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乙酰肼对大鼠肝微粒体细胞色素P450及亚型的作用

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哈尔滨医科大学学报 1994年第5期28卷 399-404页

作者：朱大岭孟宪清李玉兰高颖房德元宋春方许评许军

通过使用诊断性底物，多克隆抗体和血液自动分析仪，我们检查了乙酰肼对大鼠肝微粒体细胞色素Ｐ４５０、Ｐ４５０亚型及血液生化学指标的影响。结果提示：乙酰肼可引起大鼠肝脏微粒体苯胺羟化酶活力增加，但苄甲异丙胺Ｎ－脱甲基活力降... 详细信息

通过使用诊断性底物，多克隆抗体和血液自动分析仪，我们检查了乙酰肼对大鼠肝微粒体细胞色素Ｐ４５０、Ｐ４５０亚型及血液生化学指标的影响。结果提示：乙酰肼可引起大鼠肝脏微粒体苯胺羟化酶活力增加，但苄甲异丙胺Ｎ－脱甲基活力降低；Ｐ４５０亚型２Ｅ增加，但Ｐ４５０总量减少；血清ＧＯＴ，ＧＰＴ的量也减少。本研究证实：乙酰肼选择性诱导Ｐ４５０２Ｅ，同时抑制肝微粒体其它Ｐ４５０亚型。

关键词：乙酰肼细胞色素 P450 亚型单加氧酶肝微粒体

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乙酰肼合成新工艺研究

河北工业大学学报 1997年第1期26卷 65-68页

作者：朱领地赵继全殷学智河北工业大学化工系天津市300130

在无溶剂条件下用乙酸乙酯和水合肼反应制备乙酰肼．探讨了乙酸乙酯的浓度、反应温度对收率的影响．反应时间由７０ｈ减少到７ｈ．

关键词：乙酸乙酯水合肼乙酰肼合成工艺

维生素丁的研究Ⅲ.2-取代-顺-亚环已基乙酸类化合物的合成(二)——2-氧代-顺-亚环己基乙酰肼类化合物及其环化和重排

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化学学报 1962年第6期 351-364页

作者：汪猷黄敬坚中国科学院有机化学研究所

本文报告2,2-双羟亚环己基乙酸内酯(Ⅱ)和2-羟基亚环己基乙酸内酯(Ⅲ)中内酯环打开的工作,尤其2-氧代-顺-亚环己基乙酰肼类化合物的制备及其环化和重排的研究结果。Ⅱ与肼作用得5,6,7,8-四氢邻二氮杂萘酮-(3)(Ⅳa),与苯肼作用则得2-氧代... 详细信息

本文报告2,2-双羟亚环己基乙酸内酯(Ⅱ)和2-羟基亚环己基乙酸内酯(Ⅲ)中内酯环打开的工作,尤其2-氧代-顺-亚环己基乙酰肼类化合物的制备及其环化和重排的研究结果。Ⅱ与肼作用得5,6,7,8-四氢邻二氮杂萘酮-(3)(Ⅳa),与苯肼作用则得2-氧代-顺-亚环己基乙酰苯肼(Ⅵ)。Ⅵ经热、酸或碱处理易脱水环化,并发生重排而成2-苯基-5,6,7,8-四氢邻二氮杂蓁酮-(3)(ⅩⅥa)。ⅩⅥa的结构式是根据其紫外及杠外吸收光谱和活泼氢的测定而确定。本文中提出重排的可能机理。Ⅱ与1,1-苯甲基苯肼或1,1-二甲基肼作用则分别得2-氧代-顺-亚环己基乙酰苯甲基苯肼(Ⅶ)和2-氧代-顺-亚环己基乙酰二甲基肼(Ⅷ),Ⅷ与氨基脲先形成2-氧代-顺-亚环己基乙酰氨基脲(Ⅸ),进而变成Ⅳa。而2-氧代-反-亚环己基乙酸(Ⅹ)与苯肼反应则生2-氧代-反-亚环己基乙酸苯腙(Ⅺ)。Ⅱ于甲醇中与重氮甲烷生成ⅩⅢ,再与苯肼作用获得2′-氧代-环己烷-(1′-螺-4)-4,5-双氢呲唑-3-甲酰苯肼(ⅩⅣ)。Ⅲ与S-苯甲基硫脲盐酸盐、苯甲胺和甲醇钠的甲醇溶液分别作用都未获得预期的顺烯构型产物,而得到异构化的2-氧代-环己基乙酸的S-苯甲基硫脲盐(ⅩⅩ),2-苯甲亚胺环己基乙酰苯甲胺(ⅩⅪ)和2-氧代-环己基乙酸甲酯(ⅩⅫ)。Ⅲ的开环化合物极易重排为2-氧代-环己基乙酸衍生物,而Ⅱ的开环化合物的酮基极不活泼。

关键词：化合物重排熔点熔解温度环己基乙酸紫外吸收光谱亚环己基乙酸钠醋酸钠产物庚烷烷烃活泼氢苯甲胺伯胺环化乙酰肼

基于化学衍生的LC-MS法同时检测人体血浆中的肼和乙酰肼

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基于化学衍生的LC-MS法同时检测人体血浆中的肼和乙酰肼

第三届全国质谱分析学术报告会

作者：高丹宋璐李上富蒋宇扬清华大学深圳研究生院化学生物学重点实验室

结核病是一种严重危害人类身体健康的呼吸道传染病。异烟肼是临床上广泛使用的一种抗结核药物之一,其性质稳定,抗菌力强,疗效高,对细胞内、外和结核杆菌均有高度选择性杀菌作用。然而,肝脏毒性是异烟肼的主要不良反应,其在体内可以代谢... 详细信息

结核病是一种严重危害人类身体健康的呼吸道传染病。异烟肼是临床上广泛使用的一种抗结核药物之一,其性质稳定,抗菌力强,疗效高,对细胞内、外和结核杆菌均有高度选择性杀菌作用。然而,肝脏毒性是异烟肼的主要不良反应,其在体内可以代谢成肼或乙酰肼,两者均与异烟肼的肝毒性有关。因此,测定这两种物质的血药浓度具有重要的临床意义[1,3]。在我们的研究中,采用对甲基苯甲醛对肼和乙酰肼衍生化,开发了一种液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）方法来同时测定人体血浆中肼和乙酰肼的含量。该衍生化方法简单快速,超声反应40分钟即可。通过梯度洗脱,肼和乙酰肼的衍生物可以在10分钟内实现在C18柱上的分离。同时,采用多反应监测（MRM）模式,对肼和乙酰肼进行定量研究,用于定量分析的离子分别为m/z 237.1＞ 119.9 256;m/z 176.9＞ 117.8。人类血浆中肼的检测（LOD）和定量（LOQ）的分别是0.002和0.005 ng/ml。而乙酰肼则分别为0.03和0.05ng/ml。肼、乙酰肼的线性范围分别是是0.005-50 ng/ml;0.05-500 ng/ml。方法回收率为95.38-108.12%,相对标准偏差（RSD）在1.24-1.89%范围内。另外样品前处理中,仅需0.1毫升血浆样品可完成临床样本检测。最后,将该方法应用于临床血浆样品分析,在30个用异烟肼治疗的肺结核病人体内成功检测到肼和乙酰肼的浓度,肼、乙酰肼的浓度范围分别为0.04-1.99 ng/ml和0.06-142.43 ng/ml。结果表明,本方法简便、准确、快速,适用于人体血浆中肼类毒性小分子的测定（图1）。

关键词： HPLC–MS/MS 肼乙酰肼对甲基苯甲醛衍生化人体血浆肺结核

来源： cnki会议评论

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取代的乙酰肼衍生物及其制备方法和用途

乙醛醋酸化工 2020年第5期 51-51页

本发明属于医药化学品领域,涉及取代的乙酰水杨酸衍生物及其制备方法和用途;优选地,涉及式I化合物或其医药上可接受的盐。本发明化合物或其药学上可接受的盐能有效地抑制脯氨酸羟化酶,稳定HIF-α,特别是HIF-1α,并且在制备用于治疗和/... 详细信息

本发明属于医药化学品领域,涉及取代的乙酰水杨酸衍生物及其制备方法和用途;优选地,涉及式I化合物或其医药上可接受的盐。本发明化合物或其药学上可接受的盐能有效地抑制脯氨酸羟化酶,稳定HIF-α,特别是HIF-1α,并且在制备用于治疗和/或预防和/或辅助治疗贫血、急性缺血再灌注损伤的药物中具有效力。

关键词：乙酰水杨酸乙酰肼制备方法药学衍生物化合物医药用途

LC/ESI-MS测定小鼠血浆中异烟肼及其代谢物

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药物分析杂志 2007年第12期27卷 1880-1883页

作者：张小丽赵怀清侯艳宁白求恩国际和平医院国家药品临床研究基地石家庄050082 沈阳药科大学药学院沈阳110016

目的:建立测定小鼠血浆中异烟肼及其代谢物乙酰肼、肼的液相色谱-电喷雾质谱联用(LC/ESI—MS)法。方法:血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,用衍生化试剂3-甲氧基苯甲醛 MBA 进行柱前衍生化,衍生化产物以甲醇-5 mmol·L^(-1)醋酸铵(pH5.0)缓冲溶... 详细信息

目的:建立测定小鼠血浆中异烟肼及其代谢物乙酰肼、肼的液相色谱-电喷雾质谱联用(LC/ESI—MS)法。方法:血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,用衍生化试剂3-甲氧基苯甲醛 MBA 进行柱前衍生化,衍生化产物以甲醇-5 mmol·L^(-1)醋酸铵(pH5.0)缓冲溶液(60:40)为流动相,采用 Agilent Zorbax XDB—C_8柱(5 μm,4.6 mm×150 mm)分离,通过 ESI^+-MS 以选择离子监测(SIM)模式进行检测,用于定量分析的离子分别为 m/z 256.1(异烟肼衍生物),m/z 193.2(乙酰肼衍生物),m/z 151.1(肼衍生物)。结果:异烟肼、乙酰肼、肼的线性范围分别为1～64,0.05～3.2,0.025～1.6μg·mL^(-1);定量下限分别为1,0.05,0.025μg·mL^(-1);方法的平均回收率分别为98.9%,98.0%,97.2%;平均 RSD 值分别为2.7%,2.4%,3.1%。结论:本法简便、准确,适用于小鼠血浆中异烟肼、乙酰肼和肼血药浓度的测定。

关键词：异烟肼乙酰肼肼液相色谱质谱联用法血浆药物浓度

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呋喃甲醛乙酰腙的合成与表征

河南化工 2011年第21期28卷 32-34页

作者：刘养春钟宏中南大学化学化工学院湖南长沙410083

为了探究呋喃甲醛乙酰腙的生物活性,对已合成的呋喃甲醛乙酰腙通过X-Ray单晶衍射确定了结构,并通过红外光谱进行表征。结果表明呋喃甲醛乙酰腙属于正交晶系,Pccn空间群,晶胞参数分别为:a=1.090 3(2)nm,b=1.793 7(4)nm,c=0.793 22(16)nm,... 详细信息

为了探究呋喃甲醛乙酰腙的生物活性,对已合成的呋喃甲醛乙酰腙通过X-Ray单晶衍射确定了结构,并通过红外光谱进行表征。结果表明呋喃甲醛乙酰腙属于正交晶系,Pccn空间群,晶胞参数分别为:a=1.090 3(2)nm,b=1.793 7(4)nm,c=0.793 22(16)nm,V=1.551 3(5)nm3,Z=8,ρc=1.303 mg/m3,R1=0.0446,ωR=0.1637。

关键词：乙酰肼乙酰腙单晶结构

异烟肼和利福平合用及异烟肼代谢物对人肝细胞的毒性作用

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中国医院药学杂志 2010年第8期30卷 632-635页

作者：张志华吴红海薛改郭丁妮侯艳宁河北医科大学河北石家庄050017 白求恩国际和平医院药学部河北石家庄050082

目的:探讨异烟肼、利福平单用和合用及异烟肼代谢物对培养人肝细胞的毒性作用。方法:将培养的QSG-7701人肝细胞培养液中分别加入异烟肼、利福平、异烟肼+利福平、异烟肼代谢物乙酰肼、肼后继续培养48h。用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定药... 详细信息

目的:探讨异烟肼、利福平单用和合用及异烟肼代谢物对培养人肝细胞的毒性作用。方法:将培养的QSG-7701人肝细胞培养液中分别加入异烟肼、利福平、异烟肼+利福平、异烟肼代谢物乙酰肼、肼后继续培养48h。用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定药物处理后肝细胞的存活率;药物处理后分别收集培养液和细胞,将细胞裂解后,用比色法分别测定培养液和细胞裂解液中的乳酸脱氢酶的活性。结果:与对照组比较,异烟肼、乙酰肼、肼、利福平及利福平和异烟肼合用均使肝细胞存活率显著降低和乳酸脱氢酶释放显著增加;利福平和异烟肼合用导致细胞存活率降低和乳酸脱氢酶释放增加的毒性剂量低于其单用的毒性剂量;异烟肼代谢物肼在低浓度即产生明显的细胞毒性。结论:利福平和异烟肼合用及异烟肼代谢物肼对人肝细胞具有细胞毒性作用,其中肼的肝细胞毒性作用最强。

关键词：异烟肼利福平乙酰肼肼 QSG-7701肝细胞肝毒性乳酸脱氢酶

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一种改进的氟普唑仑合成方法

武汉轻工大学学报 2020年第2期39卷 35-38页

作者：李世伟曾志伟王鹏祥洪恋关金涛武汉轻工大学化学与环境工程学院湖北武汉430023

氟普唑仑是一种在临床上应用较为广泛的镇静、催眠、抗抑郁药,毒副作用小。以2-氨基-5-氯-2’-氟二苯甲酮(II)为起始原料,经氯乙酰化、环化,硫化、再与乙酰肼反应关环即可得到氟普唑仑(I)。改进后的合成路线步骤少,操作简单,条件温和,... 详细信息

氟普唑仑是一种在临床上应用较为广泛的镇静、催眠、抗抑郁药,毒副作用小。以2-氨基-5-氯-2’-氟二苯甲酮(II)为起始原料,经氯乙酰化、环化,硫化、再与乙酰肼反应关环即可得到氟普唑仑(I)。改进后的合成路线步骤少,操作简单,条件温和,反应时间大大缩短,总产率可达53.5%,纯度可达99%以上。

关键词：氟普唑仑硫化乙酰肼改进