并明显增加肾组织MDA,NO含量及NOS活性,显著降低GSH含量及GST,SOD活性;氨氯地平对Dox所致的尿蛋白,血清尿素氮和肌酐含量的升高具有降低作用,并明显降低肾组织MDA,NO含量及NOS活性,显著增加GSH含量及GST,SOD活性。结论硝苯地平对Dox肾毒性无明显影响,尼群地平则有加重作用,氨氯地平对Dox肾毒性具有保护作用。

关键词：二氢吡啶类硝苯地平尼群地平氨氯地平多柔比星肾毒性

二氢吡啶类钙通道拮抗剂对血管内皮功能的影响及其抗动脉硬化作用

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实用老年医学 2015年第6期29卷 514-517页

作者：王美芹张建志哈励逊国际和平医院家庭病床部河北省衡水市053000 衡水市疾病预防控制中心健康体检中心河北省衡水市053000

钙通道阻滞剂（calcium channel blockers,CCB）又称为钙拮抗剂（calcium antagonists,CA）,是治疗高血压、冠心病、心律失常等多种心血管疾病的常用药物。动脉粥样硬化（atherosclerosis,AS）是导致心脑血管疾病的元凶,严重危害着人类... 详细信息

钙通道阻滞剂（calcium channel blockers,CCB）又称为钙拮抗剂（calcium antagonists,CA）,是治疗高血压、冠心病、心律失常等多种心血管疾病的常用药物。动脉粥样硬化（atherosclerosis,AS）是导致心脑血管疾病的元凶,严重危害着人类健康,其发病机制包括损伤应答学说、脂质浸润学说及炎症反应学说等。一些研究发现,CCB不但有降压作用，而且还能够改善血管内皮功能及抗AS，现就CCB对血管内皮功能的影响及其抗AS作用的研究进展进行综述。

关键词：抗动脉硬化作用钙通道阻滞剂钙拮抗剂心血管疾病血管内皮功能硝苯地平控释片心脑血管疾病脂质过氧化二氢吡啶类凋亡诱导

二氢吡啶类钙通道阻滞剂在慢性稳定性冠心病中应用中国专家共识

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中国心血管杂志 2012年第4期17卷 241-244页

作者：孙宁玲吴兆苏王文施仲伟王继光郭艺芳胡大一霍勇北京大学人民医院 100044 首都医科大学附属北京安贞医院中国医学科学院北京协和医学院阜外心血管病医院上海交通大学医学院附属瑞金医院河北省人民医院北京大学第一医院

引言钙通道阻滞剂（CCB）是临床广泛应用的一类心血管药物。20世纪60年代，Fleckenstein发现CCB有抗心绞痛作用，1975年硝苯地平开始用于治疗心绞痛。1995年Furberg等根据短效硝苯地平小规模临床研究的荟萃分析，对CCB的安全性提出质疑... 详细信息

引言钙通道阻滞剂（CCB）是临床广泛应用的一类心血管药物。20世纪60年代，Fleckenstein发现CCB有抗心绞痛作用，1975年硝苯地平开始用于治疗心绞痛。1995年Furberg等根据短效硝苯地平小规模临床研究的荟萃分析，对CCB的安全性提出质疑。进一步分析发现，短效CCB增加心血管病死亡率的主要原因可能是血压快速下降而激活交感神经、增加血浆去甲肾上腺素（NE）水平，使心率增加，

关键词：二氢吡啶类钙通道阻滞药慢性稳定性冠心病

二氢吡啶类钙通道阻滞剂的研究进展与合理应用

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中国全科医学 2006年第4期9卷 314-316页

作者：张石革马国辉臧靖北京大学北京积水潭医院 100035

早在18世纪后期,钙离子内流可引起肌肉收缩已为人所知,但对其进入细胞的机制尚不清楚,1971年药理学家发现血管扩张药普尼拉明(Prenylamine)和维拉帕米(Verapamil)的冠脉舒张作用和对心脏的负性肌力作用是抑制钙离子(Ca^2+)经电压调控的... 详细信息

早在18世纪后期,钙离子内流可引起肌肉收缩已为人所知,但对其进入细胞的机制尚不清楚,1971年药理学家发现血管扩张药普尼拉明(Prenylamine)和维拉帕米(Verapamil)的冠脉舒张作用和对心脏的负性肌力作用是抑制钙离子(Ca^2+)经电压调控的钙离子通道(Calcium Channel)内流而产生的,且此作用可被增加细胞外Ca^2+浓度而逆转,故将这一类药命名为钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blocker,CCB),又称钙拮抗剂(Calcium Antagonists)。[第一段]

关键词：二氢吡啶类钙通道阻滞药:合理应用

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二氢吡啶类钙通道阻滞剂的研究进展

中国实用医药 2010年第32期5卷 223-225页

作者：万斯斯中山大学附属第三医院 510630

目的介绍几种二氢吡啶类钙通道阻滞剂的临床应用及疗效。方法查阅国内外近几年相关期刊。结果二氢吡啶类钙通道阻滞剂在控制收缩压和舒张压上和其他药物效果相同,与其他降压药合用,效果和安全性更好。结论二氢吡啶类钙通道阻滞剂在心血... 详细信息

目的介绍几种二氢吡啶类钙通道阻滞剂的临床应用及疗效。方法查阅国内外近几年相关期刊。结果二氢吡啶类钙通道阻滞剂在控制收缩压和舒张压上和其他药物效果相同,与其他降压药合用,效果和安全性更好。结论二氢吡啶类钙通道阻滞剂在心血管病治疗的地位非常重要,体现在保护心脑肾靶器官的效果上。

关键词：二氢吡啶类钙通道阻滞剂

二氢吡啶类钙通道受体拮抗剂代谢及受体相关基因的研究进展

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医学综述 2010年第24期16卷 3705-3707页

作者：蔡菁菁黄志军袁洪中南大学湘雅三医院临床药理中心长沙410013

二氢吡啶类钙通道受体拮抗剂为我国普遍使用的治疗高血压的一线药物,但其单一降压有效率仅在50%左右,既往大量研究均显示,遗传背景的差异是造成药物疗效差异的主要因素之一。现拟从药物代谢酶CYP3A、转运体MDR1及钙通道受体CACNA1C等方... 详细信息

二氢吡啶类钙通道受体拮抗剂为我国普遍使用的治疗高血压的一线药物,但其单一降压有效率仅在50%左右,既往大量研究均显示,遗传背景的差异是造成药物疗效差异的主要因素之一。现拟从药物代谢酶CYP3A、转运体MDR1及钙通道受体CACNA1C等方面阐述其基因多态性对此类钙离子通道拮抗剂代谢、分布和疗效的影响,从而指导高血压的个体化用药及减少药物不良反应的发生。

关键词：钙通道受体拮抗剂二氢吡啶类基因多态性

二氢吡啶类钙拮抗剂长期使用增加死亡危险的可能性及有关机制

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中国临床药理学杂志 1999年第3期15卷 206-211页

作者：戴德哉黄舰王红兰龚小健陆朝华中国药科大学药理研究室

钙拮抗剂已被广泛地用于治疗心绞痛和高血压等心血管疾病。但它的严重药物不良反应，在近１０年的大规模临床试验中，也逐渐被人们所认识，尤其是短效双氢吡啶类钙拮抗剂。长效制剂无此药物不良反应。本文就目前钙拮抗剂大剂量长期使用... 详细信息

钙拮抗剂已被广泛地用于治疗心绞痛和高血压等心血管疾病。但它的严重药物不良反应，在近１０年的大规模临床试验中，也逐渐被人们所认识，尤其是短效双氢吡啶类钙拮抗剂。长效制剂无此药物不良反应。本文就目前钙拮抗剂大剂量长期使用增加死亡率，致心肌缺血，诱发出血，血压过低，负性肌力作用和诱发心律失常等，及钙拮抗剂对缺血心肌的保护作用进行讨论，认为它不具有细胞保护作用，而是通过改变血流动力学，对缺血心肌的改善起一定作用；还认为其药物不良反应与剂量呈正相关。

关键词：钙拮抗剂二氢吡啶类副作用剂量