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二倍半萜Bolivianine的仿生全合成

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有机化学 2013年第9期33卷 2028-2028页

***．2013，135，9291-92942007年，法国的Jullian课题组从金栗兰科雪香兰属柳兰中提取得到了两种结构复杂的二倍半萜bolivianine和isobolivianine，其独特的含九个手性中心的七环骨架结构及其潜在的生物活性吸引了合成化学家的兴趣．... 详细信息

***．2013，135，9291-92942007年，法国的Jullian课题组从金栗兰科雪香兰属柳兰中提取得到了两种结构复杂的二倍半萜bolivianine和isobolivianine，其独特的含九个手性中心的七环骨架结构及其潜在的生物活性吸引了合成化学家的兴趣．最近，基于修正的生源合成假说，四川大学化学学院刘波课题组成功实现了bolivianine的首次立体选择性全合成．从已知手性源马鞭烯酮出发，

关键词：二倍半萜全合成仿生骨架结构立体选择性 Chem 生物活性手性中心

一个具有免疫抑制活性和催化活性的二倍半萜/二萜合酶的发现

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天然产物研究与开发 2021年第11期33卷 1865-1865页

作者：胡乃华(编译) 不详

萜类化合物在自然界中广泛存在,其中二倍半萜是一类稀有的萜类天然产物,结构新颖复杂、生物活性广泛,大多存在于海洋生物中,目前对于二倍半萜在植物中的分布规律、生物功能与生物合成知之甚少。来自成都中医药大学/中科院昆明植物研究... 详细信息

萜类化合物在自然界中广泛存在,其中二倍半萜是一类稀有的萜类天然产物,结构新颖复杂、生物活性广泛,大多存在于海洋生物中,目前对于二倍半萜在植物中的分布规律、生物功能与生物合成知之甚少。来自成都中医药大学/中科院昆明植物研究所黎胜红团队从唇形科药用植物米团花中鉴定了一个具有免疫抑制活性和催化活性双功能的二倍半萜/二萜合酶,能够催化生成6个大环二倍半萜和2个大环二萜产物,其中5个为新化合物,包括2个(化合物1和2)首次发现的具有18元环的二倍半萜,也是迄今为止发现的具有最大碳环结构的萜类天然产物。通过分子对接结合定点突变获得了2个二倍半萜产量显著提高的突变酶——F516A和F516G,能够显著提高酯类化合物产量,分别比野生型酶高出3.3倍和2.5倍,并发现了大环二倍半萜的免疫抑制活性。

关键词：成都中医药大学免疫抑制活性昆明植物研究所二倍半萜萜类化合物分子对接二萜合酶唇形科药用植物

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二倍半萜类天然产物的生物合成研究进展

药学学报 2022年第4期57卷 931-942页

作者：李德森陈月桂郭凯凌伊刘燕黎胜红成都中医药大学省部共建西南特色中药资源国家重点实验室/中医药创新研究院四川成都611137 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室云南昆明650201 中国科学院大学北京100049

二倍半萜是由五个异戊二烯单元构成、生物合成来源于香叶基法尼基焦磷酸酯的一类珍稀萜类天然产物,迄今仅报道了1 300余个,其分布广泛、结构新颖复杂、生物活性显著。近10年来,随着基因组挖掘和异源表达技术的发展,二倍半萜生物合成研... 详细信息

二倍半萜是由五个异戊二烯单元构成、生物合成来源于香叶基法尼基焦磷酸酯的一类珍稀萜类天然产物,迄今仅报道了1 300余个,其分布广泛、结构新颖复杂、生物活性显著。近10年来,随着基因组挖掘和异源表达技术的发展,二倍半萜生物合成研究取得了系列重要进展。本文主要概述了二倍半萜生物合成途径的研究,包括香叶基法尼基焦磷酸酯合酶、二倍半萜合酶和氧化酶的生化功能和催化机制,以期为该类天然产物生物合成、生物活性与合成生物学的深入研究提供参考。

关键词：天然产物二倍半萜生物合成香叶基法尼基焦磷酸酯合酶二倍半萜合酶氧化酶

南海海绵Dactylospongia elegans的二倍半萜类化学成分及抗炎活性研究

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天然产物研究与开发 2023年第8期35卷 1357-1363页

作者：康永锋武改芳李立甘建红上海海洋大学食品学院上海水产品加工及贮藏工程技术研究中心食品科学与工程国家级实验教学示范中心上海201306

利用溶剂分步萃取、正相硅胶柱层析、反相ODS柱层析和高效液相等多种色谱技术对中国南海海绵Dactylospongia elegans的化学成分进行分离纯化,通过波谱学手段并结合文献比对鉴定化合物的结构。从二氯甲烷萃取部位分离鉴定了8个化合物:dac... 详细信息

利用溶剂分步萃取、正相硅胶柱层析、反相ODS柱层析和高效液相等多种色谱技术对中国南海海绵Dactylospongia elegans的化学成分进行分离纯化,通过波谱学手段并结合文献比对鉴定化合物的结构。从二氯甲烷萃取部位分离鉴定了8个化合物:dactylospene F(1)、scalarin(2)、honulactone A(3)、honulactone B(4)、honulactone E(5)、honulactone F(6)、honulactone I(7)、honulactone J(8),其中化合物1为新化合物,化合物2~8为首次从该海绵中分离得到。对8个化合物的抗炎活性进行了评价,结果显示化合物1、3、4在10μmol/L时对脂多糖诱导的一氧化氮生成有较好的抑制作用,抑制率分别为65.5%、48.5%、46.0%,且对小鼠巨噬细胞RAW 264.7无细胞毒性。

关键词： Dactylospongia elegans 二倍半萜抗炎活性 NO产生

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海洋生物中活性二倍半萜类化合物的研究进展

中国海洋药物 1992年第4期11卷 35-40,34页

作者：钱浩

微生物来源的Xa因子抑制剂F02-2172的研究

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中国抗生素杂志 2007年第5期32卷 277-279页

作者：路新华郑智慧马瑛石英董悦生任晓穆栋张华贺建功华北制药集团新药研究开发中心微生物药物国家研究工程中心石家庄050015

利用一种由本中心建立的Xa因子抑制剂高通量体外筛选模型,从大量真菌菌库及其来源的代谢产物中筛选到了一株可产生阳性活性化合物的菌株F02ZA-2172,该菌株的发酵液经有机溶剂提取、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及HPLC... 详细信息

利用一种由本中心建立的Xa因子抑制剂高通量体外筛选模型,从大量真菌菌库及其来源的代谢产物中筛选到了一株可产生阳性活性化合物的菌株F02ZA-2172,该菌株的发酵液经有机溶剂提取、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及HPLC制备分离,得到F02-2172A、B和C三个活性化合物。经紫外、质谱、核磁等理化数据分析,确定这三个化合物分别与已知化合物6-epi-ophiobolin K、ophiobolin K和ophiobolin G的结构相同,但该类化合物对Xa因子的抑制活性至今未见报道。

关键词：微生物 Xa因子抑制剂二倍半萜

Phyllospongia属海绵次级代谢产物及其生物活性研究进展

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中国新药杂志 2012年第1期21卷 52-58,73页

作者：吴泽宏邵长伦王长云中国海洋大学医药学院海洋药物教育部重点实验室青岛266003

Phyllospongia属海绵分布较为广泛,其次级代谢产物结构新颖多样,而且活性显著。从该属海绵中发现的次级代谢产物结构类型包括二倍半萜、呋喃萜、溴二苯醚、甾体、磺酸、核苷等类型化合物。其中,二倍半萜类化合物是该属海绵中最为典型的... 详细信息

Phyllospongia属海绵分布较为广泛,其次级代谢产物结构新颖多样,而且活性显著。从该属海绵中发现的次级代谢产物结构类型包括二倍半萜、呋喃萜、溴二苯醚、甾体、磺酸、核苷等类型化合物。其中,二倍半萜类化合物是该属海绵中最为典型的次级代谢产物,而且大多具有较强的生物活性,如细胞毒、抗菌、抗病毒、鱼毒、防附着等,在海绵的化学防御中发挥着重要作用。已有研究对从该属海绵乃至其他海绵中发现活性天然产物及药物先导化合物具有借鉴意义,文中对Phyllospongia属海绵中次级代谢产物的结构及其生物活性进行了简要综述。

关键词：海绵 Phyllospongia 次级代谢产物二倍半萜生物活性