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含二取代肼基的tetramic acid类衍生物的合成及杀菌活性研究

含二取代肼基的tetramic acid类衍生物的合成及杀菌活性研究

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作者：张立志南京农业大学

学位级别：硕士

Tetramic acid类化合物常存在于天然产物之中,具有抗肿瘤、抗病毒、抗细菌、抗真菌和除草等多种生物活性。研究者对其结构进行修饰,在tetramic acid的3位引入取代苯肼基团,设计合成了多种含取代苯肼的tetramic acid类化合物,其中一些化... 详细信息

Tetramic acid类化合物常存在于天然产物之中,具有抗肿瘤、抗病毒、抗细菌、抗真菌和除草等多种生物活性。研究者对其结构进行修饰,在tetramic acid的3位引入取代苯肼基团,设计合成了多种含取代苯肼的tetramic acid类化合物,其中一些化合物表现出突出的杀菌活性。本文在含取代苯肼的tetramic acid类化合物研究工作的基础上,对肼基的2位N和1位N进行修饰,分别合成了一系列含二取代肼基的吡咯烷二酮类衍生物以及含碳酸酯和二取代肼基的吡咯淋酮类衍生物。同时测定了目标化合物的杀菌活性。首先以苯肼为原料,在αt-N上引入甲基、乙基、丁基、烯丙基、苄基和甲氧甲酰基等基团,合成N-取代苯肼,再与tetramic acid类化合物反应,制备了 60个新型的含二取代肼基的吡咯烷二酮类衍生物A-H。同时合成含取代苯肼的tetramic acid类化合物,再与氯甲酸酯反应,制备了 24个新型的含碳酸酯和二取代肼基的吡咯啉酮类衍生物I-K。目标化合物的结构经FT-IR、1HNMR、MS和元素分析的确证,通过X-射线单晶衍射法分析了化合物I4的晶体结构。以小麦赤霉病菌(Fusarium gramineaum)、蔬菜灰霉病菌(Botrytiscinerea)、小麦纹枯病菌(Rhizoctoniacerealis)、水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)及辣椒炭疽病菌(Colletotrichum capsici)为供试植物病原菌,采用菌丝生长抑制法测定了目标化合物的杀菌活性。A-H系列化合物对小麦纹枯病菌的抑菌活性较好,其中化合物B8和C8的EC50值分别达到1.626 μg/mL和2.043 μg/mL。I-K系列化合物表现出优异的杀菌活性。其中,化合物J10对小麦赤霉病菌的EC50值为0.2162μg/mL,优于对照药剂多菌灵的0.4947 μg/mL。化合物K4对蔬菜灰霉病菌的EC50值为0.1097 μg/mL,优于对照药剂速克灵的0.3577 μg/mL。化合物K2对水稻纹枯病菌的EC50值为0.0704 μg/mL,优于对照药剂多菌灵的0.5417 μg/mL。化合物K3对辣椒炭疽病菌的EC50值为0.1637μg/mL,优于对照药剂嘧菌酯的0.3325 μg/mL。分析目标化合物的结构与杀菌活性之间的关系可以发现,对于2位N修饰的含二取代肼基的吡咯烷二酮类衍生物A-H,N上的取代基越小其杀菌活性越好,其中以甲基最好。对于苯环上的取代基,以4-C1和4-Br取代时活性最好。对于1位N修饰的含碳酸酯和二取代肼基的吡咯啉酮类衍生物I-K而言,酯基的醇部位为异丙基的化合物杀菌活性较优。苯环上不同的取代基以4-Cl或4-Br取代时,杀菌活性最优。此外,通过建立了 3D-QSAR的CoMFA模型,研究了 A-H系列化合物的结构与小麦纹枯病菌杀菌活性之间的关系。发现在N上引入较小的取代基有利于活性的提高。对于苯环上的取代基,引入较大的且负电性较强的基团时有利于活性的提高。

关键词： tetramic acid 二取代肼合成杀菌活性构效关系分析

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