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丹参素异丙酯对大鼠肺动脉的舒张作用及机制

中草药 2009年第1期40卷 82-86页

作者：李静马欣臧伟进西安交通大学医学院药理学系陕西西安710061

目的观察丹参素异丙酯的舒张血管作用,并探讨其作用机制。方法以大鼠肺动脉为标本,采用离体血管灌流方法,观察丹参素异丙酯对去甲肾上腺素(NE)预收缩动脉的舒张作用以及血管内皮细胞、血管平滑肌在该效应中的作用。结果丹参素异丙酯可... 详细信息

目的观察丹参素异丙酯的舒张血管作用,并探讨其作用机制。方法以大鼠肺动脉为标本,采用离体血管灌流方法,观察丹参素异丙酯对去甲肾上腺素(NE)预收缩动脉的舒张作用以及血管内皮细胞、血管平滑肌在该效应中的作用。结果丹参素异丙酯可浓度依赖性舒张NE预收缩的完整内皮血管,去内皮后该作用明显降低。可使KCl量效曲线右移,并能浓度依赖地抑制NE诱导的内钙释放和经受体操纵性钙通道(ROCC)的外钙内流。L-Nω-硝基精氨酸甲酯(L-NAME)、吲哚美辛以及CsCl、四乙铵、格列本脲和BaCl2均可显著减弱丹参素异丙酯的舒血管作用,而普萘洛尔、美托洛尔及沙丁胺醇对丹参素异丙酯的舒血管效应无明显影响。结论丹参素异丙酯可内皮依赖性地舒张大鼠肺动脉,其舒张血管效应可能与NO、前列环素(PGI2)途径以及钙通道、钾通道有关。

关键词：丹参素异丙酯肺动脉内皮细胞钙通道钾通道

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丹参素异丙酯对大鼠肺动脉平滑肌的作用

中国中药杂志 2008年第24期33卷 2942-2945页

作者：李静马欣臧伟进西安交通大学医学院药理学系陕西西安710061

目的:研究丹参素异丙酯对离体血管平滑肌的作用。方法:制备大鼠肺动脉条,采用离体血管灌流方法,观察丹参素异丙酯对去甲肾上腺素(NE)预收缩动脉的舒张作用以及对多种血管收缩药量效曲线的影响。结果:丹参素异丙酯可浓度依赖性舒张NE预... 详细信息

目的:研究丹参素异丙酯对离体血管平滑肌的作用。方法:制备大鼠肺动脉条,采用离体血管灌流方法,观察丹参素异丙酯对去甲肾上腺素(NE)预收缩动脉的舒张作用以及对多种血管收缩药量效曲线的影响。结果:丹参素异丙酯可浓度依赖性舒张NE预收缩的完整内皮血管,去内皮后该作用明显降低;对5-羟色胺(5-HT)、内皮素(ET-1),U46619和KC l量效曲线均表现浓度依赖性抑制。结论:丹参素异丙酯可内皮依赖性地舒张大鼠肺动脉,机制可能与调节钙通道活动有关。

关键词：丹参素异丙酯肺动脉钙通道

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丹参素异丙酯/冰片酯的合成及手性拆分研究

西北大学学报（自然科学版） 2015年第3期45卷 413-417页

作者：刘佩秦方刚白亚军王笑笑郑晓晖西北大学生命科学学院陕西西安710069

以原儿茶醛为初始原料,经苄基保护酚羟基,氯乙酸酯参与的Darzens环氧化,钯碳/氢气催化还原,共4步反应,分别得到混旋丹参素异丙酯及丹参素冰片酯,总产率分别达到58%,56%以上。这两种混旋丹参素酯分别经超临界流体色谱(Supercritical flui... 详细信息

以原儿茶醛为初始原料,经苄基保护酚羟基,氯乙酸酯参与的Darzens环氧化,钯碳/氢气催化还原,共4步反应,分别得到混旋丹参素异丙酯及丹参素冰片酯,总产率分别达到58%,56%以上。这两种混旋丹参素酯分别经超临界流体色谱(Supercritical fluid chromatography,SFC)法分离纯化,得到相应光学纯度的丹参素异丙酯及丹参素冰片酯(收率均达90%以上,ee值均达99.5%以上)。该合成路线原料易得,步骤短,产率高,是一种适合工业化生产混旋丹参素异丙酯及丹参素冰片酯的合成方法;利用SFC分离纯化,简单易行,产物光学纯度高,可进行工业化生产。

关键词： Darzens环氧化催化加氢丹参素异丙酯丹参素冰片酯超临界流体色谱手性拆分

丹参素异丙酯对D-半乳糖致衰老大鼠的抗氧化作用

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中国中药杂志 2011年第8期36卷 1094-1096页

作者：程亮星闫玉华汪宝军张艳侠胡香杰王世祥郑晓晖付润芳郑州大学基础医学院药理学教研室河南郑州450052 郑州大学基础医学院食管/食管癌研究室河南郑州450052 西北大学生命科学学院陕西西安710069

目的:探讨丹参素异丙酯(IDHP)对衰老大鼠的抗氧化作用及机制。方法:Wistar大鼠40只,随机均分为空白对照组、衰老模型组、维生素E(VE)100 ***-1组、IDHP 21,7 ***-12个剂量组。每天皮下注射D-半乳糖(D-gal)制作衰老大鼠模型,各给药组皮... 详细信息

目的:探讨丹参素异丙酯(IDHP)对衰老大鼠的抗氧化作用及机制。方法:Wistar大鼠40只,随机均分为空白对照组、衰老模型组、维生素E(VE)100 ***-1组、IDHP 21,7 ***-12个剂量组。每天皮下注射D-半乳糖(D-gal)制作衰老大鼠模型,各给药组皮下注射D-gal的同时,皮下注射相应浓度的药物2 ***-1,每天1次,连续8周。取出各组动物小脑、大脑、心脏及肝脏组织,采用黄嘌呤氧化酶法和硫代巴比妥酸法,分别测定大鼠各组织中的SOD活性及MDA含量。结果:与模型组相比,VE组、IDHP 2个剂量组大鼠小脑、大脑、心脏及肝脏组织的SOD活性显著升高、MDA含量显著降低(P异。结论:IDHP具有抗氧化,减缓大脑衰老的作用,且作用与VE相似。

关键词：丹参素异丙酯衰老 D-半乳糖超氧化物歧化酶丙二醛

丹参素异丙酯对D-半乳糖致衰老大鼠肾脏的保护作用

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郑州大学学报（医学版） 2022年第4期57卷 462-466页

作者：施念王志红王世祥郑晓晖谢滢滢程亮星赵松峰郑州大学第一附属医院物理诊断科郑州450052 郑州大学第二附属医院妇科郑州450014 西北大学生命科学学院西安710069 郑州大学第一附属医院《肿瘤基础与临床》编辑部郑州450052 郑州大学第一附属医院药学部郑州450052

目的:探讨丹参素异丙酯(IDHP)对D-半乳糖(D-gal)致衰老大鼠肾脏组织的保护作用。方法:40只Wistar大鼠分为空白对照组、衰老模型组、维生素E(VE,100.0 mg/kg)组、高剂量IDHP(21.0 mg/kg)组和低剂量IDHP(7.0 mg/kg)组5组,每组8只。后4组... 详细信息

目的:探讨丹参素异丙酯(IDHP)对D-半乳糖(D-gal)致衰老大鼠肾脏组织的保护作用。方法:40只Wistar大鼠分为空白对照组、衰老模型组、维生素E(VE,100.0 mg/kg)组、高剂量IDHP(21.0 mg/kg)组和低剂量IDHP(7.0 mg/kg)组5组,每组8只。后4组大鼠皮下注射25 g/L D-gal 2 mL/(kg·d)制作衰老大鼠模型,VE组、高剂量IDHP组和低剂量IDHP组大鼠皮下注射相应浓度的药物2 mL/kg,1次/d,连续8周。计算各组大鼠肾脏指数,HE染色观察肾脏组织细胞形态变化,检测血清肌酐、尿素水平,肾脏组织超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化氢酶(CAT)活性及丙二醛(MDA)和过氧化脂质(LPO)水平。结果:与衰老模型组相比,VE组、高剂量IDHP组和低剂量IDHP组大鼠肾脏指数升高;与低剂量IDHP组相比,VE组、高剂量IDHP组大鼠肾脏指数升高(P素水平降低;与低剂量IDHP组相比,VE组、高剂量IDHP组大鼠血清肌酐、尿素水平降低(P<0.05)。与衰老模型组相比,VE组、高剂量IDHP组和低剂量IDHP组大鼠肾脏组织中SOD、GSH-Px、CAT活性升高,MDA、LPO水平降低;与低剂量IDHP组相比,VE组、高剂量IDHP组大鼠肾脏组织中SOD、GSH-Px、CAT活性升高,MDA、LPO水平降低(P<0.05)。结论:IDHP具有延缓大鼠肾脏衰老的作用,这可能与其抗氧化作用有关。

关键词：丹参素异丙酯衰老肾脏 D-半乳糖氧化损伤大鼠

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丹参素异丙酯对外源性自由基致心律失常的影响

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中华中医药杂志 2011年第8期26卷 1734-1736页

作者：王世祥沈德良程亮星岳云宵汪宝军海国军付润芳郑晓晖西北大学生命科学学院西安710069 郑州大学第一附属医院心血管内科郑州450052 郑州大学基础医学院郑州450052 郑州大学第一附属医院 <肿瘤基础与临床>编辑部郑州450052

目的:观察丹参素异丙酯(IDHP)对外源性自由基所致心律失常的影响。方法:Wistar大鼠50只,随机均分为空白对照组、心律失常模型组、维拉帕米(VPL)1.00mg/L组、丹参素异丙酯4.00mg/L、0.04mg/L 2个剂量组。采用Langendorf灌流技术对大鼠离... 详细信息

目的:观察丹参素异丙酯(IDHP)对外源性自由基所致心律失常的影响。方法:Wistar大鼠50只,随机均分为空白对照组、心律失常模型组、维拉帕米(VPL)1.00mg/L组、丹参素异丙酯4.00mg/L、0.04mg/L 2个剂量组。采用Langendorf灌流技术对大鼠离体心脏灌注硫酸亚铁(0.025mmol/L)和抗坏血酸(0.100mmol/L)的方法,复制自由基致心律失常的模型,观察IDHP对其影响。结果:空白对照组离体大鼠心脏无1例发生心律失常;心律失常模型组总心律失常发生率100.00%,主要为传导阻滞和室性早搏;VPL1.00mg/L组、IDHP4.00mg/L、0.04mg/L3个药物组与心律失常模型组相比,心律失常发生率明显降低。结论:IDHP具有抗外源性自由基所致心律失常的作用,与阳性对照药VPL相似。

关键词：丹参素异丙酯外源性自由基心律失常

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丹参素异丙酯经鼻吸收的影响因素

中成药 2015年第1期37卷 74-78页

作者：韩姣姣曲秦吕卓王玥月郑晓晖张亚军西北大学生命科学学院陕西西安710069 陕西新药技术研究开发中心陕西西安710075 陕西省食品药品检验所陕西西安710065

目的探究丹参素异丙酯的经鼻吸收特性及影响因素。方法采用大鼠鼻腔循环灌流法,考察丹参素异丙酯鼻腔给药的吸收性能,以及溶液p H值、吸收促进剂和P-gp抑制剂对吸收的影响。结果丹参素异丙酯质量浓度在100~1 000μg/m L范围内,鼻黏膜的... 详细信息

目的探究丹参素异丙酯的经鼻吸收特性及影响因素。方法采用大鼠鼻腔循环灌流法,考察丹参素异丙酯鼻腔给药的吸收性能,以及溶液p H值、吸收促进剂和P-gp抑制剂对吸收的影响。结果丹参素异丙酯质量浓度在100~1 000μg/m L范围内,鼻黏膜的最大吸收速度常数为5.2×10-3/min;溶液p H对鼻腔吸收速度常数无显著影响;0.50%、1.00%β-环糊精和2.00%泊洛沙姆能显著提高鼻腔吸收（P〈0.05）,0.25%~1.00%去氧胆酸钠和0.50%~2.00%吐温-80对丹参素异丙酯的鼻腔吸收无明显影响;0.10%维拉帕米可提高丹参素异丙酯的鼻腔吸收（P〈0.05）。结论丹参素异丙酯能够透过鼻黏膜吸收;β-环糊精维拉帕米可提高丹参素异丙酯的鼻腔吸收速度常数。

关键词：鼻腔循环灌流法丹参素异丙酯鼻腔吸收速度常数影响因素 β-环糊精维拉帕米

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丹参素异丙酯鼻腔吸收和脑靶向性研究

丹参素异丙酯鼻腔吸收和脑靶向性研究

作者：赵晓旭西北大学

学位级别：硕士

鼻腔给药具有药物吸收迅速,无肝首过效应,给药方便等优点,还可通过嗅黏膜吸收绕过血脑屏障直接进入脑组织,在脑部疾病的治疗方面有潜在优势。丹参素异丙酯(IDHP)是从复方丹参方的众多代谢产物中筛选出的效应成分,具有显著的抗脑缺氧和... 详细信息

鼻腔给药具有药物吸收迅速,无肝首过效应,给药方便等优点,还可通过嗅黏膜吸收绕过血脑屏障直接进入脑组织,在脑部疾病的治疗方面有潜在优势。丹参素异丙酯(IDHP)是从复方丹参方的众多代谢产物中筛选出的效应成分,具有显著的抗脑缺氧和脑缺血作用。本论文通过丹参素异丙酯鼻腔吸收和脑靶向性研究,为丹参素异丙酯的开发应用提供依据。本论文主要内容及研究结果如下： 1IDHP在不同pH值的稳定性、表观溶解度及油水分配系数等理化性质研究。结果表明,药物在pH值5.8和6.5PBS缓冲液中稳定性良好,表观溶解度和油水分配系数达到最大值。 2采用大鼠鼻腔在体循环灌流法研究IDHP的鼻黏膜吸收动力学,考察灌流速度、药物浓度、促透剂及P-gp抑制剂对鼻腔吸收的影响。在1.5-2.5mL/min范围内灌流速度对鼻腔吸收没有影响;药物浓度为400μg/mL时丹参素异丙酯的鼻腔吸收速率最大;β-环糊精能显著提高IDHP的鼻腔吸收速率,促透作用优于去氧胆酸钠、泊洛沙姆188和吐温80,其中1.25%β-环糊精促进吸收效果最好;P-gp抑制剂维拉帕米可提高药物鼻腔吸收率。 3建立HPLC测定血浆中IDHP浓度的方法,分别考察IDHP经鼻、灌胃及静脉给药在大鼠体内的血药浓度经时变化。结果表明,鼻腔和静脉给药在大鼠体内的药代动力学过程均符合二室开放模型;与灌胃给药相比,IDHP鼻腔给药吸收迅速,生物利用度局。 4IDHP经鼻脑靶向性研究。采用HPLC-FLD分析方法,测定脑脊液中IDHP和分解产物丹参素浓度。结果显示,IDHP鼻腔给药后大鼠脑脊液中有IDHP和丹参素,Tmax为10min;相同剂量IDHP静脉给药,大鼠脑脊液中未检出IDHP和丹参素,表明IDHP经鼻给药具有良好的脑靶向性。

关键词：丹参素异丙酯鼻腔给药大鼠鼻腔在体循环灌流药代动力学脑靶向性

丹参素异丙酯对异丙基肾上腺素诱导大鼠心脏纤维化的作用及机制研究

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丹参素异丙酯对异丙基肾上腺素诱导大鼠心脏纤维化的作用及机制研...

作者：鲁海燕西北大学

学位级别：硕士

目的：心脏纤维化是多种心血管疾病的共有的一个重要病理变化过程,被认为与心功能障碍、心力衰竭、心律失常及心源性猝死有密切相关性,因此研究并发现防治心脏纤维化的新线索具有重要临床意义。丹参素异丙酯（isopropyl3-（3,4-dihydrox... 详细信息

目的：心脏纤维化是多种心血管疾病的共有的一个重要病理变化过程,被认为与心功能障碍、心力衰竭、心律失常及心源性猝死有密切相关性,因此研究并发现防治心脏纤维化的新线索具有重要临床意义。丹参素异丙酯（isopropyl3-（3,4-dihydroxyphenyl）-2-hydroxypropanoate, IDHP）是由本课题组从复方丹参方的众多代谢产物及其系列改性物中筛选出来的效应成分,进一步又结合现代药物化学和药理学而合成的一个新化合物。前期研究已经发现,IDHP具有舒张血管,抗脑缺血,抗心律失常,对D-半乳糖致衰大鼠大脑、小脑均有保护作用。IDHP有两个光学异构体,理化性质有一定差异,经手性拆分得到IDHP1和IDHP2。本研究探讨了IDHP1和IDHP2对异丙基肾上腺素（Isoproterenol, ISO）诱导的SD大鼠心脏纤维化的影响,并对IDHP1抑制心脏纤维化的作用机制进行了初步探究,以期寻找IDHP1潜在的药理作用靶点。方法：以IDHP1为例,10周龄雄性Sprague-Dawley （SD）大鼠随机分为四组：ISO组、IDHP1+ISO组、IDHP1组、生理盐水组（Vehicle组）。背部皮下注射ISO0.25mg/kg/d7d制造心脏纤维化模型,IDHP1+ISO组从给ISO前3d开始背部皮下注射lDHP150mg/kg/d,后与ISO共同给药7d;IDHP1处理组连续给药10d;对照组大鼠背部皮下注射等体积生理盐水。IDHP2分组及给药情况与IDHP1相同。采用超声心动图、组织切片等方法评价IDHP1和1DHP2对心脏结构、功能和胶原含量的影响;进一步,通过real-time PCR检测大鼠心脏中Ⅰ型胶原（collagen-I）和Ⅲ型胶原（collagen-III）的（?）nRNA表达水平,观察IDHP1对大鼠心脏中胶原含量的影响。离体试验中,分离培养乳大鼠心脏成纤维细胞,用浓度分别为0.01μmol/L、0.1μmol/L、1μmol/L、10μmol/L的IDHP1预处理,采用10

关键词：丹参素异丙酯心脏纤维化异丙基肾上腺素心脏成纤维细胞胶原